Ιπαμίδη

Η ιπαμίδη περιέχει την ουσία ινδαπαμίδη, η οποία είναι ένα διουρητικό σουλφοναμιδίου με φαρμακολογική συγγένεια με τα θειαζιδικά διουρητικά φάρμακα.

Η ινδαπαμίδη επιβραδύνει τις διαδικασίες επαναρρόφησης Na εντός του φλοιώδους νεφρικού τμήματος. Ως αποτέλεσμα, η απέκκριση Cl και Na από τα ούρα αυξάνεται, καθώς και (σε μικρότερο βαθμό) Mg και K, γεγονός που αυξάνει τη διούρηση. Η υποτασική δράση της ινδαπαμίδης αναπτύσσεται σε δοσολογίες που έχουν ασθενές διουρητικό αποτέλεσμα. Επιπλέον, η υποτασική δράση του φαρμάκου επιμένει σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση. [1]

Ενδείξεις Ιπαμίδη

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση πρωτοπαθούς υπέρτασης .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια εντός της κυτταρικής συσκευασίας. μέσα στο κουτί - 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η ινδαπαμίδη δρα στα αιμοφόρα αγγεία με τους ακόλουθους τρόπους: [2]

• μειώνει τη συσταλτική δραστηριότητα των λείων μυών των αγγείων, αλλάζοντας τον διαμεμβρανικό μεταβολισμό των ιόντων (κυρίως Ca).
• διεγείρει τη σύνδεση των στοιχείων PGE2, καθώς και της προστακυκλίνης PGI2 (διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία και επιβραδύνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων).
• Η ινδαπαμίδη αποδυναμώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Επιπλέον, κλινικές δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν σε διαφορετικούς χρόνους (βραχυπρόθεσμες, μεσοπρόθεσμες και μακροπρόθεσμες) με τη συμμετοχή ατόμων με αυξημένη αρτηριακή πίεση έδειξαν το ακόλουθο αποτέλεσμα:
• το φάρμακο δεν αλλάζει τον μεταβολισμό των λιπιδίων: LDL χοληστερόλη και HDL χοληστερόλη, καθώς και τριγλυκερίδια.
• δεν επηρεάζει τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, ακόμη και σε διαβητικούς και άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Η υπέρβαση της τυπικής δόσης δεν οδηγεί σε αύξηση της φαρμακευτικής δράσης των θειαζιδικών διουρητικών και των θειαζιδίων, ενώ η σοβαρότητα των αρνητικών συμπτωμάτων αυξάνεται. Εάν η αποτελεσματικότητα της θεραπείας είναι ασθενής, η δοσολογία δεν πρέπει να αυξηθεί. [3]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Η ινδαπαμίδη έχει υψηλό ποσοστό βιοδιαθεσιμότητας 93%. Οι τιμές Tmax εντός του πλάσματος όταν χρησιμοποιείται μερίδα 2,5 mg σημειώνονται περίπου μετά από 1-2 ώρες.

Διαδικασίες διανομής.

Το επίπεδο σύνθεσης με πρωτεΐνη πλάσματος είναι πάνω από 75%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 14-24 ώρες (η μέση τιμή είναι 18 ώρες).

Με τη συνεχή χρήση του φαρμάκου, ο σταθερός δείκτης πλάσματος αυξάνεται σε σύγκριση με τις τιμές της ουσίας κατά τη λήψη μιας μερίδας. Τέτοιοι δείκτες εξακολουθούν να παραμένουν σταθεροί για μεγάλο χρονικό διάστημα, χωρίς να οδηγούν σε συσσώρευση.

Απέκκριση.

Οι τιμές κάθαρσης εντός των νεφρών είναι εντός 60-80% του συστημικού επιπέδου.

Η απέκκριση της ινδαπαμίδης πραγματοποιείται κυρίως με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων. μόνο το 5% του Ipamide απεκκρίνεται αμετάβλητο (μέσω των νεφρών).

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μέσα - 1 δισκίο την ημέρα (συνιστάται το πρωί). Είναι απαραίτητο να καταπιείτε το χάπι ολόκληρο χωρίς μάσημα. πιείτε με σκέτο νερό.

• Αίτηση για παιδιά

Η χρήση της ιπαμίδης στην παιδιατρική απαγορεύεται λόγω της μικρής ποσότητας πληροφοριών σχετικά με την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων και την ασφάλειά της για τα παιδιά.

Χρήση Ιπαμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Τα διουρητικά δεν συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. απαγορεύεται επίσης η χρήση τους για φυσιολογικό οίδημα εγκύων γυναικών. Με την εισαγωγή διουρητικών ουσιών, μπορεί να αναπτυχθεί εμβρυϊκή ισχαιμία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση ανάπτυξης του εμβρύου.

Όταν θηλάζετε, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται, επειδή υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της ινδαπαμίδης στο μητρικό γάλα.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στην ινδαπαμίδη, άλλα σουλφοναμίδια ή άλλα βοηθητικά συστατικά ·
• αποτυχία της λειτουργίας των νεφρών σε σοβαρό στάδιο.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή εγκεφαλοπάθεια που επηρεάζει το ήπαρ.
• υποκαλιαιμία.

Παρενέργειες Ιπαμίδη

Τα περισσότερα από τα αρνητικά σημεία (κλινικά και σχετικά με τις δοκιμές) αναπτύσσονται ανάλογα με το μέγεθος της μερίδας. Τα κύρια παρενέργεια:

• βλάβες του συστήματος του αίματος και της λέμφου: λευκο- ή θρομβοπενία, αναιμία, η οποία έχει αιμολυτική ή απλαστική μορφή, και ακοκκιοκυτταραιμία.
• διαταραχές της λειτουργίας του NS: κόπωση, λιποθυμία, ίλιγγος, παραισθησίες και πονοκέφαλοι.
• προβλήματα με τη δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος: μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης ή της αρρυθμίας, και επιπλέον, παροξυσμική ταχυκαρδία των κοιλιών του τύπου "πιρουέτα", η οποία μπορεί να προκαλέσει θάνατο.
• διαταραχές που σχετίζονται με το έργο του γαστρεντερικού σωλήνα: ναυτία, ξεροστομία, έμετος, παγκρεατίτιδα και δυσκοιλιότητα.
• σημάδια από το ουροποιητικό σύστημα και τα νεφρά: ανεπάρκεια των νεφρών.
• διαταραχές που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: ηπατική δυσλειτουργία, ηπατίτιδα ή εγκεφαλοπάθεια, που μπορεί να αναπτυχθούν σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας.
• βλάβες υποδόριων ιστών και επιδερμίδας: εκδηλώσεις δυσανεξίας (κυρίως στην περιοχή της επιδερμίδας) σε άτομα με τάση ανάπτυξης άσθματος και αλλεργιών: εξανθήματα της ωχράς κηλίδας, οίδημα ή κνίδωση Quincke, πορφύρα, SS και TEN. Μπορεί να προκληθεί έξαρση του υπάρχοντος ΣΕΛ. Υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη φωτοευαισθησίας.
• δεδομένα εργαστηριακών δοκιμών: παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Υπάρχει αύξηση των τιμών του ουρικού οξέος και της ζάχαρης στο πλάσμα κατά τη χρήση διουρητικών, γι 'αυτό πρέπει να εκτιμηθεί προσεκτικά η κατάσταση πριν από τη χρήση τους σε διαβητικούς και άτομα με ουρική αρθρίτιδα. Ο δείκτης των ηπατικών ενζύμων μπορεί να αυξηθεί.
• προβλήματα που σχετίζονται με μεταβολικές διεργασίες: ανάπτυξη υπερασβεστιαιμίας. Μείωση των τιμών καλίου με την εμφάνιση υποκαλιαιμίας (μπορεί να είναι σοβαρή) σε άτομα που κινδυνεύουν. Η ανάπτυξη υπονατριαιμίας με -ολιαιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική κατάρρευση και αφυδάτωση. Η απώλεια ιόντων Cl που παρατηρείται στο παρασκήνιο μπορεί να προκαλέσει μια δευτερογενή μορφή αλκάλωσης, η οποία έχει μεταβολικό αντισταθμιστικό χαρακτήρα (η ένταση και η συχνότητα ανάπτυξης μιας τέτοιας διαταραχής είναι πολύ χαμηλές).

Υπερβολική δόση

Τα σημάδια δηλητηρίασης έχουν κυρίως τη μορφή διαταραχών των δεικτών EBV (υποκαλιαιμία ή -νατρεμία). Επιπλέον, μπορεί να υπάρξει έμετος, ίλιγγος, υπνηλία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ναυτία, επιληπτικές κρίσεις, σύγχυση και πολυουρία ή ολιγουρία, φτάνοντας σε ανουρία (που σχετίζεται με υποογκαιμία).

Πρώτον, το φάρμακο πρέπει να αποβληθεί από το σώμα το συντομότερο δυνατό μέσω πλύσης στομάχου ή πρόσληψης ενεργού άνθρακα. τότε το επίπεδο EBV αποκαθίσταται (στο νοσοκομείο).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορευμένοι συνδυασμοί.

Λίθιο.

Μπορεί να υπάρξει αύξηση των επιπέδων λιθίου στο πλάσμα και ανάπτυξη σημείων δηλητηρίασης παρόμοια με δίαιτα χωρίς αλάτι (μείωση της απέκκρισης λιθίου στα ούρα). Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε διουρητικό, πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά τις τιμές του λιθίου στο πλάσμα και να προσαρμόσετε τη δοσολογία του.

Συνδυασμοί που πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.

Φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν παροξυσμική κοιλιακή ταχυκαρδία ("πιρουέτα"):

• αντιαρρυθμικές ουσίες από την υποομάδα Ια (δισοπυραμίδη με υδροκινιδίνη και κινιδίνη).
• αντιαρρυθμικά φάρμακα από την υποκατηγορία 3 (σοταλόλη και ιβουτιλίδη με αμιοδαρόνη και ντοφετιλίδη).
• ορισμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (μεταξύ των οποίων κυαμεμαζίνη, θειοριδαζίνη, χλωροπρομαζίνη με τριφλουοπεραζίνη και λεβομεπρομαζίνη), βενζαμίδια (αυτό περιλαμβάνει σουλπιρίδη, τιαπρίδη με σουλτοπρίδη και αμισουλπρίδη) και βουτυροφαινόνες (αλοπεριδόλη με droperidol).
• άλλα φάρμακα: σισαπρίδη, πενταμιδίνη και μπεπριδύλη με μιζολαστίνη, μοξιφλοξασίνη και διφεμανίλη με σαρφλοξασίνη, αλοφαντρίνη και ενδοφλέβια βινκαμίνη με ερυθρομυκίνη.

Η χρήση ινδαπαμίδης σε συνδυασμό με τις παραπάνω περιγραφείσες ουσίες αυξάνει την πιθανότητα κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένων των torsades de pointes (η υποκαλιαιμία αποτελεί παράγοντα κινδύνου).

Πριν χρησιμοποιήσετε αυτόν τον συνδυασμό, είναι απαραίτητο να προσδιορίσετε τις τιμές καλίου πλάσματος και, εάν είναι απαραίτητο, να τις διορθώσετε. Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται η κλινική κατάσταση του ασθενούς, οι μετρήσεις του ΗΚΓ και τα επίπεδα ηλεκτρολυτών πλάσματος. Εάν αναπτυχθεί υποκαλιαιμία, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται φάρμακα που δεν οδηγούν στην εμφάνιση torsades de pointes.

Συστηματικά φάρμακα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων του στοιχείου COX-2, καθώς και σαλικυλικά που χρησιμοποιούνται σε μεγάλες μερίδες (≥3 g ημερησίως):

• είναι σε θέση να αποδυναμώσουν την υποτασική δράση της ινδαπαμίδης.
• τα άτομα με αφυδάτωση είναι πιο πιθανό να αναπτύξουν ARF (λόγω εξασθενημένης σπειραματικής διήθησης). Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, είναι απαραίτητο να ελέγξετε τη νεφρική λειτουργία και να επαναφέρετε τους δείκτες της ισορροπίας του νερού.

Ουσίες αναστολέων ΜΕΑ.

Τα άτομα με χαμηλές τιμές Na (ειδικά με στένωση που επηρεάζει τις νεφρικές αρτηρίες) μπορεί ξαφνικά να αναπτύξουν ARF ή να μειώσουν την αρτηριακή πίεση.

Με αυξημένη αρτηριακή πίεση - εάν η προκαταρκτική χορήγηση διουρητικού έχει οδηγήσει σε μείωση των τιμών Na, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η χρήση του 3 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ. Αργότερα, εάν είναι απαραίτητο, η λήψη ενός διουρητικού συνεχίζεται ή η χορήγηση ενός αναστολέα ΜΕΑ ξεκινά με ένα μικρό αρχικό τμήμα, ακολουθούμενη από την αύξηση του.

Στην περίπτωση του CHF, η χρήση αναστολέων ACE ξεκινά με τη χαμηλότερη δοσολογία και, μερικές φορές, μετά τη μείωση του τμήματος του προηγουμένως συνταγογραφημένου διουρητικού αποβολής καλίου.

Απαιτείται παρακολούθηση της νεφρικής δραστηριότητας (επίπεδο κρεατινίνης πλάσματος) κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ.

Φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία (συμπεριλαμβανομένων συστηματικών μεταλλοκορτικοειδών και κορτικοστεροειδών, ενδοφλέβια αμφοτερικίνη Β, καθαρτικά που διεγείρουν την περισταλτική και τετρακοσακτίδιο).

Οι παραπάνω ουσίες αυξάνουν την πιθανότητα υποκαλιαιμίας (ανάπτυξη πρόσθετου αποτελέσματος). Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα και, εάν είναι απαραίτητο, να τα διορθώνετε. Αυτές οι διαδικασίες πρέπει να παρακολουθούνται πολύ προσεκτικά όταν χρησιμοποιείται συνδυασμός με SG. Απαιτεί τη χρήση καθαρτικών που δεν διεγείρουν την περισταλτική.

Φάρμακα SG.

Με την υποκαλιαιμία, οι καρδιοτοξικές ιδιότητες του SG ενισχύονται. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο καλίου στο πλάσμα και οι μετρήσεις του ΗΚΓ και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται η θεραπεία.

Η βακλοφένη ενισχύει την υποτασική δράση της ιπαμίδης. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, είναι απαραίτητη η αποκατάσταση των τιμών του EBV, καθώς και η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας του ασθενούς.

Συνδυασμοί που πρέπει να αντιμετωπιστούν με αυξημένη προσοχή.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (αυτό περιλαμβάνει σπιρονολακτόνη με αμιλορίδη και τριαμτερένιο).

Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε αυτόν τον συνδυασμό, υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης υποκαλιαιμίας (ειδικά σε άτομα με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και διαβητικούς) ή υπερκαλιαιμία. Απαιτείται παρακολούθηση των τιμών καλίου πλάσματος με μετρήσεις ΗΚΓ και, εάν είναι απαραίτητο, προσαρμογή της θεραπείας ανάλογα.

Μετφορμίνη.

Η πιθανότητα ανάπτυξης οξέωσης του τύπου γαλακτικού οξέος αυξάνεται - με την εμφάνιση αποτυχίας της νεφρικής δραστηριότητας λόγω της χρήσης διουρητικών (ειδικά βρόχου). Απαγορεύεται η χρήση μετφορμίνης με επίπεδα κρεατινίνης πλάσματος άνω των 15 mg / l (για έναν άνδρα) και 12 mg / l (για μια γυναίκα).

Παράγοντες αντίθεσης ιωδίου.

Με την αφυδάτωση που σχετίζεται με τη χρήση διουρητικών, αυξάνεται η πιθανότητα ARF (ειδικά εάν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις στοιχείων αντίθεσης ιωδίου). Πριν από την εισαγωγή τέτοιων φαρμάκων, είναι απαραίτητο να αποκατασταθούν οι δείκτες ισορροπίας νερού.

Αντιψυχωσικά και αντικαταθλιπτικά τύπου ιμιπραμίνης.

Σε σχέση με την προσθετική επίδραση, υπάρχει μια ενίσχυση της υποτασικής δράσης του Ipamide και της πιθανότητας ορθοστατικής κατάρρευσης.

Άλατα ασβεστίου.

Λόγω της εξασθένησης της νεφρικής αποβολής του Ca, μπορεί να αναπτυχθεί υπερασβεστιαιμία.

Τακρόλιμους με κυκλοσπορίνη.

Υπάρχει πιθανότητα αύξησης των τιμών της κρεατινίνης στο πλάσμα χωρίς να επηρεαστούν οι τιμές κυκλοφορίας της κυκλοσπορίνης (επίσης όταν δεν υπάρχει μείωση των τιμών Na και υγρού).

Τετρακοσακτίδιο με κορτικοστεροειδή (συστημικές επιδράσεις).

Υπό την επίδραση κορτικοστεροειδών, εμφανίζεται κατακράτηση Na και υγρών, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της υποτασικής δράσης της ινδαπαμίδης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ipamide πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Ipamide μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Indyur, Indapamid με Akuter, Xipogama και Arifon με Ipress Long, Indaten και Indap με Indopres, και επιπλέον τα Indapen, Softenzif, Lorvas με Indaten, Hemopamid και Ravel.

Κριτικές

Το Ipamide λαμβάνει καλές κριτικές από ασθενείς, οι οποίες σημειώνουν την αποτελεσματικότητά του στη μείωση του οιδήματος. Επιπλέον, απομονώνουν επίσης το γεγονός ότι το φάρμακο δεν αποβάλλει κάλιο, γεγονός που καθιστά δυνατή την εγκατάλειψη της πρόσθετης χρήσης ουσιών καλίου. Αφήνονται επίσης καλά σημάδια για την επίδραση του φαρμάκου σε περίπτωση συνδυασμού με άλλα φάρμακα, γεγονός που επιτρέπει, με κοινό αποτέλεσμα, τη σταθεροποίηση της πίεσης για όλη την ημέρα.