Ο πιο ζηλωτής

Naisylate είναι η εμπορική ονομασία ενός φαρμάκου του οποίου η δραστική ουσία είναι η amtolmetin guacil. Το Amtolmetin guacil είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συνδρόμων πόνου διαφόρων αιτιολογιών και φλεγμονωδών καταστάσεων.

Η Amtolmetin guacil αναστέλλει τη δραστηριότητα των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX-1 και COX-2), η οποία οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών - ουσιών που παίζουν βασικό ρόλο στην ανάπτυξη φλεγμονής, πόνου και πυρετού. Έχει αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.

Ενδείξεις Ο λοστός

1. Ρευματοειδής αρθρίτιδα: Το νισυλικό μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της φλεγμονής και του πόνου στη ρευματοειδή αρθρίτιδα, μια χρόνια φλεγμονώδη νόσο των αρθρώσεων.
2. Οστεοαρθρίτιδα: Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από τον πόνο και τη φλεγμονή από την οστεοαρθρίτιδα, μια χρόνια ασθένεια που χαρακτηρίζεται από τη διάσπαση του χόνδρου στις αρθρώσεις.
3. Πόνος στην πλάτη: Το Naysilate μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από τον πόνο από διάφορους τύπους πόνου στην πλάτη, συμπεριλαμβανομένης της οξείας ή χρόνιας σπονδύλωσης, της ισχιαλγίας και άλλων.
4. Μυϊκός πόνος: Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του πόνου που προκαλείται από μυϊκούς τραυματισμούς, διαστρέμματα ή τεντώματα.
5. Μετεγχειρητικός πόνος: Μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, το Naysilat μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του πόνου.
6. Άλλες καταστάσεις: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Naysilat μπορεί να συνταγογραφηθεί για την ανακούφιση του πόνου από πονόδοντο, κεφαλαλγία, φλεγμονώδεις διεργασίες κ.λπ.

Τύπος απελευθέρωσης

Tablet: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης του Nizilat. Τα δισκία παρουσιάζονται συνήθως με τη μορφή στρογγυλών ή ωοειδών επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων. Μπορεί να έχουν διαφορετικές δόσεις για να ταιριάζουν στις ανάγκες διαφορετικών ασθενών.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακοδυναμική της amtolmetin guacil, του κύριου δραστικού συστατικού του Naysylat, είναι η ικανότητά του να αναστέλλει το ένζυμο κυκλοξυγενάση (COX), με αποτέλεσμα τη μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών, φλεγμονωδών μεσολαβητών που ευθύνονται για τον πόνο, τη φλεγμονή και τον πυρετό. p>

Η Amtolmetin guacil είναι αναστολέας της COX-1 και της COX-2. Η COX-1 είναι ευρέως παρούσα στους ιστούς και εμπλέκεται στη διατήρηση φυσιολογικών λειτουργιών όπως η προστασία του γαστρικού βλεννογόνου. Το COX-2, από την άλλη πλευρά, προκαλείται από φλεγμονή και παίζει βασικό ρόλο στη διαδικασία της φλεγμονής και του πόνου.

Δεδομένου ότι η αμτολμετίνη γουακίλης αναστέλλει και τις δύο ισομορφές της COX, έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Αυτός ο μηχανισμός καθιστά το Naisilate αποτελεσματικό στη μείωση της φλεγμονής και του πόνου σε διάφορες καταστάσεις, όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η οστεοαρθρίτιδα, ο μυϊκός πόνος και άλλες.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η Amtolmetin guacil γενικά απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Κατανομή: Το Amtolmetin guacil κατανέμεται καλά στους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των αρθρώσεων και των μαλακών ιστών. Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε υψηλό επίπεδο.
3. Μεταβολισμός: Η αμτολμετίνη γουακίλης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η υδροξυαμτολμετίνη, η οποία έχει επίσης δράση αναστολέα COX.
4. Απέκκριση: Οι μεταβολίτες της amtolmetin guacil και το αναλλοίωτο φάρμακο απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών ως συζυγή γλυκουρονικού οξέος και αμετάβλητο φάρμακο. Ένα μικρότερο μέρος απεκκρίνεται στα έντερα.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της amtolmetin guacil στον οργανισμό είναι περίπου 3-5 ώρες, που σημαίνει ότι τα αποτελέσματά της μειώνονται γρήγορα μετά τη διακοπή της χορήγησης.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής:

• Χορήγηση από το στόμα: Το Nisylat λαμβάνεται από το στόμα, συνήθως σε μορφή δισκίου.
• Φαγητό: Συνιστάται να λαμβάνετε τα δισκία μετά τα γεύματα για να μειώσετε τον ερεθισμό στο στομάχι.
• Πλύσιμο: Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα νερού.

Συνιστώμενες δόσεις:

1. Ενήλικες:

   • Αρχική δόση: Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 600-1200 mg την ημέρα, χωρισμένη σε 2-3 δόσεις.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 600 mg την ημέρα.
   • Μέγιστη ημερήσια δόση: Δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 1800 mg.

2. Ηλικιωμένοι ασθενείς:

   • Για τους ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται η έναρξη με την ελάχιστη αποτελεσματική δόση και η σταδιακή αύξηση της δόσης εάν είναι απαραίτητο, λαμβάνοντας υπόψη πιθανές συνακόλουθες ασθένειες και τη γενική υγεία.

3. Παιδιά και έφηβοι:

   • Το Nysylate δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Για εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών, η δοσολογία επιλέγεται μεμονωμένα, ξεκινώντας συνήθως με τις ελάχιστες δόσεις.

Παραδείγματα δοσολογίας:

• Για τη θεραπεία του πόνου:

  • Αρχική δόση: 600 mg (1 δισκίο) 2 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα.
  • Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 600 mg 3 φορές την ημέρα.

• Για τη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών:

  • Αρχική δόση: 600-1200 mg την ημέρα, χωρισμένη σε 2-3 δόσεις.
  • Δόση συντήρησης: 600 mg την ημέρα.

Διάρκεια θεραπείας:

• Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη φύση της νόσου, τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.
• Σε οξείες καταστάσεις, η πορεία της θεραπείας μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες, σε χρόνιες παθήσεις - έως και αρκετές εβδομάδες ή μήνες, αλλά υπό την επίβλεψη γιατρού.

Ειδικές οδηγίες:

• Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια:
  • Ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία μπορεί να χρειαστούν προσαρμογή της δόσης και τακτική παρακολούθηση της λειτουργίας αυτών των οργάνων.
• Παρακολούθηση κατάστασης:
  • Με μακροχρόνια χρήση, συνιστάται τακτική εξέταση από γιατρό για την παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας, της νεφρικής λειτουργίας και των μετρήσεων αίματος.
• Όριο αλκοόλ:
  • Το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών.

Χρήση Ο λοστός κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Γαστροπροστατευτικές ιδιότητες: Η αμτολμετίνη γουακίλης έχει σημαντικά μειωμένη δραστηριότητα δημιουργίας έλκους σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να διεγείρει την παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου, το οποίο παρέχει γαστροπροστατευτικά αποτελέσματα και μειώνει τη βλάβη που προκαλείται από την αιθανόλη στο στομάχι των αρουραίων (Coruzzi et al., 2000).
2. Μακροχρόνια χρήση σε ρευματικές παθήσεις: Μελέτες δείχνουν ότι η μακροχρόνια χρήση της amtolmetin guacil σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα, ρευματοειδή αρθρίτιδα και αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα ήταν αποτελεσματική και καλά ανεκτή. Η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν χαμηλή και οι περισσότεροι ασθενείς ήταν ικανοποιημένοι με τα αποτελέσματα της θεραπείας (Karateev et al., 2019).
3. Συγκριτική ανάλυση με άλλα ΜΣΑΦ: Μια μετα-ανάλυση έδειξε ότι η amtolmetin guacil έχει καλύτερο γαστροτροπισμό σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ όπως η δικλοφενάκη και η ινδομεθακίνη. Η συχνότητα εμφάνισης γαστρεντερικών παρενεργειών και σοβαρών ελκών ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε ασθενείς που έπαιρναν αμτολμετίνη γουακίλης (Marcolongo et al., 1999).

Αντενδείξεις

1. Πεπτικό έλκος του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου: Η χρήση του Naisilate μπορεί να επιδεινώσει τις ελκώδεις βλάβες του γαστρικού ή εντερικού βλεννογόνου και να οδηγήσει σε αιμορραγία ή διάτρηση.
2. Θρομβοπενία ή άλλες διαταραχές του αίματος: Το Nisylat μπορεί να αυξήσει τις αιμορραγικές διαταραχές και να οδηγήσει σε αιμορραγία.
3. Σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία: Η χρήση του Nisylat μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις καταστάσεις και να προκαλέσει επιπλοκές.
4. Άσθμα, ρινίτιδα, ρινικοί πολύποδες: Το Naisylate μπορεί να προκαλέσει αυξημένα συμπτώματα άσθματος ή αλλεργικές αντιδράσεις.
5. Πλήρης ή μερική σύγκλειση του αρτηριακού σωλήνα στο έμβρυο στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης: Η χρήση του Naysilat μπορεί να οδηγήσει σε κίνδυνο επιπλοκών στο έμβρυο, συμπεριλαμβανομένου του πρόωρου κλεισίματος του αρτηριακού πόρου.
6. Ατομική δυσανεξία ή αλλεργική αντίδραση στην amtolmetin guacil ή άλλα ΜΣΑΦ: Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε άτομα ευαίσθητα σε αυτό το φάρμακο.
7. Μετεγχειρητική κατάσταση μετά από μόσχευμα στεφανιαίας παράκαμψης: Η χρήση του Naisilate μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών και αιμορραγικών επιπλοκών μετά την επέμβαση.

Παρενέργειες Ο λοστός

1. Δυσπεπτικά συμπτώματα: Περιλαμβάνουν κοιλιακή δυσφορία ή πόνο, ναυτία, έμετο, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
2. Γαστρεντερικά έλκη: Περιλαμβάνει γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη, γαστρεντερική αιμορραγία και γαστρεντερική διάτρηση.
3. Γαστρεντερική αιμορραγία: Μπορεί να εμφανιστεί μέσω αίματος στα κόπρανα ή εμετού και μπορεί να είναι μια σοβαρή επιπλοκή.
4. Ηπατική δυσλειτουργία: Περιλαμβάνει αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα (ALT, AST), ηπατίτιδα και ίκτερο του δέρματος και του σκληρού χιτώνα.
5. Νεφρική δυσλειτουργία: Μπορεί να εκδηλωθεί με αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα, οίδημα και αλλαγές στη συχνότητα ούρησης.
6. Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνει κνίδωση, κνησμό, αγγειοοίδημα, ακόμη και αναφυλαξία.
7. Διαταραχές του αίματος: Μπορεί να εκδηλωθούν μέσω θρομβοπενίας, ακοκκιοκυτταραιμίας, αναιμίας και άλλων αλλαγών στη σύνθεση του αίματος.
8. Καρδιαγγειακές επιπλοκές: Περιλαμβάνουν αυξημένη αρτηριακή πίεση και επιδείνωση της καρδιακής λειτουργίας.
9. Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: Μπορεί να εκδηλωθεί με πονοκέφαλο, ζάλη, υπνηλία, αϋπνία ή νευρικό πόνο.
10. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: Περιλαμβάνουν αλωπεκία, κνίδωση, πόνο στο στήθος, εφίδρωση και αλλαγές στη γεύση.

Υπερβολική δόση

1. Ναυτία και έμετος: Η υπερβολική κατανάλωση μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο, που μπορεί να επιδεινώσουν την αφυδάτωση και την ανισορροπία των ηλεκτρολυτών.
2. Πόνος στο στομάχι: Η υπερβολική δόση μπορεί να προκαλέσει κοιλιακό άλγος, ο οποίος μπορεί να οφείλεται σε ερεθισμό του στομάχου ή του εντερικού βλεννογόνου.
3. Ζάλη και υπνηλία: Η υπερβολική κατανάλωση μπορεί να προκαλέσει ζάλη, υπνηλία και κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.
4. Υπέρταση: Πιθανή αυξημένη αρτηριακή πίεση και συναφή συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, αίσθημα παλμών κ.λπ.
5. Βλάβη στα νεφρά και στο συκώτι: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι πιθανή η βλάβη στα νεφρά και το ήπαρ, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί με αυξημένα επίπεδα στο αίμα.
6. Άλλα συμπτώματα: Μπορεί να περιλαμβάνουν εξασθένηση, αϋπνία, υπεραερισμό, αρρυθμία, αναπνευστική ανακοπή κ.λπ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Η ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ελκών και γαστρεντερικής αιμορραγίας.
2. Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη): Η χρήση Nisylate με ασπιρίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης ελκωτικών επιπλοκών.
3. Γλυκοκορτικοστεροειδή: Η ταυτόχρονη χρήση του Naysylate με γλυκοκορτικοστεροειδή, όπως πρεδνιζολόνη ή δεξαμεθαζόνη, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ελκωτικών επιπλοκών.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν την πήξη του αίματος: Το Nisylat μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των αντιπηκτικών (για παράδειγμα, της βαρφαρίνης), των αιμοπεταλιακών αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων (για παράδειγμα, μιας καρδιοπροστατευτικής δόσης ασπιρίνης), γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Φάρμακα που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση: Το Naisylate μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων όπως οι αναστολείς ΜΕΑ ή οι β-αναστολείς.
6. Λίθιο: Η χρήση Nisylate με λίθιο μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα λιθίου στο αίμα, γεγονός που μπορεί να έχει τοξικές επιδράσεις.
7. Μεθοτρεξάτη: Το νισυλικό μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης μειώνοντας την αποβολή της, ειδικά με μακροχρόνια χρήση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνιστάται γενικά η αποθήκευση του φαρμάκου σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου (15 έως 30 βαθμούς Κελσίου). Είναι σημαντικό να αποφεύγετε την αποθήκευση σε μέρη που εκτίθενται σε άμεσο ηλιακό φως, υγρασία ή ζέστη.

Τα δισκία ή οι κάψουλες συνήθως αποθηκεύονται στην αρχική συσκευασία ή περιέκτη, ερμητικά κλεισμένα για να προστατεύονται από την υγρασία και τον αέρα.

Αποφύγετε την κατάψυξη του φαρμάκου, καθώς αυτό μπορεί να αλλάξει τη δομή και την ισχύ του.