Nisylate

Το Nayzilat είναι η εμπορική ονομασία ενός φαρμάκου του οποίου το δραστικό συστατικό είναι η αμτολμετίνη γουακίλη. Η αμτολμετίνη γουακίλη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συνδρόμων πόνου διαφόρων αιτιολογιών και φλεγμονωδών καταστάσεων.

Η αμτολμετίνη γουακίλη αναστέλλει τη δράση των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX-1 και COX-2), γεγονός που οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης προσταγλανδινών - ουσιών που παίζουν βασικό ρόλο στην ανάπτυξη φλεγμονής, πόνου και πυρετού. Έχει αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.

Ενδείξεις Naisilata

1. Ρευματοειδής αρθρίτιδα: Το νισιλικό μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της φλεγμονής και του πόνου στη ρευματοειδή αρθρίτιδα, μια χρόνια φλεγμονώδη νόσο των αρθρώσεων.
2. Οστεοαρθρίτιδα: Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του πόνου και της φλεγμονής στην οστεοαρθρίτιδα, μια χρόνια ασθένεια που χαρακτηρίζεται από την αποικοδόμηση του χόνδρου στις αρθρώσεις.
3. Πόνος στην πλάτη: Το Naysilat μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από τον πόνο από διάφορους τύπους πόνου στην πλάτη, συμπεριλαμβανομένης της οξείας ή χρόνιας σπονδύλωσης, της ισχιαλγίας και άλλων.
4. Μυϊκός πόνος: Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του πόνου που προκαλείται από μυϊκούς τραυματισμούς, θλάσεις ή διαστρέμματα.
5. Μετεγχειρητικός πόνος: Μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, το Nizilat μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από τον πόνο.
6. Άλλες παθήσεις: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Naysilat μπορεί να συνταγογραφηθεί για την ανακούφιση από πονόδοντο, πονοκέφαλο, φλεγμονή κ.λπ.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή του Naysilat. Τα δισκία συνήθως διατίθενται ως στρογγυλά ή οβάλ επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία. Μπορούν να έχουν διαφορετικές δοσολογίες ανάλογα με τις ανάγκες των διαφόρων ασθενών.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακοδυναμική της αμτολμετίνης γουακίλης, του κύριου δραστικού συστατικού του Naysilat, έγκειται στην ικανότητά της να αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση (COX), η οποία έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών, φλεγμονωδών μεσολαβητών που ευθύνονται για τον πόνο, τη φλεγμονή και τον πυρετό.

Η αμτολμετίνη γουακίλη είναι ένας αναστολέας της COX-1 και της COX-2. Η COX-1 είναι ευρέως παρούσα στους ιστούς και εμπλέκεται στη διατήρηση της φυσιολογικής λειτουργίας, όπως η προστασία του γαστρικού βλεννογόνου. Η COX-2, από την άλλη πλευρά, προκαλείται από φλεγμονή και παίζει βασικό ρόλο στη διαδικασία της φλεγμονής και του πόνου.

Δεδομένου ότι η αμτολμετίνη γουακίλη αναστέλλει και τις δύο ισομορφές της COX, έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Αυτός ο μηχανισμός καθιστά το Naysilat έναν αποτελεσματικό παράγοντα για τη μείωση της φλεγμονής και του πόνου σε διάφορες παθήσεις όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η οστεοαρθρίτιδα, ο μυϊκός πόνος και άλλες.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμτολμετίνη γουακίλη απορροφάται γενικά καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Κατανομή: Η αμτολμετίνη γουακίλη κατανέμεται καλά στους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των αρθρώσεων και των μαλακών ιστών. Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε υψηλό επίπεδο.
3. Μεταβολισμός: Η αμτολμετίνη γουακίλη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η υδροξυαμτολμετίνη, η οποία έχει επίσης αναστολική δράση COX.
4. Απέκκριση: Οι μεταβολίτες της αμτολμετίνης γουακίλης και το αμετάβλητο φάρμακο απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών ως συζεύγματα γλυκουρονικού οξέος και αμετάβλητο φάρμακο. Ένα μικρότερο μέρος απεκκρίνεται μέσω των εντέρων.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της αμτολμετίνης γουακίλης στο σώμα είναι περίπου 3-5 ώρες, πράγμα που σημαίνει ότι τα αποτελέσματά της μειώνονται γρήγορα μετά τη διακοπή της χρήσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Οδηγίες χρήσης:

• Χρήση από το στόμα: Το Naysilat λαμβάνεται από το στόμα, συνήθως σε μορφή δισκίου.
• Γεύμα: Συνιστάται η λήψη των δισκίων μετά τα γεύματα για τη μείωση της ερεθιστικής δράσης στο στομάχι.
• Πόσιμο: Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα νερού.

Συνιστώμενες δόσεις:

1. Ενήλικες:

   • Αρχική δόση: Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 600-1200 mg την ημέρα, διαιρούμενη σε 2-3 δόσεις.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 600 mg ημερησίως.
   • Μέγιστη ημερήσια δόση: Δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 1800 mg.

2. Ηλικιωμένοι ασθενείς:

   • Για τους ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται η έναρξη με την ελάχιστη αποτελεσματική δόση και η σταδιακή αύξηση της δόσης εάν είναι απαραίτητο, λαμβάνοντας υπόψη πιθανές συνυπάρχουσες ασθένειες και τη γενική κατάσταση της υγείας.

3. Παιδιά και έφηβοι:

   • Το Nayzilat δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Για εφήβους άνω των 12 ετών, η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά, συνήθως ξεκινώντας με ελάχιστες δόσεις.

Παραδείγματα δοσολογίας:

• Για την αντιμετώπιση του συνδρόμου πόνου:

  • Αρχική δόση: 600 mg (1 δισκίο) 2 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα.
  • Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 600 mg 3 φορές την ημέρα.

• Για τη θεραπεία φλεγμονωδών παθήσεων:

  • Αρχική δόση: 600-1200 mg την ημέρα, διαιρούμενη σε 2-3 δόσεις.
  • Δόση συντήρησης: 600 mg ημερησίως.

Διάρκεια θεραπείας:

• Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη φύση της νόσου, τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.
• Σε οξείες καταστάσεις, η πορεία της θεραπείας μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες, σε χρόνιες καταστάσεις - έως και αρκετές εβδομάδες ή μήνες, αλλά υπό την επίβλεψη γιατρού.

Ειδικές οδηγίες:

• Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια:
  • Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας και τακτική παρακολούθηση της λειτουργίας αυτών των οργάνων.
• Έλεγχος κατάστασης:
  • Με μακροχρόνια χρήση, συνιστάται τακτική ιατρική εξέταση για την παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας, της νεφρικής λειτουργίας και των αιματολογικών εξετάσεων.
• Περιορισμός αλκοόλ:
  • Η κατανάλωση αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών.

Χρήση Naisilata κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Γαστροπροστατευτικές ιδιότητες: Η αμτολμετίνη γουακίλη έχει σημαντικά μειωμένη δράση σχηματισμού έλκους σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά της να διεγείρει την παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου, το οποίο παρέχει γαστροπροστατευτική δράση και μειώνει τη βλάβη που προκαλείται από την αιθανόλη στο στομάχι των αρουραίων (Coruzzi et al., 2000).
2. Μακροχρόνια χρήση σε ρευματικές παθήσεις: Μελέτες δείχνουν ότι η μακροχρόνια χρήση της αμτολμετίνης γουακίλης σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα, ρευματοειδή αρθρίτιδα και αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα ήταν αποτελεσματική και καλά ανεκτή. Η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών παρενεργειών ήταν χαμηλή και οι περισσότεροι ασθενείς ήταν ικανοποιημένοι με τα αποτελέσματα της θεραπείας (Karateev et al., 2019).
3. Συγκριτική ανάλυση με άλλα ΜΣΑΦ: Μια μετα-ανάλυση έδειξε ότι η αμτολμετίνη γουακίλη έχει καλύτερες γαστροτροπικές ιδιότητες σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ όπως η δικλοφενάκη και η ινδομεθακίνη. Η συχνότητα εμφάνισης γαστρεντερικών παρενεργειών και σοβαρών ελκών ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε ασθενείς που λάμβαναν αμτολμετίνη γουακίλη (Marcolongo et al., 1999).

Αντενδείξεις

1. Γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη: Η χρήση του Naysilat μπορεί να επιδεινώσει τις ελκώδεις αλλοιώσεις του γαστρικού ή εντερικού βλεννογόνου και να οδηγήσει σε αιμορραγία ή διάτρηση.
2. Θρομβοπενία ή άλλες αιματολογικές διαταραχές: Το Nisilat μπορεί να αυξήσει τις διαταραχές πήξης του αίματος και να οδηγήσει σε αιμορραγία.
3. Σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία: Η χρήση του Nisilat μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις καταστάσεις και να προκαλέσει επιπλοκές.
4. Άσθμα, ρινίτιδα, ρινικοί πολύποδες: Το Naisilat μπορεί να προκαλέσει αύξηση των συμπτωμάτων του βρογχικού άσθματος ή αλλεργικών αντιδράσεων.
5. Πλήρες ή μερικό κλείσιμο του αρτηριακού πόρου στο έμβρυο κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης: Η χρήση του Nisilat μπορεί να οδηγήσει σε κίνδυνο επιπλοκών στο έμβρυο, συμπεριλαμβανομένου του πρόωρου κλεισίματος του αρτηριακού πόρου.
6. Ατομική δυσανεξία ή αλλεργική αντίδραση στην αμτολμετίνη γουακίλη ή σε άλλα ΜΣΑΦ: Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε άτομα ευαίσθητα σε αυτό το φάρμακο.
7. Μετεγχειρητική κατάσταση μετά από παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας: Η χρήση του Nisilat μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών και αιμορραγικών επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση.

Παρενέργειες Naisilata

1. Δυσπεπτικά συμπτώματα: Περιλαμβάνουν κοιλιακή δυσφορία ή πόνο, ναυτία, έμετο, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
2. Ελκώδεις γαστρεντερικές αλλοιώσεις: Περιλαμβάνουν γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη, γαστρεντερική αιμορραγία και γαστρεντερική διάτρηση.
3. Γαστρεντερική αιμορραγία: Αυτή μπορεί να εκδηλωθεί ως αίμα στα κόπρανα ή μέσω εμετού και μπορεί να αποτελέσει σοβαρή επιπλοκή.
4. Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας: Περιλαμβάνει αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα (ALT, AST), ηπατίτιδα και κιτρίνισμα του δέρματος και του σκληρού χιτώνα.
5. Νεφρική δυσλειτουργία: Μπορεί να εκδηλωθεί ως αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα, οίδημα και αλλαγές στη συχνότητα ούρησης.
6. Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν κνίδωση, κνησμό, αγγειοοίδημα, ακόμη και αναφυλαξία.
7. Διαταραχές του αίματος: Μπορεί να εκδηλωθούν ως θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αναιμία και άλλες αλλαγές στη σύνθεση του αίματος.
8. Καρδιαγγειακές επιπλοκές: Περιλαμβάνουν αυξημένη αρτηριακή πίεση και επιδείνωση της καρδιακής λειτουργίας.
9. Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: Μπορεί να εκδηλωθεί ως πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, αϋπνία ή πόνος στην περιοχή των νεύρων.
10. Άλλες παρενέργειες: Περιλαμβάνουν αλωπεκία, κνίδωση, πόνο στο στήθος, εφίδρωση και αλλαγές στη γεύση.

Υπερβολική δόση

1. Ναυτία και έμετος: Η υπερβολική κατανάλωση μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο, γεγονός που μπορεί να επιδεινώσει την αφυδάτωση και τις ηλεκτρολυτικές ανισορροπίες.
2. Κοιλιακός πόνος: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει κοιλιακό πόνο, ο οποίος μπορεί να οφείλεται σε ερεθισμό του βλεννογόνου του στομάχου ή των εντέρων.
3. Ζάλη και υπνηλία: Η υπερβολική χρήση μπορεί να προκαλέσει ζάλη, υπνηλία και καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
4. Υπέρταση: Μπορεί να υπάρξει αύξηση της αρτηριακής πίεσης και συναφή συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, αίσθημα παλμών κ.λπ.
5. Νεφρική και ηπατική βλάβη: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστεί νεφρική και ηπατική βλάβη, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί με αυξημένα επίπεδα των αντίστοιχων δεικτών στο αίμα.
6. Άλλα συμπτώματα: Μπορεί να περιλαμβάνουν εξασθένιση, αϋπνία, υπεραερισμό, αρρυθμία, αναπνευστική ανακοπή κ.λπ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Η ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών ελκών και αιμορραγίας.
2. Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη): Η χρήση Nisilate με ασπιρίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης επιπλοκών από έλκος.
3. Γλυκοκορτικοστεροειδή: Η ταυτόχρονη χρήση του Nisilat με γλυκοκορτικοστεροειδή όπως η πρεδνιζολόνη ή η δεξαμεθαζόνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιπλοκών από έλκος.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν την πήξη του αίματος: Η νισιλάτη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των αντιπηκτικών (π.χ. βαρφαρίνη), των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων (π.χ. καρδιοπροστατευτική δόση ασπιρίνης), γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Φάρμακα για την αρτηριακή πίεση: Το Nisilat μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων όπως οι αναστολείς ΜΕΑ ή οι βήτα-αναστολείς.
6. Λίθιο: Η χρήση Nisilate με λίθιο μπορεί να αυξήσει το επίπεδο λιθίου στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε τοξικές επιδράσεις.
7. Μεθοτρεξάτη: Η νισιλάτη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης μειώνοντας την αποβολή της, ειδικά με μακροχρόνια χρήση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Γενικά συνιστάται η φύλαξη του φαρμάκου σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου (15 έως 30 βαθμοί Κελσίου). Είναι σημαντικό να αποφεύγεται η αποθήκευσή του σε μέρη που εκτίθενται σε άμεσο ηλιακό φως, υγρασία ή θερμότητα.

Τα δισκία ή οι κάψουλες συνήθως αποθηκεύονται στην αρχική τους συσκευασία ή δοχείο, ερμητικά κλειστά για να προστατεύονται από την έκθεση σε υγρασία και αέρα.

Αποφύγετε την κατάψυξη του φαρμάκου, καθώς αυτό μπορεί να αλλάξει τη δομή και την αποτελεσματικότητά του.