Larfix

Το Larfix είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των ΜΣΑΦ.

Ενδείξεις Larfixa

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• για βραχυπρόθεσμη ανακούφιση από οξύ πόνο μέτριας ή ήπιας σοβαρότητας.
• για την εξάλειψη των συμπτωμάτων φλεγμονής, καθώς και του πόνου στη ρευματοειδή αρθρίτιδα ή την οστεοαρθρίτιδα.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία, 10 τεμάχια ανά κυψέλη. Μια ξεχωριστή συσκευασία περιέχει 3 ή 10 πλάκες κυψέλης.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Η ουσία λορνοξικάμη είναι ένα ΜΣΑΦ με αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση. Ανήκει στην ομάδα των οξικαμών.

Το δραστικό συστατικό αναστέλλει τη διαδικασία σύνδεσης των PG (επιβραδύνοντας το ένζυμο COX), με αποτέλεσμα την απευαισθητοποίηση των περιφερικών αλγοϋποδοχέων, καθώς και την επιβράδυνση της φλεγμονώδους διαδικασίας. Επιπλέον, η λορνοξικάμη έχει κεντρική δράση στους αλγοϋποδοχείς που δεν σχετίζονται με την αντιφλεγμονώδη δράση. Ταυτόχρονα, το φάρμακο δεν επηρεάζει ζωτικές παραμέτρους (όπως ο καρδιακός ρυθμός, ο αναπνευστικός ρυθμός, η θερμοκρασία, το ΗΚΓ, η αρτηριακή πίεση και η σπιρομέτρηση).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Το φάρμακο απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η ουσία φτάνει σε μέγιστες τιμές στο πλάσμα 1-2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η βιοδιαθεσιμότητα της λορνοξικάμης είναι 90-100%. Δεν υπάρχει φαινόμενο πρώτης διόδου. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3-4 ώρες.

Όταν λαμβάνεται με τροφή, οι μέγιστες τιμές του φαρμάκου μειώνονται κατά περίπου 30% και ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης παρατείνεται σε 2,3 ώρες. Οι τιμές AUC μπορεί επίσης να μειωθούν έως και 20%.

Διανομή.

Μέσα στο πλάσμα, η ουσία παραμένει αμετάβλητη, καθώς και με τη μορφή ενός ανενεργού υδροξυλιωμένου προϊόντος αποσύνθεσης. Η σύνθεση της ουσίας στο πλάσμα με πρωτεΐνες είναι 99%. Αυτός ο δείκτης δεν εξαρτάται από το επίπεδο συγκέντρωσης του φαρμάκου.

Μεταβολικές διεργασίες.

Η λορνοξικάμη υφίσταται εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό μέσω της διαδικασίας της υδροξυλίωσης, μετατρέποντας πρώτα στο ανενεργό τμήμα 5-υδροξυλορνοξικάμη.

Η ουσία υφίσταται επίσης βιομετασχηματισμό, στον οποίο εμπλέκεται η αιμοπρωτεΐνη CYP2C9. Λόγω του υπάρχοντος γενετικού πολυμορφισμού, ορισμένα άτομα μπορεί να έχουν εντατικό ή αργό μεταβολισμό αυτού του ενζύμου, ο οποίος εκφράζεται σε σημαντική αύξηση των δεικτών λορνοξικάμης στο πλάσμα (εάν ο μεταβολισμός είναι αργός). Το υδροξυλιωμένο προϊόν αποσύνθεσης παρουσιάζει φαρμακευτική δράση. Το δραστικό συστατικό μεταβολίζεται πλήρως. Περίπου τα 2/3 απεκκρίνονται από το ήπαρ και ένα άλλο 1/3 από τα νεφρά με τη μορφή αδρανών στοιχείων.

Το φάρμακο δεν προκάλεσε επαγωγή ηπατικών ενζύμων κατά τη διάρκεια προκλινικών δοκιμών. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη συσσώρευση της δραστικής ουσίας ως αποτέλεσμα της επαναλαμβανόμενης χορήγησης τυπικών δόσεων του φαρμάκου.

Απέκκριση.

Ο χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου 3-4 ώρες. Περίπου το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τα κόπρανα και ένα άλλο 42% απεκκρίνεται από τα νεφρά. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τη μορφή του στοιχείου 5-υδροξυλορνοξικάμης. Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού 5-υδροξυλορνοξικάμης είναι περίπου 9 ώρες - με παρεντερική χρήση του φαρμάκου 1-2 φορές την ημέρα.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα με νερό. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται πριν από τα γεύματα. Η δόση καθορίζεται από τον γιατρό.

Σε περίπτωση εμφάνισης πόνου, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο 2-3 φορές την ημέρα σε ποσότητα 4-8 mg. Επιτρέπεται η λήψη όχι περισσότερο από 16 mg την ημέρα.

Για την εξάλειψη των ρευματικών παθολογιών, στο πλαίσιο των οποίων εμφανίζεται πόνος και φλεγμονή, απαιτούνται 4 mg του φαρμάκου, 2-3 φορές την ημέρα. Λαμβάνεται μέγιστο 12 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Λαμβάνοντας υπόψη τη φύση της νόσου, καθώς και τους μεμονωμένους δείκτες του ασθενούς, το μέγεθος της δόσης μπορεί να αλλάξει, αλλά μόνο ο θεράπων ιατρός μπορεί να κάνει προσαρμογές.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς (καθώς και όσοι έχουν ηπατικά/νεφρικά προβλήματα) πρέπει να λαμβάνουν μέγιστο 12 mg Larfix την ημέρα.

Εάν ο ασθενής χρειάζεται μακροχρόνια θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η ηπατική και νεφρική λειτουργία, καθώς και οι αιματολογικές εξετάσεις.

[ 32 ], [ 33 ]

Χρήση Larfixa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου στο 1ο και 2ο τρίμηνο δεν έχει δοκιμαστεί, επομένως η χρήση του κατά τη διάρκεια αυτών των περιόδων απαγορεύεται.

Απαγορεύεται επίσης η χρήση του Larfix στο 3ο τρίμηνο.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διέλευση του φαρμάκου στο μητρικό γάλα, επομένως δεν συνταγογραφείται σε θηλάζουσες μητέρες.

Η λορνοξικάμη μπορεί να επηρεάσει τη γονιμότητα.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• παρουσία υπερευαισθησίας στα στοιχεία του Larfix.
• δυσανεξία σε μη ναρκωτικά παυσίπονα (η λεγόμενη τριάδα ασπιρίνης).
• σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια;
• θρομβοπενία;
• αιμορραγία και διαταραχές αιματολογικού τύπου (αυτό περιλαμβάνει επίσης εγκεφαλική αιμορραγία).
• η παρουσία αιμορραγίας ή διάτρησης εντός του γαστρεντερικού σωλήνα (επίσης εάν υπάρχει ιστορικό τέτοιας διαταραχής) που σχετίζεται με τη χρήση ΜΣΑΦ·
• πεπτικό έλκος (τρέχον ή ιστορικό)
• σοβαρή ηπατική ή ουρολογική ανεπάρκεια.
• ραντεβού για παιδιά;
• παρουσία ανεμοβλογιάς.

Εάν το φάρμακο συνταγογραφείται σε άτομα που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε σύνθετες χειρουργικές επεμβάσεις και, επιπλέον, σε άτομα που έχουν καρδιακή ανεπάρκεια ή λαμβάνουν διουρητικά, συνιστάται να παρακολουθούν τακτικά τη νεφρική τους λειτουργία.

Είναι απαραίτητο να συνταγογραφείται το φάρμακο με προσοχή σε άτομα με προβλήματα στο ήπαρ ή τα νεφρά (σε μέτριο βαθμό). Επίσης, απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση του σε άτομα με κακή πήξη του αίματος (η θεραπεία επιτρέπεται μόνο με συνεχή παρακολούθηση των τιμών αίματος). Το φάρμακο συνταγογραφείται επίσης σε ηλικιωμένους με προσοχή.

Με ορισμένους περιορισμούς, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στις ακόλουθες περιπτώσεις σε ασθενείς:

• τάση για ανάπτυξη οιδήματος.
• κάπνισμα, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αυξημένα επίπεδα λιπιδίων στο πλάσμα και σακχαρώδης διαβήτης·
• βρογχικό άσθμα;
• Νόσος Libman-Sachs;
• τάση για αιμορραγία.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Παρενέργειες Larfixa

Τις περισσότερες φορές, η χρήση φαρμάκων οδηγεί σε παρενέργειες τυπικές των μη ναρκωτικών παυσίπονων - για παράδειγμα, έμετο (μερικές φορές αιματηρό), ελκώδη στοματίτιδα, δυσπεπτικά συμπτώματα, μέλαινα, φούσκωμα, προβλήματα με τα κόπρανα και, επιπλέον, επιδείνωση της περιφερειακής εντερίτιδας και κολίτιδας. Ορισμένες εκδηλώσεις μπορεί να είναι συμπτώματα διάτρησης στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα - σε αυτήν την περίπτωση, απαιτείται επείγουσα ιατρική βοήθεια (για παράδειγμα, με οξύ κοιλιακό άλγος, μέλαινα και αιματηρό έμετο).

Επιπλέον, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες διαταραχές κατά τη χρήση του Larfix:

• μολυσματικές διεργασίες: ανάπτυξη φαρυγγίτιδας.
• διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος: εμφάνιση αναιμίας (μερικές φορές αιμολυτικού τύπου), θρομβοπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία ή πανκυτταροπενία, και επιπλέον, ακοκκιοκυτταραιμία ή εκχύμωση, καθώς και διαταραχές πήξης.
• μεταβολικές διαταραχές: εμφάνιση υπονατριαιμίας, προβλήματα με την όρεξη και αλλαγές βάρους
• Δυσλειτουργία του ΚΝΣ: αίσθημα άγχους, υπνηλίας ή διέγερσης, ανάπτυξη αϋπνίας, γνωστικής εξασθένησης, κατάθλιψης, πονοκεφάλων, ημικρανιών και τρόμου. Επιπλέον, υπάρχουν διαταραχές συνείδησης και προβλήματα συγκέντρωσης, ζάλη και γνωστική εξασθένηση, καθώς και υπερκινησία και δυσγευσία. Σπάνια, εμφανίζεται ασηπτική μηνιγγίτιδα (σε άτομα με παθήσεις του συνδετικού ιστού).
• δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: εμφάνιση ταχυκαρδίας, πρήξιμο, υπεραιμία του προσώπου, εξάψεις, αγγειίτιδα και αιματώματα, καθώς και κατακράτηση υγρών, ακανόνιστος καρδιακός παλμός, καρδιακή ανεπάρκεια και αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• αισθητηριακά προβλήματα: θολή όραση, μειωμένη όραση, προβλήματα έγχρωμης όρασης, επιπεφυκίτιδα, διπλωπία, σκότωμα, τεμπέλικο μάτι, καθώς και πρόσθια ραγοειδίτιδα, ίλιγγος και εμβοές.
• γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία, ρέψιμο, ανάπτυξη γαστρικών ή εντερικών ελκών ή γαστρίτιδας, και ξηρότητα ή έλκος του στοματικού βλεννογόνου, και επιπλέον, αιμορραγία των ούλων. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν δυσφαγία, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, οισοφαγίτιδα και γλωσσίτιδα, καθώς και αιμορροΐδες ή αφθώδης στοματίτιδα.
• βλάβη στο ηπατοχολικό σύστημα: ηπατική δηλητηρίαση, χολόσταση και ίκτερος, καθώς και ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα και αυξημένα επίπεδα ALT και AST.
• Συμπτώματα αλλεργίας: εξάνθημα, κνίδωση, αυξημένη εφίδρωση και υπερθερμία. Μπορεί να εμφανιστούν αλωπεκία, ρίγη, ερύθημα, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία, καθώς και δύσπνοια, βρογχόσπασμος και ρινίτιδα. Παράλληλα με αυτό, μπορεί να εμφανιστούν TEN, σύνδρομο Stevens-Johnson, πορφύρα και πομφολυγώδες εξάνθημα.

Ως αποτέλεσμα της λήψης των χαπιών, μπορεί να εμφανιστούν μυοσκελετικές παθήσεις (μυϊκοί πόνοι και σπασμοί, πόνος στην πλάτη, στις αρθρώσεις ή στα οστά, καθώς και μυασθένεια). Επιπλέον, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος (προβλήματα ούρησης, υπερουριχαιμία ή νυκτουρία, καθώς και οξεία νεφρική ανεπάρκεια (εάν υπάρχουν παθολογίες στο ουροποιητικό σύστημα), υπερκρεατινιναιμία, νεφρωσικό σύνδρομο, νεκρωτική θηλίτιδα και νεφρίτιδα).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Υπερβολική δόση

Ως αποτέλεσμα της δηλητηρίασης με Larfix, εμφανίζονται εγκεφαλικές εκδηλώσεις (ζάλη και οπτικές διαταραχές), σπασμοί, ναυτία με έμετο, καθώς και αταξία και κατάσταση κώματος. Επιπλέον, λόγω υπερδοσολογίας, η πήξη του αίματος μπορεί να διαταραχθεί και η ηπατική λειτουργία να επηρεαστεί αρνητικά.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να διακόψετε τη λήψη του φαρμάκου. Δεδομένου ότι το φάρμακο έχει μικρό χρόνο ημιζωής, αποβάλλεται γρήγορα από τον οργανισμό. Η διαδικασία αιμοκάθαρσης δεν μειώνει τις τιμές της ουσίας στον ορό.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ύπαρξη ειδικού αντιδότου. Εάν έχουν περάσει λιγότερο από 20 λεπτά από τη στιγμή της δηλητηρίασης, μπορεί να γίνει γαστρική πλύση και να χορηγηθούν στο θύμα ροφητικά.

Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί θεραπεία για τη μείωση των συμπτωμάτων δηλητηρίασης.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με σιμετιδίνη, τα επίπεδα λορνοξικάμης στον ορό αυξάνονται.

Το Larfix είναι σε θέση να ενισχύσει τις ιδιότητες των αντιπηκτικών, καθώς και να παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας στην περίπτωση συνδυασμού αυτών των φαρμάκων.

Το φάρμακο αποδυναμώνει τις επιδράσεις της φαινπροκουμόνης, των διουρητικών, των αναστολέων ΜΕΑ, των φαρμάκων που μπλοκάρουν την αγγειοτενσίνη II και, επιπλέον, των β-αναστολέων.

Ως αποτέλεσμα της επισκληρίδιας ή της ραχιαίας αναισθησίας, τα άτομα που λαμβάνουν επίσης ηπαρίνη μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης αιματώματος.

Ο συνδυασμός του Larfix με διγοξίνη μειώνει την απέκκριση της τελευταίας μέσω των νεφρών.

Η λήψη κορτικοστεροειδών μαζί με το Larfix αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας και ελκών στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φάρμακα από την κατηγορία των κινολονών αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Τα θρομβολυτικά, οι αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και τα μη ναρκωτικά παυσίπονα, όταν συνδυάζονται με το Larfix, αυξάνουν την πιθανότητα αιμορραγίας εντός του γαστρεντερικού σωλήνα.

Η λορνοξικάμη ενισχύει τις τοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης με μεθοτρεξάτη, καθώς και με φάρμακα λιθίου και πεμετρεξίδη.

Το φάρμακο είναι ικανό να ενισχύσει τις αντιδιαβητικές ιδιότητες των φαρμάκων παραγώγων σουλφονυλουρίας.

Θα πρέπει να αναμένεται η ανάπτυξη αλληλεπιδράσεων μεταξύ της λορνοξικάμης και επαγωγέων ή αναστολέων του στοιχείου CYP2 C9.

Το φάρμακο σε συνδυασμό με τακρόλιμους μπορεί να αυξήσει τη νεφροτοξικότητα (μειώνοντας τη νεφρική παραγωγή προστακυκλίνης).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Larfix πρέπει να φυλάσσεται σε κανονικές συνθήκες για φάρμακα. Επίπεδο θερμοκρασίας – μέγιστη 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Larfix λαμβάνει ως επί το πλείστον θετικές κριτικές, οι οποίες υποδεικνύουν την αρκετά υψηλή αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Διάρκεια ζωής

2 χρόνια.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]