Μπιλιούμ

Το Bilumid περιέχει το συστατικό bicalutamide, το οποίο είναι αντι-ανδρογόνο ουσία μη στεροειδούς φύσης. Το φάρμακο δεν έχει καμία άλλη επίδραση στο ενδοκρινικό σύστημα. Εισάγοντας την ένωση με ανδρογόνα τελικά και χωρίς να οδηγεί σε γονιδιακή έκφραση, το φάρμακο μπλοκάρει την ανδρογόνο δραστικότητα, συμβάλλοντας έτσι στην υποχώρηση του νεοπλάσματος στον προστάτη.

Η βικαλουταμίδη είναι ρακεμικό, αλλά μόνο το R (-) - εναντιομερές έχει αντιανδρογόνο δράση.

Ενδείξεις Μπιλιούμ

Μια δόση των 50 mg χρησιμοποιείται για μια κοινή μορφή καρκίνου του προστάτη (στα μεταγενέστερα στάδια) σε συνδυασμό με ένα ανάλογο του στοιχείου του PHGR ή με μια διαδικασία χειρουργικού ευνουχισμού.

Ένα τμήμα 0,15 g χορηγούμενη σε τοπικό καρκινώματος του προστάτη (ΤΚ-Τ4, οποιοδήποτε Ν, M0? Και εκτός από Τ1-Τ2, Ν + και Μ0) με τη μορφή μία μονοθεραπεία ή ως συμπληρωματική ακτινοθεραπεία ή ριζική προστατεκτομή.

Χρησιμοποιείται τοπικά για καρκίνωμα του προστάτη που εμφανίζεται χωρίς μετάσταση, όταν ο χειρουργικός ευνουχισμός ή άλλες ιατρικές διαδικασίες θεωρούνται αδύνατο ή μη πρακτικό.

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση φαρμάκου γίνεται σε δισκία - 7 τεμάχια μέσα σε κυτταρική συσκευασία, 4 πακέτα μέσα σε κουτί (όγκος 50 mg) και 28 τεμάχια μέσα σε ειδικό δοχείο που διαθέτει SC-καπάκι (όγκος 0,15 g).

Φαρμακοκινητική

Η βικαλουταμίδη έχει καλή απορρόφηση στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα κατά την κατάποση. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κλινικά σημαντική επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων. Η απέκκριση του (S) -εναντιομερούς προχωρά πολύ πιο γρήγορα από την ανάλογη διαδικασία στο (R) -εναντιομερές. Ο όρος ημίσεια ζωή του τελευταίου είναι περίπου 7 ημέρες.

Στην περίπτωση της καθημερινής χορήγησης του φαρμάκου, οι τιμές πλάσματος του (R) -εναντιομερούς αυξάνονται περίπου δέκα φορές, λόγω του παρατεταμένου χρόνου ημιζωής.

Μετά την ημερήσια χορήγηση 0,15 g του φαρμάκου, το επίπεδο πλάσματος του (Ε) -εναντιομερούς είναι περίπου 22 μg / ml. Ταυτόχρονα, σχεδόν το 99% όλων των εναντιομερών που κυκλοφορούν στο αίμα είναι ενεργά (R) -εναντιομερή.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του (R) -εναντιομερούς είναι ανεξάρτητες από την ηλικία, τη νεφρική λειτουργία και τον βαθμό της ηπατικής δυσλειτουργίας.

Υπάρχουν πληροφορίες ότι σε ασθενείς με σοβαρές διαταραχές στο ήπαρ, λαμβάνει χώρα εξάλειψη του (R) -εναντιομερούς στο πλάσμα.

Το φάρμακο έχει υψηλή ικανότητα για πρωτεϊνική σύνθεση (στο ρακεμικό είναι 96% και στο R-bicalutamide είναι 99,6%), καθώς και εντατικό μεταβολισμό (οξείδωση και σχηματισμός γλυκουρονικού οξέος με συζεύγματα).

Τα μεταβολικά συστατικά εκκρίνονται με χολή και ούρα σε περίπου τις ίδιες αναλογίες.

Δοσολογία και χορήγηση

Σε περίπτωση καρκίνου του προστάτη με κοινή μορφή: οι άνδρες (επίσης ηλικιωμένοι) πρέπει να χρησιμοποιούν το πρώτο δισκίο φαρμάκων (50 mg) 1 φορά την ημέρα. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινάει μαζί με τη χρήση ενός αναλόγου του KHRLH ή με τη διεξαγωγή χειρουργικού ευνουχισμού.

Σε περίπτωση τοπικά προοδευτικού καρκίνου του προστάτη: για τους άνδρες (και για τους ηλικιωμένους) πρέπει να λαμβάνεται 1 δισκίο 0,15 g 1 φορά την ημέρα. Η μορφή δοσολογίας 0,15 g πρέπει να εφαρμόζεται συνεχώς για τουλάχιστον 2 χρόνια ή μέχρι την εμφάνιση αλλαγών στην πορεία της παθολογίας.

Σε περίπτωση σοβαρού ή μέτριου βαθμού ηπατικής διαταραχής, η βικαλουταμίδη μπορεί να συσσωρευτεί μέσα στο σώμα - επομένως, το Bilumid συνταγογραφείται εξαιρετικά προσεκτικά για αυτούς τους ασθενείς.

[3]

Χρήση Μπιλιούμ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Bilumid χρησιμοποιείται στη θεραπεία του προστάτη, επομένως δεν χορηγείται σε γυναίκες.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία κατά της βικαλουταμίδης ή άλλων στοιχείων του φαρμάκου.
• συνδυασμός φαρμάκων με αστεμιζόλη, τερφεναδίνη ή σισαπρίδη.

Παρενέργειες Μπιλιούμ

Το Bilumid συχνά είναι ανεκτό χωρίς την εμφάνιση επιπλοκών. Μόνο περιστασιακά με την ανάπτυξη αρνητικών σημείων απαιτείται η κατάργηση του φαρμάκου. Η χρήση ναρκωτικών μπορεί να προκαλέσει τέτοιες παραβιάσεις:

• πιο συχνά: εξάψεις, γυναικομαστία ή πόνος στο στέρνο.
• επίσης συχνά συχνά: ναυτία, αύξηση βάρους, διάρροια, χολόσταση, προσωρινή αύξηση της ενδοηπατικής δραστηριότητας τρανσαμινάσης, ίκτερος, καθώς και εξασθένιση, ανικανότητα, κνησμός, εξασθένηση της λίμπιντο και της αλωπεκίας.
• μερικές φορές: κατάθλιψη, αιματουρία, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία και διάμεση διαδικασία που επηρεάζει τους πνεύμονες. Επιπλέον, παρατηρούνται σημάδια δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του αγγειοοιδήματος.
• απλή: ξηρότητα του δέρματος, έμετος και ανεπάρκεια της ηπατικής λειτουργίας.

Οι σχετιζόμενες με το ήπαρ διαταραχές είναι ως επί το πλείστον προσωρινές και εξασθενισμένες ή εξαφανίζονται εντελώς εάν η θεραπεία συνεχίζεται ή μετά την ακύρωσή της. Παρουσιάστηκε μόνο μία ανεπάρκεια του ήπατος, ενώ δεν αναγνωρίστηκε αιτιώδης σύνδεσμος με το φάρμακο. Απαιτείται περιοδική παρακολούθηση της ηπατικής δραστηριότητας.

Ταυτόχρονα, όταν συνδυάζεται ένα φάρμακο με ένα ανάλογο LHRH, αυτές οι παρενέργειες μπορεί να εμφανιστούν:

• Βλάβες CAS: ανάπτυξη του HF.
• προβλήματα με το έργο της πεπτικής οδού: δυσπεψία, ανορεξία, φούσκωμα, ξηρότητα, επηρεάζοντας τις στοματικές βλεννώδεις μεμβράνες και δυσκοιλιότητα.
• δυσλειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: υπνηλία, ζάλη, εξασθένηση της λίμπιντο και αϋπνία.
• Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος: δύσπνοια.
• βλάβες της ουρογεννητικής οδού: νυκτουρία ή ανικανότητα.
• Διαταραχές του αίματος: Αναιμία.
• λοίμωξη του υποδόριου ιστού και της επιδερμίδας: υπερτρίχωση ή αλωπεκία, υπεριδρωσία και εξάνθημα.
• μεταβολικές διαταραχές: οίδημα, διαβήτης, απώλεια βάρους ή αύξηση βάρους και υπεργλυκαιμία.
• συστηματικές εκδηλώσεις: πόνος που επηρεάζει το στέρνο, την κοιλιακή περιοχή ή τη λεκάνη, καθώς και τον πυρετό και τους πονοκεφάλους.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την τοξίκωση σε ένα άτομο.

Δεν υπάρχει αντίδοτο, οπότε ο ασθενής έχει συνταγογραφηθεί συμπτωματικές διαδικασίες. Η αιμοκάθαρση δεν πρέπει να διεξάγεται, επειδή το φάρμακο έχει υψηλή ικανότητα για πρωτεϊνική σύνθεση και δεν ανιχνεύεται μέσα στα ούρα σε αμετάβλητη κατάσταση. Απαιτεί την εφαρμογή γενικών δραστηριοτήτων υποστήριξης και παρακολούθησης του έργου των ζωτικών οργάνων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με αλληλεπιδράσεις φαρμάκων όταν συνδυάζονται ανάλογα bicalutamide και LHRH.

Διαπιστώθηκε ότι το R-βικαλουταμίδιο αναστέλλει τη δράση του CYP 3Α4, καθώς επίσης, λιγότερο δραστικά, το CYP2C9 και το 2C19 με το 2D6. Η εισαγωγή του συστατικού για 28 ημέρες μαζί με τη χρήση μιδαζολάμης προκάλεσε αύξηση των τιμών AUC των τελευταίων κατά 80%.

Ο συνδυασμός του Bilumid με αστεμιζόλη, τερφεναδίνη ή σισαπρίδη απαγορεύεται.

Είναι απαραίτητο να συνδυαστεί πολύ προσεκτικά το φάρμακο με ουσίες που εμποδίζουν τη δραστηριότητα των διαύλων Ca ή κυκλοσπορίνες. Μπορεί να χρειαστεί να μειώσετε τα τμήματα αυτών των φαρμάκων, ειδικά εάν υποπτεύεστε ή εμφανίζετε αρνητικά συμπτώματα.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά, ιδιαίτερα στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και στον τερματισμό της.

Απαιτείται προσοχή όταν συνδυάζεται με φάρμακα που αναστέλλουν τις μεταβολικές διεργασίες φαρμάκων (κετοκοναζόλη ή σιμετιδίνη). Ενδεχομένως, ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τιμών Bilumid, γεγονός που αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών.

Η βικαλουταμίδη είναι ικανή να μετατοπίζει τη βαρφαρίνη (αντιπηκτικό κουμαρίνης) από τις περιοχές της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Εξαιτίας αυτού, με την εισαγωγή ναρκωτικών σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά κουμαρίνης, θα πρέπει να παρακολουθείτε συνεχώς την απόδοση του PTV.

[4], [5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bilumid πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Bilumid μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από τη στιγμή της εφαρμογής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Στην παιδιατρική, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται.

Αναλόγων

Αναλόγων φαρμάκων είναι οι ουσίες Androblock, Kalumid, Balutar με Bikana, και επιπλέον Bikalutamid, Bikaprost και Bicalutera με Casodex.