Μακροζίδη 500

Το Macroside 500 είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο για συστηματική χρήση.

[ 1 ]

Ενδείξεις Μακροζίδη 500

Οι ενδείξεις περιλαμβάνουν: θεραπευτικό παράγοντα κατά της φυματίωσης οποιασδήποτε μορφής (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας με άλλα αντιφυματικά φάρμακα).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίου. Μία κυψέλη περιέχει 10 δισκία. Η συσκευασία περιέχει 10 ταινίες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η πυραζιναμίδη περιλαμβάνεται στην φαρμακοθεραπευτική κατηγορία των φαρμάκων δεύτερης γραμμής κατά της φυματίωσης. Δρα αποτελεσματικά στις περιοχές με εστίες φυματίωσης. Η δραστικότητα της ουσίας δεν μειώνεται στο όξινο περιβάλλον των πυωδών μαζών, με αποτέλεσμα να χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία της πυώδους λεμφαδενίτιδας, των πυωδών-πνευμονικών διεργασιών και των φυματιωμάτων.

Όταν λαμβάνεται μόνο με πυραζιναμίδη, τα μυκοβακτήρια της φυματίωσης μπορούν να προσαρμοστούν γρήγορα σε αυτήν, επομένως συνήθως συνταγογραφείται σε συνδυασμό με άλλα αντιφυματικά φάρμακα.

Φαρμακοκινητική

Η πυραζιναμίδη απορροφάται σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από χορήγηση από το στόμα 1 g του φαρμάκου, η συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος φτάνει τα 45 mcg/ml μετά από 2 ώρες και μειώνεται στα 10 mcg/ml μετά από 15 ώρες. Κατά την υδρόλυση, η πυραζιναμίδη μετατρέπεται σε ενεργό προϊόν αποσύνθεσης (πυραζινοϊκό οξύ) και στη συνέχεια σε ανενεργό. Ο χρόνος ημιζωής (εάν οι νεφροί λειτουργούν κανονικά) είναι 9-10 ώρες.

Το 70% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Η διαδικασία απέκκρισης διαρκεί 24 ώρες, το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης.

[ 2 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα - να πλένονται με νερό και να καταπίνονται. Για να υπολογίσετε την ημερήσια δόση, πρέπει να χρησιμοποιήσετε δείκτες ΔΜΣ.

Για παιδιά ηλικίας 15+ ετών και ενήλικες, η δοσολογία υπολογίζεται μεταξύ 15-30 mg/kg ανά δόση. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 1-3 φορές την ημέρα (η ακριβής δόση εξαρτάται από την ανοχή του ασθενούς). Δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 2 γραμμάρια του φαρμάκου την ημέρα.

Στους ηλικιωμένους ασθενείς (λόγω πιθανής επιδείνωσης της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας) θα πρέπει να συνταγογραφείται το φάρμακο σε δόσεις ενηλίκων κοντά στο ελάχιστο όριο - 15 mg/kg.

Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να χορηγείται ημερήσια δόση 12-20 mg/kg. Ωστόσο, ασθενείς με ρυθμό κάθαρσης κρεατινίνης μικρότερο από 50 ml/min δεν θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με πυραζιναμίδη.

Στους ασθενείς που υποβάλλονται σε περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση μπορεί να συνταγογραφηθεί η τυπική δοσολογία για ενήλικες. Ωστόσο, συνιστάται η λήψη των δισκίων πριν από την αιμοκάθαρση (24 ώρες).

Δεδομένου ότι η πυραζιναμίδη αρχίζει να συσσωρεύεται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία κατά τη λήψη τυπικών δόσεων, θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε μειωμένες δόσεις - 15 mg / kg. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας και στη συνέχεια να επαναληφθεί αυτή η διαδικασία καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας (κάθε 2-4 εβδομάδες).

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την εξέλιξη της νόσου και την ανοχή του ασθενούς στο φάρμακο. Το ακριβές χρονικό πλαίσιο καθορίζεται από τον γιατρό (συνήθως είναι περίπου 6-8 μήνες).

[ 4 ], [ 5 ]

Χρήση Μακροζίδη 500 κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν: ατομική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου ή σε άλλα φάρμακα παρόμοια με αυτό σε χημική δομή - ισονιαζίδη, αιθιοναμίδη και νιασίνη. Επιπλέον, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, ασυμπτωματική υπερκρικαιμία και επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας.

Παρενέργειες Μακροζίδη 500

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο φάρμακο περιλαμβάνουν:

• γαστρεντερική οδός: δυσπεψία, πόνος στην περιοχή του στομάχου, καθώς και στο επιγάστριο, απώλεια όρεξης, έμετος με ναυτία, διάρροια, ανάπτυξη ελκών, παρουσία μεταλλικής γεύσης στο στόμα.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: ηπατική δυσλειτουργία, αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες και επίσης χολερυθρίνη, καθώς και αύξηση της θυμολεβερονικής δοκιμασίας και ανάπτυξη ηπατομεγαλίας. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να ξεκινήσει ηπατική ατροφία (οξεία) και ο ίκτερος (ανάλογα με τη δόση).
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα, μεμονωμένες περιπτώσεις - μυοσφαιρινουρική μορφή νεφρικής ανεπάρκειας λόγω ραβδομυόλυσης, και επιπλέον δυσουρία και εμφάνιση πόνου κατά την ούρηση.
• όργανα του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι με ζάλη, προβλήματα ύπνου, κατάθλιψη, αίσθημα αυξημένης διέγερσης. σε σπάνιες περιπτώσεις, η εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων και, εκτός από τις παραισθήσεις και την παραισθησία, είναι επίσης δυνατή η ανάπτυξη περιφερικής νευροπάθειας και σύγχυσης.
• όργανα του λεμφικού και αιμοποιητικού συστήματος: αναιμία, καθώς και πορφυρία και θρομβοπενία, αυξημένη συσσώρευση σιδήρου στον ορό, ηωσινοφιλία, σιδηροβλαστική μορφή αναιμίας, κενοτοπιοποίηση ερυθροκυττάρων, αυξημένη πήξη του αίματος, τάση για σχηματισμό θρόμβων και επιπλέον σπληνομεγαλία.
• μυοσκελετικό σύστημα: ραβδομυόλυση, πόνος στις αρθρώσεις ή τους μυς, επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας, οίδημα στις αρθρώσεις, αίσθημα δυσκαμψίας στις αρθρώσεις.
• δέρμα με υποδόριο ιστό: εξανθήματα, κνησμός, ανάπτυξη κνίδωσης ή υπεραιμίας, φωτοευαισθησία, τοξικοδερμία και ακμή.
• ανοσολογικές αντιδράσεις: οίδημα Quincke, πυρετός, διάφορες αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, πολύ σπάνια μπορεί να παρατηρηθεί αναφυλαξία.
• αναπνευστικό σύστημα: δύσπνοια, δυσκολία στην αναπνοή και επίσης ξηρός βήχας.
• άλλα: κατάσταση γενικής αδυναμίας ή αδιαθεσίας, ανάπτυξη πελλάγρας, υπερουριχαιμίας ή υπερθερμικού συνδρόμου.

[ 3 ]

Υπερβολική δόση

Μερικές φορές, η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ηπατική δυσλειτουργία και να αυξήσει τα επίπεδα τρανσαμινασών. Τα συμπτώματα εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν υπερουριχαιμία, διέγερση, δυσπεψία και αυξημένα συμπτώματα παρενεργειών.

Η θεραπεία περιλαμβάνει πλύση στομάχου και χορήγηση ενεργού άνθρακα, ακολουθούμενη από παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας και προσδιορισμό των επιπέδων ουρικού οξέος στον ορό. Πραγματοποιείται επίσης συμπτωματική θεραπεία. Ο ασθενής πρέπει να πίνει άφθονα υγρά. Η αιμοκάθαρση είναι επίσης αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν η πυραζιναμίδη συνδυάζεται με αιθιοναμίδη, ο κίνδυνος ηπατικής βλάβης αυξάνεται, ειδικά για τους διαβητικούς. Όταν συνδυάζεται με αυτά τα φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η ηπατική λειτουργία. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα κάποιας διαταραχής, η θεραπεία με αυτόν τον συνδυασμό θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Η πυραζιναμίδη μειώνει τον ρυθμό μεταβολισμού της κυκλοσπορίνης και, ταυτόχρονα, μειώνει τη συγκέντρωσή της στον ορό του αίματος. Οι ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη θα πρέπει να παρακολουθούν συνεχώς τα επίπεδα αυτής της ουσίας καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας με πυραζιναμίδη, καθώς και για την πρώτη περίοδο μετά την ολοκλήρωσή της.

Η πυραζιναμίδη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας, καθώς και των φαρμάκων που βοηθούν στην απομάκρυνση του ουρικού οξέος από το σώμα (πρόκειται για φάρμακα όπως η αλλοπουρινόλη και η κολχικίνη, καθώς και η προβενεσίδη με σουλφινπυραζόνη). Η συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό του αίματος ασθενών που πάσχουν από ουρική αρθρίτιδα και λαμβάνουν θεραπεία με πυραζιναμίδη μπορεί να αυξηθεί. Στην περίπτωση χρήσης των παραπάνω φαρμάκων σε συνδυασμό με πυραζιναμίδη, η δόση τους θα πρέπει να προσαρμοστεί για τον έλεγχο της υπερουριχαιμίας.

Όταν η πυραζιναμίδη συνδυάζεται με αλλοπουρινόλη, ο μεταβολισμός των προϊόντων διάσπασης της πυραζιναμίδης επιβραδύνεται, αλλά ο μεταβολισμός της ίδιας της δραστικής ουσίας δεν αλλάζει σημαντικά.

Ως αποτέλεσμα του συνδυασμού με ζιδοβουδίνη, το επίπεδο πυραζιναμίδης στον ορό του αίματος μειώνεται, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης αναιμίας.

Η πυραζιναμίδη μπορεί να συνδυαστεί με πολλά αντιφυματικά φάρμακα (για παράδειγμα, ισονιαζίδη). Σε περίπτωση ανάπτυξης καταστροφικής χρόνιας μορφής παθολογίας, θα πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με ριφαμπικίνη (υψηλότερη δράση) ή εθαμβουτόλη (αυτός ο συνδυασμός είναι καλύτερα ανεκτός). Λόγω του συνδυασμού με φάρμακα-αναστολείς της σωληναριακής έκκρισης, ο ρυθμός απέκκρισής τους μπορεί να επιβραδυνθεί, ενώ μπορεί επίσης να αυξηθεί και η τοξική αντίδραση.

Το φάρμακο αυξάνει τις αντιφυματικές ιδιότητες της οφλοξασίνης, καθώς και της λομεφλοξασίνης. Όταν η πυραζιναμίδη συνδυάζεται με ισονιαζίδη, είναι δυνατό να μειωθεί το επίπεδο της τελευταίας στον ορό του αίματος (ειδικά σε ασθενείς που έχουν αργό μεταβολισμό αυτής της ουσίας).

Όταν η πυραζιναμίδη συνδυάζεται με φαινυτοΐνη, τα επίπεδα της τελευταίας στον ορό του αίματος μπορεί να αυξηθούν, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα δηλητηρίασης από φαινυτοΐνη. Εάν εμφανιστούν παρενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα (όπως αταξία ή νυσταγμός, υπερρεφλεξία ή τρόμος) όταν αυτές οι δύο ουσίες χρησιμοποιούνται μαζί, η χορήγησή τους θα πρέπει να διακοπεί. Στη συνέχεια, θα πρέπει να προσδιοριστεί το επίπεδο φαινυτοΐνης στον ορό του αίματος και στη συνέχεια να επιλεγεί η κατάλληλη δοσολογία αυτού του φαρμάκου.

Η πυραζιναμίδη μπορεί να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα των υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Οι βέλτιστες συνθήκες θερμοκρασίας είναι το πολύ 30˚C.

Διάρκεια ζωής

Το Macroside 500 συνιστάται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.