Φάρμακα οστεοπόρωσης για την εμμηνόπαυση

Η οστεοπόρωση είναι μια ασθένεια των οστών κατά την οποία, λόγω του σχηματισμού κενών στα οστά, αυτά χάνουν τη δύναμή τους, γίνονται εύθραυστα και εύθραυστα, και η οστική μάζα μειώνεται. Οι γυναίκες είναι δύο φορές πιο ευάλωτες σε αυτή την ασθένεια από τους άνδρες. Οι γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο. Μελέτες έχουν δείξει ότι μόνο τα πρώτα 5 χρόνια μετά την έναρξη της εμμηνόπαυσης, η οστική μάζα της σπονδυλικής στήλης μειώνεται κατά 3%. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι κατά την εμμηνόπαυση, η παραγωγή της ορμόνης οιστρογόνου, η οποία αυξάνει τον ρυθμό σχηματισμού των λεγόμενων οστεοκλαστών (κυττάρων που απομακρύνουν τον οστικό ιστό), μειώνεται σημαντικά.

Κατά την αναπαραγωγική ηλικία μιας γυναίκας, υπάρχει μια ισορροπία μεταξύ οστεοκλαστών και οστεοβλαστών (κυττάρων που δημιουργούν νέο οστικό ιστό). Η παραβίαση αυτής της ισορροπίας οδηγεί σε οστεοπόρωση. Ως αποτέλεσμα, το ασβέστιο «ξεπλένεται» από τα οστά του σώματος, γεγονός που τα καθιστά αραιά και πορώδη. Η ασθένεια εκδηλώνεται με συχνά κατάγματα, πόνο στην πλάτη λόγω παραμόρφωσης των αρθρώσεων. Τα φάρμακα για την οστεοπόρωση κατά την εμμηνόπαυση έχουν ως στόχο να διαδραματίσουν ρόλο στην πρόληψη των καταγμάτων.

Διφωσφονικά στη θεραπεία της οστεοπόρωσης στην εμμηνόπαυση

Το κύριο καθήκον της ιατρικής είναι να διορθώσει τη σύνθεση οστεοκλαστών και οστεοβλαστών στους οστικούς ιστούς του σώματος μιας γυναίκας. Η φαρμακολογία βοηθά στην επίλυση του προβλήματος, εισάγοντας στην ιατρική φαρμακευτική πρακτική μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται διφωσφονικά. Στη δράση τους, είναι παρόμοια με τα φυσικά πυροφωσφορικά, τα οποία συμμετέχουν στη ρύθμιση των μεταβολικών διεργασιών στον οστικό ιστό. Τα διφωσφονικά αναστέλλουν την παραγωγή οστεοκλαστών, δημιουργούν ένα φράγμα μεταξύ αυτών και των οστεοβλαστών και έχουν επίσης αντικαρκινική και αναλγητική δράση.

Τα διφωσφονικά κυκλοφορούν στην φαρμακολογική αγορά εδώ και περίπου 60 χρόνια και είναι επάξια αναγνωρισμένα στον τομέα της θεραπείας της οστεοπόρωσης στις γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση και της πρόληψής της. Είναι καλά ανεκτά από τους ασθενείς, έχουν λίγες παρενέργειες. Η μορφή απελευθέρωσης είναι κυρίως σε δισκία, αλλά μια νεότερη γενιά διφωσφονικών παράγεται σε σκόνες για ενέσεις. Η χημική σύνθεση των διφωσφονικών μπορεί να είναι απλή και να περιέχει άζωτο, η αποτελεσματικότητα των τελευταίων είναι πολύ υψηλότερη. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα διφωσφονικά που περιέχουν άζωτο περιλαμβάνουν την αλενδρονάτη, τη ρισεδρονάτη, την ιβανδρονάτη, το ζολεδρονικό οξύ. Η διάρκεια λήψης διφωσφονικών είναι πολύ μεγάλη (3-5 χρόνια).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Διφωσφονικά σε μορφή δισκίου

Η αλενδρονάτη είναι ένα φάρμακο σε μορφή δισκίων των 10 mg και 70 mg, με αποδεδειγμένη υψηλή αποτελεσματικότητα, μειώνει τον κίνδυνο τοπικών καταγμάτων κατά 50% και πολλαπλών καταγμάτων κατά 90%. Η φαρμακοδυναμική του φαρμάκου είναι η καταστολή των οστεοκλαστών στα οστά, η οποία θα οδηγήσει στην αποκατάσταση της ισορροπίας μεταξύ της απομάκρυνσης του οστικού ιστού και του σχηματισμού νέου, αυξάνοντας την πυκνότητα και επομένως την αντοχή του οστού. Η φαρμακοκινητική υποδηλώνει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, επομένως λαμβάνεται το πρωί με άδειο στομάχι και πλένεται με άφθονο νερό (ένα ή ενάμιση ποτήρι). Μετά τη λήψη αλενδρονάτης, δεν πρέπει να τρώτε τίποτα για τουλάχιστον μία ώρα και να μην ξαπλώνετε οριζόντια. Για τη θεραπεία, πρέπει να λαμβάνετε ένα δισκίο των 70 mg μία φορά την εβδομάδα ή 10 mg ημερησίως. Εάν το λαμβάνετε μία φορά την εβδομάδα, πρέπει να το τηρείτε την ίδια ημέρα. Το φάρμακο απεκκρίνεται από τον οργανισμό αμετάβλητο. Αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες, με υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, νεφρική ανεπάρκεια. Είναι απαραίτητο να προσεγγίζετε τη λήψη του φαρμάκου με προσοχή σε περίπτωση ανεπάρκειας βιταμίνης D και γαστρεντερικών παθήσεων. Είναι πιθανές παρενέργειες με τη μορφή ναυτίας, εμέτου, καούρας, αλλεργικών αντιδράσεων, αδιαθεσίας, γενικής αδυναμίας. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να υπάρξει διάρροια, ναυτία, έλκος και διάβρωση στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Όταν η αλενδρονάτη λαμβάνεται ταυτόχρονα με σκευάσματα ασβεστίου, η απορρόφηση του αλενδρονικού οξέος, το οποίο αποτελεί μέρος της σύνθεσής του, μειώνεται. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, μπορούν να αυξήσουν την αρνητική επίδραση του αλενδρονικού οξέος στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Συνιστάται η αποθήκευση του φαρμάκου για όχι περισσότερο από 2 χρόνια σε ξηρό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Η ρισεδρονάτη είναι ένα δισκίο συσκευασμένο σε 35 mg και 75 mg, επικαλυμμένο με πορτοκαλί κέλυφος. Καταστέλλει τους οστεοκλάστες, προάγει την αύξηση της οστικής μάζας, ενδυναμώνει τον σκελετό, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο καταγμάτων στην μετεμμηνόπαυση. Ένα δισκίο των 35 mg λαμβάνεται μία φορά την εβδομάδα, την ίδια ημέρα, των 75 mg - δύο συνεχόμενες ημέρες, ένα δισκίο τις ίδιες ημέρες κάθε μήνα. Μην θρυμματίζετε το δισκίο, πίνετε το ολόκληρο το πρωί μισή ώρα πριν από τα γεύματα, πλένοντας το με άφθονο νερό, μην ξαπλώνετε για 30 λεπτά μετά τη λήψη του. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο σώμα εμφανίζεται μία ώρα μετά τη λήψη του. Η μισή από την απορροφημένη δόση απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών. Το μη απορροφημένο φάρμακο απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Η ρισεδρονάτη μπορεί να έχει παρενέργειες με τη μορφή πονοκεφάλου, ναυτίας, διάρροιας, κατάθλιψης, αϋπνίας, αλλεργικών αντιδράσεων. Αντενδείκνυται για έγκυες γυναίκες, παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, σε περίπτωση αδυναμίας λήψης κάθετης θέσης. Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει υποασβεστιαιμία - χαμηλή περιεκτικότητα σε ασβέστιο στο αίμα. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την αντίδραση με ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα, αλλά θεωρείται ότι τα φάρμακα και οι τροφές που περιέχουν αλουμίνιο, μαγνήσιο, σίδηρο, ασβέστιο μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση του ρισεδρονικού οξέος. Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 3 χρόνια, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C σε ξηρό μέρος. Διατίθεται με ιατρική συνταγή.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Διφωσφονικά σε άλλες μορφές απελευθέρωσης

Η λήψη των προαναφερθέντων διφωσφονικών απαιτεί ακρίβεια στη λήψη των φαρμάκων από τον ασθενή, επομένως δεν οδηγεί πάντα σε κλινική αποτελεσματικότητα. Σήμερα, έχουν εμφανιστεί στην αγορά ιατρικών φαρμάκων νέα, εξαιρετικά αποτελεσματικά διφωσφονικά, τα οποία λαμβάνονται λιγότερο συχνά και έχουν διαφορετικές οδούς χορήγησης, δηλαδή διαφορετικές μορφές απελευθέρωσης. Αυτά περιλαμβάνουν το ιβανδρονάτη και το ζολεδρονικό οξύ.

Ιβανδρονάτη - με τη μορφή δισκίων των 150 mg λαμβάνεται μία φορά το μήνα σύμφωνα με ένα σχήμα παρόμοιο με τη λήψη αλενδρονάτης και ρισεδρονάτης, και με τη μορφή ενδοφλέβιων ενέσεων - μία φορά κάθε τρεις μήνες, η δόση είναι 3 mg.

Το ζολεδρονικό οξύ είναι μια λευκή σκόνη ή πορώδης μάζα σε ένα φιαλίδιο, βάρους 4 mg. Το περιεχόμενο του φιαλιδίου διαλύεται σε 5 ml νερού για ένεση, το προκύπτον υγρό αραιώνεται με διάλυμα γλυκόζης (5%) ή 100 ml χλωριούχου νατρίου (0,9%). Η ένεση γίνεται μία φορά το χρόνο (5 mg) από ένα φρεσκοπαρασκευασμένο παρασκεύασμα και έχει ελάχιστες αρνητικές συνέπειες, καθώς είναι παρόμοιο με το μεταλλικό συστατικό του οστικού ιστού. Αντενδείκνυται για έγκυες γυναίκες, θηλάζουσες γυναίκες και νεφρική ανεπάρκεια. Οι παρενέργειες είναι παρόμοιες με αυτές που είναι εγγενείς σε άλλα διφωσφονικά και παρατηρούνται στο ένα τρίτο των ασθενών. Υπάρχουν όμως και ιδιαιτερότητες, μετά την ένεση, μπορεί να παρατηρηθούν συμπτώματα γρίπης για τρεις ημέρες: πυρετός, ρίγη, πόνος στα οστά. Δεν έχουν παρατηρηθεί σημαντικές αντιδράσεις κατά την αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, εκτός από το ότι χρησιμοποιείται με προσοχή ταυτόχρονα με διουρητικά. Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 2 χρόνια, φυλάξτε σε μέρος προστατευμένο από το φως σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Ένας συνδυασμός διφωσφονικών και βιταμίνης D χρησιμοποιείται επίσης με επιτυχία για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης κατά την εμμηνόπαυση. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν φοσαβάνες και οσταλόνη ασβεστίου. Εκτός από το αλενδρονικό οξύ, περιέχουν επίσης ασβέστιο. Το σχήμα είναι παρόμοιο με την αλενδρονάτη.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Άλλα φάρμακα στη θεραπεία της οστεοπόρωσης κατά την εμμηνόπαυση

Ρανελικό στρόντιο - διορθώνει τον μεταβολισμό στους ιστούς των οστών και των χόνδρων, αποκαθιστώντας την ισορροπία μεταξύ της σύνθεσης και της απομάκρυνσης του οστικού ιστού από το οστό υπέρ του πρώτου. Μορφή απελευθέρωσης - σκόνη 2 mg, για χορήγηση διαλύεται σε 250 ml νερού και πίνεται μία φορά την ημέρα το βράδυ, αλλά όχι νωρίτερα από 2 ώρες μετά τη λήψη ασβεστίου και βιταμίνης D, σε συνδυασμό με τα οποία έχει συνταγογραφηθεί. Η διάρκεια ζωής του παρασκευασμένου διαλύματος δεν υπερβαίνει την ημέρα. Έχει αντενδείξεις για έγκυες γυναίκες, θηλάζουσες μητέρες, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, φλεβική θρομβοεμβολή, ασθενείς με κατάκλιση και προσωρινά κατάκλιση μετά από χειρουργική επέμβαση. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, δερματικά εξανθήματα, μυϊκούς πόνους. Εάν παραβιαστούν οι οδηγίες για τη λήψη του φαρμάκου σε συνδυασμό με τροφή, η απορρόφηση του ρανελικού στρόντιο μειώνεται. Κατά τη λήψη της συνιστώμενης δόσης, δεν παρατηρήθηκαν συμπτώματα υπερδοσολογίας.

Η δενοσουμάμπη είναι ένα βιολογικό φάρμακο, ένα αντίσωμα που παράγεται από το ανοσοποιητικό σύστημα και χρησιμοποιείται για την καταστολή των οστεοκλαστών. Χορηγείται υποδορίως και είναι εύκολη στη χρήση, καθώς χορηγείται με ένεση μία φορά κάθε έξι μήνες. Παρατηρείται καλή ανεκτικότητα του φαρμάκου.

Η καλσιτονίνη σολομού είναι μια ορμόνη που ρυθμίζει τον μεταβολισμό του ασβεστίου στο σώμα εμποδίζοντας την απελευθέρωσή της στο αίμα από τον οστικό ιστό. Ταυτόχρονα, διαπιστώθηκε και αναλγητική δράση στο σώμα του ασθενούς. Διατίθεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος. Μπορεί να χορηγηθεί τόσο υποδόρια όσο και ενδομυϊκά. Έχει την ιδιότητα να απορροφάται γρήγορα στο αίμα, φτάνοντας σε μέγιστη συγκέντρωση σε μιάμιση ώρα. Αποβάλλεται από το σώμα από τα νεφρά. Έχει αντενδείξεις σε περίπτωση δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου. Έχουν υπάρξει περιπτώσεις μειωμένων επιπέδων ασβεστίου στο αίμα. Δεν συνιστάται η χρήση του από έγκυες γυναίκες και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Η δόση του φαρμάκου καθορίζεται από τον γιατρό ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου και κυμαίνεται από 50 έως 100, μερικές φορές έως και 400 IU (διεθνής μονάδα δράσης της ουσίας) την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από δύο εβδομάδες έως έξι μήνες. Οι παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, πονοκέφαλο, διάρροια, μειωμένη οπτική οξύτητα, πόνο στις αρθρώσεις και τους μυς. Οι αμπούλες ένεσης αποθηκεύονται για όχι περισσότερο από τρία χρόνια.

Οιστρογόνα-προγεσταγόνα - η δράση τους στοχεύει στην αντικατάσταση της έλλειψης οιστρογόνων κατά την εμμηνόπαυση και αυτό συνοδεύεται από αύξηση της οστικής πυκνότητας. Ωστόσο, το φάρμακο είναι αποτελεσματικό μόνο κατά τη διάρκεια της λήψης, μετά τη διακοπή της λήψης του, όλοι οι δείκτες επιστρέφουν στο προηγούμενο επίπεδο.

Πρόσφατα, έχουν εμφανιστεί ομοιοπαθητικά φάρμακα που αποτελούνται από τουλάχιστον 5 συστατικά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης κατά την εμμηνόπαυση. Ωστόσο, δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς ώστε να παρέχουν σαφείς συστάσεις για τη χρήση τους και είναι πολύ ακριβά.

Όπως μπορούμε να δούμε, η φαρμακολογική αγορά για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης κατά την εμμηνόπαυση είναι αρκετά εκτεταμένη, αλλά τα περισσότερα φάρμακα προορίζονται για πολύ μακροχρόνια χρήση, η οποία συχνά οδηγεί σε διακοπή της θεραπείας. Οι γυναίκες ενθαρρύνονται από την εμφάνιση νέων μορφών φαρμάκων (με τη μορφή ενέσεων), οι οποίες επιτρέπουν να μην καταπονούνται στην παρακολούθηση των διαστημάτων λήψης φαρμάκων, αλλά να κάνουν 1-2 ενέσεις ετησίως.