Biltricid

Το Biltricid περιέχει πραζικαντέλη, η οποία έχει αποτελεσματικές ανθελμινθικές ιδιότητες.

Η αρχή της δραστικότητας φαρμάκου βασίζεται στην ενίσχυση της διαπερατότητας των κυττάρων των ελμίνθων κάτω από τη δράση των ιόντων Ca. Η αύξηση του Ca πάνω από τα φυσιολογικά επίπεδα μέσα στο σώμα του ελμινθίου οδηγεί σε μυϊκή συστολή σε συνδυασμό με διαταραχή του μεταβολισμού των υδατανθράκων, μείωση των τιμών γλυκογόνου και σχηματισμός τοξικών δεικτών παραγώγων γαλακτικού οξέος. Αυτές οι αλλαγές συμβάλλουν στην καταστροφή των παρασίτων.

Υπάρχει επίσης μια ισχυρή επίδραση του φαρμάκου στα νηματώδη με κυστίδια.

[1], [2]

Ενδείξεις Biltricid

Χρησιμοποιείται για τέτοιες διαταραχές:

• Ελμινθικές λοιμώξεις που προκαλούνται από διάφορους τύπους σχιστοσωμάτων.
• τις λοιμώξεις που προκαλούνται από πνευμονική ή ηπατική δραστηριότητα (Fluke, αλλά και Paragonimus westermani, σκίουρος κ.λπ.).

[3], [4]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του συστατικού φαρμάκου εφαρμόζεται σε δισκία - 6 τεμάχια μέσα σε γυάλινη φιάλη. Στη συσκευασία 1 μια τέτοια φιάλη.

[5]

Φαρμακοκινητική

Μετά την εισαγωγή του praziquantel, απορροφάται πλήρως με υψηλή ταχύτητα, επιτυγχάνοντας τιμές πλάσματος Cmax μετά από 1-2 ώρες. Μετά τη λήψη 5-50 mg / kg μιας ουσίας, οι τιμές φαρμάκων στο περιφερικό αίμα είναι 0,05-5 μg / ml. Σε σύγκριση με το επίπεδο στο εσωτερικό του περιφερικού αίματος, ο ρυθμός στο εσωτερικό της μεσεντερικής αρτηρίας είναι τρεις φορές / τέσσερις φορές υψηλότερος.

Το Praziquantel σε αμετάβλητη κατάσταση ξεπερνά το BBB. οι δείκτες εντός του εγκεφαλονωτιαίου υγρού είναι 10-20% των τιμών πλάσματος (δεδομένα που λαμβάνονται από προκλινικές δοκιμές). Λαμβάνοντας υπόψη τη μικρή ποσότητα πληροφοριών, μπορεί να υποτεθεί ότι το επίπεδο της πραζικουαντέλης εντός του ανθρώπινου εγκεφαλονωτιαίου υγρού ισοδυναμεί επίσης περίπου με το 10-20% των τιμών του ορού.

Το 20% της ουσίας των δεικτών του στον ορό εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της χρήσης μιας δόσης των 50 mg / kg ή μετά από 32 ώρες από τον κύκλο θεραπείας μιας ημέρας (20 mg / kg του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα), οι τιμές του φαρμάκου στο μητρικό γάλα μειώνονται στο ελάχιστο ανιχνεύσιμο σήμα (4 μg / l).

Το Praziquantel υφίσταται ταχείες μεταβολικές διεργασίες κατά τη διάρκεια της 1ης ενδοθηπαϊκής διέλευσης (επίδραση του μεταβολισμού πρώτης διέλευσης). Ο όρος ημιπερίοδος ζωής μιας αμετάβλητης μορφής μιας ουσίας είναι 1-2,5 ώρες. Ο όρος ημιζωή συστημικής ραδιενέργειας (πραζικουαντέλ μαζί με μεταβολικά στοιχεία) είναι 4 ώρες. Η απέκκριση του praziquantel μέσω των νεφρών συμβαίνει μόνο σε κατάσταση μεταβολισμού. Πάνω από το 80% του εφαρμοζόμενου τμήματος απεκκρίνεται μέσω των νεφρών για 4 ημέρες (80-90% αυτού του όγκου - για τις πρώτες 24 ώρες).

Τα κύρια μεταβολικά συστατικά είναι τα υδροξυλιωμένα προϊόντα που προκύπτουν κατά τη διαδικασία αποικοδόμησης πραζικουαντέλης (είναι ανάλογα 4-υδροξυκυκλοεξυλκαρβονυλίου). Περίπου το 60-80% αυτών των υδροξυλιωμένων προϊόντων απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. άλλο 15-37% προέρχεται από τη χολή και το υπόλοιπο 6% απεκκρίνεται μέσω του εντερικού αυλού.

Προκειμένου να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, τα παράσιτα πρέπει να επηρεάζονται από μια κατάλληλη συγκέντρωση του ενεργού στοιχείου κατά την απαιτούμενη χρονική περίοδο. Δεν υπάρχουν ακριβή δεδομένα σχετικά με τον άνθρωπο, αλλά βάσει προκλινικών δοκιμών και πληροφοριών που έχουν ληφθεί σε μελέτες φαρμακοκινητικής του ανθρώπου, μπορεί να υποτεθεί ότι για την ανάπτυξη θεραπευτικού αποτελέσματος, οι δείκτες φαρμάκου στο πλάσμα πρέπει να διατηρούνται σε 0,6 μm / l (που αντιστοιχεί σε 0,1875 μg / ml) για τουλάχιστον 4-6 ώρες (αλλά όχι περισσότερο από 10).

[6], [7], [8]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. το μασώμενο χάπι απαγορεύεται. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε φάρμακα πριν από το φαγητό ή μαζί με αυτό. Συνιστάται η εφαρμογή του φαρμάκου το βράδυ (με 1 δόση ανά ημέρα). Εάν το φάρμακο χρειάζεται να καταναλώνεται πολλές φορές την ημέρα, το διάστημα μεταξύ των αιτήσεων θα πρέπει να διαρκεί 5 ώρες. Τα μεγέθη των μερίδων προσδιορίζονται από τον τύπο του παθογόνου παθογόνου παράγοντα. Οι δόσεις επιλέγονται ως εξής:

• Σχιστόμημα αίματος - 40 mg / kg, 1 φορά την ημέρα (ο κύκλος διαρκεί 1 ημέρα).
• Munson Schistosome ή Intercalatum Schistosome - 20 (2 φορές) ή 40 (1 εφάπαξ) mg / kg ημερησίως (μονοήμερη πορεία).
• Ιαπωνικό σχιστόσωμα ή Schistosoma mekongi - 30 (2 φορές) ή 60 (1 φορά) mg / kg ημερησίως (το μάθημα διαρκεί 1 ημέρα).
• Κινέζικα ή σκίουρος - 25 mg / kg 3 φορές την ημέρα (ο κύκλος διαρκεί 1-3 ημέρες).
• (επίσης Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 φορές την ημέρα (κύκλος 2-3 ημερών).

[16]

Χρήση Biltricid κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Στο 1ο τρίμηνο, το φάρμακο δεν συνταγογραφείται. Στο μέλλον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο αφού αξιολογήσει όλα τα υπέρ και τα κατά αυτής της επιλογής. Η απόφαση πρέπει να ληφθεί από τον θεραπευόμενο γυναικολόγο μαζί με τον παρασιτολόγο.

[9], [10], [11],

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• οφθαλμική κυστικέρκωση;
• χρήση μαζί με ριφαμπικίνη.
• προσωπική δυσανεξία στο praziquantel και άλλα βοηθητικά στοιχεία φαρμάκων.

Για τέτοιες παραβιάσεις απαιτείται προσοχή:

• βλάβη της δραστηριότητας της ηπατικής λειτουργίας, η οποία έχει μη αντιρροπούμενη φύση.
• διαταραχές του μυοκαρδιακού ρυθμού.
• ηπατολενική σχιστοσωμίαση.

[12], [13],

Παρενέργειες Biltricid

Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη λήψη του φαρμάκου:

• πολυεστέρα ·
• αιμορραγική διάρροια, ναυτία, ανορεξία ή έμετο.
• κνίδωση, αναφυλαξία, πυρετό ή οίδημα του Quincke.
• σπασμούς, αρρυθμία, ζάλη, ασθένειες ή υπνηλία.
• μυαλγία.

[14], [15]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι ουσίες που διεγείρουν τη δράση των ενδοηπατικών ενζύμων μειώνουν τους δείκτες πλάσματος του praziquantel (με φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, οι τιμές του praziquantel, αντίθετα, αυξάνουν).

Μείωση του επιπέδου ενδοτραχιών του praziquantel ανιχνεύεται όταν το Biltricid συνδυάζεται με χλωροκίνη.

[17]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Biltricid πρέπει να διατηρείται σε στεγνό, κλειστό από τη διείσδυση των παιδιών, ένα σκοτεινό μέρος. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι πάνω από το σημάδι των 30 ° C.

[18],

Διάρκεια ζωής

Το Biltricid μπορεί να χρησιμοποιηθεί για πενταετή θητεία από την απελευθέρωση του θεραπευτικού παράγοντα.

[19]

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η ανάθεση στην περίπτωση της ελμινθίας σε παιδιά κάτω των 4 ετών.

[20],

Αναλόγων

Αναλόγους του φαρμάκου είναι οι ουσίες Tsesol και Azinoks με Praziquantel.

[21], [22], [23]

Κριτικές

Το Biltricid παίρνει αρκετά καλές κριτικές - με τη σωστή επιλογή δοσολογίας, το φάρμακο δρα πολύ αποτελεσματικά, γρήγορα εξαλείφοντας τα σκουλήκια. Μεταξύ των ελλείψεων παρατηρείται ένας μεγάλος αριθμός ανεπιθύμητων συμπτωμάτων, τα οποία συχνά αναπτύσσονται με τη χρήση ναρκωτικών, καθώς και ένα σχετικά υψηλό κόστος.

[24], [25], [26]