Karbapin

Η καρβαπίνη είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο που είναι ένα παράγωγο καρβοξαμιδίου. Το δραστικό συστατικό καρβαμαζεπίνη προκαλεί την παρεμπόδιση των διαύλων Na εντός του νευρικού τοιχώματος, εμποδίζοντας έτσι τη διάδοση των παλμών.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία συνδυασμένων ή απλών σπασμών επιληπτικών κρίσεων μερικής φύσης και μαζί με αυτό στις κρίσεις των τονοκλωνικών ειδών (πρωτογενών ή δευτερογενών). Ταυτόχρονα, το φάρμακο συνταγογραφείται για τη θεραπεία άλλων τύπων επιληψίας (εκτός των αδενών).

Ενδείξεις Καρβαπίνη

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες διαταραχές:

• επιληψία (σοβαρές κρίσεις, μερικές επιληπτικές κρίσεις, συνοδευόμενες από απλές ή σύνθετες εκδηλώσεις, μικτές μορφές επιληψίας και τονικοκλονικές κατασχέσεις γενικευμένης φύσης).
• συναισθηματικές διαταραχές μιας κυκλικής μορφής (με μανιοκαταθλιπτική φύση της παραβίασης).
• νευραλγία (postherpetic, trigeminal ή glossopharyngeal);
• σύνδρομο αποχής σε άτομα με χρόνιο αλκοολισμό.
• νευροπάθεια με διαβητική γένεση, έναντι του οποίου υπάρχει πόνος.
• κεντρικό διαβήτη μη τύπου ζάχαρης.

[1],

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου που παράγεται σε δισκία με όγκο 0,2 g. σε συσκευασία - 50 δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο συνταγογραφείται για νευραλγία τριδύμου διαφορετικής προέλευσης και για άλλους τύπους πόνου χρόνιας φύσης. Πιστεύεται ότι η καρβαμαζεπίνη είναι ικανή να μειώσει την ένταση του πόνου κατά τη νευραλγία του τριδύμου, καταστέλλοντας τη μετάδοση μέσα στον πυρήνα του 3ου νεύρου.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα - ομοιόμορφα και σε χαμηλή ταχύτητα.

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας της καρβαμαζεπίνης κυμαίνονται μεταξύ 58-96% και δεν αλλάζουν με την πρόσληψη τροφής. Το επίπεδο της Cmax στο πλάσμα καταγράφεται μετά από 2-8 ώρες. Ο όρος ημίσεια ζωή είναι αρκετά μεγάλος και είναι περίπου 30 ώρες. Επειδή το φάρμακο επάγει τη δραστηριότητα των ενδοηπατικών ενζύμων, αυξάνει το ρυθμό του μεταβολισμού του και μπορεί να μειώσει τον χρόνο ημιζωής σε 15 ώρες.

Δείκτες του όγκου διανομής φαρμάκων - από 0,8 έως 1,9 l / kg.

Δοσολογία και χορήγηση

Είναι απαραίτητο να παίρνετε φάρμακα από το στόμα, μαζί με τα τρόφιμα. Η επιλογή ενός τμήματος του φαρμάκου γίνεται μεμονωμένα σε κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και τις τιμές πλάσματος της δραστικής ουσίας. Το φάρμακο συνταγογραφείται για επιληψία και μονοθεραπεία και μαζί με άλλα αντισπασμωδικά (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη ή βαλπροϊκό Na).

Ενήλικες

Στην επιληψία, 0,2 g του φαρμάκου χρησιμοποιείται για πρώτη φορά 1-2 φορές την ημέρα. ηλικιωμένοι - 0,1 g (0,5 δισκία) με την ίδια συχνότητα. Στη συνέχεια, το τμήμα σταδιακά αυξάνεται στα 0,4 g 2-3 φορές την ημέρα, μέχρι να επιτευχθεί η βέλτιστη ημερήσια δόση των 0,8-1,2 g. Ο ενήλικας μπορεί να πάρει όχι περισσότερο από 1,6 g φαρμάκου την ημέρα.

Σε συναισθηματικές διαταραχές που είναι κυκλικές στη φύση: εάν η θεραπεία με φάρμακα λιθίου δεν έχει καμία επίδραση, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα - κατά τη διάρκεια της ύφεσης της νόσου ή της ενεργού φάσης της. Την ημέρα που ορίζεται από τη λήψη 1-1,6 g καρβαπίνης.

Στην περίπτωση της νευραλγίας, λαμβάνονται καθημερινά 0,2 g φαρμάκου. Στη συνέχεια, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 0,4-0,8 g ημερησίως.

Με συμπτώματα απόσυρσης, λαμβάνεται κατά μέσο όρο 0,6 g της ουσίας ανά ημέρα, διαιρώντας τη δόση σε 3 χρήσεις. Σε δύσκολες καταστάσεις (στις πρώτες ημέρες), η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1,2 g (σε 3 χρήσεις).

Στην περίπτωση νευροπάθειας διαβητικής φύσης (με πόνο), χορηγείται κατά μέσο όρο 0,2 έως 4 φορές την ημέρα 2-4 φορές την ημέρα.

Έχοντας μια κεντρική αιτιολογία, ο σακχαρώδης διαβήτης μη-σακχάρου: χρησιμοποιείται κατά μέσο όρο 0,4-0,6 g του φαρμάκου την ημέρα (2-3 χρήσεις).

Στην περίπτωση παρατεταμένης δόσης, το τμήμα θα πρέπει να μειωθεί από διάλειμμα 3 μηνών σε ελάχιστα αποτελεσματικές δόσεις (ή πλήρη ακύρωση) προκειμένου να αποφευχθεί η ανοχή έναντι των ναρκωτικών.

Με την πλήρη κατάργηση της θεραπείας, η δοσολογία μειώνεται σταδιακά, σε διάστημα 14 ημερών, για να αποφευχθεί η επανεμφάνιση της νόσου.

Τα άτομα με ανεπάρκεια νεφρών σε σοβαρό βαθμό πρέπει να λαμβάνουν ¾ της συνήθους ημερήσιας δόσης με τη συμβατική θεραπεία. Η ρύθμιση της δοσολογίας μετά από συνεδρίες αιμοκάθαρσης δεν είναι απαραίτητη.

Παιδιά

Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν 10-20 mg / kg φαρμάκου την ημέρα. Σε ηλικία 1-3 ετών - 0,2-0,3 g ημερησίως. 4-7 έτη - 0,3-0,5 g το καθένα. 8-14 έτη - 0,5-1 g. 15-18 ετών - κατά 0,8-1,2 g. Χωρίστε το ημερήσιο τμήμα σε 2 χρήσεις.

Τα παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών δεν μπορούν να χρησιμοποιούν περισσότερο από 1 g φαρμάκου την ημέρα. ηλικίας άνω των 15 ετών - μέγιστο 1,2 g ανά ημέρα.

[2]

Χρήση Καρβαπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις. στο 1ο τρίμηνο δεν πρέπει να εφαρμοστεί.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι 'αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά όταν θηλάζετε. Πρέπει να αξιολογεί τα οφέλη και τους κινδύνους του θηλασμού για ένα βρέφος σε μια τέτοια κατάσταση. Ο θηλασμός των γυναικών που χρησιμοποιούν καρβαμαζεπίνη μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο εάν παρακολουθείται το βρέφος για πιθανές παρενέργειες (για παράδειγμα, υπνηλία).

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τα στοιχεία του φαρμάκου ή των τρικυκλικών.
• Αποκλεισμός AV (εξαιρουμένων των ατόμων με εμφυτευμένο βηματοδότη).
• προβλήματα αιμοποιητικής δραστηριότητας του μυελού των οστών,
• Διαλείπων τύπος πορφυρίας (σε ενεργή φάση).
• χρήση μαζί με φάρμακα λιθίου ή ΟΜΑΟ.

Παρενέργειες Καρβαπίνη

Τα δυσμενή συμπτώματα εμφανίζονται συχνά κατά τη διάρκεια σύνθετης θεραπείας. συνήθως αναπτύσσονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και εξαρτώνται από το μέγεθος της δόσης:

• Βλάβες του ΚΝΣ: συχνά εμφανίζονται ζάλη, υπνηλία, κόπωση, σύγχυση και πονοκεφάλους και συντονισμός κίνησης. Οι ηλικιωμένοι μπορεί να αισθάνονται άγχος και σύγχυση. Επίσης, εμφανίστηκαν επιθετικά συμπεριφορά, κατάθλιψη, θόρυβος στο αυτί και διανοητική καθυστέρηση. Περιστασιακά, υπάρχουν κινήσεις που είναι ακούσιες (τραύμα νυσταγμού ή σαρωτικός τύπος). Επιπλέον, οι ηλικιωμένοι και τα άτομα με οργανικές εγκεφαλικές βλάβες μπορεί να αναπτύξουν ακούσιες κινήσεις στο πρόσωπο και τις γνάθες (χοροατεθίαση ή δυσκινησίες). Η νευρίτιδα, οι διαταραχές της ομιλίας, η μυασθένεια, η δυσγευσία και η πάρεση των ποδιών εμφανίστηκαν μεμονωμένα. Τα περισσότερα από αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται μόνοι τους μετά από 8-14 ημέρες ή μετά από προσωρινή μείωση της δόσης. Εξαιτίας αυτού, το φάρμακο στο αρχικό στάδιο της θεραπείας χορηγείται σε μικρές δόσεις με την επακόλουθη αύξηση του.
• οπτική ανεπάρκεια: μπορεί να εμφανιστεί επιπεφυκίτιδα, μερικές φορές να μεταμορφώνεται σε οφθαλμική διαταραχή στέγασης, θολή όραση και διπλωπία. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί θολερότητα του οφθαλμικού φακού.
• προβλήματα που σχετίζονται με τη δομή των μυών και των οστών: οι μυϊκοί και αρθρικοί πόνοι (μυαλγία ή αρθραλγία) ή μυϊκοί σπασμοί αναπτύσσονται σποραδικά. Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, οι ενδείξεις αυτές εξαφανίζονται.
• βλάβες του βλεννογόνου και η επιδερμίδα: η εξέλιξη των συμπτωμάτων του επιδερμικού αλλεργίας - κνησμός, poliformnaya ερύθημα, κνίδωση, ΔΕΔ, δερματίτιδα απολεπιστική φύση, φωτοευαισθησία, ερυθροδερμία, MIC και διαδίδονται είδος λύκου. Μια ενιαία εμφάνιση υπεριδρωσίας ή αλωπεκίας.
• διαταραχές αιματοποιητικών διεργασιών: θρομβοκύτταρα ή λευκοπενία, ηωσινοφιλία και λευκοκυττάρωση. Η λευκοπενία συνήθως έχει έναν καλοήθη χαρακτήρα. Ένας απλός αιμολυτικός, απλαστικός ή μεγαλοβλαστικός τύπος αναιμίας, ακοκκιοκυτταραιμία και σπληνομεγαλία αναπτύσσονται μεμονωμένα, και επιπλέον, οι λεμφαδένες διευρύνθηκαν.
• προβλήματα με το έργο της πεπτικής οδού: μερικές φορές έμετο, βλεννογόνοι μεμβράνες ξηρού στόματος ή ναυτία, καθώς και όρεξη. Περιστασιακά, εμφανίζεται δυσκοιλιότητα ή διάρροια. Ο πόνος στην κοιλιακή ζώνη και η φλεγμονή των ρινοφαρυγγικών βλεννογόνων μεμβρανών (γλωσίτιδα με στοματίτιδα και ουλίτιδα) σπάνια παρατηρούνται. Αυτά τα σημεία εξαφανίζονται μετά από 8-14 ημέρες θεραπείας ή μετά από προσωρινή μείωση της δόσης των φαρμάκων.
• ηπατικές αλλοιώσεις: μερικές φορές υπάρχει μια αλλαγή στις τιμές λειτουργικών δειγμάτων ήπατος. Περιστασιακά αναπτύσσουν ίκτερο. Η ηπατίτιδα (κοκκιωματώδης, χολοστατική, καθώς και μεικτή ή ηπατοκυτταρική) παρατηρείται σπάνια.
• Οι παραβιάσεις του ΕΒν και του ενδοκρινικού συστήματος: η γαλαθογραφία (γυναίκες) ή η γυναικομαστία (άνδρες) εμφανίζονται σποραδικά. Επιπλέον, το Karbapin μπορεί να έχει επίδραση στη δραστηριότητα του θυρεοειδούς, ειδικά όταν συνδυάζεται με άλλα αντισπασμωδικά. Δεδομένου ότι η καρβαμαζεπίνη έχει αντιδιουρητική δράση, σπάνια παρατηρείται μείωση των δεικτών πλάσματος Na (υπονατριαιμία), η οποία προκαλεί πονοκεφάλους και έμετο, καθώς και σύγχυση. Υπήρχαν μόνο λίγα πρήξιμο και αύξηση βάρους. Ίσως μια μείωση στις τιμές του πλάσματος του Ca;
• προβλήματα με την αναπνευστική λειτουργία: μία μόνο δυσανεξία του φαρμάκου, που εκδηλώνεται με τη μορφή δύσπνοιας, πυρετού, πνευμονικής ίνωσης και φλεγμονής.
• Διαταραχές της ουρογεννητικής οδού: περιστασιακά εμφανίζεται αιματουρία, πρωτεϊνουρία ή ολιγουρία. Η ανάπτυξη της νεφρικής ανεπάρκειας ή της διαταραχής της σεξουαλικής δραστηριότητας εμφανίζεται μεμονωμένα.
• Καρδιαγγειακή δυσλειτουργία: μεμονωμένες περιπτώσεις σε ηλικιωμένους ή σε άτομα με προβλήματα στην καρδιά μπορεί να προκαλέσουν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού και βραδυκαρδία και επιπρόσθετα επιδείνωση της πορείας της IHD. Ο αποκλεισμός AV παρατηρείται περιστασιακά, μερικές φορές συνοδεύεται από απώλεια συνείδησης. Μπορεί να υπάρξει σημαντική αύξηση ή μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης (η τελευταία συμβαίνει συνήθως όταν λαμβάνετε μεγάλα μερίδια του φαρμάκου). Ταυτόχρονα, παρατηρήθηκε η ανάπτυξη θρομβοφλεβίτιδας, αγγειίτιδας ή θρομβοεμβολισμού.
• εκδηλώσεις σοβαρής δυσανεξίας: περιστασιακά εμφανίζεται αγγειίτιδα, κατάσταση πυρετού, εξανθήματα, διογκωμένοι λεμφαδένες, μεταβολές στον αριθμό των λευκοκυττάρων, αρθραλγία, μεταβολές στις τιμές της λειτουργικής ενδοηπατικής δοκιμασίας, ηπατοσπληνομεγαλία. Επιπλέον, άλλες διαταραχές των συστημάτων και των οργάνων - τα νεφρά, τους πνεύμονες, το μυοκάρδιο και το πάγκρεας.

Είναι απαραίτητο να ακυρώσετε αμέσως το φάρμακο σε περίπτωση εμφάνισης σοβαρών συμπτωμάτων αλλεργίας, εξανθήματος, μεταβολών στις τιμές του αίματος στο εργαστήριο (ουδετερο, λεύκο ή θρομβοκυτταροπενία) και στον πυρετό.

Υπερβολική δόση

Η καρβαμαζεπίνη οδηγεί σε σημαντική αναστολή της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος και γι 'αυτό υπάρχει κίνδυνος σοβαρών συμπτωμάτων δηλητηρίασης.

Σημάδια.

• Διαταραχές του ΚΝΣ: καταστολή του ΚΝΣ, παραισθήσεις, διέγερση, αποπροσανατολισμός, κώμα και υπνηλία. Επιπρόσθετα, η δυσαρθρία, η υπερρεκλεξία, αναπτύσσεται σε υποαμφιβληστροειδοπάθεια, νυσταγμό, διαταραχή οπτικής οξύτητας, αταξία, σπασμούς, δυσκινησία, υποθερμία, μυοκλονία και ψυχοκινητικές διαταραχές.
• Βλάβες CVS: διαταραχή της καρδιακής αγωγής, συνοδευόμενη από επέκταση του συστήματος QRS, ταχυκαρδία, αύξηση ή μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης και καρδιακή ανακοπή.
• προβλήματα αναπνευστικής λειτουργίας: πνευμονικό οίδημα ή κατάθλιψη του αναπνευστικού συστήματος.
• διαταραχές της γαστρεντερικής οδού: προβλήματα με τη λειτουργία του συστήματος εκκένωσης του γαστρικού συστήματος, έμετος και εξασθένηση της κινητικότητας του παχέος εντέρου.
• σημεία που σχετίζονται με το ουροποιητικό σύστημα: ανουρία ή ολιγουρία, υπονατριαιμία και κατακράτηση υγρών.

Θεραπεία

Δεν υπάρχει αντίδοτο. Αρχικά, η θεραπεία πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη την κλινική κατάσταση του ασθενούς. νοσοκομειακή περίθαλψη απαιτείται επίσης. Είναι απαραίτητο να καθοριστεί το επίπεδο της καρβαμαζεπίνης μέσα στο πλάσμα αίματος για να επιβεβαιωθεί η δηλητηρίαση και να αξιολογηθεί ο βαθμός της. Η εκκένωση των γαστρικών περιεχομένων, η γαστρική πλύση και η χρήση ενεργού άνθρακα. Παρέχονται υποστηρικτικές και συμπτωματικές διαδικασίες για εντατική φροντίδα, παρακολούθηση της καρδιακής δραστηριότητας και διόρθωση των τιμών του EBV.

[3]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν τις τιμές πλάσματος της καρβαμαζεπίνης: ερυθρομυκίνη, βεραπαμίλη, δεξτροπροποξυφαίνη με βιλοξαζίνη, σιμετιδίνη και διλτιαζέμη με ισονιαζίδη. Στην περίπτωση συνδυασμένης χρήσης τέτοιων φαρμάκων, θα πρέπει να παρακολουθήσετε τους δείκτες αίματος της καρβαμαζεπίνης και να μειώσετε την ημερήσια δόση, εάν είναι απαραίτητο.

Το ετοσουκκινίδιο, το βαλπροϊκό νάτριο, το φαινοβαρβιτάλη με πριμιδόνη και φαινυτοΐνη μπορούν να μειώσουν τις παραμέτρους του πλάσματος των φαρμάκων λόγω της επαγωγής ενζύμων ενδοεπωματικών μικροσωμάτων.

Το φάρμακο μειώνει τον χρόνο ημιζωής και αυξάνει τον ρυθμό κάθαρσης (λόγω της μείωσης της συγκέντρωσης) των ακόλουθων ουσιών: βαρφαρίνη με GCS, θεοφυλλίνη, αλοπεριδόλη και δοξυκυκλίνη. Η τελευταία πρέπει να εφαρμοστεί με διάλειμμα 12 ωρών.

Απαγορεύεται η χρήση του Karbapin με έναν ΜΑΟΙ (πρέπει να τηρούνται τουλάχιστον 14 ημέρες) και τις ουσίες λιθίου.

Κατά τη διάρκεια του ραντεβού ή της ακύρωσης του φαρμάκου θα πρέπει να αλλάξει μέρος των αντιπηκτικών (λαμβάνοντας υπόψη τις κλινικές τιμές).

Το φάρμακο αυξάνει το ρυθμό των μεταβολικών διεργασιών της αντισύλληψης από το στόμα, γι 'αυτό είναι απαραίτητο να επιλέξετε άλλα αντισυλληπτικά.

Η καρβαμαζεπίνη μειώνει την ανοχή των αλκοολούχων ποτών, έτσι ώστε όσοι χρησιμοποιούν το φάρμακο πρέπει να σταματήσουν τη χρήση τους κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[4], [5], [6]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Karbapin πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευμένο από την υγρασία. Δείκτες θερμοκρασίας - στην περιοχή 15-25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Karbapin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τριετή θητεία από την πώληση της φαρμακευτικής ουσίας.

Αίτηση για παιδιά

Χρήση σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους. Αλλά ταυτόχρονα, σε άτομα ηλικίας κάτω των 7 ετών, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά, επειδή υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης συμπτωμάτων.

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι το Finlepsin, το Septol, το Tegretol με το Carbalex, το Oksapin και η καρβαμαζεπίνη με το Timonil και το Mezacar.