Rapimig

Το Rapimig είναι ένα φάρμακο για την ημικρανία. Περιλαμβάνεται στην κατηγορία των επιλεκτικών αγωνιστών υποδοχέων σεροτονίνης 5ΗΤ1. Το δραστικό συστατικό είναι η ζολμιτριπτάνη.

Ενδείξεις Rapimiga

Ενδείκνυται για να απαλλαγούμε από επιθέσεις ημικρανίας (μπορεί να συνοδεύεται από αύρα ή να αναπτύσσεται χωρίς αυτό).

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθέρωση σε δισκία. στην πρώτη κυψέλη για 2 ή 6 κομμάτια. Εντός της μεμονωμένης πλάκας με φυσαλίδες - 1.

Φαρμακοδυναμική

Η ζολμιτριπτάνη είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής ανασυνδυασμένων αγγειοκινητικών υποδοχέων σεροτονίνης 5-ΗΤ 1Β / 1ϋ. Έχει μια μέτρια συγγένεια για τους υποδοχείς της σεροτονίνης 5ΗΤ 1Α, αλλά καμία αισθητή συνάφεια ή ενεργότητα σε σχέση αγωγών δοσολογίας σεροτονίνης 5ΗΤ2 και 5ΗΤ3 τύπους, καθώς και 5ΗΤ4. Επιπλέον καμία δραστηριότητα σχετική α1-, α2-, και υποδοχείς β1-αδρενεργικών υποδοχέων της ισταμίνης Η1-Η2, m-χολίνη αγωγούς και υποδοχείς ντοπαμίνης D1-D2.

Το φάρμακο έχει ιδιότητες αγγειοσυσταλτικό, κυρίως σε σχέση με τα κρανιακά σκάφη, και επιπλέον εμποδίζει την απελευθέρωση των νευροπεπτιδίων (συμπεριλαμβανομένων αγγειοδραστικό εντερικό πολυπεπτίδιο, το οποίο είναι η κύρια αντίδραση αντανακλαστικό φορέα τελεστή διέγερσης) και διεγείρει αγγειοδιαστολή, η οποία αποτελεί τη βάση του μηχανισμού της εμφάνισης της ημικρανίας. Αναστέλλει την ανάπτυξη των επιθέσεων της ημικρανίας, χωρίς να ασκούν άμεση αναλγητική δράση.

Εκτός από τη διακοπή της επίθεσης, το φάρμακο αποδυναμώνει τον εμετό μαζί με τη ναυτία (ειδικά στην περίπτωση εμφάνισης επιθέσεων αριστεράς όψης), την ακουοφοβία και τη φωτοφοβία. επηρεάζει σημαντικά τα κέντρα golovnomozgovogo κορμό, τα οποία συνδέονται μεταξύ τους με την ανάπτυξη μιας ημικρανίας - εξηγεί τη σταθερότητα στην περίπτωση της εκ νέου έκθεση για την εξάλειψη της σειράς που αποτελείται από ένα πλήθος ανάπτυξης κρίσεις ημικρανίας σε ένα άτομο.

Το Rapimig είναι πολύ αποτελεσματικό στην περίπτωση συνδυασμένης θεραπείας με κατάσταση ημικρανίας (μια σειρά που αποτελείται από αρκετές, επαναλαμβανόμενες μετά από κάθε άλλη, σοβαρές επιθέσεις ημικρανίας που διαρκούν 2-5 ημέρες). Εξαλείφει τις ημικρανίες που σχετίζονται με την εμμηνόρροια.

Η επίδραση του φαρμάκου ξεκινά 15-20 λεπτά αργότερα, φθάνοντας στην κορυφή 1 ώρα μετά τη χρήση του δισκίου. Το μεγαλύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται στην περίπτωση εισόδου κατά τη διάρκεια μιας αναπτυσσόμενης επίθεσης.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση, το φάρμακο απορροφάται καλά μέσα στα πεπτικά όργανα. Ο βαθμός απορρόφησης από την κατανάλωση δεν εξαρτάται. Το μέσο επίπεδο απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 40%. Η σύνθεση μιας ουσίας με πρωτεΐνη πλάσματος είναι 25%. Για να φτάσετε στο ανώτατο επίπεδο, χρειάζεται 1 ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου. Αυτός ο δείκτης κρατείται για άλλες 4-6 ώρες. Το φάρμακο δεν συσσωρεύεται στο σώμα με επαναλαμβανόμενη χρήση.

Εμφανίζεται μια έντονη διαδικασία βιομετασχηματισμού στο ήπαρ, ως αποτέλεσμα του οποίου σχηματίζεται μεταβολίτης Ν-δεσμεθυλίου, ο οποίος έχει 2-6 φορές μεγαλύτερη δραστικότητα φαρμάκου από τις ιδιότητες του υλικού έναρξης. Περίπου 1 ώρα, το στοιχείο αυτό φτάνει το 85% του μέγιστου επιπέδου συγκέντρωσης.

Η απέκκριση της ζολμιτριπτάνης προκαλείται κυρίως από διεργασίες ενδοηπατικής βιομετατροπής, ως αποτέλεσμα των οποίων διεξάγεται η απέκκριση των προϊόντων αποσύνθεσης στα ούρα.

Υπάρχουν 3 κύρια προϊόντα αποσύνθεσης: ετεροαξίνη (το κύριο προϊόν της αποσύνθεσης εντός των ούρων και του πλάσματος), Ν-οξείδιο, καθώς και ανάλογα Ν-δεσμεθυλίου. Μόνο προϊόν Ν-απομεθυλιωμένης αποικοδόμησης έχει δραστικότητα. Οι τιμές αυτής της ουσίας εντός του πλάσματος είναι περίπου 2 φορές χαμηλότερες από τις τιμές του αρχικού συστατικού του φαρμάκου. Αυτό το στοιχείο είναι σε θέση να ενισχύσει τις φαρμακευτικές ιδιότητες της ζολμιτριπτάνης.

Μετά την εσωτερική ωρών μιας χρήσεως περισσότερο από 60% του υλικού αποβάλλεται με τα ούρα (κυρίως συγκεκαλυμμένη προϊόν αποικοδόμησης - ΙΑΑ), και ακόμη περίπου 30% απεκκρίνεται με τα κόπρανα ως στοιχείο πηγής. Μετά την εφαρμογή του συνολικού ποσοστού κάθαρση του φαρμάκου είναι περίπου 10 ml / min / kg (του τρίτου ψηφίου - σε ποσοστό νεφρικής κάθαρσης). Εκκαθάριση των νεφρών ταχύτερα από το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, από το οποίο μπορεί να εξαχθεί το συμπέρασμα έκκριση στα νεφρικά σωληνάρια.

Ο όγκος κατανομής μετά την ένεση IV είναι 2,4 l / kg. Η σύνθεση με την πρωτεΐνη του πλάσματος της ουσίας ζολμιτριπτάνης, καθώς και το προϊόν της Ν-απομεθυλιωμένης διάσπασης είναι μάλλον χαμηλή (περίπου 25%). Η μέση τιμή της ημιζωής του δραστικού συστατικού είναι 2,5-3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των μεταβολιτών της ουσίας είναι περίπου ο ίδιος, από τον οποίο μπορεί να εξαχθεί το συμπέρασμα ότι η απέκκριση τους περιορίζεται από το ρυθμό σχηματισμού.

Ο συντελεστής καθαρισμού της ζολμιτριπτάνης με όλα τα προϊόντα αποσύνθεσης στα νεφρά σε άτομα με σοβαρές ή μέτριες μορφές νεφρικής ανεπάρκειας είναι 7-8 φορές χαμηλότερος σε σύγκριση με τους υγιείς ανθρώπους. Το επίπεδο AUC του υλικού έναρξης με το ενεργό προϊόν αποσύνθεσης αυξήθηκε ελαφρώς (κατά 16 και 35%, αντίστοιχα) και ο χρόνος ημιζωής παρατάθηκε κατά 1 ώρα, φτάνοντας σε 3-3,5 ώρες. Αυτές οι τιμές παρατηρούνται εντός των ορίων που αποκαλύφθηκαν κατά τη διάρκεια των δοκιμών σε εθελοντές.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη των επιληπτικών κρίσεων. Απαιτείται να πίνετε ένα δισκίο όσο το δυνατόν γρηγορότερα μετά την εμφάνιση μιας ημικρανίας, αν και γενικά η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν εξαρτάται από το χρόνο λήψης του χαπιού μετά την εμφάνιση μιας επίθεσης.

Επιτρέπεται να μην πίνετε το χάπι με νερό - μπορεί να τοποθετηθεί στη γλώσσα έτσι ώστε να διαλύεται και στη συνέχεια να καταπίνεται με σάλιο. Αυτή η μορφή φαρμάκων είναι κατάλληλη για περιπτώσεις όπου δεν υπάρχει νερό κοντά ή πρέπει να αποφεύγεται ο έμετος με ναυτία, που μπορεί να συμβεί σε περίπτωση κατάποσης υγρών.

Τα δισκία διαλύονται γρήγορα εντός της στοματικής κοιλότητας, αν και μερικές φορές μπορεί να εμφανιστεί καθυστέρηση στην απορρόφηση του δραστικού συστατικού, πράγμα που επίσης επιβραδύνει την εμφάνιση της έκθεσης του φαρμάκου.

Πρέπει να ανοίξετε το blister με τον καθαρισμό του δισκίου από το φύλλο αλουμινίου και όχι με το διάτρητο με τη συσκευασία.

Για να σταματήσετε μια επίθεση ημικρανίας, πρέπει να πάρετε το χάπι Rapimig (2,5 mg) 1 φρεατίου. Ελλείψει του αποτελέσματος ή της επανειλημμένης ανάπτυξης συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια των 24 ωρών, συνιστάται η λήψη δεύτερης δόσης.

Εάν υπάρχει ανάγκη επαναλαμβανόμενης δόσης, πρέπει να το κάνετε τουλάχιστον 2 ώρες μετά την πρώτη δόση. Εάν η δόση των 2,5 mg δεν δίνει αποτέλεσμα, επιτρέπεται η αύξηση μίας δόσης στα 5 mg (αυτή η δοσολογία θεωρείται το μέγιστο επιτρεπτό για μία εφάπαξ δόση).

Μια μέρα επιτρέπεται να χρησιμοποιεί όχι περισσότερο από 10 mg του φαρμάκου. Για 24 ώρες δεν μπορείτε να πάρετε περισσότερες από 2 δόσεις του φαρμάκου.

Με ηπατική ανεπάρκεια - εάν ένα άτομο έχει μέτρια ή ήπια μορφή λειτουργικής ηπατικής διαταραχής, η ρύθμιση της δόσης δεν απαιτείται. Στην περίπτωση σοβαρών διαταραχών, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg.

[1]

Χρήση Rapimiga κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η έγκυος μπορεί να χρησιμοποιήσει το Rapimig μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για μια γυναίκα είναι υψηλότερο από τη δυνατότητα εμφάνισης αρνητικών αντιδράσεων στο έμβρυο.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κατάποση της ζολμιτριπτάνης στο μητρικό γάλα, ως αποτέλεσμα της οποίας είναι απαραίτητο να παίρνετε το φάρμακο με προσοχή κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Απαιτείται να ελαχιστοποιηθεί η αρνητική επίπτωση στο παιδί - να θηλάσει τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χρήση ναρκωτικών.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• αδιαλλαξία σύνθετων στοιχείων φαρμάκων ·
• μέτρια ή σοβαρή αύξηση της αρτηριακής πίεσης και, επιπλέον, μια ελαφρά μη ελεγχόμενη αύξηση των δεικτών του.
• παρουσία ισχαιμικής καρδιοπάθειας (αυτό περιλαμβάνει ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου στον ασθενή).
• παραλλαγή της στηθάγχης.
• παρουσία μιας ανίχνευσης της ΤΙΑ και εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών.
• βαθμολογίες μικρότερες από 15 ml / λεπτό.
• Συνδυασμός με εργοταμίνη και τα παράγωγά της και επιπλέον με σουματριπτάνη και ναρατριπτάνη ή άλλους αγωνιστές αγωγών 5ΗΤ 1Β / 1Δ.
• παθολογία στην περιφερική αγγειακή περιοχή.
• άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών, καθώς και άνω των 65 ετών.

Παρενέργειες Rapimiga

Οι πιθανές παρενέργειες που οφείλονται στη χρήση φαρμάκων συχνά αναπτύσσονται σε ήπια μορφή και εμφανίζονται κατά τη διάρκεια των 4 ωρών μετά τη χρήση του χαπιού. Η συχνότητά τους δεν αυξάνεται με επαναλαμβανόμενη εισαγωγή και οι εκδηλώσεις εξαφανίζονται αυθόρμητα χωρίς την ανάγκη για πρόσθετη θεραπεία. Μεταξύ των συμπτωμάτων:

• αντιδράσεις του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά υπάρχει αίσθημα παλμών. λιγότερο συχνά αναπτύσσει ταχυκαρδία ή ελαφρώς αυξάνει το επίπεδο αρτηριακής πίεσης. Περιστασιακά εμφανίζεται στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή στεφανιαίο σπασμό.
• εκδηλώσεις από την πλευρά του ΠΝΣ και ΚΝΣ: συχνά δεν υπάρχει μούδιασμα, και μαζί με αυτό οι πονοκέφαλοι με παραισθησία ή υπεραισθησία, ζάλη, αίσθημα θερμότητας και υπνηλία?
• πεπτικό σύστημα: κυρίως εμετός ή ναυτία, καθώς και ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου και κοιλιακό άλγος. Περιστασιακά, αναπτύσσεται καρδιακή προσβολή ή ισχαιμία (εντερικού τύπου ή έμφραγμα σπλήνας), η οποία εκδηλώνεται με τη μορφή διάρροιας με αίμα ή πόνο στο περιτόναιο.
• ουρογεννητικό σύστημα: Περιστασιακά υπάρχει πολυουρία ή η συχνότητα της διαδικασίας ούρησης. Σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει επείγουσα ανάγκη.
• δομή των μυών και των οστών: συχνά αναπτύσσει μυαλγία ή μυϊκή αδυναμία.
• συστηματικές αντιδράσεις και διαταραχές: παρατηρείται κυρίως εξασθένιση και επιπλέον αίσθημα πίεσης, πόνου ή βαρύτητας στο λαιμό με το λαιμό, καθώς και το στέρνο και τα άκρα.
• ανοσολογικές αντιδράσεις: Περιστασιακά μπορεί να υπάρχουν εκδηλώσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων των συμπτωμάτων αναφυλαξίας με αγγειονευρωτικό οίδημα και κυψέλες.

Οι μεμονωμένες εκδηλώσεις μπορούν να προκληθούν από την ίδια την ημικρανία.

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας: εκείνοι που έλαβαν μία εφάπαξ δόση LS (σε ποσότητα 50 mg) εθελοντών ανέπτυξαν ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για υπερβολική δόση για τουλάχιστον 15 ώρες ή μέχρι να εξαφανιστούν τυχόν σημάδια εξασθένισης.

Για να εξαλειφθεί η ανάγκη διαταραχές πλύση στομάχου και χρήση ενεργού άνθρακα, και μαζί με αυτή τη συμπτωματική θεραπεία (εδώ είναι να διασφαλιστεί διαπερατότητα αέρα εντός του αναπνευστικού συστήματος, και εκτός από τον έλεγχο της λειτουργίας του CAS και τη διατήρηση των λειτουργιών του). Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την επίδραση της περιτοναϊκής κάθαρσης ή της αιμοκάθαρσης στους δείκτες ζολμιτριπτάνης εντός του ορού.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επιτρέπεται να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε συνδυασμό με παρακεταμόλη και η ριφαμπικίνη ή με ουσίες pizotifen ή φλουοξετίνη, προπρανολόλη με τα ναρκωτικά και μετοκλοπραμίδη, καθώς και η καφεΐνη.

Σύμφωνα με τις πληροφορίες που ελήφθησαν μετά τις δοκιμές με εθελοντές, δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση του φαρμάκου με εργοταμίνη. Επομένως, καθώς θεωρητικά η πιθανότητα εμφάνισης του στεφανιαίου αγγειόσπασμου μπορεί να αυξηθεί, συνιστάται η χρήση του Rapimig τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χρήση της εργοταμίνης. Επιπλέον, οι εργοταμίνες συνιστάται να καταναλώνονται τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη λήψη του Rapimig.

Όταν χρησιμοποιείτε μοκλοβεμίδη (ουσία είναι ένας ειδικός αναστολέας της ΜΑΟ-Α στοιχείο) προκύπτουν ασήμαντη αύξηση της AUC (26%) ζολμιτριπτάνης καθώς και την ενεργό προϊόν αποικοδόμησης της (3 φορές). Εξαιτίας αυτού, τα άτομα που χρησιμοποιούν αναστολείς ΜΑΟ-Α συνιστάται να χρησιμοποιούν ζολμιτριπτάνη σε ημερήσιες δόσεις που δεν υπερβαίνουν τα 5 mg. Τα φάρμακα δεν μπορούν να συνδυαστούν εάν η μοκλοβεμίδη λαμβάνεται σε ποσότητες μεγαλύτερες από 150 mg 2 φορές την ημέρα.

Λόγω της χρήσης σιμετιδίνης (ο γενικός αναστολέας του στοιχείου Ρ 450), ο χρόνος ημιζωής του ζολμιθριπτάνη αυξήθηκε κατά 44% και το επίπεδο AUC κατά 48%. Ταυτόχρονα, η σιμετιδίνη διπλασίασε τον χρόνο ημίσειας ζωής και την AUC του προϊόντος Ν-διμεθυλιωμένης δραστικής αποσύνθεσης (183C91). Τα άτομα που χρησιμοποιούν σιμετιδίνη δεν πρέπει να λαμβάνουν περισσότερο από 5 mg ζολμιτριπτάνης την ημέρα. Το υπάρχον γενικό προφίλ αλληλεπίδρασης φαρμάκου δεν επιτρέπει την εξαίρεση της πιθανότητας αλληλεπίδρασης του δραστικού συστατικού με αναστολείς του στοιχείου CYP 1A2. Εξαιτίας αυτού, σε περίπτωση συνδυασμού με ουσίες όπως οι κινολόνες (π.χ., σιπροφλοξασίνη), καθώς και η φλουβοξαμίνη, απαιτείται επίσης να μειωθεί η δοσολογία.

Αριθ φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση συμβαίνει ζολμιτριπτάνη με φλουοξετίνη (SSRI), και σελεγιλίνη (στοιχείο αναστολέα ΜΑΟ-Β). Αλλά στην περίπτωση συνδυασμού με εκλεκτικούς αναστολείς της σεροτονίνης-πρόσληψης αντίστροφη (ή νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης) και τριπτάνες μπορεί να αναπτύξουν δηλητηρίαση σεροτονίνης (εδώ περιλαμβάνει αλλαγές στην ψυχική κατάσταση, μη φυσιολογική νευρομυϊκή λειτουργία και αυτόνομο αστάθεια). Αυτές οι εκδηλώσεις μπορεί να έχουν σοβαρή μορφή. Με την παρουσία της σκοπιμότητας φαρμάκου ζολμιτριπτάνης με φάρμακα ή SSRIs SIZZSiN αντιστοιχεί για να εκτελέσει επιθεώρηση σε έναν ασθενή απαιτείται (ιδιαίτερα σε σχέση με την αρχική περίοδο της θεραπείας) με αύξηση της δόσης ή με χρήση άλλων σεροτονεργικών φαρμάκων.

Όπως και άλλοι αγωνιστές αγωγιμότητας 5ΗΤ 1Β / 1Δ, η ζολμιτριπτάνη μπορεί να αναστείλει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Rapimig πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Στην περίπτωση αυτή, οι τιμές θερμοκρασίας δεν υπερβαίνουν τους 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Rapimig επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για διάστημα 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.