Φάρμακα για τη θεραπεία και την πρόληψη της οστεοπόρωσης

Αλενδρονικό οξύ+Χοληκαλσιφερόλη (Αλενδρονικό οξύ+Χοληκαλσιφερόλη)

Χάπια

• Φαρμακολογική δράση

Συνδυασμένο φάρμακο. Το αλενδρονικό οξύ, όντας διφωσφονικό, εντοπίζεται σε περιοχές ενεργού οστικής απορρόφησης, κάτω από τους οστεοκλάστες, αναστέλλοντας τη διαδικασία απορρόφησης χωρίς να επηρεάζει άμεσα τον σχηματισμό νέου οστικού ιστού. Δεδομένου ότι η απορρόφηση και ο σχηματισμός του οστικού ιστού είναι αλληλένδετοι, ο σχηματισμός μειώνεται επίσης, αλλά σε μικρότερο βαθμό από την απορρόφηση, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της οστικής μάζας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, σχηματίζεται φυσιολογικός οστικός ιστός, στον οποίο ενσωματώνεται το αλενδρονικό οξύ, παραμένοντας φαρμακολογικά ανενεργός (σε θεραπευτικές δόσεις, το αλενδρονικό οξύ δεν προκαλεί οστεομαλάκυνση).

Η χοληκαλσιφερόλη αυξάνει την εντερική απορρόφηση του Ca2+ και των φωσφορικών αλάτων, ρυθμίζει την απέκκρισή τους από τα νεφρά και επίσης ρυθμίζει τη συγκέντρωση του Ca2+ στο πλάσμα, σχηματίζει οστικό ιστό και την απορρόφησή του.

• Ενδείξεις χρήσης

Μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση στις γυναίκες, οστεοπόρωση στους άνδρες.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Αλενδρονικό οξύ (Αλενδρονικό οξύ)

Χάπια

• Φαρμακολογική δράση

Μη ορμονικός ειδικός αναστολέας της οστεοκλαστικής [οστικής απορρόφησης] (από την ομάδα των αμινοδιφωσφονικών - συνθετικά ανάλογα του πυροφωσφορικού, το οποίο δεσμεύει τον υδροξυαπατίτη που βρίσκεται στα οστά), καταστέλλει τους οστεοκλάστες. Διεγείρει την οστεογένεση, αποκαθιστά μια θετική ισορροπία μεταξύ της οστικής απορρόφησης και της αποκατάστασης, αυξάνει προοδευτικά την οστική πυκνότητα (ρυθμίζει τον μεταβολισμό φωσφόρου-ασβεστίου), προάγει τον σχηματισμό φυσιολογικού οστικού ιστού με φυσιολογική ιστολογική δομή.

Ενδείξεις χρήσης

Νόσος του Paget, οστεοπόρωση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες (πρόληψη καταγμάτων οστών, συμπεριλαμβανομένων του ισχίου και της σπονδυλικής στήλης), οστεοπόρωση στους άνδρες, οστεοπόρωση που προκαλείται από μακροχρόνια χρήση κορτικοστεροειδών

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ιβανδρονικό οξύ (Ιβανδρονικό οξύ)

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση

• Φαρμακολογική δράση

Διφωσφονικό (που περιέχει άζωτο), αναστολέας της οστεοκλαστικής δράσης. Δεν επηρεάζει τη διαδικασία αναπλήρωσης της οστεοκλαστικής δεξαμενής. Η επιλεκτική δράση του ιβανδρονικού οξέος στον οστίτη ιστό οφείλεται στην υψηλή συγγένειά του με τον υδροξυαπατίτη, ο οποίος αποτελεί μέρος του μεταλλικού πλέγματος των οστών.

Αναστέλλει την οστική απορρόφηση και δεν έχει άμεση επίδραση στον σχηματισμό οστού. Στις γυναίκες στην εμμηνόπαυση, μειώνει τον αυξημένο ρυθμό οστικής ανανέωσης στο επίπεδο της αναπαραγωγικής ηλικίας, γεγονός που οδηγεί σε μια συνολική προοδευτική αύξηση της οστικής μάζας.

In vivo, το ιβανδρονικό οξύ προλαμβάνει την καταστροφή των οστών που προκαλείται από τον αποκλεισμό των γονάδων, τα ρετινοειδή, τους όγκους και τα εκχυλίσματα όγκων.

• Ενδείξεις χρήσης

Δισκία 2,5 mg: θεραπεία και πρόληψη της μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης σε γυναίκες.

Δισκία 150 mg: πρόληψη καταγμάτων στην μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση.

Δισκία 50 mg: μεταστατικές οστικές βλάβες για τη μείωση του κινδύνου υπερκαλιαιμίας, παθολογικών καταγμάτων, ανακούφιση από τον πόνο, μείωση της ανάγκης για ακτινοθεραπεία στο σύνδρομο πόνου και την απειλή καταγμάτων. Υπερασβεστιαιμία σε κακοήθη νεοπλάσματα.

Καλσιτονίνη

Δοσολογία ρινικού σπρέι

• Φαρμακολογική δράση

Η ορμόνη που παράγεται από τα C-κύτταρα του θυρεοειδούς αδένα είναι ανταγωνιστής της παραθυρεοειδούς ορμόνης και, μαζί με αυτήν, συμμετέχει στη ρύθμιση του μεταβολισμού του Ca2+ στο σώμα. Μειώνει την οστική απορρόφηση, προάγει τη μεταφορά Ca2+ και φωσφορικών αλάτων από το αίμα στον οστίτη ιστό, μειώνει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών και τον αριθμό τους, την περιεκτικότητα Ca2+ στον ορό του αίματος, αυξάνει τη δραστηριότητα των οστεοβλαστών (βραχυπρόθεσμα). Σε άτομα με αργές διαδικασίες απορρόφησης στα οστά, μειώνει μόνο ελαφρώς τη συγκέντρωση Ca2+ στο αίμα. Έχοντας άμεση επίδραση στους νεφρούς, μειώνει την σωληναριακή επαναρρόφηση Ca2+, Na+ και φωσφόρου. Καταστέλλει την γαστρική έκκριση και την εξωκρινή λειτουργία του παγκρέατος. Η διάρκεια της υποασβεστιαιμικής δράσης μιας εφάπαξ δόσης είναι 6-8 ώρες.

• Ενδείξεις χρήσης

Μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση, οστικός πόνος που σχετίζεται με οστεόλυση ή/και οστεοπενία, νόσος του Paget, νευροδυστροφικές παθήσεις διαφόρων αιτιολογιών και που προκαλούνται από διάφορους προδιαθεσικούς παράγοντες, όπως οστεοπόρωση μετατραυματικού πόνου, αντανακλαστική δυστροφία, σύνδρομο ωμοβραχιόνιου, καυσαλγία, νευροτροφικές διαταραχές που προκαλούνται από φάρμακα.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Ζεηλεκτρονικό οξύ (Ζολεδρονικό οξύ)

Διάλυμα για εγχύσεις

• Φαρμακολογική δράση

Αναστολέας οστικής απορρόφησης, ανήκει σε μια νέα κατηγορία εξαιρετικά αποτελεσματικών διφωσφονικών με επιλεκτική δράση στον οστικό ιστό. Καταστέλλει την οστεοκλαστική δραστηριότητα, δεν έχει ανεπιθύμητη επίδραση στον σχηματισμό, την ανοργανοποίηση και τις μηχανικές ιδιότητες του οστικού ιστού. Η επιλεκτική δράση των διφωσφονικών στον οστικό ιστό βασίζεται σε υψηλή συγγένεια για τον ανοργανοποιημένο οστικό ιστό, αλλά ο ακριβής μοριακός μηχανισμός που παρέχει αναστολή της οστεοκλαστικής δραστηριότητας παραμένει ασαφής.

Έχει επίσης άμεσες αντικαρκινικές ιδιότητες, εξασφαλίζοντας αποτελεσματικότητα στις οστικές μεταστάσεις.

Έχει αποδειχθεί in vitro ότι το ζολεδρονικό οξύ, καταστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό και προκαλώντας απόπτωση των κυττάρων, έχει άμεση αντικαρκινική δράση στα κύτταρα του μυελώματος και του καρκίνου του μαστού, μειώνοντας τον κίνδυνο μετάστασής τους.

Η αναστολή της οστεοκλαστικής οστικής απορρόφησης, μεταβάλλοντας το μικροπεριβάλλον του μυελού των οστών, οδηγεί σε μείωση της ανάπτυξης των καρκινικών κυττάρων· παρατηρείται αντιαγγειογενετική και αναλγητική δράση.

Το ζολεδρονικό οξύ αναστέλλει επίσης τον πολλαπλασιασμό των ανθρώπινων ενδοθηλιακών κυττάρων. Στην υπερασβεστιαιμία που προκαλείται από όγκο, μειώνει τη συγκέντρωση Ca2+ στον ορό του αίματος.

• Ενδείξεις χρήσης

Οστεολυτικές, οστεοσκληρωτικές και μικτές οστικές μεταστάσεις συμπαγών όγκων· οστεολυτικές εστίες σε πολλαπλό μυέλωμα (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας).

Υπερασβεστιαιμία λόγω κακοήθειας. Μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση (για τη μείωση του κινδύνου καταγμάτων ισχίου, σπονδυλικών και μη σπονδυλικών καταγμάτων, για την αύξηση της οστικής μεταλλοποίησης).

Πρόληψη νέων οστεοπορωτικών καταγμάτων σε άνδρες και γυναίκες με κατάγματα εγγύς μηριαίου οστού. Νόσος του Paget.

Ανθρακικό ασβέστιο + Χοληκαλσιφερόλη

Μασώμενα δισκία

• Φαρμακολογική δράση

Ένα συνδυαστικό φάρμακο του οποίου η δράση καθορίζεται από τα συστατικά του. Ρυθμίζει την ανταλλαγή Ca2+ και φωσφορικών, μειώνει την απορρόφηση και αυξάνει την οστική πυκνότητα, αναπληρώνει την ανεπάρκεια Ca2+ και βιταμίνης D3 στον οργανισμό, ενισχύει την απορρόφηση Ca2+ στο έντερο και την επαναπορρόφηση φωσφορικών στα νεφρά, προάγει την οστική μεταλλοποίηση.

Ανθρακικό ασβέστιο - συμμετέχει στο σχηματισμό οστικού ιστού, στην πήξη του αίματος, στη διατήρηση σταθερής καρδιακής δραστηριότητας και στην εφαρμογή διαδικασιών μετάδοσης νευρικών παλμών.

Η χρήση Ca2+ και βιταμίνης D3 εμποδίζει την αύξηση της παραγωγής παραθυρεοειδούς ορμόνης, η οποία είναι ένας διεγέρτης της αυξημένης οστικής απορρόφησης.

• Ενδείξεις χρήσης

Θεραπεία και πρόληψη της ανεπάρκειας Ca2+ και βιταμίνης D3: οστεοπόρωση - εμμηνόπαυση, γεροντική, «στεροειδής», ιδιοπαθής, κ.λπ. (πρόληψη και προσθήκη σε ειδική θεραπεία), οστεομαλάκυνση (που σχετίζεται με διαταραχές του μεταβολισμού των μετάλλων σε ασθενείς άνω των 45 ετών). υπασβεστιαιμία (συμπεριλαμβανομένης μετά από δίαιτες με άρνηση κατανάλωσης γάλακτος και γαλακτοκομικών προϊόντων), με αυξημένη ανάγκη - εγκυμοσύνη και γαλουχία, καθώς και σε παιδιά άνω των 12 ετών κατά την περίοδο έντονης ανάπτυξης.

[ 14 ]