Νεοφυλλίνη

Η νεοφυλλίνη είναι βρογχοδιασταλτικό της ομάδας των μεθυλξανθινών.

Ενδείξεις Νεοφυλλίνη

• Βρογχικό άσθμα.
• Χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες (χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα).
• Πνευμονική υπέρταση.
• Σύνδρομο κεντρικής νυχτερινής άπνοιας.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία παρατεταμένης δράσης.

Βασικές φυσικοχημικές ιδιότητες:

• δισκία 100 mg - λευκό χρώμα, επίπεδο-κυλινδρικό σχήμα, λοξότμητο.
• Δισκία 300 mg - λευκού χρώματος, επίπεδου κυλινδρικού σχήματος, λοξότμητα και αυλακωτά.

1 δισκίο περιέχει μονοϋδρική θεοφυλλίνη σε θεοφυλλίνη - 100 mg ή 300 mg.

έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, διασπορά συμπολυμερούς μεθακρυλικού αμμωνίου, διασπορά συμπολυμερούς μεθακρυλικού, στεατικό μαγνήσιο, τάλκης.

Φαρμακοδυναμική

Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται κυρίως στον αποκλεισμό των υποδοχέων της αδενοσίνης, στην αναστολή των φωσφοδιεστερασών, στην αύξηση της ενδοκυτταρικής περιεκτικότητας cAMP, στη μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης ιόντων ασβεστίου, με αποτέλεσμα ο λείος μυς των βρόγχων, του γαστρεντερικού σωλήνα, της χοληφόρου οδού, της μήτρας, τα στεφανιαία, τα εγκεφαλικά και τα πνευμονικά αγγεία χαλαρώνουν, η περιφερική αγγειακή αντίσταση μειώνεται. αυξάνει τον τόνο των αναπνευστικών μυών (μεσοπλεύριοι μύες και διάφραγμα), μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση και βελτιώνει την οξυγόνωση του αίματος, ενεργοποιεί το αναπνευστικό κέντρο του προμήκη μυελού, αυξάνει την ευαισθησία του στο διοξείδιο του άνθρακα, βελτιώνει τον κυψελιδικό αερισμό, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της διακοπής και συχνότητα επεισοδίων άπνοιας. εξαλείφει τον αγγειοσπασμό, αυξάνει την παράπλευρη ροή του αίματος και την οξυγόνωση του αίματος, μειώνει το περιεστιακό και γενικό εγκεφαλικό οίδημα, μειώνει το ποτό και, κατά συνέπεια, την ενδοκρανιακή πίεση. βελτιώνει τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος, μειώνει τη θρόμβωση, αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων (αναστέλλοντας τον παράγοντα ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων και την προσταγλανδίνη F2α), ομαλοποιεί τη μικροκυκλοφορία. έχει αντιαλλεργικό αποτέλεσμα, αναστέλλοντας την αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων και μειώνοντας το επίπεδο των μεσολαβητών αλλεργίας (σεροτονίνη, ισταμίνη, λευκοτριένια). αυξάνει τη νεφρική ροή του αίματος, έχει διουρητική δράση λόγω μείωσης της επαναρρόφησης των σωληναρίων, αυξάνει την απέκκριση νερού, ιόντων χλωρίου, νατρίου.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η θεοφυλλίνη απορροφάται πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%, όταν λαμβάνεται θεοφυλλίνη με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης δράσης, η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 6 ώρες. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι: σε υγιείς ενήλικες - περίπου 60%, σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος - 35%. Διεισδύει μέσω ιστοαιμικών φραγμών, κατανέμεται στους ιστούς. Περίπου το 90% της θεοφυλλίνης μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή πολλών ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 σε ανενεργούς μεταβολίτες - 1,3-διμεθυλουρικό οξύ, 1-μεθυλουρικό οξύ και 3-μεθυλξανθίνη. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών. αμετάβλητο απεκκρίνεται σε ενήλικες έως και 13%, σε παιδιά - έως και 50% του φαρμάκου. Διεισδύει μερικώς στο μητρικό γάλα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της θεοφυλλίνης εξαρτάται από την ηλικία και την παρουσία συνοδών νόσων και έχει ως εξής: σε ενήλικες ασθενείς με βρογχικό άσθμα - 6-12 ώρες. σε παιδιά από 6 μηνών - 3-4 ώρες. σε καπνιστές - 4-5 ώρες. σε ηλικιωμένους και σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας, ηπατικής δυσλειτουργίας, πνευμονικού οιδήματος, χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας και βρογχίτιδας - περισσότερο από 24 ώρες, που απαιτεί κατάλληλη διόρθωση του διαστήματος μεταξύ της λήψης του φαρμάκου.

Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της θεοφυλλίνης στο αίμα είναι: για βρογχοδιασταλτική δράση - 10-20 μg/ml, για διεγερτική δράση στο αναπνευστικό κέντρο - 5-10 μg/ml. Οι τοξικές συγκεντρώσεις είναι πάνω από 20 μg/mL.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα 30-60 λεπτά πριν από το γεύμα ή 2 ώρες μετά το γεύμα, πίνοντας αρκετά υγρά. Ένα δισκίο 300 mg μπορεί να διαιρεθεί στη μέση (δισκία 100 mg - μην διαιρείται), αλλά δεν πρέπει να συνθλίβεται, να μασάται ή να διαλύεται σε νερό. Σε ορισμένες περιπτώσεις, για να μειωθεί η ερεθιστική επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα.

Το δοσολογικό σχήμα καθορίζεται μεμονωμένα, ανάλογα με την ηλικία, το σωματικό βάρος του ασθενούς και τις μεταβολικές ιδιαιτερότητες.

Η αρχική ημερήσια δόση για ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 45 kg είναι 300 mg (1 δισκίο των 300 mg μία φορά την ημέρα ή 3 δισκία των 100 mg μία φορά την ημέρα). Μετά από 3 ημέρες χορήγησης του φαρμάκου, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 450 mg (1½ δισκία των 300 mg), μετά από άλλες 3 ημέρες θεραπείας, εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 600 mg (1 δισκίο των 300 mg 2 φορές την ημέρα ή 3 δισκία των 100 mg 2 φορές την ημέρα).

Η κλιμάκωση της δόσης είναι δυνατή μόνο εάν είναι καλά ανεκτή.

Σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών με σωματικό βάρος 20-45 kg η ημερήσια δόση είναι 150 mg (½ δισκίο 300 mg μία φορά την ημέρα). Μετά από 3 ημέρες χορήγησης του φαρμάκου, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg (½ δισκίο 300 mg 2 φορές την ημέρα), μετά από άλλες 3 ημέρες θεραπείας, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 450-600 mg (1½ δισκίο 300 mg 1 φορά την ημέρα ή 1 δισκίο 300 mg 2 φορές την ημέρα ή 3 δισκία 100 mg 2 φορές την ημέρα).

Για ηλικιωμένους ασθενείς με καρδιαγγειακά νοσήματα η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 8 mg/kg σωματικού βάρους. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα αρχίζει να εμφανίζεται την ημέρα 3-4 μετά την έναρξη της θεραπείας.

Για ασθενείς που καπνίζουν, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά στα 900-1050 mg (3-3½ δισκία των 300 mg).

Οι ασθενείς με σύνδρομο κεντρικής νυχτερινής άπνοιας μπορούν να λάβουν μία μόνο δόση του φαρμάκου πριν τον ύπνο.

Συνιστώνται περαιτέρω αυξήσεις της δόσης με βάση τον προσδιορισμό των συγκεντρώσεων της θεοφυλλίνης στον ορό.

Η δοσολογία πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, αλλά συνήθως τα δισκία λαμβάνονται 2 φορές την ημέρα. Σε ασθενείς με την πιο σοβαρή κλινική εκδήλωση συμπτωμάτων, ενδείκνυνται υψηλότερες πρωινές ή βραδινές δόσεις.

Για ασθενείς των οποίων τα συμπτώματα επιμένουν τη νύχτα ή κατά τη διάρκεια της ημέρας ανεξάρτητα από άλλη θεραπεία ή εάν δεν έχουν λάβει θεοφυλλίνη, η θεραπεία μπορεί να συμπληρωθεί με τη συνιστώμενη εφάπαξ πρωινή ή βραδινή ημερήσια δόση θεοφυλλίνης.

Όταν συνταγογραφούνται υψηλές δόσεις, οι συγκεντρώσεις της θεοφυλλίνης στο πλάσμα παρακολουθούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας (η θεραπευτική συγκέντρωση είναι εντός 10-15 μg/mL).

Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 24 mg/kg σωματικού βάρους για τα παιδιά και τα 13 mg/kg για τους ενήλικες. Ωστόσο, ο προσδιορισμός των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα 4-8 ώρες μετά τη χορήγηση και τουλάχιστον 3 ημέρες μετά από κάθε αλλαγή δόσης επιτρέπει την ακριβέστερη εκτίμηση της ανάγκης για μια συγκεκριμένη δόση λόγω της παρουσίας σημαντικών ατομικών διαφορών στον βαθμό απέκκρισης σε μεμονωμένους ασθενείς.

Παιδιά.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών με σωματικό βάρος μικρότερο από 20 kg.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου και σε άλλα παράγωγα ξανθίνης (καφεΐνη, πεντοξιφυλλίνη, θεοβρωμίνη), οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, στηθάγχη, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξείες διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, παροξυσμική ταχυκαρδία, εξωσυστολία, σοβαρή αρτηριακή υπέρ- και ευρεία πνευμονική υπόταση, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, γλαύκωμα, αιμορραγία αμφιβληστροειδούς, αιμορραγία στο ιστορικό, έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου (σε έξαρση), γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, επιληψία, αυξημένη ετοιμότητα για επιληπτικές κρίσεις, ανεξέλεγκτος υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός, θυρεοτοξίκωση, δυσλειτουργία του ήπατος χρήση σε παιδιά ταυτόχρονα με εφεδρίνη.

Παρενέργειες Νεοφυλλίνη

Ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως παρατηρούνται σε συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στο πλάσμα > 20 mcg/mL.

Αναπνευστικό σύστημα, στήθος και μεσοθωρακικά όργανα: αυξημένος αναπνευστικός ρυθμός.

Γαστρεντερική οδός: καούρα, μειωμένη όρεξη/ανορεξία με παρατεταμένη χρήση, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, έξαρση της νόσου του πεπτικού έλκους, διέγερση της έκκρισης γαστρικού οξέος, εντερική ατονία, πεπτική αιμορραγία.

Ήπαρ και χοληφόρος οδός: ηπατική δυσλειτουργία, ίκτερος.

Νεφρό και ουροποιητικό σύστημα: αυξημένη διούρηση, ιδιαίτερα στα παιδιά, κατακράτηση ούρων σε ηλικιωμένους άνδρες.

Μεταβολισμός: υποκαλιαιμία, υπερασβεστιαιμία, υπερουριχαιμία, υπεργλυκαιμία, ραβδομυόλυση, μεταβολική οξέωση.

Νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, ευερεθιστότητα, άγχος, ανησυχία, διέγερση, διαταραχή ύπνου, αϋπνία, τρόμος, σύγχυση/απώλεια συνείδησης, παραλήρημα, επιληπτικές κρίσεις, παραισθήσεις, προσυγκοπική κατάσταση, οξεία εγκεφαλοπάθεια.

Καρδιαγγειακό σύστημα: αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αρρυθμίες, καρδιαλγία, αυξημένη συχνότητα κρίσεων στηθάγχης, εξωσυστολία (κοιλιακή, υπερκοιλιακή), καρδιακή ανεπάρκεια.

Αίμα και λεμφικό σύστημα: απλασία ερυθροκυττάρων.

Ανοσοποιητικό σύστημα: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, βρογχόσπασμος.

Δέρμα και υποδόριος ιστός: δερματικό εξάνθημα, απολεπιστική δερματίτιδα, δερματικός κνησμός, κνίδωση.

Γενικές διαταραχές: αυξημένη θερμοκρασία σώματος, αδυναμία, αίσθημα πυρετού και υπεραιμία προσώπου, αυξημένη εφίδρωση, δύσπνοια.

Εργαστηριακές παράμετροι: ανισορροπία ηλεκτρολυτών, ανισορροπία οξέος-βάσης και αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες μειώνονται όταν μειώνεται η δόση του φαρμάκου.

Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την καταχώριση ενός φαρμακευτικού προϊόντος είναι μια σημαντική διαδικασία. Αυτό επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της αναλογίας οφέλους/κινδύνου για το εν λόγω φαρμακευτικό προϊόν. Οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να αναφέρουν τυχόν ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς.

Υπερβολική δόση

Υπερδοσολογία παρατηρείται εάν η συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στον ορό υπερβαίνει τα 20 mg/mL (110 µmol/L).

Συμπτώματα. Μπορεί να εμφανιστούν σοβαρά συμπτώματα 12 ώρες μετά την υπερδοσολογία με τη δοσολογική μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος (συχνά σοβαρές μορφές), επιγαστραλγία, διάρροια, αιματέμεση, παγκρεατίτιδα.

Κεντρικό νευρικό σύστημα: παραλήρημα, διέγερση, άγχος, άνοια, τοξική ψύχωση, τρόμος, αυξημένα αντανακλαστικά των άκρων και σπασμοί, μυϊκή υπέρταση. Σε πολύ σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί κώμα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: φλεβοκομβική ταχυκαρδία, έκτοπος ρυθμός, υπερκοιλιακή και κοιλιακή ταχυκαρδία, αρτηριακή υπέρταση/υπόταση, απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Μεταβολικές διαταραχές: μεταβολική οξέωση, υποκαλιαιμία (μέσω της μεταφοράς του καλίου από το πλάσμα στα κύτταρα μπορεί να αναπτυχθεί γρήγορα και σοβαρά), υποφωσφαταιμία, υπερασβεστιαιμία, υπομαγνησιαιμία, υπεργλυκαιμία, ραβδομυόλυση.

Άλλα: αναπνευστική αλκάλωση, υπεραερισμός, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αφυδάτωση ή αύξηση σε άλλες εκδηλώσεις ανεπιθύμητων ενεργειών.

Θεραπεία. Διακοπή του φαρμάκου, πλύση στομάχου, ενδοφλέβια ενεργός άνθρακας, οσμωτικά καθαρτικά (εντός 1-2 ωρών μετά την υπερδοσολογία). αιμοκάθαρση. Έλεγχος του επιπέδου θεοφυλλίνης στον ορό του αίματος μέχρι την ομαλοποίηση των δεικτών, παρακολούθηση ΗΚΓ και νεφρικής λειτουργίας.

Η διαζεπάμη ενδείκνυται για το σύνδρομο επιληπτικών κρίσεων.

Σε ασθενείς χωρίς βρογχικό άσθμα, σε περίπτωση σοβαρής ταχυκαρδίας, μπορούν να χρησιμοποιηθούν μη εκλεκτικοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές. Σε σοβαρές περιπτώσεις είναι δυνατό να επιταχυνθεί η αποβολή της θεοφυλλίνης με αιμορρόφηση ή αιμοκάθαρση.

Η υποκαλιαιμία πρέπει να αποφεύγεται/προλαμβάνεται. Σε περίπτωση υποκαλιαιμίας, απαιτείται επείγουσα ενδοφλέβια έγχυση διαλύματος χλωριούχου καλίου, παρακολούθηση των επιπέδων καλίου και μαγνησίου στο πλάσμα.

Εάν χρησιμοποιούνται μεγάλες ποσότητες καλίου, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία κατά την ανάρρωση. Εάν το επίπεδο του καλίου στο πλάσμα είναι χαμηλό, η συγκέντρωση μαγνησίου στο πλάσμα θα πρέπει να μετρηθεί το συντομότερο δυνατό.

Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα που έχουν αντισπασμωδική δράση, όπως η λιδοκαΐνη, θα πρέπει να αποφεύγονται σε κοιλιακές αρρυθμίες λόγω του κινδύνου επιδείνωσης των κρίσεων. Αντιεμετικά όπως η μετοκλοπραμίδη ή η ονδανσετρόνη θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για τον εμετό.

Σε ταχυκαρδία με επαρκή καρδιακή ανεπάρκεια, είναι προτιμότερο να μην χρησιμοποιείται θεραπεία.

Σε απειλητική για τη ζωή υπερδοσολογία με διαταραχές του καρδιακού ρυθμού - χορήγηση προπρανολόλης σε μη ασθματικούς ασθενείς (1 mg για ενήλικες και 0,02 mg/kg σωματικού βάρους για παιδιά). Αυτή η δόση μπορεί να χορηγείται κάθε 5-10 λεπτά μέχρι να ομαλοποιηθεί ο καρδιακός ρυθμός, αλλά μην υπερβείτε τη μέγιστη δόση των 0,1 mg/kg σωματικού βάρους. Η προπρανολόλη μπορεί να προκαλέσει σοβαρό βρογχόσπασμο σε ασθενείς με άσθμα, επομένως σε τέτοιες περιπτώσεις θα πρέπει να χρησιμοποιείται βεραπαμίλη.

Η περαιτέρω θεραπεία εξαρτάται από τον βαθμό υπερδοσολογίας και την πορεία της δηλητηρίασης, καθώς και από τα συμπτώματα που υπάρχουν.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φάρμακα που αυξάνουν την κάθαρση της θεοφυλλίνης: αμινογλουτεθιμίδη, αντιεπιληπτικά (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, πριμιδόνη), υδροξείδιο του μαγνησίου, ισοπροτερενόλη, λίθιο, μορασιζίνη, ριφαμπικίνη, ριτοναβίρη, σουλφινπυραζόνη, βαρβιτουρικά (ιδιαίτερα πενοβαρβιταλη και ρ). Η επίδραση της θεοφυλλίνης μπορεί επίσης να είναι μικρότερη στους καπνιστές. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ένα ή περισσότερα από τα προαναφερθέντα φαρμακευτικά προϊόντα ταυτόχρονα με θεοφυλλίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στον ορό και να προσαρμόζεται η δόση, εάν είναι απαραίτητο.

Φάρμακα που μειώνουν την κάθαρση της θεοφυλλίνης: αλλοπουρινόλη, ακυκλοβίρη, καρβιμαζόλη, φαινυλβουταζόνη, φλουβοξαμίνη, ιμιπενέμη, ισοπρεναλίνη, σιμετιδίνη, φλουκοναζόλη, φουροσεμίδη, πεντοξυφυλλίνη, δισουλφιράμη, ιντερφερόνη, νιζατιδίνη, διλασεταμίλης, παραγωνολαμίνη, παραγονολαμίνη, σιμετιδίνη benecid, ρανιτιδίνη, τακρίνη, προπαφαινόνη, προπανολόλη, οξπεντιφυλλίνη, ισονιαζίδη, λινκομυκίνη, μεθοτρεξάτη, ζαφιρλουκάστη, μεξιλετίνη, φθοριοκινολόνες (οφλοξακίνη, νορφλοξασίνη, όταν χρησιμοποιείται σιπροφλοξασίνη, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση κατά 30% τουλάχιστον κατά 30% μακρολιξίνη (κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη), τικλοπιδίνη, θειαβενδαζόλη, υδροχλωρική βιλοξαζίνη, από του στόματος αντισυλληπτικά, εμβόλιο γρίπης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα ένα ή περισσότερα από τα προαναφερθέντα φάρμακα με θεοφυλλίνη, η συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στον ορό θα πρέπει να παρακολουθείται και η δόση θα πρέπει να μειώνεται, εάν είναι απαραίτητο.

Η συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στο πλάσμα μπορεί να μειωθεί με την ταυτόχρονη χρήση θεοφυλλίνης με φυτικά φάρμακα που περιέχουν υπερικό (Hypericum perforatum).

Η συγχορήγηση θεοφυλλίνης και φαινυτοΐνης μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένα επίπεδα της τελευταίας.

Η εφεδρίνη ενισχύει τα αποτελέσματα της θεοφυλλίνης.

Ο συνδυασμός θεοφυλλίνης και φλουβοξαμίνης πρέπει να αποφεύγεται. Εάν είναι αδύνατο να αποφευχθεί αυτός ο συνδυασμός, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν τη μισή δόση θεοφυλλίνης και να παρακολουθούν προσεκτικά τις συγκεντρώσεις της τελευταίας στο πλάσμα.

Οι συνδυασμοί θεοφυλλίνης και αδενοσίνης, βενζοδιαζεπίνης, αλοθάνης και λομουστίνης πρέπει να χρησιμοποιούνται με ιδιαίτερη προσοχή. Η αναισθησία με αλοθάνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού σε ασθενείς που λαμβάνουν θεοφυλλίνη.

Ταυτόχρονη χρήση θεοφυλλίνης και μεγάλων ποσοτήτων τροφίμων και ποτών που περιέχουν μεθυλξανθίνες (καφές, τσάι, κακάο, σοκολάτα, κόκα κόλα και παρόμοια τονωτικά ποτά), φάρμακα που περιέχουν παράγωγα ξανθίνης (καφεΐνη, θεοβρωμίνη, πεντοξυφυλλίνη), α και β-αδρενεργικά εκλεκτική και μη εκλεκτική), η γλυκαγόνη θα πρέπει να αποφεύγεται λαμβάνοντας υπόψη την ενίσχυση των επιδράσεων της θεοφυλλίνης.

Η συγχορήγηση θεοφυλλίνης με β-αδρενεργικούς αποκλειστές μπορεί να ανταγωνιστεί τη βρογχοδιασταλτική της δράση. με κεταμίνη, κινολόνες - μειώνει τον ουδό επιληπτικών κρίσεων. με αδενοσίνη, ανθρακικό λίθιο και ανταγωνιστές β-υποδοχέων - μειώνει την αποτελεσματικότητα των τελευταίων. με doxapram - μπορεί να προκαλέσει διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Η θεοφυλλίνη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των διουρητικών και της ρεζερπίνης.

Η ταυτόχρονη χρήση θεοφυλλίνης και ανταγωνιστών των β-υποδοχέων θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς η θεοφυλλίνη μπορεί να χάσει την αποτελεσματικότητά της.

Υπάρχουν αντικρουόμενα στοιχεία για την ενίσχυση των επιδράσεων της θεοφυλλίνης σε καταστάσεις γρίπης.

Οι ξανθίνες μπορεί να επιδεινώσουν την υποκαλιαιμία λόγω θεραπείας με αγωνιστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων, στεροειδή, διουρητικά και υποξία. Αυτό ισχύει για νοσηλευόμενους ασθενείς με σοβαρό άσθμα και υπάρχει ανάγκη παρακολούθησης των επιπέδων καλίου στον ορό.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Ειδικές Οδηγίες

Η θεοφυλλίνη πρέπει να χορηγείται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο και με προσοχή σε ασταθή στηθάγχη, καρδιακές παθήσεις στις οποίες μπορεί να παρατηρηθεί ταχυαρρυθμία. σε υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία, σε υπερθυρεοειδισμό, σε οξεία πορφυρία, σε χρόνιο αλκοολισμό και πνευμονικές παθήσεις, σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους και σε ασθενείς άνω των 60 ετών.

Η χρήση θεοφυλλίνης σε σοβαρή αθηροσκλήρωση, η σήψη είναι δυνατή με προσοχή, υπό ιατρική παρακολούθηση, εάν υπάρχουν ενδείξεις για τη χρήση θεοφυλλίνης. Ο περιορισμός στη χρήση της θεοφυλλίνης στη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση σχετίζεται με την επίδραση στους λείους μύες του καρδιοοισοφαγικού σφιγκτήρα, η οποία μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση του ασθενούς σε γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, αυξάνοντας την παλινδρόμηση.

Το κάπνισμα και η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της κάθαρσης της θεοφυλλίνης και, κατά συνέπεια, σε μείωση της θεραπευτικής της δράσης και στην ανάγκη για υψηλότερες δόσεις.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με θεοφυλλίνη είναι απαραίτητο να γίνεται στενή παρακολούθηση και μείωση της δόσης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, χρόνιο αλκοολισμό, ηπατική δυσλειτουργία (ειδικά σε κίρρωση), με μειωμένη συγκέντρωση οξυγόνου στο αίμα (υποξαιμία), με πυρετό, ασθενείς με πνευμονία ή ιογενείς λοιμώξεις (ιδιαίτερα γρίπη) λόγω πιθανής μείωσης της κάθαρσης της θεοφυλλίνης. Ταυτόχρονα είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα που υπερβαίνουν το φυσιολογικό εύρος.

Απαιτείται παρακολούθηση κατά τη θεραπεία ασθενών με πεπτικό έλκος, καρδιακές αρρυθμίες, αρτηριακή υπέρταση, άλλες καρδιαγγειακές παθήσεις, υπερθυρεοειδισμό ή οξείες εμπύρετες καταστάσεις με θεοφυλλίνη.

Οι ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων πρέπει να αποφεύγουν τη θεοφυλλίνη και να χρησιμοποιούν εναλλακτική θεραπεία.

Απαιτείται αυξημένη προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς που πάσχουν από αϋπνία, καθώς και σε ηλικιωμένους άνδρες με προηγούμενο ιστορικό διεύρυνσης του προστάτη λόγω του κινδύνου κατακράτησης ούρων.

Εάν απαιτείται αμινοφυλλίνη (θεοφυλλίνη-αιθυλενοδιαμίνη), οι ασθενείς που έχουν ήδη χρησιμοποιήσει θεοφυλλίνη θα πρέπει να παρακολουθούν ξανά τα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα τους.

Λαμβάνοντας υπόψη την αδυναμία εξασφάλισης της βιοϊσοδυναμίας μεμονωμένων φαρμακευτικών προϊόντων που περιέχουν θεοφυλλίνη με παρατεταμένη αποδέσμευση, η αλλαγή από τη θεραπεία με το φαρμακευτικό προϊόν Neophylline, με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης, σε άλλο φαρμακευτικό προϊόν της ομάδας της ξανθίνης με παρατεταμένη αποδέσμευση θα πρέπει να πραγματοποιείται με επαναλαμβανόμενη τιτλοποίηση δόσης και μετά από κλινική αξιολόγηση.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με θεοφυλλίνη, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή σε σοβαρό άσθμα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στον ορό.

Η επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος απαιτεί επείγουσα ιατρική φροντίδα. Σε περίπτωση οξείας προσβολής άσθματος σε ασθενή που λαμβάνει θεοφυλλίνη μακράς δράσης, η ενδοφλέβια αμινοφυλλίνη θα πρέπει να χορηγείται πολύ προσεκτικά.

Η μισή από τη συνιστώμενη δόση φόρτωσης αμινοφυλλίνης (συνήθως 6 mg/kg) θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή, δηλαδή 3 mg/kg.

Εάν είναι απαραίτητη η χρήση θεοφυλλίνης σε παιδιά με πυρεξία ή παιδιά με επιληψία και επιληπτικές κρίσεις στο ιστορικό, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε προσεκτικά την κλινική τους κατάσταση και να παρακολουθείτε τα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Η θεοφυλλίνη δεν είναι το φάρμακο εκλογής για παιδιά με βρογχικό άσθμα.

Η θεοφυλλίνη μπορεί να αλλάξει ορισμένες εργαστηριακές τιμές: να αυξήσει τα επίπεδα λιπαρών οξέων και κατεχολαμινών στα ούρα.

Σε περίπτωση ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών είναι απαραίτητος ο έλεγχος του επιπέδου της θεοφυλλίνης στο αίμα.

Σημαντικές πληροφορίες για τα έκδοχα.

Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη, επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές μορφές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη ή τη γαλουχία.

Εγκυμοσύνη.

Η θεοφυλλίνη διεισδύει στον πλακούντα.

Η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή ελλείψει ασφαλούς εναλλακτικής λύσης, εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Σε έγκυες γυναίκες, η συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στον ορό θα πρέπει να προσδιορίζεται πιο συχνά και η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα. Η θεοφυλλίνη πρέπει να αποφεύγεται στο τέλος της περιόδου κύησης, γιατί μπορεί να αναστείλει τη συστολή της μήτρας και να προκαλέσει ταχυκαρδία στο έμβρυο.

Θηλασμός.

Η θεοφυλλίνη διεισδύει στο μητρικό γάλα, επομένως μπορούν να επιτευχθούν θεραπευτικές συγκεντρώσεις στον ορό στα παιδιά. Η χρήση του σε μητέρες που θηλάζουν επιτρέπεται μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον κίνδυνο για το νεογνό.

Η θεοφυλλίνη μπορεί να προκαλέσει αυξημένη ευερεθιστότητα στο νεογνό, για το λόγο αυτό η θεραπευτική δόση της θεοφυλλίνης θα πρέπει να διατηρείται όσο το δυνατόν χαμηλότερη.

Ο θηλασμός πρέπει να πραγματοποιείται αμέσως πριν από τη λήψη του φαρμάκου. Οποιεσδήποτε επιδράσεις της θεοφυλλίνης στα βρέφη θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Εάν απαιτούνται υψηλότερες θεραπευτικές δόσεις, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Γονιμότητα.

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη γονιμότητα στον άνθρωπο. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της θεοφυλλίνης στην ανδρική και γυναικεία γονιμότητα είναι γνωστές από προκλινικά δεδομένα.

Δυνατότητα επηρεασμού της ταχύτητας αντίδρασης κατά την οδήγηση μεταφοράς με κινητήρα ή άλλους μηχανισμούς.

Λαμβάνοντας υπόψη ότι οι ευαίσθητοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη) κατά τη χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος, θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση οχημάτων και άλλες δραστηριότητες που απαιτούν συγκέντρωση προσοχής κατά τη λήψη του φαρμακευτικού προϊόντος.

Διάρκεια ζωής

2 χρόνια.