Psihostimulyatorı

Τα ψυχοδιεγερτικά (εγκεφαλικά διεγερτικά, ψυχοτόπα) είναι μέσα αναληπτικής δράσης που προκαλούν ψυχοκινητική ενεργοποίηση τόσο σε ασθενείς όσο και σε υγιή άτομα.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Ενδείξεις για το διορισμό ψυχοδιεγερτικών

Οι κύριες ενδείξεις για τη θεραπεία ψυχοδιεγερτικών είναι η ναρκοληψία και οι σοβαρές ασθένειες.

Πριν από την έναρξη αυτών των φαρμάκων, οι ασθενείς πρέπει να υποβληθούν σε ιατρική εξέταση. Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δοθεί στον καρδιακό ρυθμό, τον καρδιακό ρυθμό και την AT. Οι ασθενείς με ψυχοδιεγερτικά υπέρτασης διορίζονται προσεκτικά, με υποχρεωτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης. Είναι απαραίτητο να αποφεύγετε τη συνταγογράφηση ψυχοδιεγερτικών σε ασθενείς με ταχυαρρυθμίες. Κατά την εξέταση, δώστε προσοχή στα τικ και έλλειψη συντονισμού των κινήσεων (διεγερτικά μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει το σύνδρομο του συνδρόμου Gilles de la Tourette, και δυσκινησία). Είναι απαραίτητο να αποφευχθεί ο διορισμός ψυχοδιεγερτικών σε περιπτώσεις που τους είχε γίνει κατάχρηση και, πιθανώς, σε όλους τους ασθενείς, οι οποίοι είναι επιρρεπείς σε κατάχρηση φαρμάκων. Δεδομένου ότι η λήψη αυτών των φαρμάκων είναι δυνατή ο σχηματισμός σωματικής και διανοητικής εξάρτησης από τα ναρκωτικά, η διάρκεια της συνεχούς θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 3-4 εβδομάδες. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι τα ψυχοδιεγερτικά, συμπεριλαμβανομένου του μεσοκάρβου, σε ασθενείς με ψυχωσικές διαταραχές οδηγούν σε επιδείνωση της κατάστασης.

Ναρκοληψία

Η ναρκοληψία χαρακτηρίζεται από υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, σε συνδυασμό με ανυπέρβλητα, σύντομα επεισόδια ύπνου. Επιπλέον, οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν καταληψία - περιόδους μερικής ή ολικής απώλειας κινητικού τόνου (που συχνά προκαλούνται από έντονη συναισθηματική ενθουσιασμό), παράλυση ύπνου και / ή υπναγωγικές ψευδαισθήσεις. Τα συμπτώματα της υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας και τα επεισόδια του ύπνου, σταματούν πιο αποτελεσματικά.

Σοβαρές ασθένειες

Οι σοβαρές σωματικές ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν απάθεια, κοινωνική απομόνωση και απώλεια της όρεξης χωρίς προφανείς εκδηλώσεις μεγάλου καταθλιπτικού επεισοδίου. Αυτή η κατάσταση συχνά οδηγεί σε απόρριψη της θεραπείας, απώλεια ενδιαφέροντος για τη ζωή και κατανάλωση λιγότερης θερμιδικής διατροφής. Είναι δυνατή η βελτίωση της κατάστασης των ασθενών με αντικαταθλιπτικά φάρμακα, αλλά επειδή απαιτείται μακρά πορεία θεραπείας (αρκετές εβδομάδες), οι ασθενείς μπορεί να σταματήσουν τη θεραπεία. Τα ψυχοδιεγερτικά, όταν εφαρμόζονται ορθολογικά, αυξάνουν τη διάθεση, το ενδιαφέρον για τη ζωή, την τήρηση του θεραπευτικού σχήματος των ασθενών και σε ορισμένες περιπτώσεις - της όρεξης. Η επίδραση των ψυχοδιεγερτικών αναπτύσσεται γρήγορα.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακολογικές επιδράσεις

Τα ψυχοδιεγερτικά επηρεάζουν κυρίως τον εγκεφαλικό φλοιό. Αυξάνουν προσωρινά την αποτελεσματικότητα, τη συγκέντρωση της προσοχής και διατηρούν την κατάσταση της εγρήγορσης. Ορισμένες από αυτές έχουν ευφορία και μπορούν να οδηγήσουν στην ανάπτυξη της εξάρτησης από τα ναρκωτικά. Σε αντίθεση με τα περισσότερα αντικαταθλιπτικά, τα ψυχοδιεγερτικά μειώνουν την όρεξη και το σωματικό βάρος, δηλ. έχουν ανορεκτικό αποτέλεσμα. Στην ψυχιατρική πρακτική, τα ψυχοδιεγερτικά σπάνια χρησιμοποιούνται, με τη μορφή βραχείας πορείας, κυρίως σε σοβαρές ασθένειες και ναρκοληψία. Ο μηχανισμός δράσης συνίσταται στην άμεση διέγερση των συμπαθομιμητικών υποδοχέων της μετασυναπτικής μεμβράνης και στη διευκόλυνση της προσυναπτικής απελευθέρωσης των μεσολαβητών. Οι αμφεταμίνες (φαιναμίνη, μεθυλοφαινιδάτη) διεγείρουν υποδοχείς ντοπαμίνης. το sydnoniminy (μεσοκάρβη, φεπροζιδίνη) έχουν κυρίως νοραδρενεργική δράση. Στη Ρωσική Ομοσπονδία, οι περισσότεροι ψυχοδιεγερτικοί απαγορεύονται για χρήση ως φάρμακα. Εξαιρέσεις είναι τα αρχικά εγχώρια παρασκευάσματα του mesocarb (sydnocarb) και της υδροχλωρικής φεπροζιδίνης (sydnofen).

Mesocarb χημική δομή παρόμοια με fenaminom, σε σύγκριση με την οποία είναι λιγότερο τοξική, δεν έχει αξιοσημείωτη δραστικότητα περιφερικής adrenostimuliruyuschee ισχυρότερη επίδραση στη νοραδρενεργική από ντοπαμινεργικούς δομές του εγκεφάλου. Διεγείρει την εκ νέου πρόσληψη κατεχολαμινών και δραστικότητα ΜΑΟ. Τόνωση δράση αναπτύσσει σταδιακά (καμία απότομη αρχικό αποτέλεσμα ενεργοποιήσεως), σε σύγκριση με fenaminom το πάνω από ένα μεγάλο χρονικό διάστημα, δεν συνοδεύεται από ευφορία, κινητήρα διέγερσης, ταχυκαρδία, απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Κατά τη διάρκεια της επιρροής, το φάρμακο δεν προκαλεί γενική αδυναμία και υπνηλία. Λιγότερο έντονο φαινόμενο της εξοικείωσης.

Φαρμακοκινητική. Μετά την κατάποση, απορροφάται ταχέως από την πεπτική οδό. Μεταβολίζεται από την C-υδροξυλίωση της αλειφατικής αλυσίδας του φαινυλοϊσοπροπυλο υποκαταστάτη και του δακτυλίου βενζολίου της ρίζας φαινυλοκαρβαμοϋλίου για να σχηματίσει το υδροξείδιο άλφα-οξειδίου. Ως αποτέλεσμα, το ερεθιστικό αποτέλεσμα μειώνεται, καθώς αυτός ο μεταβολίτης διεισδύει ελάχιστα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Οι νεφροί συνάγουν το 60%, από το πεπτικό σύστημα - περίπου 30%, με τον εκπνεόμενο αέρα - 10%. Εντός 48 ωρών, το 86% εξάγεται. Δεν έχει σωρευτικές δυνατότητες.

Αλληλεπιδράσεις. Μη συμβατή με αναστολείς ΜΑΟ, ΤΑ. Το mesocarb μειώνει τη μυοχαλαρωσία και την υπνηλία που προκαλούνται από τα αγχολυτικά της σειράς βενζοδιαζεπίνης, ενώ η αγχολυτική δράση των τελευταίων δεν μειώνεται. Το γλουταμινικό οξύ ενισχύει την ψυχοδιεγερτική δράση του μεσοκάρβου.

Η υδροχλωρική φεπροζιδίνη ανήκει στην ομάδα των φαινυλαλκυλοσινινοϊμινών και είναι κοντά στη δομή της μεσοκάρβης. Έχει διεγερτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και ταυτόχρονα έχει αντικαταθλιπτική δράση. Η αντικαταθλιπτική επίδραση του φαρμάκου σχετίζεται με την ικανότητά του να αναστέλλει αναστρέψιμα τη δραστικότητα ΜΑΟ. Μειώνει τις κατασταλτικές επιδράσεις της ρεζερπίνης, αυξάνει την επίδραση της υδροχλωρικής επινεφρίνης και της νοραδρεναλίνης, προκαλεί μέτρια αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Έχει αντιχολινεργική δράση.

Αλληλεπιδράσεις. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντικαταθλιπτικά - αναστολείς ΜΑΟ και ΤΑ. Μεταξύ της χρήσης της υδροχλωρικής φεπροζιδίνης και των αντικαταθλιπτικών αυτών των ομάδων, καθώς και μεταξύ των αντικαταθλιπτικών και αυτής της θεραπείας, είναι απαραίτητο να κάνετε ένα διάλειμμα τουλάχιστον για μια εβδομάδα.

Επιπλέον, στα αδύναμα διεγερτικά περιλαμβάνονται η καφεΐνη, η οποία αποτελεί μέρος πολλών αναλγητικών.

Στο εξωτερικό στην κλινική πρακτική χρησιμοποιούνται δεξτροαμφεταμίνη, μεθυλφαινιδάτη και πεμολίνη. Η δεξτροαμφεταμίνη είναι το ϋ-ισομερές της φαινυλο-ισοπροπανολαμίνης, που είναι τρεις φορές δραστικότερο από το Ι-ισομερές (αμφεταμίνη) ως διεγερτικό του ΚΝΣ. Το μεθυλφαινιδικό είναι ένα παράγωγο πιπεριδίνης που έχει δομική ομοιότητα με την αμφεταμίνη. Το Pemolin είναι διαφορετικό σε χημική δομή από άλλα ψυχοδιεγερτικά.

Παρενέργειες ψυχοδιεγερτικών

Η παρενέργεια στο κεντρικό νευρικό σύστημα παίρνει την κύρια θέση στη δομή των παρενεργειών. Με τις κεντρικές παρενέργειες περιλαμβάνουν απώλεια της όρεξης, αϋπνία (μειωθεί ενώ η λήψη του φαρμάκου κατά το πρώτο μισό της ημέρας), διαταραχή επιπέδου συνείδησης (ή αυξημένη ευερεθιστότητα και άγχος, ή, αντίθετα, λήθαργο και υπνηλία) και αλλαγές στη διάθεση (ή ευφορία ή, σπανιότερα, κατάθλιψη και αυξημένη ευαισθησία στα εξωτερικά ερεθίσματα). Οι δυσφορικές αντιδράσεις είναι συχνότερες στα παιδιά. Μερικές φορές, όταν λαμβάνουν θεραπευτικές δόσεις, αναπτύσσονται τοξικές ψυχώσεις. Οι μεγάλες δόσεις (οι οποίες χρησιμοποιούνται συχνότερα στη ναρκοληψία και την κατάχρηση ναρκωτικών ουσιών) μπορούν να προκαλέσουν ψυχώσεις με σοβαρά παραισθησιολογικά συμπτώματα.

Σε ασθενείς με σταθερή ή ασταθή αρτηριακή υπέρταση, είναι δυνατή μια μέτρια αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Μερικές φορές, με σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης, διακόπτεται η λήψη ψυχοδιεγερτικών. Η σιαλική ταχυκαρδία και άλλες ταχυαρρυθμίες εμφανίζονται σπάνια με τη χρήση θεραπευτικών δόσεων. Επιπλέον, όταν χρησιμοποιείτε ψυχοδιεγερτικά, πονοκέφαλοι και κοιλιακό άλγος μπορεί να εμφανιστούν.

Υπερδοσολογία με ψυχοδιεγερτικά

Όταν εμφανίζεται υπερδοσολογία ψυχοδιεγερτικών, συνδρόμου συμπαθητικής υπερδραστηριότητας (υπέρταση, ταχυκαρδία, υπερθερμία). Αυτό το σύνδρομο συχνά συνοδεύεται από την ανάπτυξη τοξικής ψύχωσης ή παραλήρημα. Χαρακτηριστικό της εμφάνισης ευερεθιστότητας, επιθετικής συμπεριφοράς ή παρανοϊκών ιδεών. Η υπέρταση, η υπερθερμία, οι αρρυθμίες ή οι ανεξέλεγκτες κρίσεις μπορεί να προκαλέσουν θάνατο. Θεραπεία της υπερδοσολογίας - υποστήριξη φυσιολογικών λειτουργιών της θεραπείας σώματος. Εάν χάσετε συνειδητότητα ή επιληπτικές κρίσεις, πρέπει να βεβαιωθείτε ότι οι αεραγωγοί είναι αποδεκτοί. Με σοβαρό πυρετό συνιστούμε αντιπυρετικά φάρμακα, ψυκτικά περιτυλίγματα. Για την εξάλειψη των επιληπτικών κρίσεων χορηγούνται ενδοφλέβιες βενζοδιαζεπίνες.

Όταν παραλήρημα ή παρανοειδής ψύχωση συνήθως συνταγογραφούνται αντιψυχωσικά φάρμακα. Οι ασθενείς με υπέρταση είναι πιο πιθανό να συνταγογραφήσουν χλωροπρομαζίνη, η οποία εμποδίζει τόσο τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς όσο και τους υποδοχείς της ντοπαμίνης. Για να επιτευχθεί ένα επιπρόσθετο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, μπορούν να συνταγογραφηθούν βενζοδιαζεπίνες, για παράδειγμα η λοραζεπάμη. Το παραλήρημα συνήθως περνά μέσα σε 2-3 ημέρες, και οι παρανοϊκές ψυχώσεις που έχουν προκύψει ως αποτέλεσμα μακράς κατάχρησης μεγάλων δόσεων ψυχοδιεγερτικών, μπορούν να προχωρήσουν περισσότερο. Για τη θεραπεία του σοβαρού συνδρόμου υπέρτασης ή της καρδιακής ταχυαρρυθμίας

Κατάχρηση ψυχοδιεγερτικών

Το κύριο μειονέκτημα της χρήσης ψυχοδιεγερτικών ουσιών λόγω της ικανότητάς τους να προκαλούν ευφορία είναι η πιθανότητα κακοποίησης, η ανάπτυξη της εξάρτησης από τα ναρκωτικά και ο εθισμός. Οι ασθενείς κάνουν κατάχρηση αμφεταμινών, τις παίρνουν στο εσωτερικό ή εγχέουν ενδοφλεβίως. Το μεθυλοφαινιδικό λαμβάνεται μόνο από το στόμα. Η πεμόλινη συνήθως δεν προκαλεί κακοποίηση. Όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις, εμφανίζονται σημεία αδρενεργικής υπερδραστηριότητας (συχνός παλμός, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ξηροστομία και διασταλμένοι μαθητές). Σε μεγάλες δόσεις η αμφεταμίνη μπορεί να προκαλέσει στερεότυπα, ευερεθιστότητα, συναισθηματική αστάθεια και παραληρητικά συμπτώματα. Με παρατεταμένη κατάχρηση, είναι δυνατό να αναπτυχθεί μια ξεδιπλωμένη ψευδαίσθηση ψύχωσης με παρανοϊκές παραληρητικές ιδέες, ιδέες σχέσεων, καθώς και ακουστικές, οπτικές ή απτικές ψευδαισθήσεις.

[8], [9],

Ακύρωση ψυχοδιεγερτικών

Παρά την έλλειψη φυσικών συμπτωμάτων στέρησης μετά από μακροχρόνια χρήση μεγάλων δόσεων των φαρμάκων σε ασθενείς για κάποιο χρονικό διάστημα, υπάρχουν σημαντικές ενδείξεις ΚΝΣ συμπεριλαμβανομένων κόπωσης, υπνηλία, υπερφαγία, κατάθλιψη, και μακροπρόθεσμα παραμένει ανηδονία, δυσφορία, και έλξη για τη λήψη του φαρμάκου. Επί του παρόντος, δεν υπάρχει αποτελεσματική φαρμακολογική θεραπεία της εξάρτησης από το φάρμακο και του συνδρόμου απόσυρσης που προκαλείται από ψυχοδιεγερτικά. Συνήθως, πραγματοποιείται πολύπλοκη θεραπεία. Για την έγκαιρη ανίχνευση της κατάθλιψης ή της επαναλαμβανόμενης κατάχρησης του ασθενούς, απαιτείται ιατρική παρακολούθηση.

[10], [11], [12], [13], [14]