Patπατον

Το Ipaton είναι ένα αντιθρομβωτικό φάρμακο. Περιέχει το συστατικό τικλοπιδίνη. Αναστέλλει την πρόσφυση και τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, καθώς και τις διαδικασίες απελευθέρωσης των αιμοπεταλικών παραγόντων. Επιπλέον, παρατείνει την περίοδο αιμορραγίας, μειώνει την απόσυρση θρόμβων αίματος, μειώνει το ιξώδες του αίματος και τους δείκτες ινωδογόνου και ταυτόχρονα αυξάνει τη δραστηριότητα διήθησης των ερυθροκυττάρων με πλήρες αίμα.

Τα αποτελέσματα που αποκαλύφθηκαν σε διαφορετικές δοκιμές δείχνουν ότι το φάρμακο μειώνει την πιθανότητα θρόμβωσης στην αρτηριακή περιοχή (κυρίως στην περίπτωση αγγειακών βλαβών στα πόδια και διαταραχών της εγκεφαλικής ροής αίματος). [1]

Η τικλοπιδίνη δεν έχει καμία επίδραση στις διαδικασίες ινωδόλυσης και πήξης του αίματος. [2]

Ενδείξεις Patπατον

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης επιπλοκών ισχαιμικού τύπου (καρδιαγγειακού ή εγκεφαλοαγγειακού) σε άτομα με διαταραχές της αρτηριακής ροής αίματος (περιφερειακά ή εγκεφαλικά).

Συνιστάται για τη διόρθωση ή την πρόληψη της δυσλειτουργίας των αιμοπεταλίων που σχετίζεται με την τεχνητή ροή αίματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης ή της παρατεταμένης αιμοκάθαρσης .

Χρησιμοποιείται για να αποτρέψει την ανάπτυξη μιας υποξείας απόφραξης που περιλαμβάνει ένα εμφυτευμένο στεντικό στεντ .

Για τις διαταραχές που περιγράφονται παραπάνω, το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε άτομα με δυσανεξία στην ασπιρίνη ή αναποτελεσματικότητα της χρήσης του.

Τύπος απελευθέρωσης

Τα φάρμακα παράγονται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. μέσα στο κουτί - 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η τικλοπιδίνη έχει ανασταλτική επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας τη σύνθεση του ινωδογόνου και των γλυκοπρωτεϊνών IIb / IIIa (ειδικές απολήξεις των τοιχωμάτων των αιμοπεταλίων) που σχετίζονται με το ADP. Το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση στη δράση των αιμοπεταλίων που σχετίζεται με την AMP και την COX. Παρά το γεγονός ότι η βιοχημική αρχή της επιρροής και οι διαμεσολαβητές που εμπλέκονται σε αυτήν είναι καλά μελετημένες, η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων πραγματοποιείται μόνο in vivo. In vitro, η τικλοπιδίνη δεν μεταβάλλει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων. [3]

Τα θεραπευτικά τμήματα της τικλοπιδίνης επιτρέπουν την αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων που προκαλείται από το στοιχείο ADP (2,5 μmol / l) κατά 50-70%. Μετά την κατάποση, η αντιαιμοπεταλιακή δράση της τικλοπιδίνης εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας έως και ημερήσια δόση 0,5 g, αλλά με την επακόλουθη αύξηση της δεν αυξάνεται πλέον.

Σε περίπτωση διπλάσιας πρόσληψης του φαρμάκου ημερησίως σε μερίδα 0,25 g, η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων αναπτύσσεται μετά από 2 ημέρες και το μέγιστο αποτέλεσμα παρατηρείται την 5-8η ημέρα.

Στους περισσότερους ασθενείς, η περίοδος αιμορραγίας και άλλες τιμές της λειτουργίας των αιμοπεταλίων σταθεροποιούνται μετά από 7 ημέρες από τη στιγμή της διακοπής του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα σε μία μόνο δόση, η τικλοπιδίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως και με μεγάλη ταχύτητα. Μέσα στο πλάσμα, οι τιμές Cmax καταγράφονται μετά από 2 ώρες.

Στην περίπτωση λήψης φαρμάκων μετά τα γεύματα, η βιοδιαθεσιμότητά του αυξάνεται κατά 20%. Οι σταθεροί δείκτες πλάσματος επιτυγχάνονται μετά από 7-10 ημέρες χρήσης του φαρμάκου σε μερίδα 0,25 g 2 φορές την ημέρα.

Η σύνθεση της τικλοπιδίνης με λιποπρωτεΐνες, λευκωματίνη και α1-γλυκοπρωτεΐνες είναι 98%. Η κατασταλτική δράση της τικλοπιδίνης στη συσσώρευση αιμοπεταλίων δεν σχετίζεται με το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα. Μεγάλη ποσότητα τικλοπιδίνης εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό με το σχηματισμό 20 μεταβολικών συστατικών που δεν έχουν φαρμακευτική δράση.

Περίπου το 50-60% του εφαρμοζόμενου τμήματος απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τικλοπιδίνης είναι περίπου 30-50 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Για να μειωθεί η συχνότητα εμφάνισης γαστρεντερικών διαταραχών, τα δισκία λαμβάνονται με τροφή.

Ένας ενήλικας πρέπει να παίρνει 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα.

Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη της υποξείας απόφραξης που σχετίζεται με την εμφύτευση στεφανιαίου stent, η θεραπεία ξεκινά πριν από την εμφύτευση ή αμέσως μετά από αυτήν - 1 δισκίο του φαρμάκου λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με ασπιρίνη (0,1-0,325 g ημερησίως). Αυτός ο συνδυασμένος κύκλος πρέπει να διαρκέσει τουλάχιστον 1 μήνα.

Χρήση σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία.

Η θεραπεία πρέπει να διεξάγεται πολύ προσεκτικά. μερικές φορές απαιτείται μείωση της δοσολογίας του Ipaton. Σε περίπτωση ίκτερου ή ηπατίτιδας, η θεραπεία θα πρέπει να ακυρωθεί. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας, η οποία έχει σοβαρή μορφή.

Η σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να απαιτήσει μείωση της δόσης τικλοπιδίνης ή διακοπή της θεραπείας.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Patπατον κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω του μικρού όγκου πληροφοριών σχετικά με τη χρήση του Ipaton για HB και εγκυμοσύνη, δεν συνταγογραφείται κατά τις αναφερόμενες περιόδους.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στην τικλοπιδίνη ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• διάθεση αιμορραγικού τύπου.
• έχοντας οργανική φύση της βλάβης, η οποία προκαλείται από τάση αιμορραγίας (μεταξύ αυτών, έξαρση ελκών στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα ή αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο στην ενεργό φάση).
• παθολογίες αίματος στις οποίες υπάρχει παράταση της διάρκειας της αιμορραγίας.
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
• θρομβοπενία ή λευκοπενία, καθώς και ακοκκιοκυττάρωση, που υπάρχουν στο ιστορικό.

Απαγορεύεται αυστηρά η χρήση του φαρμάκου σε υγιείς ανθρώπους ως μέσο πρωταρχικής πρόληψης της ανάπτυξης θρομβοεμβολής.

Παρενέργειες Patπατον

Οι κύριες παρενέργειες:

• διαταραχές που σχετίζονται με το σύστημα αίματος και τη λέμφο: ουδετεροπενία (επίσης η σοβαρή μορφή της). Κατά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας, υπήρξε κυρίως ένα σοβαρό στάδιο ουδετεροπενίας ή ακοκκιοκυττάρωσης. Perhapsσως η εμφάνιση απλασίας μυελού των οστών, πανκυτο- ή θρομβοπενίας (δείκτες <80.000 / mm3). Σημειώθηκε η ανάπτυξη του TTP, και επιπλέον αυτού, ένας αιμολυτικός τύπος αναιμίας που σχετίζεται με θρομβοπενία. Η σοβαρή ουδετεροπενία μπορεί να προκαλέσει σήψη. Πιθανό σηπτικό σοκ, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Υπάρχει πιθανότητα υπονατριαιμίας.
• ανοσολογικές διαταραχές: μπορεί να σημειωθούν ανοσολογικά συμπτώματα διαφόρων τύπων - μεταξύ αυτών είναι σημεία αλλεργίας, αναφυλακτικές εκδηλώσεις, αρθραλγία, νεφροπάθεια, οίδημα του Quincke, αγγειίτιδα, ηωσινοφιλία, σύνδρομο που μοιάζει με λύκο και διάμεση μορφή πνευμονίτιδας αλλεργικής φύσης.
• προβλήματα με τη δραστηριότητα της ΝΑ: πονοκέφαλοι ή πόνος σε άλλες περιοχές, θόρυβος στο αυτί, πολυνευροπάθεια, υπνηλία, νευρικότητα, αδυναμία, ζάλη και επιδείνωση της συγκέντρωσης.
• βλάβες που επηρεάζουν το CVS: ταχυκαρδία ή αίσθημα παλμών.
• δυσλειτουργία των αιμοφόρων αγγείων: αιματώματα, υπεραιμία ή αιμορραγία. Με αιμορραγία από τη μύτη, παρατηρήθηκαν συχνά επιπλοκές αιμορραγικού τύπου. Μπορεί να εμφανιστεί προεγχειρητική και μετεγχειρητική αιμορραγία, καθώς και αιματουρία, μώλωπες και αιμορραγίες στην περιοχή του επιπεφυκότα. Επιπλέον, είναι πιθανές αιμορραγίες στο εσωτερικό του εγκεφάλου.
• διαταραχές στην πεπτική οδό: μπορεί να εμφανιστεί κολίτιδα (ανάμεσά τους και η λεμφοκυτταρική μορφή), κατά της οποίας υπάρχει σοβαρή διάρροια. Σε περίπτωση σταθερού και σοβαρού σταδίου της νόσου, η θεραπεία θα πρέπει να ακυρωθεί. Η διάρροια συνήθως αναπτύσσεται με ναυτία. Η διάρροια είναι συχνά βραχύβια και μέτρια (εμφανίζεται κατά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας). Βασικά, αυτή η αρνητική επίδραση εξαφανίζεται σε 7-14 ημέρες χωρίς την ανάγκη απόσυρσης του φαρμάκου. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθούν έλκη ή να επιδεινωθεί η όρεξη.
• προβλήματα με το έργο του ηπατοχολικού συστήματος: περιστασιακά, κατά τον 1ο μήνα της θεραπείας, εμφανίζεται ηπατίτιδα (χολοστατικός ή αιμολυτικός ίκτερος). Συνήθως, αυτά τα σημάδια εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Μπορεί να εμφανιστεί ηπατίτιδα εκδηλωτικού τύπου. Η χρήση τικλοπιδίνης μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τιμών των ηπατικών ενζύμων (αύξηση της δραστικότητας των μη απομονωμένων ή απομονωμένων αλκαλικών φωσφατασών και των τρανσαμινασών του ορού διπλάσια από την κανονική τιμή). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατή μια ασήμαντη αύξηση των τιμών της χολερυθρίνης στον ορό.
• βλάβες της επιδερμίδας και του υποδόριου στρώματος: κατά τους πρώτους 3 μήνες της πορείας θεραπείας, συχνά εμφανίζονται εξανθήματα (ωχρά κηλίδα ή κνίδωση, στα οποία συχνά αναπτύσσεται κνησμός). Τα δερματολογικά σημεία μπορεί να γενικευτούν, αλλά μετά τη διακοπή του φαρμάκου, εξαφανίζονται τις πρώτες ημέρες. Το πολυμορφικό ερύθημα, το PETN ή το SSD εμφανίζονται μεμονωμένα.
• συστημικά σημάδια: ανάπτυξη εμπύρετης κατάστασης.
• αλλαγή στα εργαστηριακά δεδομένα: αύξηση 8-10% στις τιμές των LDL-C, HDL-χοληστερόλης, VLDL-C και τριγλυκεριδίων στον ορό κατά τους πρώτους 1-4 μήνες της πορείας χωρίς περαιτέρω εξέλιξη με συνέχιση της θεραπείας. Το επίπεδο των αναλογιών των κλασμάτων λιποπρωτεϊνών (ειδικά HDL / LDL) παραμένει στα ίδια όρια. Οι πληροφορίες που λαμβάνονται από κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι αυτή η αντίδραση δεν σχετίζεται με το φύλο, την ηλικία, τον διαβήτη, την κατανάλωση αλκοόλ και επίσης δεν αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών νοσημάτων.
• άλλες διαταραχές: σπάνια εμφανίζεται φαρυγγίτιδα, αρθροπάθεια, έλκη στον βλεννογόνο του στόματος, σύνδρομο νεφρωσικού τύπου και πόνος στο λαιμό. Μπορεί να υπάρξει παράταση της περιόδου αιμορραγίας (διπλά / πενταπλάσια) σε σύγκριση με τις τιμές κατά την έναρξη της θεραπείας. Το φάρμακο μπορεί να μειώσει τον αριθμό του ινωδογόνου στο αίμα.

Υπερβολική δόση

Τα δεδομένα από δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν με ζώα δείχνουν ότι σε περίπτωση δηλητηρίασης από φάρμακα, μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή γαστρεντερική δυσανεξία.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, απαιτείται πρόκληση εμέτου, πλύση στομάχου και διορισμός υποστηρικτικών διαδικασιών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επειδή η τικλοπιδίνη μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις ορισμένων φαρμάκων, πρέπει να συνδυάζεται πολύ προσεκτικά με τα φάρμακα που αναφέρονται παρακάτω.

Θεοφυλλίνη.

Οι παράμετροί του στο πλάσμα αυξάνονται με τη χρήση τικλοπιδίνης. Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε αυτά τα φάρμακα μαζί, πρέπει να παρακολουθείτε στενά την κατάσταση του ασθενούς και να παρακολουθείτε τις τιμές πλάσματος της θεοφυλλίνης, εάν είναι απαραίτητο. Στην αρχή της θεραπείας με Ipaton και κατά την ολοκλήρωσή του, μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε τη δόση της θεοφυλλίνης.

Διγοξίνη.

Είναι δυνατή μια ασήμαντη μείωση (κατά ≈15%) των τιμών της διγοξίνης στο πλάσμα.

Κυκλοσπορίνη.

Η χορήγηση με φάρμακο μπορεί να μειώσει το επίπεδο κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, γι 'αυτό και οι δείκτες του πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Φαινυτοΐνη.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθούμε τις ενδοπλασματικές τιμές της φαινυτοΐνης. Μερικές φορές ο συνδυασμός του Ipaton με φαινυτοΐνη μπορεί να αυξήσει την απόδοσή του και την ανάπτυξη τοξικών σημείων.

Λόγω της αυξημένης πιθανότητας αιμορραγίας, ο συνδυασμός του φαρμάκου και των ουσιών που περιγράφονται παρακάτω πρέπει να είναι εξαιρετικά προσεκτικός, παρακολουθώντας προσεκτικά τις εργαστηριακές τιμές:

• από του στόματος αντιπηκτικά (πρέπει να παρακολουθείτε τακτικά το επίπεδο του INR).
• ΜΣΑΦ
• μέσα ηπαρίνης (όταν χρησιμοποιείτε μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε συχνότερα τους δείκτες APTT).
• αντιαιμοπεταλιακές ουσίες (για παράδειγμα, παράγωγα σαλικυλικού οξέος).

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση του φαρμάκου, γεγονός που προκαλεί πτώση του δείκτη πλάσματος.

Η σιμετιδίνη, εμποδίζοντας τις διαδικασίες οξείδωσης των μικροσωμάτων, μειώνει στο μισό το επίπεδο της κάθαρσης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ipaton πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό από τη διείσδυση μικρών παιδιών. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Ipaton μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Vasotik και Ticlopidine με Tiklid και Aklotin.