Nausilium

Το Naumilium είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των ανωμαλιών στη λειτουργία του πεπτικού συστήματος. Είναι διεγερτικό της εντερικής περισταλτίας.

Ενδείξεις Nausilium

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη του εμετού με ναυτία, η οποία παρατηρείται σε περίοδο μικρότερη των 48 ωρών.

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία, 10 τεμαχίων μέσα σε ένα blister pack. Η συσκευασία περιέχει 1 ή 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η δομπεριδόνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης με αντιεμετικά αποτελέσματα. Αυτό το στοιχείο διεισδύει ελάχιστα μέσω του ΒΒΒ, όταν χρησιμοποιείται μόνο περιστασιακά σημειώνονται εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ειδικά σε ενήλικες), αν και διεγείρει την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Αντιεμετική δράση του φαρμάκου θα μπορούσε να αναπτυχθεί λόγω του συνδυασμού των περιφερικών επιπτώσεων, και επιπλέον ανταγωνισμό έναντι απολήξεις ντοπαμίνης στο εσωτερικό των χημειοϋποδοχέων περιοχή ενεργοποίησης βρίσκεται έξω από το ΒΒΒ, το οπίσθιο τμήμα (περιοχή μετατρηματική).

Οι δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα και, επιπλέον, χαμηλές τιμές φαρμάκων, σημειωμένες στο εσωτερικό του εγκεφάλου, δείχνουν ότι η δομπεριδόνη έχει ουσιαστικά μόνο μια περιφερειακή επίδραση στα άκρα της ντοπαμίνης.

Μελέτες που διεξήχθησαν με ανθρώπινα υποκείμενα έχουν δείξει ότι μετά από του στόματος χορήγηση δομπεριδόνης αυξάνει την πίεση στο εσωτερικό του κάτω οισοφάγου, και εκτός αυτού βελτιώνει antroduodenalnoy διεργασίες κινητικότητα και την επιτάχυνση της γαστρικής εκκένωσης.

Το στοιχείο δεν έχει καμία επίδραση στην εκκριτική λειτουργία του στομάχου.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Φαρμακοκινητική

Η δομπεριδόνη απορροφάται ταχέως όταν το δισκίο λαμβάνεται από το στόμα (με άδειο στομάχι). Οι μέγιστες παράμετροι πλάσματος σημειώνονται μετά από 0,5-1 ώρα. Οι χαμηλές τιμές βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων (περίπου 15%) οφείλονται σε εκτεταμένες μεταβολικές διεργασίες στο πρώτο πέρασμα μέσω του ήπατος και του εντερικού τοιχώματος. Σε ένα υγιές άτομο, η βιοδιαθεσιμότητα ενός φαρμάκου αυξάνεται με τη χρήση μετά το φαγητό, αλλά όσοι αντιμετωπίζουν προβλήματα στην εργασία του πεπτικού συστήματος πρέπει να χρησιμοποιούν Naumilium 15-30 λεπτά πριν από το φαγητό.

Μειωμένο επίπεδο γαστρικού ρΗ οδηγεί σε μείωση της απορρόφησης της δομπεριδόνης. Η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας μετά τη χρήση των φαρμάκων στο εσωτερικό γίνεται εάν προηγηθεί λήψη σόδας ψησίματος ή σιμετιδίνης. Εάν παίρνετε το δισκίο μέσα από το φαγητό, η μέγιστη απορρόφηση επιβραδύνεται λίγο και ο δείκτης AUC αυξάνεται ελαφρά.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η δομπεριδόνη δεν συσσωρεύεται και δεν προκαλεί τις δικές της μεταβολικές διεργασίες. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα αίματος μετά από 1,5 ώρες (21 ng / ml) μετά από 14 ημέρες χρήσης σε δόση 30 mg / ημέρα ήταν σχεδόν ταυτόσημες με εκείνες μετά την πρώτη δόση (18 ng / ml). Το φάρμακο συντίθεται με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος κατά 91-93%.

Μελέτες των διεργασιών διανομής φαρμάκων που διεξήχθησαν σε ζώα με χρήση ουσίας επισημασμένης με ραδιενεργό ισότοπο κατέδειξαν ότι είναι καλά κατανεμημένη στους ιστούς, αν και έχει χαμηλό δείκτη συγκέντρωσης στον εγκέφαλο. Επιπλέον, σε ζώα, μικρές ποσότητες φαρμάκων περνούν από τον πλακούντα.

Ο ηπατικός μεταβολισμός της δομπεριδόνης είναι γρήγορος και εκτεταμένος. Διεξάγεται μέσω διαδικασιών υδροξυλίωσης και εκτός από την Ν-αποαλκυλίωση. Δοκιμές in vitro μεταβολικό αναστολέα χρησιμοποίηση διαγνωστικών αποκάλυψε ότι το στοιχείο CYP3A4 - είναι η κύρια P450 μορφή αιμοπρωτεΐνης εμπλέκονται στην Ν-απαλκυλίωση και συστατικά CYP3A4, CYP1A2 και CYP2E1 και λαμβάνουν μέρος στην υδροξυλίωση του αρωματικού δραστικού συστατικού των φαρμάκων.

Η απέκκριση με τα περιττώματα και τα ούρα είναι 66% και 31% της κατάποσης δόσης, αντίστοιχα. Μόνο ένα μικρό μέρος της ουσίας εκκρίνεται ως αμετάβλητο στοιχείο - περίπου 1% στα ούρα και 10% στα κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των φαρμάκων από το πλάσμα με μια μόνο δόση - περίπου 7-9 ώρες (ένα υγιές άτομο). Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η περίοδος αυτή είναι μεγαλύτερη.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να καταναλώσετε το φάρμακο πριν φάτε, επειδή όταν τρώτε μετά το φαγητό, υπάρχει μια μικρή καθυστέρηση στην απορρόφησή του. Η διάρκεια της θεραπείας με Naumilium μπορεί να είναι το πολύ 7 ημέρες.

Για την ανακούφιση από τις εκδηλώσεις εμέτου με ναυτία, οι έφηβοι από 16 ετών και οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν δισκίο 1 φρεατίων (10 mg) τρεις φορές την ημέρα. Το μέγιστο μέγεθος μιας ημερήσιας δόσης είναι μόνο 3 δισκία - 30 mg.

Χωρίς τη συμβουλή του γιατρού, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί μόνο για 48 ώρες.

Χρήση Nausilium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Naushilium μετά την κυκλοφορία σε έγκυες γυναίκες. Λόγω αυτού, το φάρμακο επιτρέπεται να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις που ο γιατρός πιστεύει ότι τα οφέλη από τη λήψη του για τη μητέρα θα είναι πιο πιθανό από το ενδεχόμενο επιπλοκών στο έμβρυο.

Οι δοκιμές αποκάλυψαν ότι το φάρμακο μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Η ποσότητα μιας ουσίας που μπορεί να διεισδύσει στο μωρό μέσω του μητρικού γάλακτος είναι ασήμαντη. Το μέγιστο πιθανό σχετικό τμήμα για το μωρό είναι περίπου 0,1% του μεγέθους της δοσολογίας που υιοθετεί η μητέρα, προσαρμοσμένο για το βάρος.

Δεν υπάρχουν στοιχεία για το αν η ντοπεριντόνη είναι επιβλαβής για το παιδί, γι 'αυτό συνιστάται να μη χορηγείται θηλασμός για τη διάρκεια της χρήσης ναρκωτικών.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με το φάρμακο ή τα βοηθητικά συστατικά του.
• προλακτίνωμα.
• παρουσία διαταραχών της νεφρικής ή ηπατικής δραστηριότητας.
• άτομα που έχουν παράταση των τιμών διαστήματος QT, ο οποίος είναι ο κύριος παράγοντας καρδιακών διαταραχών ή ασθενειών.
• παρουσία ηπατικής ανεπάρκειας.

Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο σε περιπτώσεις όπου η διέγερση της γαστρικής κινητικότητας μπορεί να είναι επικίνδυνη - για παράδειγμα, εάν υπάρχει αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα, διάτρηση ή μηχανική απόφραξη.

[9], [10], [11]

Παρενέργειες Nausilium

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Ανοσολογικές διαταραχές: εμφανίζονται μεμονωμένα σημεία αλλεργίας, μεταξύ των οποίων αναφυλαξία και υπερευαισθησία.
• διαταραχές στο ενδοκρινικό σύστημα: περιστασιακά αυξημένα επίπεδα προλακτίνης,
• ψυχικές διαταραχές: Υπάρχει ένα μόνο αίσθημα ενθουσιασμού, νευρικότητας, άγχους ή ευερεθιστότητας, και εκτός αυτού, η κατάθλιψη και η αποδυνάμωση ή η πλήρης εξαφάνιση της λίμπιντο.
• προβλήματα με τη λειτουργία της ΝΣ: Υπάρχει ένα μόνο αίσθημα δίψας, λήθαργος ή υπνηλία, ζάλη, ημικρανία, αϋπνία, ακακία, πονοκέφαλοι και εξωπυραμιδικά συμπτώματα.
• Τα συμπτώματα του CCC: σποραδικά αναπτύσσουν οίδημα, κοιλιακής αρρυθμίας σε σοβαρή μορφή, αίσθημα παλμών, παράταση του QT-διαστήματος τιμών, αλλάζουν το ρυθμό του ρυθμού του καρδιακού ρυθμού και την καρδιά, και επιπλέον, αυξημένη πίεση του αίματος και τις αξίες BCC?
• Διαταραχές στη γαστρεντερική οδό: περιστασιακά υπάρχουν γαστρεντερικές διαταραχές, όπως αναφυλαξία, κοιλιακό άλγος, αίσθημα καύσου, ναυτία, δυσκοιλιότητα και μεταβολές στην όρεξη. Εμφανίζονται απλοί βραχυπρόθεσμοι σπασμοί στο έντερο ή στο στομάχι, διάρροια, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου και διάβρωση.
• διαταραχές της οπτικής λειτουργίας: είναι δυνατή η εμφάνιση οξείας κρίσης.
• βλάβες των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: εμφανίζονται απλές εξανθήσεις ή φαγούρα. Ίσως η εμφάνιση οίδημα Quincke ή κνίδωση?
• προβλήματα που επηρεάζουν την αναπαραγωγική λειτουργία και ο καρκίνος του μαστού: σπάνια γυναικομαστία, γαλακτόρροια, αυξημένη ευαισθησία του στήθους, πόνος και πρήξιμο στην περιοχή ή το διαχωρισμό τους από αυτούς, και επιπλέον εξάψεις, αναστατωμένος αμηνόρροια της γαλουχίας και ασταθή εμμηνορροϊκού κύκλου?
• βλάβη στη λειτουργία του ΟΑΥ και των συνδετικών ιστών: περιστασιακά επώδυνες αισθήσεις εμφανίζονται στα πόδια.
• διαταραχές της απέκκρισης του ουροποιητικού συστήματος: οδυνηρή και συχνή ούρηση ή καθυστέρηση, και εκτός από τη δυσουρία.
• συστηματικές διαταραχές: η ασθένεια αναπτύσσεται περιστασιακά.
• Άλλοι: η ανάπτυξη στοματίτιδας, ρίψεων, επιπεφυκίτιδας, υπεριδρωσίας και επιπλέον αυτών των κράμπες στους μύες των μοσχαριών.
• αλλαγές στις ενδείξεις εργαστηριακών εξετάσεων: οι τιμές χοληστερόλης, AST ή ALT αυξάνονται μεμονωμένα. Περιστασιακά το επίπεδο της προλακτίνης στο αίμα αυξάνεται και υπάρχει απόκλιση από τις κανονικές τιμές λειτουργικών ηπατικών εξετάσεων.

Δεδομένου ότι η υπόφυση βρίσκεται έξω από το BBB, η δομπεριδόνη είναι ικανή να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων προλακτίνης. Περιστασιακά, μια τέτοια υπερπρολακτιναιμία μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητα νευροενδοκρινικά συμπτώματα (αμηνόρροια, γαλακτόρροια ή γυναικομαστία).

Στο στάδιο των δοκιμών μετά την κυκλοφορία των διαφορών μεταξύ του προφίλ ασφάλειας της χρήσης ναρκωτικών σε εφήβους και ενήλικες έχουν ανιχνευθεί (εκτός από τις εξωπυραμιδικές διαταραχές και άλλα συμπτώματα, διέγερση, και κρίσεων που σχετίζονται με τη λειτουργία του ΚΝΣ, και εμφανίζεται κυρίως σε εφήβους).

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των σημείων δηλητηρίασης - διέγερσης, σπασμών, αίσθησης αποπροσανατολισμού ή υπνηλίας, απογοήτευσης και εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Μη φτιάχνετε το domperidona χωρίς αντίδοτο, οπότε με σοβαρή δηλητηρίαση θα πρέπει να κάνετε πλύση στομάχου (σε περίοδο που δεν υπερβαίνει τα 60 λεπτά μετά τη χρήση φαρμάκων) και να δώσετε στον ενεργό άνθρακα τον ασθενή. Επιπλέον, απαιτείται συνεχής παρακολούθηση του θύματος και υποστηρικτικές δραστηριότητες. Χολινολιτικά φάρμακα και φάρμακα που βοηθούν στη νόσο του Πάρκινσον είναι αποτελεσματικά στον έλεγχο εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.

[12], [13], [14],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με Nausiliumom απαγορεύεται συνδυάζουν ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη και άλλα ισχυρά φάρμακα που επιβραδύνουν στοιχείο CYP3A4 Δραστηριότητα, και επιπλέον φάρμακα παρατείνοντας τιμή QT-διαστήματος (μεταξύ των οποίων, ποζακοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη, και η ριτοναβίρη, τελαπρεβίρη, τελιθρομυκίνη, σακουιναβίρη με κλαριθρομυκίνη, βορικοναζόλης και αμιωδαρόνη).

Χολινολιτικά φάρμακα μπορεί να εξουδετερώνουν την αντιδιαρροϊκή επίδραση της δομπεριδόνης.

Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε σε συνδυασμό με αντιεκκριτική παράγοντες ή αντιόξινα, συνιστάται να τα χρησιμοποιήσετε μετά το γεύμα, αντί πριν (από κοινού συνάντηση με δομπεριδόνη απαγορεύεται, επειδή αυτά τα φάρμακα μειώνουν την απόδοση της βιοδιαθεσιμότητας όταν χορηγούνται από το στόμα).

Ο συνδυασμός δομεπεριδόνης επιτρέπεται με τέτοια μέσα:

• νευροληπτικά, καθώς ενισχύει τις ιδιότητές τους.
• ντοπαμινεργικούς αγωνιστές (όπως βρωμοκρυπτίνη και L-dopa), επειδή αναστέλλει την περιφερική αρνητική επιρροή τους (όπως πεπτικές διαταραχές ναυτία και έμετος), ενώ δεν οδηγεί σε εξουδετέρωση των κύριων επίδρασή τους.

[15], [16]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η Naumilium θα πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από την πρόσβαση μικρών παιδιών, σε θερμοκρασίες που δεν ξεπερνούν τους 30 ° C.

[17]

Διάρκεια ζωής

Το Naumilium μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την απελευθέρωση του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 16 ετών.

Η δομεπεριδόνη για παιδιά συνταγογραφείται μόνο στα ελάχιστα αποδεκτά αποτελεσματικά μερίδια.

Αναλόγους

Ανάλογα του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως τα Metoclopramide, Cerukal και Itomed με Motilium, Motilakom και Passagex.

Κριτικές

Η Naumilium θεωρείται πολύ καλή αντιεμετική. Στις περισσότερες κριτικές, σημειώνεται για την υψηλή αποτελεσματικότητά του η διακοπή της ναυτίας με έμετο, η οποία δεν μπορεί να σταματήσει με άλλα φάρμακα.