Ipamide

Η ιπαμίδη περιέχει την ουσία ινδαπαμίδη, η οποία είναι ένα σουλφοναμιδικό διουρητικό με φαρμακολογική συγγένεια με τα θειαζιδικά διουρητικά.

Η ινδαπαμίδη επιβραδύνει τις διαδικασίες επαναρρόφησης Na εντός του νεφρικού φλοιώδους τμήματος. Ως αποτέλεσμα, αυξάνεται η απέκκριση Cl και Na στα ούρα, καθώς και (σε μικρότερο βαθμό) Mg και K, γεγονός που αυξάνει τη διούρηση. Η υποτασική δράση της ινδαπαμίδης αναπτύσσεται σε δόσεις που έχουν ασθενή διουρητική δράση. Επιπλέον, η υποτασική δράση του φαρμάκου διατηρείται και σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση. [ 1 ]

Ενδείξεις Ipamide

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση πρωτοπαθούς υπέρτασης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψέλης · υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η ινδαπαμίδη επηρεάζει τα αιμοφόρα αγγεία με τους ακόλουθους τρόπους: [ 2 ]

• μειώνει τη συσταλτική δραστηριότητα των λείων μυών των αγγείων μεταβάλλοντας τον διαμεμβρανικό μεταβολισμό ιόντων (κυρίως Ca).
• διεγείρει τη σύνδεση των στοιχείων PGE2, καθώς και της προστακυκλίνης PGI2 (διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία και επιβραδύνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων).
• Η ινδαπαμίδη μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Επιπλέον, κλινικές δοκιμές (βραχυπρόθεσμες, μεσοπρόθεσμες και μακροπρόθεσμες) που διεξήχθησαν σε διαφορετικές χρονικές στιγμές σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση έδειξαν το ακόλουθο αποτέλεσμα:
• το φάρμακο δεν αλλάζει τον μεταβολισμό των λιπιδίων: LDL-C και HDL-C, καθώς και τριγλυκερίδια.
• δεν επηρεάζει τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, ακόμη και σε διαβητικούς και άτομα με υψηλή αρτηριακή πίεση.

Η υπέρβαση της τυπικής δόσης δεν οδηγεί σε αύξηση της φαρμακευτικής δράσης των θειαζιδικών διουρητικών και των θειαζιδών, ενώ η σοβαρότητα των αρνητικών συμπτωμάτων αυξάνεται. Εάν η αποτελεσματικότητα της θεραπείας είναι ασθενής, η δοσολογία δεν πρέπει να αυξηθεί. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Η ινδαπαμίδη έχει υψηλό ποσοστό βιοδιαθεσιμότητας 93%. Οι τιμές Tmax στο πλάσμα όταν χρησιμοποιείται δόση 2,5 mg παρατηρούνται μετά από περίπου 1-2 ώρες.

Διαδικασίες διανομής.

Το επίπεδο σύνθεσης με πρωτεΐνες πλάσματος είναι μεγαλύτερο από 75%. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 14-24 ώρες (η μέση τιμή είναι 18 ώρες).

Με τη συνεχή χρήση του φαρμάκου, τα σταθερά επίπεδα στο πλάσμα αυξάνονται σε σύγκριση με τις τιμές της ουσίας κατά τη λήψη μίας εφάπαξ δόσης. Αυτά τα επίπεδα παραμένουν σταθερά για μεγάλο χρονικό διάστημα, χωρίς να προκαλούν συσσώρευση.

Απέκκριση.

Οι τιμές ενδονεφρικής κάθαρσης κυμαίνονται μεταξύ 60-80% του συστηματικού επιπέδου.

Η ινδαπαμίδη απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολικών συστατικών. Μόνο το 5% της ινδαπαμίδης απεκκρίνεται αμετάβλητο (μέσω των νεφρών).

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα - 1 δισκίο την ημέρα (συνιστάται το πρωί). Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο, χωρίς μάσημα, και να πλένεται με σκέτο νερό.

• Αίτηση για παιδιά

Η χρήση της ιπαμίδης στην παιδιατρική απαγορεύεται λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την φαρμακευτική της αποτελεσματικότητα και την ασφάλειά της για παιδιά.

Χρήση Ipamide κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Τα διουρητικά δεν συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η χρήση τους απαγορεύεται επίσης σε περίπτωση φυσιολογικού οιδήματος σε έγκυες γυναίκες. Όταν χορηγούνται διουρητικά, μπορεί να αναπτυχθεί εμβρυοπλακουντιακή ισχαιμία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου.

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της ινδαπαμίδης στο μητρικό γάλα.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στην ινδαπαμίδη, σε άλλες σουλφοναμίδες ή σε άλλα έκδοχα.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή ηπατική βλάβη στην εγκεφαλοπάθεια.
• υποκαλιαιμία.

Παρενέργειες Ipamide

Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων συμπτωμάτων (κλινικών και σχετιζόμενων με δεδομένα δοκιμών) αναπτύσσονται ανάλογα με το μέγεθος της μερίδας. Οι κύριες παρενέργειες είναι:

• αλλοιώσεις του αιμοποιητικού συστήματος και της λέμφου: λευκοπενία ή θρομβοπενία, αιμολυτική ή απλαστική αναιμία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• διαταραχές της λειτουργίας του νευρικού συστήματος: κόπωση, λιποθυμία, ίλιγγος, παραισθησία και πονοκέφαλοι.
• προβλήματα με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μειωμένη αρτηριακή πίεση ή αρρυθμία, καθώς και παροξυσμική κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου "πιρουέτας", η οποία μπορεί να προκαλέσει θάνατο.
• διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: ναυτία, ξηροστομία, έμετος, παγκρεατίτιδα και δυσκοιλιότητα.
• σημεία από το ουροποιητικό σύστημα και τους νεφρούς: νεφρική ανεπάρκεια;
• διαταραχές που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: ηπατική δυσλειτουργία, ηπατίτιδα ή εγκεφαλοπάθεια, η οποία μπορεί να αναπτυχθεί σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας.
• βλάβες των υποδόριων ιστών και της επιδερμίδας: εκδηλώσεις δυσανεξίας (κυρίως στην επιδερμίδα) σε άτομα με τάση ανάπτυξης άσθματος και αλλεργιών: κηλιδοβλατιδώδη εξανθήματα, οίδημα ή κνίδωση του Quincke, πορφύρα, SJS και TEN. Μπορεί να παρατηρηθεί επιδείνωση του υπάρχοντος ΣΕΛ. Υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη φωτοευαισθησίας.
• δεδομένα εργαστηριακών εξετάσεων: παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος και σακχάρου στο πλάσμα παρατηρούνται κατά τη χρήση διουρητικών, γι' αυτό και η κατάσταση θα πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά πριν από τη χρήση τους σε διαβητικούς και άτομα με ουρική αρθρίτιδα. Τα επίπεδα ηπατικών ενζύμων μπορεί να αυξηθούν.
• προβλήματα που σχετίζονται με μεταβολικές διεργασίες: ανάπτυξη υπερασβεστιαιμίας. Μείωση των τιμών καλίου με εμφάνιση υποκαλιαιμίας (μπορεί να είναι σοβαρή) σε άτομα υψηλού κινδύνου. Ανάπτυξη υπονατριαιμίας με β-ογκαιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική κατάρρευση και αφυδάτωση. Η απώλεια ιόντων Cl που παρατηρείται σε αυτό το πλαίσιο μπορεί να προκαλέσει μια δευτερογενή μορφή αλκάλωσης, η οποία έχει μεταβολικό αντισταθμιστικό χαρακτήρα (η ένταση και η συχνότητα ανάπτυξης μιας τέτοιας διαταραχής είναι πολύ χαμηλές).

Υπερβολική δόση

Τα σημάδια δηλητηρίασης εκδηλώνονται κυρίως με τη μορφή διαταραχών των παραμέτρων EBV (υποκαλιαιμία ή β-νατριαιμία). Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθούν έμετος, ίλιγγος, υπνηλία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ναυτία, σπασμοί, σύγχυση και πολυουρία ή ολιγουρία, που φτάνει έως και ανουρία (που σχετίζεται με υποογκαιμία).

Καταρχάς, το φάρμακο θα πρέπει να αποβάλλεται από το σώμα το συντομότερο δυνατό μέσω γαστρικής πλύσης ή ενεργού άνθρακα και στη συνέχεια να αποκαθίσταται το επίπεδο EBV (στο νοσοκομείο).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορευμένοι συνδυασμοί.

Λίθιο.

Μπορεί να εμφανιστεί αύξηση των επιπέδων λιθίου στο πλάσμα και εμφάνιση συμπτωμάτων τοξικότητας παρόμοιων με αυτά που παρατηρούνται σε μια δίαιτα χωρίς αλάτι (μειωμένη απέκκριση λιθίου στα ούρα). Εάν χρειάζεται διουρητικό, τα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά και η δοσολογία να προσαρμόζεται.

Συνδυασμοί που πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.

Φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν παροξυσμική κοιλιακή ταχυκαρδία (πιρουέτα):

• αντιαρρυθμικοί παράγοντες από την υποομάδα Ia (δισοπυραμίδη με υδροκινιδίνη και κινιδίνη).
• αντιαρρυθμικά φάρμακα από την υποκατηγορία 3 (σοταλόλη και ιβουτιλίδη με αμιωδαρόνη και δοφετιλίδη)·
• μεμονωμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (συμπεριλαμβανομένης της κυαμεμαζίνης, της θειοριδαζίνης, της χλωροπρομαζίνης με τριφλουοπεραζίνη και της λεβομεπρομαζίνης), βενζαμίδια (συμπεριλαμβανομένης της σουλπιρίδης, της τιαπρίδης με σουλτοπρίδη και της αμισουλπρίδης) και βουτυροφαινόνες (αλοπεριδόλη με δροπεριδόλη).
• άλλα φάρμακα: σισαπρίδη, πενταμιδίνη και βεπριδίλη με μιζολαστίνη, μοξιφλοξασίνη και διφεμανίλη με σπαρφλοξασίνη, αλοφαντρίνη και ενδοφλέβια βινκαμίνη με ερυθρομυκίνη.

Η χρήση ινδαπαμίδης σε συνδυασμό με τις προαναφερθείσες ουσίες αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της torsades de pointes (η υποκαλιαιμία αποτελεί παράγοντα κινδύνου).

Πριν από τη χρήση αυτού του συνδυασμού, θα πρέπει να προσδιορίζονται τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα και να προσαρμόζονται, εάν είναι απαραίτητο. Θα πρέπει επίσης να παρακολουθούνται η κλινική κατάσταση του ασθενούς, οι μετρήσεις του ΗΚΓ και τα επίπεδα ηλεκτρολυτών στο πλάσμα. Εάν αναπτυχθεί υποκαλιαιμία, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται φάρμακα που δεν προκαλούν torsades de pointes.

Συστηματικά ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των επιλεκτικών αναστολέων COX-2, καθώς και των σαλικυλικών που χρησιμοποιούνται σε μεγάλες δόσεις (≥3 g την ημέρα):

• είναι ικανά να αποδυναμώσουν την υποτασική δράση της ινδαπαμίδης.
• Σε άτομα με αφυδάτωση, η πιθανότητα εμφάνισης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας αυξάνεται (λόγω εξασθένησης της σπειραματικής διήθησης). Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να ελεγχθεί η νεφρική λειτουργία και να αποκατασταθούν οι δείκτες ισορροπίας νερού.

Ουσίες αναστολέων ΜΕΑ.

Σε άτομα με χαμηλές τιμές Na (ειδικά με στένωση που επηρεάζει τις νεφρικές αρτηρίες), μπορεί να εμφανιστεί ξαφνικά οξεία νεφρική ανεπάρκεια ή να μειωθεί η αρτηριακή πίεση.

Σε περίπτωση αυξημένης αρτηριακής πίεσης - εάν η προκαταρκτική χορήγηση διουρητικού έχει οδηγήσει σε μείωση των τιμών Na, η χρήση του θα πρέπει να διακοπεί 3 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ. Αργότερα, εάν είναι απαραίτητο, το διουρητικό επαναλαμβάνεται ή η χορήγηση αναστολέα ΜΕΑ ξεκινά με μικρή αρχική δόση και στη συνέχεια αυξάνεται.

Σε περίπτωση συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, η χρήση αναστολέων ΜΕΑ ξεκινά με τη χαμηλότερη δόση και, μερικές φορές, μετά από μείωση της δόσης του προηγουμένως συνταγογραφούμενου διουρητικού που προκαλεί απώλεια καλίου.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία (επίπεδο κρεατινίνης στο πλάσμα) κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ.

Φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία (συμπεριλαμβανομένων συστηματικών μεταλλοκορτικοειδών και GCS, ενδοφλέβιας αμφοτερικίνης Β, καθαρτικών που διεγείρουν την περισταλτική λειτουργία και τετρακοσακτίδης).

Οι παραπάνω ουσίες αυξάνουν την πιθανότητα υποκαλιαιμίας (ανάπτυξη αθροιστικής δράσης). Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα και, εάν είναι απαραίτητο, να διορθώνονται. Αυτές οι διαδικασίες θα πρέπει να παρακολουθούνται πολύ προσεκτικά κατά τη χρήση συνδυασμού με SG. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιούνται καθαρτικά που δεν έχουν διεγερτική δράση στην περισταλτική.

Φάρμακα SG.

Στην υποκαλιαιμία, οι καρδιοτοξικές ιδιότητες του SG ενισχύονται. Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα και οι μετρήσεις του ΗΚΓ και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται η θεραπεία.

Η βακλοφαίνη ενισχύει την υποτασική δράση της Ιπαμίδης. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποκατασταθούν οι τιμές του EBV, καθώς και να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία του ασθενούς.

Συνδυασμοί που απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (αυτά περιλαμβάνουν σπιρονολακτόνη με αμιλορίδη και τριαμτερένη).

Εάν απαιτείται αυτός ο συνδυασμός, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης υποκαλιαιμίας (ειδικά σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια και διαβητικούς) ή υπερκαλιαιμίας. Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές καλίου στο πλάσμα με ΗΚΓ και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται ανάλογα η θεραπεία.

Μετφορμίνη.

Ο κίνδυνος εμφάνισης γαλακτικής οξέωσης αυξάνεται όταν εμφανίζεται νεφρική ανεπάρκεια λόγω της χρήσης διουρητικών (ειδικά διουρητικών της αγκύλης). Απαγορεύεται η χρήση μετφορμίνης όταν τα επίπεδα κρεατινίνης στο πλάσμα είναι μεγαλύτερα από 15 mg/l (για τους άνδρες) και 12 mg/l (για τις γυναίκες).

Ιωδιούχα σκιαγραφικά μέσα.

Η αφυδάτωση που σχετίζεται με τη χρήση διουρητικών αυξάνει την πιθανότητα οξείας νεφρικής ανεπάρκειας (ειδικά εάν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις ιωδιούχων σκιαγραφικών). Πριν από τη χορήγηση τέτοιων φαρμάκων, είναι απαραίτητο να αποκατασταθεί η ισορροπία του νερού.

Νευροληπτικά και αντικαταθλιπτικά τύπου ιμιπραμίνης.

Λόγω της αθροιστικής δράσης, υπάρχει ενίσχυση της υποτασικής δράσης της Ιπαμίδης και της πιθανότητας ορθοστατικής κατάρρευσης.

Άλατα ασβεστίου.

Λόγω της εξασθένησης της νεφρικής αποβολής του Ca, μπορεί να αναπτυχθεί υπερασβεστιαιμία.

Τακρόλιμους με κυκλοσπορίνη.

Υπάρχει πιθανότητα αυξημένων τιμών κρεατινίνης στο πλάσμα χωρίς να επηρεαστούν τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στην κυκλοφορία (επίσης όταν δεν υπάρχει μείωση των επιπέδων νατρίου και υγρών).

Τετρακοσακτίδη με κορτικοστεροειδή (συστηματικές επιδράσεις).

Υπό την επίδραση των κορτικοστεροειδών, εμφανίζεται κατακράτηση νατρίου και υγρών, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της υποτασικής δράσης της ινδαπαμίδης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ιπαμίδη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η ιπαμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Indiur, Indapamide με Akuter, Xipogama και Arifon με Ipress long, Indatens και Indap με Indopress, καθώς και Indapen, Softenzif, Lorvas με Indatens, Hemopamide και Ravel.

Κριτικές

Το Ipamid λαμβάνει καλές κριτικές από τους ασθενείς, οι οποίοι σημειώνουν την αποτελεσματικότητά του στη μείωση του οιδήματος. Επιπλέον, σημειώνεται επίσης ότι το φάρμακο δεν απεκκρίνει κάλιο, γεγονός που σας επιτρέπει να αρνηθείτε την πρόσθετη χρήση ουσιών καλίου. Καλές αξιολογήσεις αφήνονται επίσης σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, γεγονός που επιτρέπει, με κοινή δράση, τη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης για όλη την ημέρα.