Karboplatin

Η καρβοπλατίνη είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο, το οποίο περιέχει στη σύνθεση της πλατίνη και ασκεί αλκυλιωτική επίδραση στα κύτταρα DNA των κακοηθών όγκων.

Το αποτέλεσμα του φαρμάκου αναπτύσσεται μέσω του σχηματισμού σταυροειδών δεσμών εντός της έλικας κυττάρων DNA του νεοπλάσματος, ως αποτέλεσμα της οποίας αλλάζει η δομή DNA. Αυτό οδηγεί στην καταστολή της αντιγραφής νουκλεϊνικών οξέων και στη συνέχεια στην πλήρη καταστροφή των κυττάρων των όγκων που έχουν κακοήθη χαρακτήρα.

Ενδείξεις Carboplatin

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• όγκοι βλαστικών κυττάρων που επηρεάζουν τους όρχεις ή τις ωοθήκες.
• καρκίνωμα των ωοθηκών.
• Σεμινωμα;
• κακοήθεις όγκους στην κεφαλή ή στον αυχένα.
• πνευμονικό καρκίνωμα.
• κακόηθες  μελάνωμα.
• καρκίνωμα του σώματος της μήτρας και του λαιμού.
• οστεογονικό σάρκωμα.
• καρκίνωμα της ουροδόχου κύστης.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση των φαρμάκων πραγματοποιείται με τη μορφή συμπυκνώματος για έγχυση, μέσα στη φιάλη, με χωρητικότητα 5, 15, καθώς και 45 ή 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Φαρμακοκινητική

Οι μεταβολικές διεργασίες που σχετίζονται με καρβοπλατίνη πραγματοποιούνται μέσω υδρόλυσης. ταυτόχρονα σχηματίζονται δραστικοί σύνδεσμοι που αλληλεπιδρούν με το ϋΝΑ του νεοπλάσματος. Τα μεγέθη όγκου διανομής είναι ίσα με 16 λίτρα.

Η σύνθεση των ινδοπλασμάτων με πρωτεΐνη είναι μάλλον ασθενής, αλλά οι μη αναστρέψιμες δέσμες πλατίνας που σχηματίζονται από ένα συνδυασμό καρβοπλατίνης και πρωτεϊνών πλάσματος εξαλείφονται αργά με τον χαμηλότερο χρόνο ημίσειας ζωής των 5 ημερών.

Ο όρος ημιζωή της καρβοπλατίνης στο αρχικό στάδιο είναι 65-120 λεπτά και στο τελικό στάδιο 280-350 λεπτά. Μέσω των νεφρών (με τιμές QC τουλάχιστον 60 ml ανά λεπτό), το 24% του φαρμάκου απεκκρίνεται εντός 24 ωρών.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Δοσολογία και χορήγηση

Ένα φάρμακο κατά του όγκου συνταγογραφείται τόσο για μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα με παρόμοιο τύπο επιρροής (για παράδειγμα, πολύπλοκη θεραπεία με την εισαγωγή του Carboplatin και της πακλιταξέλης).

Λαμβάνοντας υπόψη τη θέση και το μέγεθος του νεοπλάσματος, χρησιμοποιούνται φιάλες φαρμάκων με χωρητικότητα 0,45 g / 45 ml ή με άλλους όγκους. Συνιστάται η ενδοφλέβια χορήγηση μέσω έγχυσης (στάγδην) για περίοδο 15-60 λεπτών. Χρησιμοποιείται σε τέτοιες μερίδες:

• 0,1 g / m ^{2 του} φαρμάκου, ημερησίως για περίοδο 5 ημερών.
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 φορά ανά 1 μήνα.

Κενά ανάμεσα στη χρήση έγχυσης σε περίπτωση που ο λόγος των ουδετερόφιλων ίση με περίπου 1500 / mm ² ή υψηλότερη, και αιμοπεταλίων συστατικό 100.000 / mm ² και παραπάνω θα πρέπει να είναι τουλάχιστον ίση με το 1ο μήνα.

Πριν και μετά την εφαρμογή της φαρμακευτικής αγωγής, δεν είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί αναγκαστική διούρηση και επιπλέον να εγχυθεί ο ασθενής με υγρό.

Στην περίπτωση που έχει το σχήμα της αιματολογικής τοξικότητας (μέτρια ή σοβαρή βαρύτητα) με ένα δείκτη του αριθμού των ουδετεροφίλων κάτω από 500 / mm ² και αιμοπετάλια κάτω από 50.000 / mm ², η αναγωγή μπορεί να απαιτούνται δόσεις κατά 25%.

Κατά τη διάρκεια της νεφρικής νόσου (το επίπεδο QC κάτω από 60 ml ανά λεπτό) αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης τοξικής δραστηριότητας της Carboplatin, γι 'αυτό μειώνονται οι δόσεις της, λαμβανομένων υπόψη των τιμών QC (16-40 / 0,2 g, καθώς και KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Οι ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών) και εκτός αυτού, όταν η μυελοκατασταλτική θεραπεία πραγματοποιήθηκε πριν, απαιτείται μείωση της δόσης κατά 20-25%.

Πριν από την εισαγωγή του φαρμάκου πρέπει να το εξετάσετε προσεκτικά για να εντοπίσετε την πιθανή παρουσία ξένων σωματιδίων και την παραβίαση του χρώματος του υγρού.

Η αραίωση του φαρμάκου θα πρέπει να είναι σε 5% γλυκόζη ή 9% NaCl, έτσι ώστε η συγκέντρωσή του να είναι ταυτόχρονα 0,5-1 mg / ml. Το φάρμακο χορηγείται αμέσως μετά την παραγωγή. το τελικό υγρό μπορεί να αποθηκευτεί όχι περισσότερο από 24 ώρες.

[18], [19],

Χρήση Carboplatin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι πραγματοποιηθείσες δοκιμές αποκάλυψαν την ανάπτυξη τερατογόνων, μεταλλαξιογόνων και εμβρυοτοξικών επιδράσεων του φαρμάκου, γι 'αυτό και δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η καρβοπλατίνη δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί ούτε κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή μπορεί να έχει τοξική επίδραση στο βρέφος.

[13]

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή νεφρική νόσο (τιμές CC κάτω από 15 ml ανά λεπτό).
• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με την καρβοπλατίνη και άλλα φάρμακα που περιέχουν πλατίνη.
• πρόσφατη σημαντική απώλεια αίματος.
• έντονη μυελοκαταστολή.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση για τέτοιες παραβιάσεις:

• ακοή;
• καταπιεσμένη αιματοποίηση εντός του μυελού των οστών (αυτό περιλαμβάνει καταστάσεις που παρατηρούνται μετά από ακτινοθεραπεία ή χημειοθεραπεία).
• νεφρικά προβλήματα.
• χρήση σε συνδυασμό με νεφροτοξικά φάρμακα (για παράδειγμα, σισπλατίνη).
• πρόσφατος εμβολιασμός.
• μόλυνση της μυκητιακής, βακτηριακής ή ιικής γένεσης στην ενεργή φάση.

[14]

Παρενέργειες Carboplatin

Κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Διαταραχές του πεπτικού συστήματος: διάρροια, κοιλιακό άλγος, στοματίτιδα, έμετος, δυσκοιλιότητα, απώλεια της όρεξης, ναυτία και διαταραχές του ήπατος (αυξημένη δραστηριότητα AST με αλκαλική φωσφατάση και αύξηση της χολερυθρίνης εντός του ορού)
• διαταραχές αιμοποιητικών διεργασιών: καταστολή του σχηματισμού αίματος εντός του μυελού των οστών,
• προβλήματα με την εργασία NA: εμβοές, μειωμένη όραση ή ακοή, νευροτοξικότητα σωρευτική φύση (σε συνεχή θεραπεία), κόπωση, τύφλωση φλοιού σχήμα (εισαγωγή μεγάλων τμημάτων των ατόμων με νεφρική νόσο), πολυνευροπάθεια (παραισθησίες και μειωμένη αντανακλαστικών των τενόντων), χρώμα αγνωσία και την πλήρη απώλεια της όρασης. Η όραση μειώνεται συχνά μετά από μερικές εβδομάδες από τη διακοπή του φαρμάκου.
• βλάβες του ουρογεννητικού συστήματος: αύξηση των τιμών της ουρίας εντός του ορού ή της κρεατινίνης ενδοπλάσματος, αμηνόρροια ή αζωοσπερμία.
• μεταβολές στις τιμές του EBV: μείωση των δεικτών πλάσματος των Na, K, Mg και Ca ·
• συμπτώματα αλλεργίας: τοπικές αλλεργικές εκδηλώσεις στην περιοχή της ένεσης, ερυθηματώδη εξανθήματα, κνίδωση, βρογχόσπασμος, πυρετός, αναφυλακτικά σημεία, επιδερμική κνησμό, μείωση της αρτηριακής πίεσης και αποφρακτική δερματίτιδα.
• άλλοι: γευστικές διαταραχές, αλωπεκία, συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη, μυαλγία ή αρθραλγία, HF, εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές και HUS.

Οι σοβαρές διαταραχές που σχετίζονται με τη δραστηριότητα των νεφρών παρατηρήθηκαν μόνο σποραδικά. Συνήθως, νεφροτοξικές επιδράσεις αναπτύσσονται σε περίπτωση αύξησης των μεριδίων του φαρμάκου ή σε άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει προηγουμένως σισπλατίνη.

[15], [16], [17]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης από καρβοπλατίνη, καταγράφονται σοβαρές εκδηλώσεις αρνητικών συμπτωμάτων των ανεπιθύμητων συμπτωμάτων των φαρμάκων.

Εκτελούνται αντίστοιχες συμπτωματικές δράσεις. Η αιμοκάθαρση θα είναι αποτελεσματική εντός των πρώτων 3 ωρών μετά την υπερδοσολογία του φαρμάκου.

[20], [21],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση μαζί με νεφρο- ή ωτοτοξικά φάρμακα ή αμινογλυκοσίδες αυξάνει την τοξικότητα του φαρμάκου που σχετίζεται με τα σχετικά όργανα.

Η εισαγωγή σε συνδυασμό με τα υπόλοιπα μυελοκατασταλτικά ή με ακτινοθεραπεία, ενισχύει τις αιματοτοξικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με αλουμίνιο οδηγεί στο σχηματισμό ενός ιζήματος με μαύρο χρώμα.

[22], [23], [24], [25], [26]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καρβοπλατίνη πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευόμενο από το ηλιακό φως. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Διάρκεια ζωής

Η καρβοπλατίνη επιτρέπεται να εφαρμόζεται εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού στοιχείου.

[31], [32], [33]

Αίτηση για παιδιά

Επειδή η εμπειρία χρήσης φαρμάκων στην παιδιατρική είναι πολύ περιορισμένη, δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε αυτή την υποομάδα ασθενών.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Αναλόγων

φάρμακα ανάλογα είναι ουσίες Tsitoplatin, Oksitan, Platinol με Displanorom, Oksiplat Cisplatin και οξαλιπλατίνη, και επιπλέον Ekzorum, Oksatera, Teksalok με Platikadom και οξαλιπλατίνη με Plaksatom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Κριτικές

Η καρβοπλατίνη λαμβάνει μάλλον ασυνεπή ανατροφοδότηση από τους ασθενείς σχετικά με την αποτελεσματικότητά της στα ναρκωτικά. Υπάρχουν παρατηρήσεις που μιλούν για ένα εξαιρετικό αποτέλεσμα της θεραπείας για μια ποικιλία από ογκολογικές παθήσεις, αλλά υπάρχουν επίσης αναφορές που δηλώνουν ότι το φάρμακο έχει τοξική επίδραση και άλλες αρνητικές εκδηλώσεις.

Είναι πιθανό ότι μια τέτοια πολικότητα ανάδρασης συνδέεται με την προσωπική ευαισθησία σε σχέση με το ενεργό στοιχείο φαρμάκου, καθώς και με τη γενική ευημερία του ασθενούς.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]