Neksazol

Το Nexazol είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο, ένας μη στεροειδής επιλεκτικός αναστολέας της δράσης της αρωματάσης (ένζυμο δέσμευσης οιστρογόνων). Έχει αντιοιστρογονική δράση.

Η επίδραση της αρωματάσης εξασθενεί με την ανταγωνιστική σύνθεση με την προσθετική περιοχή (αίμη) της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 (μια υπομονάδα αυτού του ενζύμου). Στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, τα οιστρογόνα σχηματίζονται κυρίως με τη βοήθεια ενός ενζύμου αρωματάσης το οποίο μετατρέπει τα ανδρογόνα που δεσμεύονται εντός των επινεφριδίων (κυρίως τεστοστερόνη με ανδροστενεδιόνη) στην οιστραδιόλη με οιστρόνη.

Ενδείξεις Neksazola

Χρησιμοποιείται για τέτοιες παθολογίες:

• τα πρώιμα στάδια του καρκίνου του μαστού, των οποίων τα κύτταρα έχουν τελειώματα που σχετίζονται με ορμόνες (ως ανοσοενισχυτικό κατά τη διάρκεια της μετεμμηνοπαυσιακής) ·
• πρώιμες φάσεις του μετεμμηνοπαυσιακού καρκίνου του μαστού (μετά το τέλος του τυπικού κύκλου ανοσοενισχυτικού που χρησιμοποιεί ταμοξιφαίνη για 5 χρόνια).
• εξαρτώμενα από την ορμόνη είδη καρκίνου του μαστού (κοινά) σε μετεμμηνοπαυσιακές (θεραπεία της πρώτης γραμμής).
• έναν ορμονο-εξαρτώμενο τύπο καρκίνου του μαστού μιας κοινής μορφής (με τεχνητά ή φυσιολογικά μετεμμηνοπαυσιακά) σε γυναίκες που έχουν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία με αντι-οιστρογόνα.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση των φαρμάκων πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα. Μέσα στο κουτί υπάρχουν 3 τέτοια αρχεία.

Φαρμακοδυναμική

Η καθημερινή χρήση λετροζολίου σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της μετεμμηνόπαυσης σε δόση 0,1-5 mg ημερησίως προκαλεί μείωση των τιμών οιστρόνης με οιστραδιόλη και θειική οιστρόνη εντός του πλάσματος αίματος κατά 75-95% των αρχικών τιμών. Ένα χαμηλό επίπεδο οιστρογόνου διατηρείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε όλους τους ασθενείς.

Στην περίπτωση των εξαρτώμενων από οιστρογόνα νεοπλασμάτων κακοήθεια μιας γυναίκας στο στήθος (κατά την εμμηνόπαυση), ένα αναγωγικό δείκτες των κυκλοφορούντων οιστρογόνων, και αναστολή σύνδεσης εντός των καρκινικών ιστών τους, προκαλώντας υποχώρηση των όγκων (23% των περιπτώσεων), καθώς και τη μείωση του αριθμού των υποτροπών φαρμάκου και θανάτους Έχοντας υψηλή εξειδίκευση όσον αφορά την αρωματάση, το φάρμακο δεν παραβιάζει τη δέσμευση των στεροειδών ορμονών μέσα στα επινεφρίδια.

Η λετροζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μετεμμηνοπαυσιακές απουσίες από τη χρήση ταμοξιφαίνης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η λετροζόλη απορροφάται πλήρως και σε υψηλή ταχύτητα στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα. Μετά από κατανάλωση με άδειο στομάχι, οι τιμές Cmax μετά από 60 λεπτά είναι ίσες με 129 ± 20,3 nmol / l και εάν εισάγονται μετά από 2 ώρες από τη στιγμή λήψης της τροφής, το Cmax LS είναι 98,7 ± 18,6 nmol / l. Οι αλλαγές στις τιμές της AUC δεν σημειώνονται, εξαιτίας των οποίων το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής. Τα αποτελέσματα βιοδιαθεσιμότητας είναι 99,9%.

Διαδικασίες διανομής.

Η σύνθεση πρωτεΐνης Intlasma είναι 60% (κυρίως σε σχέση με την αλβουμίνη - κατά 55%). Ο δείκτης λετροζολίου μέσα στα ερυθροκύτταρα είναι 80% των τιμών του πλάσματος.

Το επίπεδο φαινόμενου όγκου κατανομής μετά την λήψη των δεικτών Vss είναι 1,87 l / kg. Με την καθημερινή χρήση ενός τμήματος των 2,5 mg παρατηρούνται σταθερές τιμές ισορροπίας μετά από 0,5-1,5 μήνες. Οι μεταβληθέντες δείκτες ισορροπίας στο πλάσμα είναι περίπου το σύνολο πάνω από το επίπεδο μετά τη χορήγηση μιας δόσης 1 φορές (2,5 mg), καθώς και 1,5-2 φορές υψηλότερο από το υπολογισμένο σημάδι - αυτό δείχνει κάποια μη γραμμικότητα του φαρμάκου όταν χρησιμοποιείται δόση 2,5 mg. Η μακρά υποδοχή δεν οδηγεί στη συσσώρευση ναρκωτικών.

Διαδικασίες ανταλλαγής και απέκκριση.

Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται κυρίως στο εσωτερικό του ήπατος με τη βοήθεια των ισοενζύμων αιμοπρωτεΐνης Ρ450 ΖΑ4, καθώς και του 2Α6 με το σχηματισμό ενός παραγώγου καρβινόλης που δεν έχει φαρμακευτικό αποτέλεσμα.

Το φάρμακο εκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών με τη μορφή μεταβολικών συστατικών και επιπλέον μέσω των εντέρων. Ο όρος ημιζωή είναι 48 ώρες. Η ουσία μπορεί να εκκρίνεται από το πλάσμα με αιμοκάθαρση.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Nexazol πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα - 1 δισκίο (2,5 mg) 1 φορά την ημέρα.

Ως παράγοντας για τις ανοσοενισχυτικές διαδικασίες, το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί για πενταετή θητεία. Εάν ο ασθενής έχει συμπτώματα προόδου της παθολογίας, το φάρμακο ακυρώνεται.

[1]

Χρήση Neksazola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Nexazol δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού, καθώς και κατά τη διάρκεια της προμηνόπαυσης.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με στοιχεία του φαρμάκου.
• ενδοκρινείς δείκτες που αντιστοιχούν στην αναπαραγωγική περίοδο ·
• προμηνόπαυση.

Παρενέργειες Neksazola

Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών:

• δεδομένα δοκιμών: παρατηρείται συχνά αύξηση βάρους. Μερικές φορές συμβαίνει απώλεια βάρους.
• αλλοιώσεως η οποία αφορά τη λειτουργία CAS: εμφανίζεται μερικές φορές στηθάγχη ή ταχυκαρδία, και επιπλέον, θρομβοεμβολή, θρομβοφλεβίτιδα CH (εν τω βάθει ή επιπολής φλέβες) ή έμφραγμα του μυοκαρδίου με αίσθημα παλμών και αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης. Σπάνια, πνευμονική εμβολή, αρτηριακή θρόμβωση ή εγκεφαλικό έμφρακτο.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λέμφου και το αίμα: μερικές φορές αναπτύσσεται λευκοπενία.
• προβλήματα με το έργο της Εθνικής Συνέλευσης: συχνά σημειώνονται ζάλη ή πονοκεφάλους. Μερικές φορές υπάρχει μια διαταραχή της ροής του εγκεφάλου στην ενεργό φάση, υπνηλία, μνήμη, γεύση ή διαταραχές ευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της υπαισθησίας και της παραισθησίας) και της αϋπνίας.
• οπτική ανεπάρκεια: μερικές φορές υπάρχει οπτική δυσλειτουργία, ερεθισμός των οφθαλμών ή καταρράκτης.
• σημεία που σχετίζονται με τα όργανα του μεσοθωρακίου και του στέρνου, καθώς και του αναπνευστικού συστήματος: μερικές φορές υπάρχει βήχας ή δύσπνοια.
• αλλοιώσεις στη γαστρεντερική οδό: συχνά έμετο, διάρροια, ναυτία, δυσκοιλιότητα ή δυσπεψία. Μερικές φορές αναπτύσσεται στοματίτιδα, κοιλιακό άλγος και ξηροστομία.
• Διαταραχές ούρησης: μερικές φορές παρατηρείται αύξηση της ούρησης.
• διαταραχές που σχετίζονται με την επιδερμίδα και την υποδόρια στιβάδα: αναπτύσσουν κυρίως υπερίδρωση. Συχνά υπάρχουν εξανθήματα (maculopapular, φυσαλιδώδη, ερυθηματώδη ή ψωρίαση) ή αλωπεκία. Μερικές φορές υπάρχει ξηρότητα δέρματος ή κνησμός και κνίδωση.
• προβλήματα με το έργο των συνδετικών ιστών μαζί με τη μυοσκελετική δομή: εμφανίζεται κυρίως η αρθραλγία. Συχνά, αναπτύσσεται πόνος που επηρεάζει τα οστά, οστεοπόρωση, μυαλγία ή κατάγματα. Η αρθρίτιδα παρατηρείται μερικές φορές.
• Διατροφικές και μεταβολικές διαταραχές: συχνά η όρεξη αυξάνεται και εμφανίζεται υπερχοληστερολαιμία ή ανορεξία. Μερικές φορές σχηματίζονται συστηματικά οίδημα.
• μόλυνση: εμφανίζεται μερικές φορές μόλυνση.
• όγκοι μη αναγνωρισμένης, κακοήθους ή καλοήθους φύσης (μεταξύ των οποίων πολύποδες και κύστες): μερικές φορές ο πόνος αναπτύσσεται στο σημείο του νεοπλάσματος.
• γενικές διαταραχές: κυρίως σοβαρή κόπωση (επίσης εξασθένιση) ή έκπλυση. Συχνά υπάρχει αίσθημα κακουχίας ή περιφερική διόγκωση. Μερικές φορές ξηρές βλεννώδεις μεμβράνες, υπερθερμία ή δίψα αναπτύσσεται?
• μειωμένη ηπατοχολική λειτουργία: μερικές φορές παρατηρείται αύξηση της δραστηριότητας των ενδοηπατικών ενζύμων.
• βλάβες που σχετίζονται με τους μαστικούς αδένες και αναπαραγωγική δραστηριότητα: μερικές φορές κολπική απόρριψη ή αιμορραγία συμβαίνει, ευαισθησία στο θώρακα ή κολπική ξηρότητα σημειώνεται?
• ψυχικές διαταραχές: συχνά αναπτύσσεται κατάθλιψη. Μερικές φορές υπάρχει ευερεθιστότητα, άγχος και νευρικότητα.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο μεμονωμένα δεδομένα σχετικά με την τοξίκωση. Δεν πραγματοποιείται ειδική θεραπεία, εκτελούνται μόνο συμπτωματικές και υποστηρικτικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

In vitro, η ουσία λετροζόλη επιβραδύνει τη δράση των ισοενζύμων της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 - 2Α6, καθώς και της 2C19 (μετρίως). Το συστατικό CYP2A6 δεν έχει σημαντική επίδραση στις μεταβολικές διεργασίες των φαρμάκων. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να συνδυαστεί πολύ προσεκτικά το Nexazol με ουσίες με χαμηλό δείκτη φαρμάκων, όπου η κατανομή καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από αυτά τα ισοένζυμα.

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Nexazol πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός για τα παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - μέγιστο 30 ° С.

Διάρκεια ζωής

Η ουσία Nexazol επιτρέπεται να εφαρμόζεται για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι οι ουσίες Extrasa και Letroza.