Carbapin

Η καρβαπίνη είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο που είναι παράγωγο της καρβοξαμίδης. Το δραστικό συστατικό καρβαμαζεπίνη προκαλεί αποκλεισμό των διαύλων Na εντός του νευρωνικού τοιχώματος, εμποδίζοντας έτσι τη διάδοση των ερεθισμάτων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά στη θεραπεία συνδυασμένων ή απλών μερικών κρίσεων, καθώς και σε τονικοκλονικές κρίσεις (πρωτοπαθείς ή δευτεροπαθείς). Το φάρμακο συνταγογραφείται επίσης για τη θεραπεία άλλων τύπων επιληπτικών κρίσεων (εξαιρουμένων των απουσιών).

Ενδείξεις Karbapina

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• επιληψία (σοβαρές κρίσεις, μερικές κρίσεις που συνοδεύονται από απλές ή σύνθετες εκδηλώσεις, μικτοί τύποι επιληψίας και γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις)·
• συναισθηματικές διαταραχές κυκλικής φύσης (με μανιοκαταθλιπτική φύση της διαταραχής).
• νευραλγία (μεθερπητική, τριδύμου ή γλωσσοφαρυγγικού τύπου).
• σύνδρομο στέρησης σε άτομα με χρόνιο αλκοολισμό.
• νευροπάθεια διαβητικής προέλευσης, η οποία προκαλεί πόνο.
• άποιος διαβήτης κεντρικής προέλευσης.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία των 0,2 g. υπάρχουν 50 δισκία σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο συνταγογραφείται για νευραλγία τριδύμου νευρικού συστήματος διαφόρων αιτιολογιών και άλλους τύπους χρόνιου πόνου. Πιστεύεται ότι η καρβαμαζεπίνη είναι ικανή να μειώσει την ένταση του πόνου κατά τη διάρκεια της νευραλγίας τριδύμου καταστέλλοντας τη μετάδοση εντός του πυρήνα του τριτοταγούς νεύρου.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα – ομοιόμορφα και με χαμηλή ταχύτητα.

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας της καρβαμαζεπίνης κυμαίνονται μεταξύ 58-96% και δεν αλλάζουν με την πρόσληψη τροφής. Το επίπεδο Cmax στο πλάσμα καταγράφεται μετά από 2-8 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής είναι αρκετά μεγάλος και ισούται με περίπου 30 ώρες. Επειδή το φάρμακο επάγει τη δράση των ενδοηπατικών ενζύμων, αυξάνει τον ρυθμό του δικού του μεταβολισμού και μπορεί να μειώσει τον χρόνο ημιζωής σε 15 ώρες.

Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου κυμαίνεται από 0,8 έως 1,9 l/kg.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, με τροφή. Η δοσολογία του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την φαρμακευτική αποτελεσματικότητα και τις τιμές της δραστικής ουσίας στο πλάσμα. Το φάρμακο συνταγογραφείται για την επιληψία τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη ή βαλπροϊκό νατρίου).

Ενήλικες

Για την επιληψία, αρχικά χρησιμοποιούνται 0,2 g του φαρμάκου 1-2 φορές την ημέρα. για ηλικιωμένους - 0,1 g (0,5 δισκία) με την ίδια συχνότητα. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται σταδιακά σε 0,4 g 2-3 φορές την ημέρα μέχρι να επιτευχθεί η βέλτιστη ημερήσια δόση των 0,8-1,2 g. Ένας ενήλικας δεν μπορεί να λάβει περισσότερο από 1,6 g του φαρμάκου την ημέρα.

Σε περίπτωση συναισθηματικών διαταραχών κυκλικής φύσης: εάν η θεραπεία με παράγοντες λιθίου δεν έχει αποτέλεσμα, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα - κατά τη διάρκεια της ύφεσης της νόσου ή της ενεργού φάσης της. Η ημερήσια δόση είναι 1-1,6 g καρβαπίνης.

Σε περίπτωση νευραλγίας, πάρτε πρώτα 0,2 g του φαρμάκου την ημέρα. Στη συνέχεια, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 0,4-0,8 g την ημέρα.

Σε περίπτωση συνδρόμου στέρησης, λαμβάνεται κατά μέσο όρο 0,6 g της ουσίας την ημέρα, διαιρώντας το μέρος σε 3 χρήσεις. Σε σοβαρές καταστάσεις (τις πρώτες ημέρες), η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 1,2 g (σε 3 χρήσεις).

Σε περίπτωση διαβητικής νευροπάθειας (με πόνο), χορηγούνται 0,2 g του φαρμάκου κατά μέσο όρο 2-4 φορές την ημέρα.

Άποιος διαβήτης κεντρικής αιτιολογίας: κατά μέσο όρο, χρησιμοποιούνται 0,4-0,6 g φαρμάκου την ημέρα (2-3 χρήσεις).

Σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης, η δόση θα πρέπει να μειώνεται με διαλείμματα 3 μηνών στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση (ή πλήρη διακοπή) προκειμένου να αποτραπεί η ανάπτυξη ανοχής στο φάρμακο.

Όταν η θεραπεία διακοπεί πλήρως, η δόση μειώνεται σταδιακά σε διάστημα 14 ημερών για να αποφευχθεί η υποτροπή της νόσου.

Άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία χρειάζονται τα ¾ της τυπικής ημερήσιας δόσης για τη συμβατική θεραπεία. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας μετά από συνεδρίες αιμοκάθαρσης.

Παιδιά

Τα παιδιά πρέπει να λαμβάνουν 10-20 mg/kg του φαρμάκου την ημέρα. Στην ηλικία 1-3 ετών – 0,2-0,3 g την ημέρα, 4-7 ετών – 0,3-0,5 g, 8-14 ετών – 0,5-1 g, 15-18 ετών – 0,8-1,2 g. Η ημερήσια δόση πρέπει να χωρίζεται σε 2 χρήσεις.

Τα παιδιά κάτω των 15 ετών μπορούν να λαμβάνουν όχι περισσότερο από 1 g του φαρμάκου την ημέρα, ενώ τα παιδιά άνω των 15 ετών μπορούν να λαμβάνουν το πολύ 1,2 g του φαρμάκου την ημέρα.

[ 2 ]

Χρήση Karbapina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις · δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το πρώτο τρίμηνο.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Είναι απαραίτητο να αξιολογούνται τα οφέλη και οι κίνδυνοι του θηλασμού για το βρέφος σε μια τέτοια περίπτωση. Ο θηλασμός μπορεί να γίνεται από γυναίκες που χρησιμοποιούν καρβαμαζεπίνη μόνο εάν το βρέφος παρακολουθείται για πιθανές παρενέργειες (για παράδειγμα, σοβαρή υπνηλία).

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με στοιχεία του φαρμάκου ή τρικυκλικά.
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός (εξαιρουμένων των ατόμων με εμφυτευμένο βηματοδότη).
• προβλήματα με την αιματοποίηση του μυελού των οστών.
• διαλείπουσα πορφυρία (στην ενεργό φάση).
• χρήση με φάρμακα λιθίου ή ΜΑΟΙ.

Παρενέργειες Karbapina

Οι παρενέργειες εμφανίζονται συχνά κατά τη διάρκεια της συνδυαστικής θεραπείας. Συνήθως αναπτύσσονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και εξαρτώνται από το μέγεθος της μερίδας:

• Βλάβες του ΚΝΣ: συχνές είναι η ζάλη, η υπνηλία, η έντονη κόπωση, η σύγχυση, οι πονοκέφαλοι και ο μειωμένος κινητικός συντονισμός. Οι ηλικιωμένοι μπορεί να εμφανίσουν άγχος και σύγχυση. Έχουν επίσης αναφερθεί σποραδικά συμπεριφορική επιθετικότητα, κατάθλιψη, εμβοές και νοητική υστέρηση. Περιστασιακά εμφανίζονται ακούσιες κινήσεις (νυσταγμός ή σαρωτικός τρόμος). Επιπλέον, οι ηλικιωμένοι και τα άτομα με οργανικές εγκεφαλικές βλάβες μπορεί να εμφανίσουν ακούσιες κινήσεις του προσώπου και των γνάθων (χορειοαθέτωση ή δυσκινησία). Νευρίτιδα, διαταραχές ομιλίας, μυασθένεια, δυσγευσία και πάρεση των ποδιών έχουν αναφερθεί σποραδικά. Τα περισσότερα από αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται από μόνα τους μετά από 8-14 ημέρες ή μετά από προσωρινή μείωση της δόσης. Για το λόγο αυτό, το φάρμακο χορηγείται σε μικρές δόσεις στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και στη συνέχεια αυξάνεται.
• οπτικές διαταραχές: μπορεί να εμφανιστεί επιπεφυκίτιδα, η οποία μερικές φορές εξελίσσεται σε διαταραχή της προσαρμογής των ματιών, θολή όραση και διπλωπία. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί θόλωση του φακού του ματιού.
• προβλήματα που σχετίζονται με τη δομή των μυών και των οστών: πόνος στους μύες και τις αρθρώσεις (μυαλγία ή αρθραλγία) ή μυϊκοί σπασμοί εμφανίζονται σποραδικά. Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται.
• βλάβες των βλεννογόνων και της επιδερμίδας: ανάπτυξη επιδερμικών συμπτωμάτων αλλεργίας - κνησμός, πολύμορφο ερύθημα, κνίδωση, TEN, αποφολιδωτική δερματίτιδα, φωτοευαισθησία, ερυθροδερμία, SJS και διάχυτος ερυθηματώδης λύκος. Η υπεριδρωσία ή η αλωπεκία εμφανίζεται σποραδικά.
• διαταραχές της αιμοποίησης: θρομβοκυτταροπενία ή λευκοπενία, ηωσινοφιλία και λευκοκυττάρωση. Η λευκοπενία είναι συνήθως καλοήθης. Περιστασιακά εμφανίζονται αιμολυτική, απλαστική ή μεγαλοβλαστική αναιμία, ακοκκιοκυττάρωση και σπληνομεγαλία, και επιπλέον, οι λεμφαδένες διογκώνονται.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: μερικές φορές εμφανίζονται έμετος, ξηροστομία ή ναυτία και απώλεια όρεξης. Περιστασιακά, εμφανίζεται δυσκοιλιότητα ή διάρροια. Πόνος στην κοιλιακή χώρα και φλεγμονή των ρινοφαρυγγικών βλεννογόνων (γλωσσίτιδα με στοματίτιδα και ουλίτιδα) παρατηρούνται σποραδικά. Τέτοια συμπτώματα εξαφανίζονται μετά από 8-14 ημέρες θεραπείας ή μετά από προσωρινή μείωση της δόσης του φαρμάκου.
• ηπατική βλάβη: μερικές φορές υπάρχει αλλαγή στις τιμές των λειτουργικών ηπατικών δοκιμασιών. Ίκτερος εμφανίζεται περιστασιακά. Η ηπατίτιδα παρατηρείται σποραδικά (κοκκιωματώδης, χολοστατική, καθώς και μικτή ή ηπατοκυτταρική).
• Διαταραχές του EBV και του ενδοκρινικού συστήματος: γαλακτόρροια (γυναίκες) ή γυναικομαστία (άνδρες) μπορεί να εμφανιστεί περιστασιακά. Επιπλέον, η καρβαμαζεπίνη μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του θυρεοειδούς, ειδικά όταν συνδυάζεται με άλλα αντισπασμωδικά. Δεδομένου ότι η καρβαμαζεπίνη έχει αντιδιουρητική δράση, τα επίπεδα Na στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν περιστασιακά (υπονατριαιμία), προκαλώντας πονοκεφάλους και έμετο, καθώς και σύγχυση. Μπορεί να εμφανιστεί περιστασιακά πρήξιμο και αύξηση βάρους. Τα επίπεδα Ca στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν.
• προβλήματα με την αναπνευστική λειτουργία: παρατηρούνται μεμονωμένες περιπτώσεις δυσανεξίας στο φάρμακο, που εκδηλώνονται με τη μορφή δύσπνοιας, πυρετού, πνευμονικής ίνωσης και φλεγμονής.
• διαταραχές που σχετίζονται με την ουρογεννητική οδό: περιστασιακά εμφανίζονται αιματουρία, πρωτεϊνουρία ή ολιγουρία. Περιστασιακά, μπορεί να αναπτυχθεί νεφρική ανεπάρκεια ή σεξουαλική δυσλειτουργία.
• Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: περιστασιακά σε ηλικιωμένους ή άτομα με καρδιακά προβλήματα, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού και βραδυκαρδία, και επιπλέον, η πορεία της στεφανιαίας νόσου μπορεί να επιδεινωθεί. Περιστασιακά παρατηρείται κολποκοιλιακός αποκλεισμός, που μερικές φορές συνοδεύεται από απώλεια συνείδησης. Μπορεί να εμφανιστεί σημαντική αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης (η τελευταία συνήθως συμβαίνει στην περίπτωση λήψης μεγάλων δόσεων του φαρμάκου). Παράλληλα με αυτό, έχει παρατηρηθεί η ανάπτυξη θρομβοφλεβίτιδας, αγγειίτιδας ή θρομβοεμβολής.
• εκδηλώσεις σοβαρής δυσανεξίας: περιστασιακά αγγειίτιδα, πυρετός, εξανθήματα, διόγκωση των λεμφαδένων, αλλαγές στον αριθμό των λευκοκυττάρων, αρθραλγία, αλλαγές στις τιμές της λειτουργικής ενδοηπατικής δοκιμασίας, ηπατοσπληνομεγαλία. επιπλέον, άλλες διαταραχές των συστημάτων και οργάνων - νεφρά, πνεύμονες, μυοκάρδιο και πάγκρεας.

Είναι απαραίτητο να διακόψετε αμέσως τη λήψη του φαρμάκου εάν εμφανιστούν σοβαρά συμπτώματα αλλεργίας, εξανθήματος, αλλαγές στις εργαστηριακές τιμές του αίματος (ουδετεροπενία, λευκοπενία ή θρομβοπενία) και πυρετός.

Υπερβολική δόση

Η καρβαμαζεπίνη προκαλεί σημαντική καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, γι' αυτό και υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης σοβαρών συμπτωμάτων δηλητηρίασης.

Σημάδια.

• Δυσλειτουργία του ΚΝΣ: Καταστολή του ΚΝΣ, παραισθήσεις, διέγερση, αποπροσανατολισμός, κώμα και υπνηλία. Επιπλέον, εμφανίζονται δυσαρθρία, υπερρεφλεξία που εξελίσσεται σε υπορεφλεξία, νυσταγμός, διαταραχή οπτικής οξύτητας, αταξία, επιληπτικές κρίσεις, δυσκινησία, υποθερμία, μυόκλονος και ψυχοκινητικές διαταραχές.
• βλάβη στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: διαταραχή της καρδιακής αγωγιμότητας που συνοδεύεται από διεύρυνση του συστήματος QRS, ταχυκαρδία, αύξηση ή μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης και καρδιακή ανακοπή.
• αναπνευστικά προβλήματα: πνευμονικό οίδημα ή αναπνευστική καταστολή.
• γαστρεντερικές διαταραχές: προβλήματα με τη λειτουργία εκκένωσης του στομάχου, έμετος και εξασθενημένη κινητικότητα του παχέος εντέρου.
• σημεία που σχετίζονται με το ουροποιητικό σύστημα: ανουρία ή ολιγουρία, υπονατριαιμία και κατακράτηση υγρών.

Θεραπεία.

Δεν υπάρχει αντίδοτο. Η αρχική θεραπεία βασίζεται στην κλινική κατάσταση του ασθενούς. Απαιτείται επίσης νοσηλεία. Είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί το επίπεδο καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα του αίματος για να επιβεβαιωθεί η δηλητηρίαση και να αξιολογηθεί ο βαθμός της. Πραγματοποιείται εκκένωση του γαστρικού περιεχομένου, γαστρική πλύση και χρήση ενεργού άνθρακα. Πραγματοποιούνται υποστηρικτικές και συμπτωματικές διαδικασίες σε μονάδες εντατικής θεραπείας, παρακολουθείται η καρδιακή δραστηριότητα και διορθώνονται οι τιμές EBV.

[ 3 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα περιλαμβάνουν την ερυθρομυκίνη, τη βεραπαμίλη, τη δεξτροπροποξυφαίνη με βιλοξαζίνη, τη σιμετιδίνη και τη διλτιαζέμη με ισονιαζίδη. Όταν αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, τα επίπεδα καρβαμαζεπίνης στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται και η ημερήσια δόση θα πρέπει να μειώνεται εάν είναι απαραίτητο.

Η αιθοσουκινίδη, το βαλπροϊκό νάτριο, η φαινοβαρβιτάλη με πριμιδόνη και η φαινυτοΐνη μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα φαρμάκων στο πλάσμα λόγω της επαγωγής ενδοηπατικών μικροσωμικών ενζύμων.

Το φάρμακο μειώνει τον χρόνο ημιζωής και αυξάνει τον ρυθμό κάθαρσης (λόγω μείωσης της συγκέντρωσης) των ακόλουθων ουσιών: βαρφαρίνη με κορτικοστεροειδή, θεοφυλλίνη, αλοπεριδόλη και δοξυκυκλίνη. Η τελευταία πρέπει να χρησιμοποιείται με διάλειμμα 12 ωρών.

Απαγορεύεται η χρήση της καρβαπίνης με ΜΑΟΙ (πρέπει να τηρείται διάστημα τουλάχιστον 14 ημερών) και ουσίες λιθίου.

Κατά τη συνταγογράφηση ή τη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής, η δόση των αντιπηκτικών θα πρέπει να αλλάζει (λαμβάνοντας υπόψη τις κλινικές τιμές).

Το φάρμακο αυξάνει τον ρυθμό των μεταβολικών διεργασιών της από του στόματος αντισύλληψης, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να επιλεγούν άλλα αντισυλληπτικά.

Η καρβαμαζεπίνη μειώνει την ανοχή στα αλκοολούχα ποτά, επομένως τα άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο πρέπει να απέχουν από την κατανάλωσή τους κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καρβαπίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία. Οι δείκτες θερμοκρασίας κυμαίνονται από 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Η καρβαπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

Αίτηση για παιδιά

Χρήση σε παιδιά άνω του 1 έτους. Ωστόσο, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά σε άτομα κάτω των 7 ετών, επειδή υπάρχει πιθανότητα παρενεργειών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι η Finlepsin, η Zeptol, η Tegretol με Carbalex, η Oxapin και η Carbamazepine με Timonil και Mezakar.