Ampholip

Το Ampholip (αμφοτερικίνη Β) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων σοβαρών και επικίνδυνων λοιμώξεων όπως η καντιντίαση, η κρυπτόκοκκωση, η ασπεργίλλωση, η ιστοπλάσμωση, η κοκκιδιοειδομυκητίαση κ.λπ. Ανήκει σε μια κατηγορία αντιμυκητιασικών φαρμάκων που είναι γνωστά ως αντιβιοτικά πολυενίου.

Το αμφολίπι δρα δεσμεύοντας την εργοστερόλη, η οποία είναι σημαντικό συστατικό των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων. Αυτό οδηγεί σε αλλαγή της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης, η οποία τελικά οδηγεί στο θάνατο των μυκητιακών κυττάρων.

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως για σοβαρές περιπτώσεις μυκητιασικών λοιμώξεων, ειδικά σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς όπως άτομα με HIV/AIDS, άτομα που λαμβάνουν χημειοθεραπεία ή άτομα με σοβαρή συστηματική νόσο. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων των ενδοκρανιακών δομών, των εσωτερικών οργάνων και άλλων σοβαρών επιπλοκών.

Ενδείξεις Αμφολίπα

1. Καντιτίαση: Συμπεριλαμβανομένου του ουρογεννητικού συστήματος, του δέρματος, των βλεννογόνων, των εσωτερικών οργάνων και των συστηματικών μορφών λοίμωξης.
2. Κρυπτόκοκκωση: Συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας και άλλων συστηματικών μορφών λοίμωξης που προκαλούνται από Cryptococcus neoformans.
3. Ασπεργίλλωση: Μυκητιακή λοίμωξη που προκαλείται από Aspergillus spp. Που μπορεί να επηρεάσει τους πνεύμονες, τα ιγμόρεια, το δέρμα και άλλα όργανα.
4. Ιστοπλάσμωση: Συμπεριλαμβανομένων οξέων και χρόνιων μορφών λοίμωξης που προκαλούνται από Histoplasma capsulatum.
5. Κοκκιδιομυκητίαση (dolichospora): Λοίμωξη που προκαλείται από Coccidioides immitis ή Coccidioides posadasii που μπορεί να επηρεάσει τους πνεύμονες, το δέρμα και άλλα όργανα.
6. Βλενομυκητίαση: Συμπεριλαμβάνονται οι επεμβατικές μορφές λοίμωξης που προκαλούνται από το Mucorales spp., που μπορεί να επηρεάσει το αγγειακό σύστημα, τα μάτια, το δέρμα και άλλα όργανα.
7. Βλαστομυκητίαση: Μια λοίμωξη που προκαλείται από Blasomycetes dermatitidis που μπορεί να επηρεάσει τους πνεύμονες και άλλα όργανα.
8. Χρωματοβλαστομυκητίαση: Λοίμωξη που προκαλείται από Chromobacterium spp. Που μπορεί να επηρεάσει το δέρμα, τους βλεννογόνους και άλλα όργανα.
9. Άλλες μυκητιάσεις: Η αμφοτερικίνη Β μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων σοβαρών ή συστηματικών μυκητιασικών λοιμώξεων που δεν ανταποκρίνονται σε άλλα αντιμυκητιακά.

Τύπος απελευθέρωσης

Συμπύκνωμα για διάλυμα: Αυτή η μορφή είναι επίσης μια συμπυκνωμένη ουσία που πρέπει να διαλυθεί σε κατάλληλο διαλύτη πριν από τη χρήση. Συνήθως χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια χορήγηση.

Φαρμακοδυναμική

1. Αλληλεπίδραση με την εργοστερόλη: Η αμφοτερικίνη Β συνδέεται με την εργοστερόλη, η οποία είναι σημαντικό συστατικό των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων. Αυτή η αλληλεπίδραση οδηγεί σε αλλαγές στη δομή και τη λειτουργία της μεμβράνης.
2. Βλάβη στην κυτταρική μεμβράνη: Η δέσμευση της αμφοτερικίνης Β με την εργοστερόλη οδηγεί στο σχηματισμό πόρων στην κυτταρική μεμβράνη του μύκητα. Αυτή η βλάβη της μεμβράνης προκαλεί διαρροή κυτταρικών συστατικών και διαταραχή της ομοιόστασης των κυττάρων.
3. Επιλεκτικότητα: Η αμφοτερικίνη Β είναι εκλεκτική για μυκητιακά κύτταρα λόγω των διαφορών στη σύνθεση των κυτταρικών μεμβρανών μεταξύ μυκήτων και ανθρώπινων κυττάρων.
4. Ευρύ φάσμα δράσης: Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι διαφόρων τύπων μυκήτων, συμπεριλαμβανομένων των Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. Και άλλα.
5. Μηχανισμός αντοχής: Σε αντίθεση με τα περισσότερα αντιβιοτικά, η αμφοτερικίνη Β σπάνια προκαλεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας στους μύκητες. Αυτό οφείλεται στον μοναδικό μηχανισμό δράσης του, που στοχεύει σε φυσικές και χημικές αλλαγές στη μεμβράνη.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμφοτερικίνη Β γενικά απορροφάται ελάχιστα από τη γαστρεντερική οδό όταν λαμβάνεται από το στόμα και συνήθως δεν χρησιμοποιείται σε μορφή δισκίων από το στόμα λόγω χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας.
2. Κατανομή: Μόλις η αμφοτερικίνη Β χορηγηθεί στο αίμα, κατανέμεται ταχέως σε όλο το σώμα. Το φάρμακο κατανέμεται ευρέως σε ιστούς συμπεριλαμβανομένου του δέρματος, των πνευμόνων, των νεφρών, του ήπατος, του σπλήνα και του εγκεφάλου. Η κατανομή του περιορίζεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
3. Μεταβολισμός: Η αμφοτερικίνη Β μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό. Υποβάλλεται σε ελάχιστη βιομετατροπή στο ήπαρ.
4. Απέκκριση: Η περισσότερη αμφοτερικίνη Β απεκκρίνεται αμετάβλητη από τα νεφρά. Το φάρμακο μπορεί να παραμείνει στους ιστούς για μεγάλο χρονικό διάστημα μετά το τέλος της θεραπείας.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αμφοτερικίνης Β στο αίμα είναι περίπου 15 ημέρες, υποδεικνύοντας ότι παραμένει στο σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα.
6. Χαρακτηριστικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία: Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση του χρόνου αποβολής της αμφοτερικίνης Β, η οποία απαιτεί προσαρμογή της δόσης.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Καντιτίαση: Η συνήθης δόση για τη θεραπεία της καντιντίασης μπορεί να κυμαίνεται από 0,5 έως 1 mg/kg την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1,5 mg/kg την ημέρα για σοβαρές λοιμώξεις.
2. Κρυπτοκοκκίαση: Για τη θεραπεία της κρυπτόκοκκωσης χρησιμοποιείται συνήθως δόση 0,3-0,6 mg/kg την ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ειδικά με μηνιγγίτιδα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,7-1 mg/kg την ημέρα.
3. Ασπεργίλλωση: Συνήθως χρησιμοποιείται δόση 0,5-0,7 mg/kg την ημέρα.
4. Ιστοπλάσμωση, κοκκιδιοειδομυκητίαση και άλλες λοιμώξεις: Η δόση μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η δόση του Ampholip μπορεί να προσαρμοστεί από τον γιατρό σας ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία και την τοξικότητα του φαρμάκου. Το φάρμακο συνήθως εγχέεται αργά σε μια φλέβα για αρκετές ώρες για να ελαχιστοποιηθούν οι πιθανές αντιδράσεις στην έγχυση.

Χρήση Αμφολίπα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Οφέλη από τη χρήση: Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι μυκητιάσεις μπορεί να αποτελέσουν σοβαρή απειλή για τη ζωή της μητέρας και του εμβρύου. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η χρήση του Ampholip μπορεί να δικαιολογηθεί για τη θεραπεία σοβαρών ή επικίνδυνων λοιμώξεων.
2. Κίνδυνοι για το έμβρυο: Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την ασφάλεια του Ampholip κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης για να εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλειά του για το έμβρυο. Οι πιθανοί κίνδυνοι για το έμβρυο περιλαμβάνουν την πιθανότητα τοξικών επιδράσεων στα αναπτυσσόμενα όργανα και συστήματα του εμβρύου.
3. Προγραμματισμός εγκυμοσύνης: Εάν μια γυναίκα προγραμματίζει εγκυμοσύνη ή ανακαλύψει εγκυμοσύνη ενώ παίρνει το Ampholip, είναι σημαντικό να το συζητήσετε με το γιατρό της. Ο γιατρός μπορεί να εξετάσει τα σχέδια θεραπείας και να αποφασίσει εάν θα συνεχίσει ή θα διακόψει τη θεραπεία.
4. Παρακολούθηση: Εάν η χρήση του Ampholip είναι απαραίτητη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι σημαντικό να παρακολουθείτε προσεκτικά την κατάσταση της μητέρας και του εμβρύου υπό την επίβλεψη ιατρού.

Αντενδείξεις

1. Γνωστή αλλεργική αντίδραση: Οι ασθενείς με γνωστή αλλεργία στο Ampholip ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να το λαμβάνουν.
2. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Η χρήση του Ampholip μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Σε τέτοιες περιπτώσεις, το φάρμακο μπορεί να συσσωρευτεί στο σώμα, προκαλώντας τοξικές επιδράσεις.
3. Υποκαλιαιμία: Το Ampholip μπορεί να προκαλέσει υποκαλιαιμία (χαμηλά επίπεδα καλίου στο αίμα). Οι ασθενείς με προδιάθεση για υποκαλιαιμία ή έχουν ήδη διαγνωστεί με υποκαλιαιμία μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν σοβαρές καρδιαγγειακές επιπλοκές.
4. Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, η χρήση του Ampholip μπορεί να επιδεινώσει την καρδιακή κατάσταση και να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές.
5. Κύηση και θηλασμός: Η χρήση του Ampholip κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού θα πρέπει να αξιολογείται από γιατρό και να εξετάζεται σύμφωνα με τα πιθανά οφέλη και τους κινδύνους για τη μητέρα και το έμβρυο ή το βρέφος.
6. Ασθενείς με υπόταση: Το Ampholip μπορεί να προκαλέσει υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση). Σε ασθενείς με ήδη χαμηλή αρτηριακή πίεση, αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές.

Παρενέργειες Αμφολίπα

1. Αντιδράσεις στην έγχυση: Οξείες αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά την έγχυση Ampholip, όπως πυρετός, ρίγη, πονοκέφαλος, υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση), ναυτία, έμετος, διάρροια, αρθραλγία (πόνος στις αρθρώσεις) και μυαλγία (μυϊκός πόνος).
2. Διαταραχές ηλεκτρολυτών: Το Ampholip μπορεί να προκαλέσει υποκαλιαιμία (χαμηλά επίπεδα καλίου στο αίμα), υπομαγνησιαιμία (χαμηλά επίπεδα μαγνησίου στο αίμα) και άλλες διαταραχές ηλεκτρολυτών, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε μη φυσιολογικούς καρδιακούς ρυθμούς και δυσλειτουργία του μυοκαρδίου.
3. Νεφρική βλάβη: Η μακροχρόνια χρήση του Ampholip μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική βλάβη και ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας.
4. Ηπατοτοξικότητα: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν αυξημένα ηπατικά ένζυμα, καθώς και ηπατίτιδα και ίκτερο.
5. Αιμοποιητικές διαταραχές: Το αμφολίπιο μπορεί να προκαλέσει αναιμία, λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων) και θρομβοπενία (μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων).
6. Νευρολογικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν πονοκέφαλοι, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια και άλλες νευρολογικές αντιδράσεις.
7. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις, όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση και αναφυλακτικό σοκ.
8. Διάφορες άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: Είναι πιθανές και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως καρδιακές αρρυθμίες, υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση), υποξία, υπερτασική κρίση κ.λπ.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία του Ampholip μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των παρενεργειών του, όπως νεφρική τοξικότητα, ηλεκτρολυτικές διαταραχές (π.χ. Υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία), καθώς και απειλητικές για τη ζωή αντιδράσεις έγχυσης όπως αναφυλακτικό σοκ ή σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχές. p>

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά: Η ταυτόχρονη χρήση αμφοτερικίνης Β με αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά όπως η γενταμυκίνη ή η αμικακίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης νεφρικής βλάβης.
2. Κυκλοσπορίνη: Η ταυτόχρονη χρήση του Ampholip με κυκλοσπορίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης στο αίμα και αυξημένη νεφρική τοξικότητα.
3. Διγοξίνη: Η αμφοτερικίνη Β μπορεί να επηρεάσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο αίμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καρδιακή τοξικότητα.
4. Λιπιδικά φάρμακα: Η χρήση του Ampholip με λιπιδικά φάρμακα όπως η αμινοφυλλίνη ή η λεβοθυροξίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους λόγω παρεμβολής στις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος.
5. Καρβαμαζεπίνη: Η αμφολιπίνη μπορεί να επηρεάσει τη συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο αίμα, η οποία μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης.
6. Αλλοπουρινόλη: Η χρήση αλλοπουρινόλης με αμφοτερικίνη Β μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης αλλοπουρινολικής νεφροπάθειας.
7. Άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: Το Ampholip μπορεί να αυξήσει τις τοξικές επιδράσεις φαρμάκων που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, όπως τα νεφροτοξικά αντιβιοτικά ή τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.