Λεβοφλοξίνη

Η λεβοφλοκίνη είναι ένας αντιβακτηριακός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη συστηματική θεραπεία.

[1], [2], [3], [4]

Ενδείξεις Λεβοφλοξίνη

Χρησιμοποιείται σε ασθενείς με μέτριες και, επιπροσθέτως, ελαφρές λοιμώξεις που προκαλούνται από τη δραστηριότητα βακτηριδίων, που χαρακτηρίζονται από ευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη:

• επιδεινωμένη ιγμορίτιδα,
• χρόνια βρογχίτιδα, η οποία είναι υπό μορφή επιδείνωσης.
• περιστασιακή πνευμονία.
• βλάβες του ουροποιητικού συστήματος, που εμφανίζονται με επιπλοκές (αυτό περιλαμβάνει επίσης πυελονεφρίτιδα).
• βλάβες που επηρεάζουν την υποδόρια περιοχή και την επιδερμίδα.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθέρωση της ουσίας που παράγεται σε μορφή δισκίων. Η πλάκα περιέχει 5 κομμάτια. Μέσα σε ξεχωριστό κουτί - 1 πλάκα συσκευασίας.

[11], [12]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Ο υψηλός ρυθμός ανάπτυξης βακτηριοκτόνων ιδιοτήτων εξασφαλίζεται από την καταστολή της δραστικότητας του βακτηριακού ενζύμου μέσα στην DNA γυράση, η οποία είναι μέρος της δομής των τοποϊσομεράσεων-2. Το αποτέλεσμα είναι η καταστροφή της χύδην δομής του βακτηριακού DNA και η παρεμπόδιση των διαδικασιών της διαίρεσής τους.

Μεταξύ των μικροβίων που επηρεάζονται από τη λεβοφλοξασίνη:

• αερόβια Gram (+): πυογόνων στρεπτόκοκκοι, κοπράνων σχήμα εντερόκοκκοι, χρυσός σχηματίζει σταφυλόκοκκοι μεθυλο-S, και μαζί με αυτό το σαπροφυτικών σταφυλόκοκκους με αιμολυτική σταφυλόκοκκους μεθυλο-S, τύπου στρεπτόκοκκου αγαλαξία με στρεπτόκοκκους C και G υποομάδες και πνευμονοκόκκων peni-I / S / R;
• αερόβια Gram (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter υπόνομος akinetobakterii Baumann, κολοβακτηρίδια με Eikenella corrodens, και επιπλέον Klebsiella oxytoca, Haemophilus ampi-S / R, Klebsiella pneumoniae και Enterobacter agglomerans με βακτήρια Morgan. Ο κατάλογος επίσης Haemophilus parainfluenze, Proteus mirabilis, Providencia Stewart, Moraxella catarrhalis b + / b-, Rettgera Providencia, Proteus vulgaris με Pasteurella multotsida και Serratia martsestsens με Pseudomonas aeruginosa?
• αναερόβια βακτηρίδια: clostridia perfringens με βακτερόφιλα fragilis και peptostreptokokki.
• άλλα: λεγιονέλλα πνευμονοφύλου, πνευμονία χλαμυδοφιλίας και πνευμονία μυκοπλάσματος με χλαμύδοφιλία psittaci.

Η ασυνήθιστη ευαισθησία σχετικά με τις επιδράσεις των ναρκωτικών έχει:

• αερόβια gram (+): αιμολυτικοί σταφυλόκοκκοι μεθυλ-R;
• αερόμπα gram (-): Bukholderia cepacia;
• αναερόβια: βακτήρια tetaotomycron με Bacteroides ovatus, Clostridium και Bacteroides vulgaris.

Σχετικά ανθεκτικά Levoflotsina κατέχουν αερόβιο Gram (+): S.aureus μεθυλο-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Φαρμακοκινητική

Η λεβοφλοτίνη απορροφάται με υψηλή ταχύτητα και σχεδόν 100% εντός του γαστρεντερικού σωλήνα με δείκτες Cmax στο πλάσμα, οι οποίοι σημειώνονται μετά την εκπνοή της 1ης ώρας από τη στιγμή της χρήσης του φαρμάκου. Οι τιμές απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας μιας ουσίας είναι σχεδόν 100%. Καταγραμμένη γραμμική φαρμακοκινητική με εύρος δοσολογίας 50-600 mg. Η κατανάλωση τροφίμων έχει ανεπαρκή επίδραση στην απορρόφηση των φαρμάκων.

Περίπου το 30-40% του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη ορρού γάλακτος. Η συσσώρευση ουσίας σε ημερήσια δόση 0,5 φορές τη δόση των 0,5 g δεν οδηγεί στην ανάπτυξη σημαντικών κλινικών αποτελεσμάτων. Μία ασήμαντη, αλλά προβλεπόμενη, συσσώρευση φαρμάκων συμβαίνει σε μια 2-φορές ημερήσια χρήση ενός τμήματος των 0,5 g. Οι σταθερές τιμές κατανομής σημειώνονται μετά από 3 ημέρες.

Όταν χρησιμοποιούνται περισσότερα από 0,5 g, οι τιμές Cmax του φαρμάκου μέσα στον βρογχικό βλεννογόνο, μαζί με την επιθηλιακή έκκριση των βρόγχων, είναι 8,3 και 10,8 μg / ml αντίστοιχα. οι τιμές στο εσωτερικό του πνευμονικού ιστού είναι περίπου 11,3 μg / ml (προσδιορίζονται μετά από 4-6 ώρες από τον χρόνο χρήσης). Στο υγρό φάρμακο διεισδύει ελάχιστα.

Οι μέσοι δείκτες φαρμάκων μέσα στα ούρα για 8-12 ώρες από τη στιγμή της 1 εφάπαξ δόσης των 0,15, 0,3 και 0,5 g των μερών είναι, αντίστοιχα, το 44ο, το 91ο και το 200 μg / ml.

Οι διαδικασίες ανταλλαγής δεν είναι πρακτικά εκτεθειμένες. τα μεταβολικά προϊόντα αποτελούν λιγότερο από το 5% του όγκου των φαρμάκων που απεκκρίνονται στα ούρα.

Η απέκκριση από το πλάσμα εμφανίζεται με μάλλον χαμηλή ταχύτητα (ο χρόνος ημίσειας ζωής του συστατικού κυμαίνεται μεταξύ 6-8 ωρών). 85% εκκρίνεται από τα νεφρά.

[18], [19]

Δοσολογία και χορήγηση

Η καθημερινή χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να πραγματοποιείται σε 1-2 εφαρμογές, χωρίς να τις συνδέει με τις τρέχουσες προσλήψεις τροφίμων. Το φάρμακο καταπιέζεται χωρίς μάσημα και πλένεται με καθαρό νερό.

Η λεβοφλοκίνη καταναλώνεται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη χρήση φαρμάκων που περιέχουν άλατα Fe, καθώς και sucralfate και αντιόξινα, επειδή μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση του φαρμάκου. Το μέγεθος του ολικού τμήματος προσδιορίζεται από τη σοβαρότητα της πορείας και τη μορφή της λοίμωξης, και επιπλέον την ευαισθησία του αιτιολογικού οργανισμού σε σχέση με τη λεβοφλοξασίνη.

Η θεραπεία πρέπει να διαρκεί το πολύ 2 εβδομάδες. Επίσης, για άλλες 48-72 ώρες μετά τη σταθεροποίηση της θερμοκρασίας ή από την καταστροφή του μικροβίου (όπως επιβεβαιώνεται με μικροβιολογικές αναλύσεις), απαιτείται η συνέχιση της θεραπευτικής πορείας.

Μεγέθη δοσολογίας για διάφορες ασθένειες:

• οξεία στάδια της ιγμορίτιδας - 1 ημερήσια χορήγηση 0,5 g του φαρμάκου για 10-14 ημέρες.
• επιδεινούμενο στάδιο χρόνιας βρογχίτιδας - 1-φορές καθημερινή χρήση 0,25-0,5 g στην περίοδο 7-10 ημερών.
• Αρχική πνευμονία - 1-2 φορές ημερησίως ανάληψη 0,5 g Levoflocin εντός 7-14 ημερών.
• βλάβη του ουροποιητικού συστήματος (με επιπλοκές) - 0,25 g φαρμάκου 1 φορές την ημέρα εντός 7-10 ημερών.
• δερματικές βλάβες - 1-2 φορές την ημέρα χρήση 0,15-0,5 g του φαρμάκου, σε διάστημα 1-2 εβδομάδων.

Τα άτομα με προβλήματα στη δραστηριότητα των νεφρών (επίπεδο QC κάτω από 50 ml / λεπτό) την πρώτη ημέρα απαιτείται να πάρουν πλήρη δόση φαρμάκων και να τα μειώσουν περαιτέρω λαμβάνοντας υπόψη τους δείκτες QC. Οι ασθενείς αυτής της ομάδας θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς από ιατρό.

[28], [29], [30], [31]

Χρήση Λεβοφλοξίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα φάρμακα αυτής της υποκατηγορίας.
• επιληψία;
• παρουσία παραπόνων των αρνητικών εκδηλώσεων που αναπτύσσονται στην περιοχή των τενόντων και σχετίζονται με τη χρήση κινολονών.

[20], [21], [22], [23]

Παρενέργειες Λεβοφλοξίνη

Μεταξύ των αναδυόμενων πλευρικών σημείων:

• μερικές φορές υπάρχει ερυθρότητα στην επιδερμίδα ή κνησμός. Περιστασιακά, συμπτώματα σοβαρής δυσανεξίας με εκδηλώσεις κνίδωσης ή οίδημα της επιδερμίδας και των βλεννογόνων.
• ταχυκαρδία.
• σημάδια δυσπεψίας.
• υπνηλία, έντονη ζάλη ή πονοκεφάλους.
• μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• αύξηση των τιμών χολερυθρίνης, καθώς και ηπατικά ένζυμα και κρεατινίνη ορού.
• λευκο-, θρομβοκυτο-ή ουδετεροπενία και ηωσινοφιλία.
• αίσθηση συστημικής αδυναμίας.
• έντονη φλεγμονή των τενόντων ή πόνο στη μυϊκή αρθρική ζώνη.

[24], [25], [26], [27]

Υπερβολική δόση

Όταν η τοξίκωση με το levoflotsinom εμφανίζεται συχνά σημάδια βλάβης στο κεντρικό νευρικό σύστημα: σοβαρή ζάλη, σοβαρή σύγχυση, επιληπτικές κρίσεις, σπασμοί και διαταραχή της συνείδησης.

Λαμβάνονται αντίστοιχα συμπτωματικά μέτρα. Το ενεργό στοιχείο των φαρμάκων δεν εκκρίνεται με αιμοκάθαρση. Επίσης, το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

[32], [33]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η απορρόφηση του φαρμάκου εξασθενίζει σημαντικά όταν συνδυάζεται με αντιόξινα που περιέχουν ΑΙ ή Mg και επιπλέον με τα μέσα που περιλαμβάνουν άλατα Fe.

Οι τιμές της βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων μειώθηκαν σημαντικά με τη συνδυασμένη χορήγηση με σουκραλφάτη. Συνεπώς, πρέπει να παρατηρείται τουλάχιστον διάστημα 120 λεπτών μεταξύ των ενέσεων τους.

Με μεγάλη προσοχή, το Levoflocin συνταγογραφείται μαζί με ουσίες που επηρεάζουν την έκκριση των νεφρών (σιμετιδίνη ή προβενεσίδη). Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού κυκλοσπορίνης αυξάνεται κατά 33% όταν συνδυάζεται με λεβοφλοξασίνη.

[34], [35]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Levoflocin πρέπει να φυλάσσεται σε κλειστό χώρο από μικρά παιδιά. Θερμοκρασίες - στην περιοχή των σημείων 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Διάρκεια ζωής

Η λεβοφλοκίνη μπορεί να χορηγηθεί σε διάστημα 3 ετών από τη στιγμή που απελευθερώνεται μια φαρμακευτική ουσία.

[39], [40]

Αίτηση για παιδιά

Δεν έχει συνταγογραφηθεί στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

[41], [42], [43], [44], [45]

Αναλόγων

μέσα παρασκευή αναλόγων είναι Ofloxacin, Tsiprolet, Glewe Moflaksiey με, και επιπλέον Ciprofloxacin, λεβοφλοξασίνη και Rotomaks.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]