Biltricide

Το Biltricid περιέχει την ουσία πραζικουαντέλη, η οποία έχει αποτελεσματικές ανθελμινθικές ιδιότητες.

Η αρχή της φαρμακευτικής δράσης βασίζεται στην ενίσχυση της διαπερατότητας των κυτταρικών τοιχωμάτων των ελμινθών υπό την επίδραση ιόντων Ca. Η αύξηση των τιμών Ca πάνω από το φυσιολογικό επίπεδο μέσα στο σώμα των ελμινθών οδηγεί σε μυϊκή συστολή σε συνδυασμό με διαταραχή του μεταβολισμού των υδατανθράκων, μείωση των τιμών γλυκογόνου και σχηματισμό τοξικών δεικτών παραγώγων γαλακτικού οξέος. Αυτές οι αλλαγές συμβάλλουν στην καταστροφή των παρασίτων.

Το φάρμακο έχει επίσης ισχυρή επίδραση στα νηματώδη και τα κυστοειδή.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Biltricide

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• ελμινθικές αλλοιώσεις που προκαλούνται από τη δράση διαφόρων τύπων σχιστοσωμάτων.
• λοιμώξεις που προκαλούνται από τη δραστηριότητα των πνευμονικών ή ηπατικών τρηματωδών (κινέζικο τρηματώδες, καθώς και Paragonimus westermani, σκίουρος, κ.λπ.).

[ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό συστατικό απελευθερώνεται σε δισκία - 6 τεμάχια μέσα σε γυάλινη φιάλη. Υπάρχει 1 τέτοια φιάλη σε κάθε συσκευασία.

[ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση, η πραζικουαντέλη απορροφάται πλήρως και ταχέως, επιτυγχάνοντας τιμές Cmax στο πλάσμα μετά από 1-2 ώρες. Μετά τη λήψη 5-50 mg/kg της ουσίας, οι τιμές του φαρμάκου στο περιφερικό αίμα είναι 0,05-5 μg/ml. Σε σύγκριση με το επίπεδο στο περιφερικό αίμα, ο δείκτης στη μεσεντερική αρτηρία είναι τρεις έως τέσσερις φορές υψηλότερος.

Η αμετάβλητη πραζικουαντέλη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Τα επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) είναι 10-20% των τιμών στο πλάσμα (δεδομένα από προκλινικές δοκιμές). Δεδομένης της έλλειψης πληροφοριών, μπορεί να υποτεθεί ότι το επίπεδο της πραζικουαντέλης στο ανθρώπινο ΕΝΥ είναι επίσης περίπου 10-20% των τιμών της στον ορό.

Το 20% της ουσίας από τις τιμές ορού της απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα. Μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της εφάπαξ χρήσης δόσης 50 mg/kg ή μετά από 32 ώρες από έναν κύκλο θεραπείας 1 ημέρας (20 mg/kg του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα), οι τιμές του φαρμάκου στο μητρικό γάλα μειώνονται στο ελάχιστο ανιχνεύσιμο σημείο (4 mcg/l).

Η πραζικουαντέλη υφίσταται ταχύ ενδοηπατικό μεταβολισμό πρώτης διόδου (προσυστημικός μεταβολισμός). Ο χρόνος ημιζωής της αμετάβλητης ουσίας είναι 1-2,5 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής της συστηματικής ραδιενέργειας (πραζικουαντέλη με μεταβολικά στοιχεία) είναι 4 ώρες. Η πραζικουαντέλη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών μόνο σε μεταβολισμένη κατάσταση. Πάνω από το 80% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών εντός 4 ημερών (80-90% αυτού του όγκου - εντός των πρώτων 24 ωρών).

Τα κύρια μεταβολικά συστατικά είναι τα υδροξυλιωμένα προϊόντα που προκύπτουν κατά την αποικοδόμηση της πραζικουαντέλης (είναι ανάλογα του 4-υδροξυκυκλοεξυλκαρβονυλίου). Περίπου το 60-80% αυτών των υδροξυλιωμένων προϊόντων απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, ένα άλλο 15-37% - με τη χολή και το υπόλοιπο 6% απεκκρίνεται μέσω του εντερικού αυλού.

Για να διασφαλιστεί το απαιτούμενο αποτέλεσμα, τα παράσιτα πρέπει να εκτίθενται στην κατάλληλη συγκέντρωση του δραστικού συστατικού για το απαιτούμενο χρονικό διάστημα. Δεν υπάρχουν ακριβή δεδομένα για τους ανθρώπους, αλλά με βάση προκλινικές δοκιμές και δεδομένα που ελήφθησαν από φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους, μπορεί να υποτεθεί ότι τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα πρέπει να διατηρούνται στα 0,6 μm/l (ισοδύναμα με 0,1875 μg/ml) για τουλάχιστον 4-6 ώρες (αλλά όχι περισσότερο από 10) για να επιτευχθεί θεραπευτικό αποτέλεσμα.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Απαγορεύεται η μάσηση του δισκίου. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται πριν ή με το φαγητό. Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου το βράδυ (με 1 δόση την ημέρα). Εάν το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται αρκετές φορές την ημέρα, το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι 5 ώρες. Τα μεγέθη των μερίδων καθορίζονται από τον τύπο του παθογόνου. Οι δοσολογίες επιλέγονται ως εξής:

• σχιστοσωμία αίματος – 40 mg/kg, 1 φορά την ημέρα (ο κύκλος διαρκεί 1 ημέρα).
• Schistosoma Mansonii ή Schistosoma intercalatum – 20 (2 φορές) ή 40 (1 φορά) mg/kg την ημέρα (θεραπεία 1 ημέρας).
• Ιαπωνικό σχιστοσωμικό ή Schistosoma mekongi – 30 (2 φορές) ή 60 (1 φορά) mg/kg την ημέρα (η αγωγή διαρκεί 1 ημέρα).
• Κινέζικο ή σκίουρο σκίουρο – 25 mg/kg 3 φορές την ημέρα (ο κύκλος διαρκεί 1-3 ημέρες)
• πνευμονικό τρηματώδες (επίσης Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 φορές την ημέρα (κύκλος 2-3 ημερών).

[ 16 ]

Χρήση Biltricide κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται κατά το πρώτο τρίμηνο. Στο μέλλον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο αφού αξιολογηθούν όλα τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα αυτής της επιλογής. Η απόφαση πρέπει να ληφθεί από τον θεράποντα γυναικολόγο μαζί με τον παρασιτολόγο.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• οφθαλμική κυστικέρκωση;
• χρήση μαζί με ριφαμπικίνη.
• προσωπική δυσανεξία στην πραζικουαντέλη και σε άλλα βοηθητικά στοιχεία του φαρμάκου.

Απαιτείται προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• ανεπάρκεια της ηπατικής λειτουργίας, η οποία έχει μη αντιρροπούμενη φύση.
• διαταραχές του μυοκαρδιακού ρυθμού;
• ηπατοσπληνική σχιστοσωμίαση.

[ 12 ], [ 13 ]

Παρενέργειες Biltricide

Οι παρενέργειες μετά τη λήψη του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

• πολυσεροσίτιδα;
• αιματηρή διάρροια, ναυτία, ανορεξία ή έμετο.
• κνίδωση, αναφυλαξία, πυρετός ή αγγειοοίδημα
• σπασμοί, αρρυθμία, ζάλη, ασθενικές καταστάσεις ή υπνηλία.
• μυαλγία.

[ 14 ], [ 15 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι ουσίες που επάγουν τη δράση των ενδοηπατικών ενζύμων μειώνουν τα επίπεδα πραζικουαντέλης στο πλάσμα (ενώ τα φάρμακα που επιβραδύνουν τη δράση αυτών των ενζύμων, αντίθετα, αυξάνουν τα επίπεδα πραζικουαντέλης).

Μείωση του ενδοπλασματικού επιπέδου πραζικουαντέλης καταγράφεται όταν το Biltricide συνδυάζεται με χλωροκίνη.

[ 17 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Biltricid πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 30°C.

[ 18 ]

Διάρκεια ζωής

Το Biltricide μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

[ 19 ]

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε περίπτωση ελμινθίασης σε παιδιά κάτω των 4 ετών.

[ 20 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Cesol και Azinox με Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Κριτικές

Το Biltricid λαμβάνει αρκετά καλές κριτικές - με τη σωστή δοσολογία, το φάρμακο είναι πολύ αποτελεσματικό, εξαλείφοντας γρήγορα τους ελμινθούς. Μεταξύ των μειονεκτημάτων, σημειώνεται ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών που συχνά εμφανίζονται κατά τη χρήση του φαρμάκου, καθώς και ένα αρκετά υψηλό κόστος.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]