Λευκοβορίνη

Η λευκοβορίνη είναι ένας παράγοντας ανεπάρκειας φολικού οξέος.

[1], [2], [3], [4], [5],

Ενδείξεις Λευκοβορίνη

Χρησιμοποιείται σε τέτοιες συνθήκες:

• δηλητηρίαση με φάρμακα που είναι ανταγωνιστές βιταμίνης B9 (όπως μεθοτρεξάτη με πυριμεθαμίνη και τριμεθοπρίμη).
• κακοήθης αναιμία που συνδέεται με ανεπάρκεια β9-βιταμινών.
• για την πρόληψη της εμφάνισης τοξικής επίδρασης στην περίπτωση χρήσης μεγάλων μεριδίων μεθοτρεξάτης.
• κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης θεραπείας του καρκίνου του παχέος εντέρου (συνδυασμός φθοροουρακίλης και λευκοκορίνης).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση μιας ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή ενός λυοφιλοποιητικού, από το οποίο παρασκευάζονται υγρά για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση. μέσα στο γυάλινο μπουκάλι χωρητικότητας 20 ml. Το κουτί περιέχει 1 ή 10 από αυτές τις φιάλες. Το υγρό για IV ένεση μπορεί επίσης να γίνει σε φιάλες των 45 ή 80 ml (1 τεμάχιο μέσα στη συσκευασία).

Επιπλέον, διατίθεται σε μορφή δισκίου (όγκος 15 mg), 10 ή 30 τεμαχίων μέσα στο κουτί.

Μπορεί να περιέχεται μέσα σε αμπούλες χωρητικότητας 25 mg (ή 2 ml), 5 τεμάχια ανά συσκευασία.

[6],

Φαρμακοδυναμική

Η λευκοβορίνη είναι μια μειωμένη μορφή Β9-βιταμίνης (παράγωγο τετραϋλικού οξέος). Στην ιατρική, χρησιμοποιείται ως αντίδοτο φαρμάκων που είναι ανταγωνιστές βιταμινών Β9 και παρεμποδίζει τη σύνθεση του τετραϋδροφολικού, που θεωρείται ο κύριος συμπαράγοντας των διαδικασιών βιοσύνθεσης των νουκλεϊνικών οξέων. Ταυτόχρονα, η δέσμευση του τελευταίου αποκλείεται και η διαδικασία της κυτταρικής διαίρεσης καταστρέφεται.

Σε αντίθεση με τη Β9-βιταμίνη, το Folinate Ca δεν χρειάζεται διαδικασία μετατροπής σε τετραϋδροφυλλικό, επομένως, όταν χρησιμοποιείται, μπορεί να αποκατασταθεί η εξασθενισμένη βιοσύνθεση πρωτεϊνικών συστατικών και DNA με RNA. Αλλά αυτή η επίδραση επηρεάζει μόνο τα υγιή κύτταρα.

Το φάρμακο αντισταθμίζει την ανεπάρκεια της Β9-βιταμίνης στο σώμα και, μαζί με αυτό, ενισχύει την επίδραση της φθοροουρακίλης, η οποία έχει αντικαρκινικές ιδιότητες. Η αλληλεπίδραση αυτών των φαρμάκων οδηγεί στο σχηματισμό ενός σταθερού συμπλόκου, συμπεριλαμβανομένης της θυμιδυλικής συνθετάσης, που αποδεικνύει επιβραδυντικό αποτέλεσμα στη δέσμευση του DNA.

Η επίδραση του φαρμάκου μετά από ένεση a / m αναπτύσσεται μετά από 10-20 λεπτά, και μετά από ενδοφλέβια ένεση, μετά από 5 λεπτά. Αυτή η επίδραση διαρκεί 3-6 ώρες (σε οποιαδήποτε μορφή εφαρμογής).

[7], [8]

Φαρμακοκινητική

Μετά από ένεση a / m της λευκοβορίνης, σημειώνονται δείκτες φαρμάκου μετά από 2 ώρες. μετά από i / w - μετά από 10 λεπτά.

Η συσσώρευση συμβαίνει κυρίως στο εσωτερικό του ήπατος. ουσία μπορεί να διεισδύσει στο BBB. Μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στο εσωτερικό του εντέρου με το ήπαρ, ως αποτέλεσμα του οποίου σχηματίζεται ένα θεραπευτικώς δραστικό συστατικό, 5-μεθυλοτετραϋδροφυλλόλη.

Η απέκκριση του 80-90% της δόσης των φαρμάκων γίνεται με τα ούρα και άλλα 5-8% απεκκρίνονται στα κόπρανα.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί από του στόματος ή να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια. Χρησιμοποιούνται διάφορες θεραπευτικές αγωγές. Κατά την επιλογή της δοσολογίας, ο γιατρός πρέπει να συμμορφώνεται με τα συνταγογραφούμενα θεραπευτικά σχήματα για διάφορες ασθένειες.

Όταν συνδυάζεται με φθοροουρακίλη φάρμακο χορηγείται ενδοφλέβια σε μια χαμηλή ταχύτητα (ένα τμήμα του 0,2 g / m ² ) ή μέσω ενός σταγονόμετρου που ακολουθείται από / σε χρήση φθοροουρακίλη σε μερίδες 0,37 g / m ² ). Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται εντός περιόδου 5 ημερών, με διαστήματα 4-5 εβδομάδων μεταξύ επαναλαμβανόμενων κύκλων.

Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη των τοξικών επιδράσεων της τριμεθοπρίμης, η λευκοβορίνη χρησιμοποιείται σε δόση 3-10 mg ημερησίως, έως ότου σταθεροποιηθούν οι αιματολογικές τιμές.

[22], [23], [24], [25], [26]

Χρήση Λευκοβορίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η Β9-βιταμίνη περιέχεται στο συνδυασμό των μέσων βιταμίνης που συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, δεν πραγματοποιήθηκαν ειδικές εξετάσεις για τη μελέτη της επίδρασης του Leucovorin σε τέτοιες γυναίκες. Επομένως, όταν ανακύπτει η ανάγκη λήψης ενός φαρμάκου, ο γιατρός πρέπει να αποφασίσει για το διορισμό του.

[15], [16], [17],

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα φάρμακα.
• κακοήθης αναιμία με έλλειψη Β12-βιταμινών.

Προσοχή είναι απαραίτητη στην περίπτωση χρήσης του φαρμάκου σε άτομα με επιληψία, αλκοολισμό ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και όταν συνταγογραφούνται για παιδιά.

[18],

Παρενέργειες Λευκοβορίνη

Η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τοπικά σημάδια αλλεργιών, διαταραχών ύπνου, δυσπεπτικών συμπτωμάτων, αίσθημα διέγερσης και κατάθλιψης.

[19], [20], [21]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αποδυναμώνει τη δραστικότητα των ανταγωνιστών Β9-βιταμινών και επίσης μειώνει τις αντισπασμωδικές επιδράσεις του φαινοβαρβιτάλη και της φαινυτοΐνης με πρωμιδόνη.

Το φάρμακο είναι σε θέση να ενισχύσει τις τοξικές και φαρμακευτικές ιδιότητες της φθοροουρακίλης, στην οποία είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή, επιλέγοντας τη δοσολογία του τελευταίου.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός λευκοκορίνης με υγρά έγχυσης που περιέχουν όξινο ανθρακικό άλας.

Η ανάμειξη του φαρμάκου και της δροπεριδόλης μέσα σε μία σύριγγα οδηγεί σε ένα ίζημα.

[27], [28]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η λευκοβορίνη πρέπει να φυλάσσεται σε προστατευόμενη θέση από την είσοδο της υγρασίας, με μέγιστη θερμοκρασία 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Διάρκεια ζωής

Η λευκοβορίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 36 μηνών από τη στιγμή που απελευθερώνεται ένα φαρμακευτικό προϊόν.

[34]

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Leucovorin calcium, Folinate ασβεστίου, Leucovorin-Teva, και επιπλέον Leucovorin-LENS με Sanitaryatin και Calcium-Folinate-Ebevé.