Lescol

Το Lescol είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο μείωσης των λιπιδίων που επιβραδύνει ενεργά τη δραστηριότητα της HMG-CoA αναγωγάσης. Το κύριο δραστικό συστατικό του είναι η φλουβαστατίνη, η οποία έχει τεχνητό υποχοληστερολαιμικό αποτέλεσμα. Χάρη στη δράση του, το HMG-CoA μετατρέπεται σε mevalonate, πράγμα που καταστέλλει αποτελεσματικά την ενδοθηλιακή χοληστερόλη.

Θεραπευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 14 ημέρες με ένταση κορυφής που εμφανίζεται μετά από 1 μήνα της πορείας. Σε περίπτωση κανονικής χρήσης του φαρμάκου, το αποτέλεσμα παραμένει για μεγάλο χρονικό διάστημα.

[1]

Ενδείξεις Leskola

Χρησιμοποιείται σε ενήλικες με τέτοιες διαταραχές:

• πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία ή δυσλιπιδαιμία μικτής φύσης (υποείδος 2α, καθώς και 2b σύμφωνα με τον Fredrickson) - ενώ αυτή η θεραπεία πραγματοποιείται μαζί με δίαιτα.
• στεφανιαία αρτηριοσκλήρωση σε άτομα με στεφανιαία νόσο και το πρωταρχικό στάδιο της υπερχοληστερολαιμίας (ακόμη και με μικρή ένταση) - να επιβραδύνει την εξέλιξη της νόσου.
• άτομα με στεφανιαία νόσο μετά από τη διαδερμική TBCA - για τη διεξαγωγή δευτερογενούς πρόληψης επικίνδυνων εκδηλώσεων που σχετίζονται με καρδιαγγειακές παθήσεις (έμφραγμα του μυοκαρδίου, επαναγγείωση στεφανιαίας φύσης ή ARIA).

Για ένα παιδί ηλικίας 9 ετών, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα στην περίπτωση ετεροζυγωτικής οικογένειας υπερχοληστερολαιμίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πωλείται σε δισκία - 7 τεμάχια μέσα στην κυτταρική συσκευασία. στο κουτί - 1 ή 2 τέτοια πακέτα.

[2], [3]

Φαρμακοδυναμική

Το συστατικό φλουβαστατίνη δρα ως ρακεμικό με 2 ξεχωριστά ερυθρο-εναντιομερή, μεταξύ των οποίων το ένα δείχνει πάντα θεραπευτικό αποτέλεσμα. Με την αποδυνάμωση της δέσμευσης της χοληστερόλης, παρατηρείται μείωση του αριθμού της στο εσωτερικό των ηπατικών κυττάρων και με αυτήν παρατηρείται μια αντισταθμιστική αύξηση των ενεργών τελικών σε σχέση με την LDL. Η πρόσληψη ηπατοκυττάρων αυξάνεται επίσης, γεγονός που οδηγεί σε μείωση των τιμών χοληστερόλης στο πλάσμα.

Σε άτομα με μικτή μορφή πρωτογενούς δυσλιπιδαιμίας (υποείδος 2Α και 2Β σύμφωνα με τον Fredrickson) στην περίπτωση χρήσης φαρμάκων σε δόση 80 mg την ημέρα, το επίπεδο TG στο πλάσμα μειώνεται κατά 25%.

Στα άτομα με στεφανιαία νόσο, στο φόντο του οποίου εμφανίζεται η υπερχοληστερολαιμία, η ημερήσια δόση των 40 mg σε 2,5 χρόνια χρήσης προκαλεί αξιοσημείωτη αναστολή της εξέλιξης της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης. Η εισαγωγή του Lescola κατά τη διάρκεια της ισχαιμικής καρδιοπάθειας μειώνει την πιθανότητα μιας επικίνδυνης πρώτης καρδιαγγειακής αντίδρασης (έμφραγμα του μυοκαρδίου, SCD, ανάγκη επείγουσας επαναγγείωσης ή χειρουργική επέμβαση στεφανιαίας παράκαμψης).

Η πιθανότητα εμφάνισης καρδιακής προσβολής ή καρδιακής προσβολής μειώνεται κατά 31% όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα.

[4], [5], [6], [7],

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση, η φλουβαστατίνη απορροφάται πλήρως και σε υψηλή ταχύτητα (60-90%). Όταν λαμβάνεται με τροφή, η διαδικασία αυτή επιβραδύνεται ασήμαντα. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι 24%. Με πρωτεΐνη εντός πλάσματος, συντίθεται πάνω από 98% φλουβαστατίνης. Ο ρυθμός σύνθεσης σε αυτή την περίπτωση δεν συνδέεται με το επίπεδο της φλουβαστατίνης, τις τιμές πλάσματος της βαρφαρίνης, της γλυβουρίδης και του σαλικυλικού οξέος.

Ο μεταβολισμός της φλουβαστατίνης λαμβάνει χώρα κυρίως στο εσωτερικό του ήπατος.

Η απέκκριση γίνεται από το έντερο (93%) και ένα άλλο 6% της ουσίας εκκρίνεται μέσω των νεφρών. Η αμετάβλητη φλουβαστατίνη είναι μόνο 2% του αποβαλλόμενου όγκου.

[8], [9], [10]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία μπορούν να χρησιμοποιηθούν χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής. Το τυπικό μέγεθος του αρχικού τμήματος είναι 80 mg. Στην περίπτωση των ήπιων συμπτωμάτων της νόσου, μπορείτε να πάρετε μόνο 20 mg του φαρμάκου. Είναι απαραίτητο να επιλέξετε την αρχική δόση προσωπικά, λαμβάνοντας υπόψη τις αρχικές τιμές της LDL / χοληστερόλης και τον στόχο της θεραπείας που εκτελείται.

Η επίδραση μείωσης των λιπιδίων φθάνει στο μέγιστο μέχρι το τέλος της 4ης εβδομάδας της θεραπείας. Σε αυτό το στάδιο, πραγματοποιείται η πρώτη αναθεώρηση του μεγέθους της μερίδας, η οποία λαμβάνει υπόψη την επίδραση του φαρμάκου. Ολόκληρη η περίοδος θεραπείας είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της δίαιτας χοληστερόλης.

[17], [18], [19]

Χρήση Leskola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Lescol οδηγεί σε μείωση της παραγωγής χοληστερόλης και άλλων βιοδραστικών συστατικών. Ένα τέτοιο αποτέλεσμα μπορεί να είναι επιβλαβές για το έμβρυο και το μωρό, γι 'αυτό το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης.

Οι γυναίκες που ζουν σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστη αντισύλληψη. Εάν εμφανιστεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο πρέπει να αποσυρθεί αμέσως.

[11], [12], [13]

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με στοιχεία του φαρμάκου.
• σοβαρές μορφές ηπατοπαθολογίας.
• διαρκής αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης στον ορό, η οποία έχει άγνωστο χαρακτήρα.

Εξαιρετικά προσεκτικά το φάρμακο χορηγείται με τέτοιες παραβιάσεις:

• ιστορικό ηπατοπαθολογίας.
• κατάχρηση αλκοόλ?
• προδιάθεση για την ανάπτυξη ραβδομυόλυσης.
• μυϊκές ασθένειες κληρονομικού χαρακτήρα.
• ιστορικό τοξικής βλάβης της μυοσκελετικής δομής που σχετίζεται με την εισαγωγή άλλων στατίνων ή ινικών.

[14], [15], [16]

Παρενέργειες Leskola

Μεταξύ των παρενεργειών:

• βλάβες που επηρεάζουν τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος: δυσαισθησία, αϋπνία, υπαισθησία, καθώς και παραισθησία και πονοκεφάλους.
• διαταραχές που σχετίζονται με την πεπτική λειτουργία: ναυτία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, ηπατίτιδα και παγκρεατίτιδα.
• προβλήματα με το έργο των αιμοφόρων αγγείων: αγγειίτιδα,
• διαταραχές αιμοποιητικών διεργασιών: θρομβοπενία,
• βλάβες των υποδόριων ιστών με την επιδερμίδα: δερματίτιδα, κνίδωση, μια φυσαλιδώδη ποικιλία εξανθάνων και έκζεμα,
• μυοσκελετικά συμπτώματα: μυαλγία, ραβδομυόλυση, μυϊκή αδυναμία, εκδηλώσεις τύπου λύκου, μυοσίτιδα και μυοπάθεια.

Υπερβολική δόση

Η τοξίκωση με το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση των αρνητικών συμπτωμάτων.

Συμπτωματικές ενέργειες εκτελούνται οι οποίες υποστηρίζουν ζωτικές λειτουργίες του σώματος.

[20], [21], [22]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο συνδυάζεται προσεκτικά με νιασίνη και φιβράτες, κυκλοσπορίνη και φλουκοναζόλη.

Συλλέκτες χολικού οξέος μπορούν να συνθέσουν φλουβαστατίνη, λόγω της οποίας είναι απαραίτητο να παρατηρηθεί ένα ελάχιστο διάστημα 4 ωρών μεταξύ της χορήγησης της Kolestiramine και της Lescol.

Η ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα της φλουβαστατίνης κατά περίπου 50%, πράγμα που απαιτεί αλλαγή στο τμήμα της Lescol σε περίπτωση χρήσης ενός τέτοιου συνδυασμού.

[23], [24], [25], [26]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Lescol πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασία μέχρι 30 ° C κατ 'ανώτατο όριο.

[27]

Διάρκεια ζωής

Το Lescol μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την πώληση της φαρμακευτικής ουσίας.

[28],

Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορεί να διοριστεί σε άτομα κάτω από την 9η επέτειο.

[29], [30],

Κριτικές

Το Leskol λαμβάνει καλές κριτικές από τους γιατρούς - θεωρείται πολύ αποτελεσματικό φάρμακο, επιτρέποντας πάντοτε να επιτύχει θετική θεραπευτική δυναμική. Το τμήμα και το σχήμα θεραπείας θα πρέπει να επιλέγονται προσωπικά, λαμβάνοντας υπόψη τους δείκτες της χοληστερόλης.

Από τα μειονεκτήματα, το κόστος του φαρμάκου είναι αρκετά υψηλό, το οποίο δεν είναι πάντοτε βολικό και οικονομικό για τους ασθενείς, επειδή πρέπει να ληφθεί για πολύ μεγάλο χρονικό διάστημα.

[31], [32], [33],