Levocin

Η λεβοκίνη είναι μια αντιβακτηριακή ουσία από την κατηγορία των φθοροκινολονών.

Ενδείξεις Levocina

Χρησιμοποιείται για μολυσματικές αλλοιώσεις ποικίλης σοβαρότητας που έχουν εμφανιστεί λόγω της δράσης μικροβιακών στελεχών ευαίσθητων στη λεβοφλοξασίνη:

• οξεία ιγμορίτιδα (αυτό περιλαμβάνει την ιγμορίτιδα)
• οξεία φάση χρόνιας βρογχίτιδας.
• πνευμονία στο σπίτι ή στο νοσοκομείο;
• βλάβες των ουροφόρων οργάνων, με ή χωρίς επιπλοκές (μέτρια ή ήπια στάδια).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το συστατικό κυκλοφορεί σε μορφή δισκίου - 10 τεμάχια μέσα σε μια πλάκα. Μία τέτοια πλάκα είναι συσκευασμένη σε συσκευασία.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Το αντιβιοτικό φθοροκινολόνης έχει ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικών δράσεων. Περιέχει τη δραστική ουσία λεβοφλοξασίνη (ισομερές της οφλοξασίνης αριστερόστροφου τύπου). Αυτό το συστατικό μπλοκάρει τη δράση της DNA γυράσης, καταστρέφει τις διεργασίες διασύνδεσης, θραύσης και υπερελικίωσης του μικροβιακού DNA, και επίσης επιβραδύνει τη σύνδεση του DNA και οδηγεί στην ανάπτυξη ισχυρών μορφολογικών αλλαγών στις μεμβράνες, τα κυτταρικά τοιχώματα και το κυτταρόπλασμα.

Δείχνει την ενεργό δραστηριότητα ενός σχετικά μεγάλου αριθμού μικροβιακών στελεχών:

• Αερόβια gram(+): εντερόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων των κοπράνων), σταφυλόκοκκοι (ευαίσθητοι στη μεθικιλλίνη και αρνητικοί στην κοαγκουλάση), κορυνοβακτήρια διφθερίτιδας, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes με Staphylococcus aureus (ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη), Staphylococcus epidermidis (επίσης ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη) και αρνητικοί στην κοαγκουλάση σταφυλόκοκκοι. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει πυογόνους στρεπτόκοκκους, στρεπτόκοκκους των υποκατηγοριών C και G, καθώς και Streptococcus viridans με πνευμονιόκοκκους (οι δύο τελευταίοι είναι ανθεκτικοί, έχουν μέτρια ευαισθησία και είναι ευαίσθητοι στην πενικιλίνη).
• Αερόβια Gram(-): Acinetobacter (συμπεριλαμβανομένων των Acinetobacter baumannii), Enterobacter (συμπεριλαμβανομένων των Cloacae, Aerogenes και Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii και Escherichia coli, καθώς και Eikenella corrodens, βακτήρια Morgan, Gardnerella vaginalis και βάκιλοι Ducrey. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει τα Moraxella catarrhalis (που παράγει β-λακταμάση ή όχι), Haemophilus influenzae (ευαίσθητο ή ανθεκτικό στην αμπικιλλίνη), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίας και της οξυτοκίας), Proteus vulgaris και mirabilis, Salmonella και γονοκόκκους (ανθεκτικούς, ελαφρώς ευαίσθητους και ευαίσθητους στην επίδραση της πενικιλίνης), Providencia (Rettger και Stuart), Μηνιγγιτιδόκοκκο με Pasteurella (Multocida, Canis και Dagmatis), καθώς και Serratia (συμπεριλαμβανομένου του Marciescens) και Pseudomonas (συμπεριλαμβανομένης της Pseudomonas aeruginosa).
• αναερόβια: Clostridia perfringens και Propionibacteria με Bacteroides fragilis, Peptostreptococci με Bifidobacteria και Fusobacteria με Veillonella.
• άλλα βακτήρια: legionella (συμπεριλαμβανομένης της pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae με chlamydophila psittaci και Chlamydia trachomatis, καθώς και mycoplasma pneumoniae, μυκοβακτήρια (συμπεριλαμβανομένου του βακίλου του Hansen και του βακίλου του Koch), ρικέτσια, mycoplasma hominis και ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η λεβοφλοξασίνη που λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται με υψηλό ρυθμό και σχεδόν 100%. Η λήψη τροφής δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στην έκφραση και τον ρυθμό απορρόφησης. Το επίπεδο απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 100%. Με μία μόνο χρήση του φαρμάκου σε δόση 0,5 g, οι τιμές Cmax είναι 5,2-6,9 mcg/ml και προσδιορίζονται μετά από 1,3 ώρες.

Διαδικασίες διανομής.

Ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση – 30-40%.

Η ουσία κατανέμεται σε πολλούς ιστούς και όργανα: οστίτη ιστό, πνεύμονες, βρογχικό βλεννογόνο με πτύελα, εγκεφαλονωτιαίο υγρό, λευκοκύτταρα, καθώς και τον προστάτη και τα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος με κυψελιδικά μακροφάγα.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Μέσα στο ήπαρ, ένα μικρό μέρος του φαρμάκου αποακετυλιώνεται ή οξειδώνεται.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών – μέσω διεργασιών σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Περίπου το 87% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα (μετά από 48 ώρες) και λιγότερο από 4% στα κόπρανα (μετά από 72 ώρες). Ο χρόνος ημιζωής της λεβοφλοξασίνης στο πλάσμα είναι 6-8 ώρες.

[ 5 ], [ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία του φαρμάκου επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της βλάβης και τη φύση της εξέλιξής της, καθώς και την ευαισθησία του παθογόνου μικροβίου.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται πριν ή ανάμεσα στα γεύματα. Τα δισκία δεν πρέπει να μασώνται – πρέπει να καταπίνονται με σκέτο νερό (0,5-1 ποτήρι).

Κατά τη διάρκεια της ιγμορίτιδας, λαμβάνονται 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα (ο κύκλος θεραπείας διαρκεί 10-14 ημέρες).

Η οξεία φάση της χρόνιας βρογχίτιδας αντιμετωπίζεται με λήψη 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα (θεραπεία 1 εβδομάδας).

Η νοσοκομειακή και κατ' οίκον πνευμονία θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με 0,5 g λεβοκίνης μία φορά την ημέρα για διάστημα 1-2 εβδομάδων.

Οι μη επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις αντιμετωπίζονται με χορήγηση 0,5 g της ουσίας μία φορά την ημέρα (περίοδος 3 ημερών). Η ίδια δόση θα πρέπει να λαμβάνεται με την ίδια συχνότητα εάν η λοίμωξη έχει επιπλοκές, αλλά ένας τέτοιος κύκλος θα πρέπει να διαρκεί 10 ημέρες.

Οι απλές αλλοιώσεις του υποδόριου ιστού με την επιδερμίδα εξαλείφονται με τη λήψη 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα για 7-10 ημέρες. Εάν μια τέτοια ασθένεια συνοδεύεται από επιπλοκές, η δόση των 0,5 g χρησιμοποιείται 2 φορές την ημέρα και ο ίδιος ο κύκλος διαρκεί 1-2 εβδομάδες.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και τον τύπο της παθολογικής βλάβης.

Το μέγιστο επιτρεπόμενο μέγεθος μιας εφάπαξ δόσης είναι 0,5 g. Δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 1000 mg της ουσίας ανά ημέρα.

Μεγέθη μερίδας δόσης για άτομα με νεφρική δυσλειτουργία:

• Τιμές CC εντός 50-20 ml/λεπτό - μετά την 1η δόση των 0,5 g την ημέρα, ο ασθενής μεταφέρεται σε λήψη 0,25 g την ημέρα. μετά την 1η δόση των 0,75 g την ημέρα, στη συνέχεια λαμβάνει 0,75 g κάθε 48 ώρες.
• το επίπεδο της CC εντός 19-10 ml/λεπτό - μετά την 1η ημερήσια δόση των 0,25 g, χρησιμοποιούνται 0,25 g για 48 ώρες. με την 1η ημερήσια δόση των 0,5 g - 0,25 g για 48 ώρες. με την 1η ημερήσια δόση των 0,75 g - 0,5 g για 48 ώρες.
• Τιμές CC <10 ml/λεπτό (αυτό περιλαμβάνει επίσης ΣΦΠΚ και αιμοκάθαρση) – 1η δόση 0,25 g σε διάστημα 24 ωρών, στη συνέχεια 0,25 g σε διάστημα 48 ωρών. 1η δόση 0,5 g ανά ημέρα – στη συνέχεια 0,25 g σε διάστημα 48 ωρών. 1η δόση 0,75 g ανά ημέρα – αργότερα 0,5 g σε διάστημα 48 ωρών.

Χρήση Levocina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η λεβοκίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• επιληπτικές κρίσεις;
• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τα συστατικά του φαρμάκου ή άλλες κινολόνες.

[ 7 ]

Παρενέργειες Levocina

Μεταξύ των παρατηρούμενων παρενεργειών είναι:

• Διαταραχές του πεπτικού συστήματος: συχνά εμφανίζονται διάρροια ή ναυτία και αυξάνεται η ενζυμική δραστηριότητα στο ήπαρ και στον ορό του αίματος. Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν έμετος, δυσπεψία, απώλεια όρεξης και κοιλιακός πόνος. Περιστασιακά καταγράφονται αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης στον ορό και αιματηρή διάρροια. Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί ηπατίτιδα ή εντεροκολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας).
• συμπτώματα αλλεργίας: μερικές φορές εμφανίζεται υπεραιμία του δέρματος ή κνησμός. Σπάνια παρατηρούνται αναφυλακτοειδείς ή αναφυλακτικές εκδηλώσεις (με βρογχικό σπασμό, κνίδωση ή σοβαρή ασφυξία). Περιστασιακά, εμφανίζεται οίδημα των βλεννογόνων ή της επιδερμίδας (για παράδειγμα, του προσώπου ή του φάρυγγα), δυσανεξία στο ηλιακό φως και την υπεριώδη ακτινοβολία και αλλεργική πνευμονίτιδα, και τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης μειώνονται απότομα με επακόλουθο σοκ. Είναι δυνατή η ανάπτυξη TEN, SJS, αγγειίτιδας ή MEE.
• Διαταραχές του ΚΝΣ: μερικές φορές εμφανίζονται διαταραχές ύπνου, ζάλη, αίσθημα έντονης υπνηλίας και πονοκεφάλους. Περιστασιακά, παρατηρείται αίσθημα ψυχοκινητικής διέγερσης, ανησυχίας, άγχους ή σύγχυσης, καθώς και κατάθλιψη, τρόμος, ψυχωτικά συμπτώματα, σπασμωδικό σύνδρομο και παραισθησία που επηρεάζει τα χέρια.
• διαταραχές των αισθητηρίων οργάνων: διαταραχές γεύσης και όσφρησης, ακουστικές και οπτικές διαταραχές εμφανίζονται σποραδικά και, επιπλέον, η απτική ευαισθησία εξασθενεί.
• βλάβη στο αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές εμφανίζεται λευκοπενία ή ηωσινοφιλία. Περιστασιακά, εμφανίζεται ουδετερο- ή θρομβοπενία (κατά καιρούς, η αιμορραγία αυξάνεται). Η ακοκκιοκυτταραιμία εμφανίζεται σποραδικά ή αναπτύσσονται σοβαρές λοιμώξεις (υποτροπιάζουσα ή επίμονη αύξηση της θερμοκρασίας, επιδείνωση της υγείας). Μπορεί να εμφανιστεί πανκυτταροπενία ή αιμολυτική αναιμία.
• προβλήματα με το καρδιαγγειακό σύστημα: η αρτηριακή πίεση μειώνεται περιστασιακά ή εμφανίζονται αίσθημα παλμών της καρδιάς. Είναι πιθανή η παράταση του διαστήματος QT ή η αγγειακή κατάρρευση.
• δυσλειτουργία των μυών και των οστών: οι τένοντες επηρεάζονται περιστασιακά (για παράδειγμα, τενοντίτιδα) και εμφανίζεται πόνος στην περιοχή των αρθρώσεων με μύες. Σποραδικά παρατηρείται ρήξη ενός τένοντα, για παράδειγμα, στον Αχίλλειο τένοντα (ένα παρόμοιο σύμπτωμα εμφανίζεται εντός 48 ωρών από την έναρξη της θεραπείας και μπορεί να είναι αμφοτερόπλευρο) ή μυϊκή αδυναμία, η οποία είναι εξαιρετικά σημαντική για άτομα με προμηκική παράλυση. Μπορεί να αναπτυχθεί μυϊκή βλάβη (ραβδομυόλυση).
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: τα επίπεδα κρεατινίνης ορού αυξάνονται περιστασιακά. Η ΟΝΑ (σωληναριακή διάμεση νεφρίτιδα) παρατηρείται σποραδικά.
• εκδηλώσεις στο ενδοκρινικό σύστημα: η υπογλυκαιμία εμφανίζεται σποραδικά (αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τους διαβητικούς), συνοδευόμενη από συμπτώματα όπως αίσθημα νευρικότητας, τρέμουλο με εφίδρωση και πολύ έντονη όρεξη.
• Άλλα: μερικές φορές αναπτύσσεται εξασθένιση. Πυρετώδης κατάσταση, επιλοίμωξη ή δευτερογενής λοίμωξη εμφανίζονται σποραδικά.

[ 8 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο οδηγεί σε ζάλη ή σπασμούς, σύγχυση ή μειωμένη συνείδηση, καθώς και έμετο, διαβρώσεις στους βλεννογόνους και ναυτία.

Διεξάγονται συμπτωματικές διαδικασίες. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο και δεν απεκκρίνεται με αιμοκάθαρση.

[ 9 ], [ 10 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αποτελεσματικότητα της λεβοφλοξασίνης μειώνεται σημαντικά όταν συνδυάζεται με αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο και αλουμίνιο, σουκραλφάτη και φάρμακα που περιέχουν σίδηρο, επομένως θα πρέπει να τηρείται ένα διάστημα τουλάχιστον 120 λεπτών μεταξύ των χρήσεών τους.

Μία μικρή μείωση στη νεφρική κάθαρση του φαρμάκου παρατηρείται στην περίπτωση συνδυασμού με προβενεσίδη ή σιμετιδίνη (δεν έχει σχεδόν καμία κλινική σημασία, αλλά ένας τέτοιος συνδυασμός πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε άτομα με νεφρικές διαταραχές).

Η προβενεσίδη με σιμετιδίνη αυξάνει τον χρόνο ημιζωής και τις τιμές AUC του φαρμάκου και επίσης μειώνει τους ρυθμούς κάθαρσής του (αλλά δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης κατά τον συνδυασμό τους).

Η ταυτόχρονη λήψη του φαρμάκου δεν αυξάνει σημαντικά τον χρόνο ημιζωής της κυκλοσπορίνης.

Υπάρχουν ενδείξεις σημαντικής μείωσης του κατωφλίου επιληπτικών κρίσεων όταν οι κινολόνες συνδυάζονται με παράγοντες που αποδυναμώνουν αυτό το κατώφλι. Αυτό ισχύει και για τη συνδυασμένη χρήση κινολονών με θεοφυλλίνη και φενμπουφένη ή παρόμοια ΜΣΑΦ.

Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με θεοφυλλίνη απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση των τιμών της τελευταίας και κατάλληλες προσαρμογές της δόσης για την πρόληψη της εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ., επιληπτικών κρίσεων).

Η χρήση με έμμεσα αντιπηκτικά απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση του PT και άλλων δεδομένων πήξης, καθώς και παρακολούθηση για πιθανά συμπτώματα αιμορραγίας.

Ο συνδυασμός με λεβοκίνη μπορεί να ενισχύσει την επίδραση της βαρφαρίνης. Σε αυτή την περίπτωση, η αύξηση του επιπέδου του PTT μπορεί να συνοδεύεται από την εμφάνιση αιμορραγίας.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ΜΣΑΦ αυξάνει την πιθανότητα διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος και την ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων.

Σε διαβητικούς που λαμβάνουν αντιδιαβητικά φάρμακα ή ινσουλίνη από το στόμα, η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπερ- ή υπογλυκαιμικών καταστάσεων (είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα).

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με GCS αυξάνει τον κίνδυνο ρήξης τένοντα.

[ 11 ], [ 12 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Levocin φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά. Το εύρος θερμοκρασίας είναι μεταξύ 15-30°C.

[ 13 ]

Διάρκεια ζωής

Η λεβοκίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 5 ετών από την ημερομηνία παραγωγής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Δεν προορίζεται για χρήση στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

[ 14 ], [ 15 ]

Ανάλογα

Ανάλογα της ουσίας είναι φάρμακα όπως το Alevo, το Levozin με Levomak, το Glevo και το Levoxin, καθώς και το Levobact με Levolet.