Μελιπραμίνη

Η μελιπραμίνη είναι μια αναλγητική, αντιδιουρητική και αγχολυτική ουσία. Το φάρμακο έχει ηρεμιστική, αντιχολινεργική και α-αδρενεργική ανασταλτική δράση στον οργανισμό.

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου αυξάνει το επίπεδο νορεπινεφρίνης εντός των συνάψεων και, επιπλέον, αυξάνει τα επίπεδα σεροτονίνης εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αυτό το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την επιβράδυνση των διαδικασιών σύλληψης μορίων νευροδιαβιβαστών που βρίσκονται στα προσυναπτικά τοιχώματα.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Μελιπραμίνη

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιων διαταραχών:

• κατάθλιψη ενδογενούς προέλευσης.
• ασθενοκαταθλιπτικό σύνδρομο;
• κατάθλιψη που σχετίζεται με αλλαγές λόγω της εμμηνόπαυσης.
• καταθλιπτικές καταστάσεις που αναπτύσσονται σε συνδυασμό με ψυχοπάθεια ή νευρώσεις.
• κατάθλιψη, η οποία έχει αντιδραστική, αλκοολική ή ενελικτική μορφή.
• ναρκοληψία
• διαταραχές συμπεριφοράς;
• σύνδρομο στέρησης που εμφανίζεται μετά τη διακοπή της χρήσης ουσιών που περιέχουν κοκαΐνη.
• πόνος ημικρανίας;
• διαταραχές πανικού;
• νευραλγία μεθερπητικής προέλευσης.
• χρόνιος πόνος;
• νευροπάθεια διαβητικής προέλευσης.
• ναρκοληψία συνοδευόμενη από καταληψία.
• ακράτεια ούρων από άγχος και ώθηση για ούρηση.
• βουλιμία, η οποία έχει νευρική φύση.
• πονοκεφάλους.

[ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή υγρού ένεσης (μέσα σε αμπούλες των 2 ml, 5 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία), καθώς και σε δισκία (50 τεμάχια μέσα σε μια φιάλη).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο μειώνει την ταχύτητα της κοιλιακής αγωγιμότητας, γεγονός που βοηθά στην αναστολή της εμφάνισης αρρυθμίας. Η μακροχρόνια χρήση οδηγεί σε επιβράδυνση της λειτουργικής δραστηριότητας των απολήξεων των β-αδρενεργικών υποδοχέων και της σεροτονίνης. Η χορήγηση του φαρμάκου βοηθά στην αποκατάσταση της λειτουργικής ισορροπίας της σεροτονινεργικής και αδρενεργικής μετάδοσης, οι διαταραχές των οποίων προκαλούν την εμφάνιση κατάθλιψης.

Η μελιπραμίνη μπορεί να μπλοκάρει τη δράση των ισταμινικών H2-τελικών στα γαστρικά κύτταρα, μειώνοντας την έκκριση οξέος και, επιπλέον, έχει αντιελκωτική δράση. Η ουσία μειώνει τον πόνο σε άτομα με έλκη και επίσης αυξάνει τον ρυθμό αναγέννησης του έλκους, έχοντας m-αντιχολινεργική δράση. Η αντιχολινεργική δράση έχει θετική επίδραση στη θεραπεία της νυκτερινής ενούρησης. Το φάρμακο αυξάνει την εκτασιμότητα των τοιχωμάτων της ουροδόχου κύστης, καθώς και τον τόνο του σφιγκτήρα.

Η αναλγητική δράση κεντρικής προέλευσης σχετίζεται με την επίδραση στα επίπεδα μονοαμινών και την επίδραση στο σύστημα απόρριψης οπιοειδών. Η χορήγηση σε περίπτωση γενικής αναισθησίας θεωρείται δικαιολογημένη επειδή το φάρμακο έχει υποτονική δράση και οδηγεί στην ανάπτυξη υποθερμίας.

Δεν παρατηρείται επιβράδυνση της δράσης της ΜΑΟ. Η επίδραση στις α2- και β-αδρενεργικές απολήξεις στον υπομέλανα τόπο οδηγεί στην ανάπτυξη αγχολυτικής δράσης. Το φάρμακο εξαλείφει την αναστολή της κίνησης, βοηθά στην απαλλαγή από την αϋπνία, βελτιώνει τη διάθεση και σταθεροποιεί την πεπτική λειτουργία.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να παρατηρηθεί ηρεμιστική δράση. Η αντικαταθλιπτική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται μετά από 2-3 εβδομάδες θεραπείας.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται το πρωί ή κατά τη διάρκεια της ημέρας, ώστε να μην οδηγήσει στην ανάπτυξη ή την επιδείνωση της αϋπνίας. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με το φαγητό ή μετά το φαγητό. Αρχικά, χρησιμοποιούνται 0,075-0,2 g της ουσίας την ημέρα. Η μερίδα μπορεί να αυξηθεί σταδιακά κατά 25 mg ημερησίως μέχρι να επιτευχθεί ημερήσια δόση 0,2-0,3 g. Η ημερήσια μερίδα πρέπει να χωριστεί σε 3-4 χρήσεις. Ολόκληρος ο κύκλος διαρκεί 1-1,5 μήνες.

Μετά τον κύκλο θεραπείας, πραγματοποιείται θεραπεία συντήρησης, κατά την οποία χρησιμοποιούνται μειωμένες δόσεις του φαρμάκου. Η δόση μειώνεται κατά 25 mg ημερησίως. Κατά τη διάρκεια του κύκλου συντήρησης, χρησιμοποιούνται 0,025-0,1 g του φαρμάκου ημερησίως. Η αγωγή συντήρησης δεν διαρκεί περισσότερο από 1,5 μήνα. Η δόση συντήρησης λαμβάνεται το βράδυ.

Σε εξωτερικούς ασθενείς, ένας ενήλικας μπορεί να λάβει όχι περισσότερο από 0,2 g την ημέρα και σε νοσοκομειακό περιβάλλον, μέγιστο 0,3 g.

Ένα ηλικιωμένο άτομο θα πρέπει αρχικά να λαμβάνει 10 mg της ουσίας την ημέρα. Η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 30-50 mg. Οι ηλικιωμένοι δεν πρέπει να χρησιμοποιούν περισσότερο από 0,1 g του φαρμάκου την ημέρα.

Τα παιδιά πρέπει να λαμβάνουν μια δόση Μελιπραμίνης 60 λεπτά πριν τον ύπνο (1 φορά) ή να τη διαιρούν σε 2 δόσεις, που λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της ημέρας και το βράδυ.

Για άτομα ηλικίας 6-8 ετών με κατάθλιψη, αρχικά συνταγογραφούνται 10 mg και στη συνέχεια η δόση αυξάνεται στα 20 mg. Για τη νυχτερινή ενούρηση, λαμβάνονται 25 mg της ουσίας την ημέρα.

Σε ασθενείς ηλικίας 8-14 ετών, σε περίπτωση κατάθλιψης, χορηγούνται αρχικά 10 mg του φαρμάκου και στη συνέχεια η δόση αυξάνεται στα 20-25 mg. Σε περίπτωση νυκτερινής ενούρησης, απαιτείται δόση 25-75 mg.

Για εφήβους άνω των 14 ετών, κατά τη διάρκεια της κατάθλιψης, χρησιμοποιούνται αρχικά 10 mg της ουσίας και στη συνέχεια η δόση αυξάνεται σε 0,05-0,1 g την ημέρα. Σε περίπτωση ενούρησης, απαιτείται δόση 50-75 mg.

Τα παιδιά επιτρέπεται να λαμβάνουν όχι περισσότερο από 2,5 mg/kg φαρμάκου την ημέρα.

Χρήση Μελιπραμίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση φαρμάκων που περιέχουν ιμιπραμίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περίπτωση αυστηρών ενδείξεων.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή υπερευαισθησία που σχετίζεται με την ιμιπραμίνη και τα έκδοχα του φαρμάκου.
• χρήση ΜΑΟΙ·
• διαταραχή αγωγιμότητας στην κοιλιακή περιοχή του μυοκαρδίου.
• έμφραγμα του μυοκαρδίου;
• οξεία δηλητηρίαση από αιθυλική αλκοόλη;
• θηλασμός;
• δηλητηρίαση από υπνωτικά χάπια;
• δηλητηρίαση από ναρκωτικά;
• καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας.

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στις ακόλουθες διαταραχές:

• ΒΑ;
• χρόνιο στάδιο αλκοολισμού;
• ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
• νευροβλάστωμα;
• φαιοχρωμοκύττωμα;
• καρδιακές παθολογίες;
• καταστολή των αιματοποιητικών διεργασιών.
• διπολική διαταραχή;
• αγγειακές παθήσεις;
• κτύπημα;
• διαταραχές της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα;
• υπερθυρεοειδισμός;
• υπερπλασία του προστάτη συνοδευόμενη από ανουρία.
• επιληψία ή σχιζοφρένεια;
• γεράματα.

[ 9 ]

Παρενέργειες Μελιπραμίνη

Οι παρενέργειες του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

• εφιάλτες, σύγχυση, αποπροσωποποίηση, παραισθήσεις, προσαρμοστική πάρεση, ψύχωση, αϋπνία, πονοκέφαλοι και παραλήρημα, καθώς και άγχος, μειωμένη προσοχή, ζάλη, μανιακό σύνδρομο και υπνηλία, καθώς και ψυχοκινητική διέγερση και υπομανιακές καταστάσεις. Επιπλέον, εμφανίζονται χασμουρητό, εμβοές, αποπροσανατολισμός, ενίσχυση της κατάθλιψης, αλλαγές στις τιμές της αρτηριακής πίεσης, επιθετικότητα και ορθοστατική κατάρρευση.
• εξασθένιση, αρρυθμία, ενίσχυση επιληπτικών κρίσεων, ταχυκαρδία, υποιδρωσία, αλλαγές στις τιμές EEG και ECG, καθώς και παραισθησία, εξωπυραμιδικές διαταραχές, αταξία και διαταραχές αγωγιμότητας στην κοιλιακή περιοχή του μυοκαρδίου.
• καούρα, ναυτία, διάρροια, ξηροστομία, παραλυτική εντερική απόφραξη, έμετος, καθώς και δυσκοιλιότητα, δυσαρθρία, αλλαγή βάρους, σκούρο χρώμα της γλώσσας, διαταραχή γεύσης, στοματίτιδα και γαστραλγία.
• καθυστέρηση ή δυσκολία στην ούρηση ή αύξηση της συχνότητάς της, πρήξιμο των όρχεων, υποπρωτεϊναιμία, αλλαγές στη λίμπιντο και εξασθένηση της ισχύος.
• γλαύκωμα, θολή όραση και μυδρίαση.
• ηωσινοφιλία, θρομβοπενία ή λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία
• μυόκλονος ή τρόμος.
• πρήξιμο που επηρεάζει το πρόσωπο ή τη γλώσσα, κνησμός, πορφύρα, επιδερμικά εξανθήματα, φωτοευαισθησία, αλωπεκία και κνίδωση
• ηπατίτιδα, ενδοηπατική χολόσταση και ενίσχυση της απελευθέρωσης ADH.
• γαλακτόρροια ή γυναικομαστία.
• υπονατριαιμία ή β-γλυκαιμία, καθώς και υπεργλυκαιμία ή β-πυρεξία.

[ 10 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης παρατηρούνται ανουρία, σύγχυση, ψυχοκινητική διέγερση, ξηροστομία, μυδρίαση, ταχυκαρδία, σπασμοί, αναπνευστικές διαταραχές και κώμα.

Είναι απαραίτητο να νοσηλευτεί ο ασθενής σε νοσοκομείο, όπου οι γιατροί θα τον παρατηρήσουν και θα διεξάγουν συμπτωματικές διαδικασίες. Η διούρηση με αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση ιμιπραμίνης με αδρενεργικούς αναστολείς αυξάνει την αντιυπερτασική δράση.

Η χορήγηση μαζί με α- ή β-αδρενεργικούς αγωνιστές οδηγεί σε ενίσχυση της ψυχοδιεγερτικής δράσης της Μελιπραμίνης.

Οι ουσίες που περιέχουν αιθυλική αλκοόλη ενισχύουν την ψυχοδιεγερτική δράση του φαρμάκου και αυξάνουν τη δυσανεξία που σχετίζεται με την αιθανόλη.

Ο συνδυασμός με οπιοειδή προκαλεί την ανάπτυξη λήθαργου, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη για τον ασθενή.

Η ορμονική αντισύλληψη ενισχύει τις καταθλιπτικές εκδηλώσεις.

Η χρήση σε συνδυασμό με ζολπιδέμη ενισχύει τις ηρεμιστικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Η χρήση ΜΑΟΙ προκαλεί αύξηση της ψυχοδιεγερτικής δράσης.

Η εισαγωγή αντιισταμινικών οδηγεί σε ενίσχυση της αντιισταμινικής δράσης.

Ο συνδυασμός με αντικαταθλιπτικά οδηγεί σε καταστολή της αναπνευστικής διαδικασίας και της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς και σε μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση βενζοδιαζεπινών μπορεί να οδηγήσει σε αναπνευστική καταστολή, χαμηλή αρτηριακή πίεση και απειλητική για τη ζωή νωθρότητα.

Μπορεί να αναπτυχθεί παραλήρημα κατά τη χορήγηση δισουλφιράμης.

Η χρήση κλοζαπίνης έχει ως αποτέλεσμα την ανάπτυξη τοξικής δράσης σε σχέση με το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Όταν συνδυάζεται με λεβοντόπα, αναπτύσσεται υπερτασικό αποτέλεσμα.

Η χρήση με μεθυλντόπα αποδυναμώνει την φαρμακευτική της δράση.

Η λήψη του μαζί με κλονιδίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερτασική κρίση.

Οι ουσίες λιθίου οδηγούν σε μείωση του ορίου επιληπτικών κρίσεων.

Ο συνδυασμός με m-αντιχολινεργικά αυξάνει την αντιχολινεργική δράση του φαρμάκου.

Η χορήγηση μαζί με σιμετιδίνη ενισχύει τις αρνητικές επιδράσεις της Μελιπραμίνης.

Η χρήση σε συνδυασμό με φουραζολιδόνη προκαλεί απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Τα φάρμακα για τον θυρεοειδή συμβάλλουν στην ενίσχυση της ψυχοδιεγερτικής δράσης της ιμιπραμίνης, των καρδιακών παλμών και της ενίσχυσης της τοξικής δράσης.

Η κινιδίνη μπορεί να προκαλέσει ακανόνιστους καρδιακούς παλμούς.

Η χορήγηση μαζί με νικοτίνη έχει ως αποτέλεσμα την αυξημένη δράση του φαρμάκου.

Τα συστηματικά αναισθητικά έχουν ως αποτέλεσμα την καταστολή της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Η λήψη του σε συνδυασμό με προκαϊναμίδη οδηγεί σε διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

Η χρήση με φαινυτοΐνη προκαλεί εξασθένηση της θεραπευτικής της αποτελεσματικότητας.

Ο συνδυασμός με αμαναταδίνη ή βιπεριδένη ενισχύει την αντιχολινεργική δράση του φαρμάκου.

Η χρήση μαζί με ατροπίνη ενισχύει την αντιχολινεργική δράση του φαρμάκου και μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη παραλυτικής εντερικής απόφραξης.

Τα αντιπηκτικά με έμμεση δράση αυξάνουν την αντιπηκτική δράση.

Η χορήγηση μαζί με GCS ενισχύει τα συμπτώματα της κατάθλιψης.

Ο συνδυασμός με καρβαμαζεπίνη οδηγεί σε εξασθένηση των φαρμακευτικών ιδιοτήτων της ιμιπραμίνης.

Η χρήση σε συνδυασμό με φλουοξετίνη αυξάνει τα ενδοπλασματικά επίπεδα ιμιπραμίνης.

Η χρήση με φαινοθειαζίνες μπορεί να οδηγήσει σε NMS.

Ο συνδυασμός Μελιπραμίνης με ρεσερπίνη αποδυναμώνει την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου.

Η λήψη του μαζί με φλουβοξαμίνη αυξάνει τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η χρήση με κοκαΐνη μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία.

Η συνδυασμένη χρήση με πιμοζίδη οδηγεί σε ενίσχυση της υπάρχουσας αρρυθμίας και η χορήγηση μαζί με προμπουκόλη προκαλεί ενίσχυση των συμπτωμάτων της.

Ο συνδυασμός με επινεφρίνη προκαλεί αυξημένη επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με φαινυλεφρίνη μπορεί να προκαλέσει υπερτασική κρίση ή μυοκαρδιακή δυσλειτουργία.

Η χρήση με νευροληπτικά μπορεί να προκαλέσει υπερπυρεξία.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και αιματοτοξικών ουσιών ενισχύει την αιματοτοξική δράση.

[ 11 ], [ 12 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μελιπραμίνη σε δισκία πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 20°C και η ουσία σε αμπούλες μπορεί να διατηρηθεί σε θερμοκρασίες στην περιοχή των 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Η μελιπραμίνη σε δισκία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος. Η διάρκεια ζωής του διαλύματος είναι 24 μήνες.

Αίτηση για παιδιά

Στην παιδιατρική, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε άτομα άνω των 6 ετών.

[ 13 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress με Sedalit, Clopixol και Lamotrigine με Convulsan, και εκτός από το Lerivon, Velafax MV και Lamictal. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει τα Velaxin, Prosulpin, Rispaksol με Stimuloton, Clofranil και Cipramil με Leponex, καθώς και Ludiomil και Quetiax.

[ 14 ]

Κριτικές

Η μεδιπραμίνη λαμβάνει καλές κριτικές από γιατρούς και ασθενείς - θεωρείται πολύ αποτελεσματική σε περίπτωση κρίσεων πανικού ή κατάθλιψης, καθώς και ενούρησης. Αρνητικές εκδηλώσεις εμφανίζονται μόνο περιστασιακά, σε περίπτωση λανθασμένης επιλογής δοσολογίας.

[ 15 ]