Infulgan

Το Infulgan ανήκει στην ομάδα των αντιπυρετικών και των αναλγητικών.

Η παρακεταμόλη που περιέχεται στο φάρμακο επιδεικνύει αντιπυρετική και αναλγητική δράση. Λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο δεν επηρεάζει τις διαδικασίες σύνδεσης του PG εντός των περιφερειακών ιστών, δεν οδηγεί στην ανάπτυξη αρνητικής επίδρασης σε σχέση με τους δείκτες EBV (κατακράτηση υγρών και νατρίου), καθώς και της βλεννογόνου μεμβράνης στο εσωτερικό του πεπτικό σύστημα. [1]

Ενδείξεις Infulgan

Χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμη θεραπεία για μέτριο πόνο (ειδικά μετά από χειρουργική επέμβαση), καθώς και για βραχυπρόθεσμη θεραπεία υπερθερμικών σημείων (σε περιπτώσεις όπου υπάρχει κλινική αιτιολόγηση για ενδοφλέβια χορήγηση φαρμάκων ή όταν είναι αδύνατη η χρήση άλλων τρόποι εφαρμογής).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού έγχυσης - μέσα σε μπουκάλια χωρητικότητας 20, 50 ή 100 ml. Υπάρχει 1 τέτοια φιάλη μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η παρακεταμόλη έχει ανασταλτική επίδραση στη δραστηριότητα των COX-1 και COX-2 αποκλειστικά στο κεντρικό νευρικό σύστημα-δρα στα κέντρα πόνου και θερμορύθμισης.

Μέσα στους φλεγμονώδεις ιστούς, οι κυτταρικές υπεροξειδάσες εξουδετερώνουν την επίδραση που έχει η παρακεταμόλη στο COX, γεγονός που εξηγεί την σχεδόν πλήρη απουσία αντιφλεγμονώδους δραστηριότητας. [2]

Φαρμακοκινητική

Ανακούφιση από τον πόνο παρατηρείται μετά από 5-10 λεπτά από τη στιγμή της εφαρμογής του Infulgan. Το μέγιστο αναλγητικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 60 λεπτά και η διάρκεια αυτού του αποτελέσματος είναι συνήθως 4-6 ώρες.

Το φάρμακο μειώνει τη θερμοκρασία μέσα σε μισή ώρα μετά την εφαρμογή και η αντιπυρετική του δράση διαρκεί τουλάχιστον 6 ώρες.

Απορρόφηση.

Με μία μόνο χορήγηση έως 2 g φαρμάκων και με επαναλαμβανόμενη χρήση τα επόμενα 24ωρα, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της παρακεταμόλης παραμένουν γραμμικά.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας όταν χρησιμοποιείται έγχυση 0,5 και 1 g του φαρμάκου είναι παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε στην περίπτωση χρήσης 1 και 2 g προπακεταμόλης (περιέχει 0,5 και 1 g παρακεταμόλης, αντίστοιχα). Το επίπεδο πλάσματος Cmax σημειώνεται στο τέλος της έγχυσης, το οποίο για 0,5 ή 1 g της ουσίας διαρκεί 15 λεπτά και είναι ίσο με 15 ή 30 μg / ml, αντίστοιχα.

Διαδικασίες διανομής.

Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι περίπου 1 l / kg. Η παρακεταμόλη έχει κακή σύνθεση πρωτεϊνών. Όταν χρησιμοποιείτε 1 g Infulgan, το μεγαλύτερο μέρος του (περίπου 1,5 μg / ml) προσδιορίζεται μέσα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μετά από 20 λεπτά από τη στιγμή της έγχυσης. 

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το μεγαλύτερο μέρος της παρακεταμόλης εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό, περνώντας από 2 κύριες φάσεις: σύζευξη με τη συμμετοχή γλυκουρονικού και θειικού οξέος. Η τελευταία φάση έχει γρήγορο κορεσμό στην περίπτωση χρήσης μερίδων που υπερβαίνουν τη φαρμακευτική αξία.

Μικρή ποσότητα (λιγότερο από 4%) φαρμάκων εμπλέκεται στο μεταβολισμό με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450, στην οποία σχηματίζεται ένα ενδιάμεσο μεταβολικό στοιχείο (Ν-ακετυλοβενζοκινόνη ιμίνη), το οποίο εξουδετερώνεται γρήγορα υπό σταθερές συνθήκες υπό την επίδραση της μειωμένης γλουταθειόνης Το Επιπλέον, απεκκρίνεται στα ούρα, συντίθεται με μερκαπτοπουρικό οξύ και κυστεΐνη. Αλλά σε περίπτωση μαζικής μέθης, οι όγκοι αυτού του τοξικού μεταβολικού στοιχείου αυξάνονται.

Απέκκριση.

Τα μεταβολικά συστατικά της παρακεταμόλης απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Σε διάστημα 24 ωρών, το 90%του χορηγούμενου τμήματος απεκκρίνεται-το μεγαλύτερο μέρος με τη μορφή γλυκουρονιδίου (κατά 60-80%), καθώς και θειικού άλατος (κατά 20-30%). Λιγότερο από το 5% των φαρμάκων απεκκρίνονται αμετάβλητα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,7 ώρες και η συστηματική κάθαρση είναι 18 l / h.

Δοσολογία και χορήγηση

Είναι απαραίτητο να κάνετε την ένεση του φαρμάκου / με τον τρόπο.

Ενήλικες, έφηβοι, καθώς και παιδιά που ζυγίζουν πάνω από 33 κιλά χρησιμοποιούν υγρό από μπουκάλια με όγκο 0,1 λίτρα.

Τα παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 33 κιλά συνταγογραφούνται φάρμακα από φιάλες των 20 ή 50 ml.

Το μέγεθος της μερίδας βασίζεται στο βάρος του ασθενούς:

• βάρος ≤10 kg: η μερίδα είναι 7,5 mg / kg (όγκος στην 1η ένεση - 0,75 ml / kg). Για 1 ένεση, δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν περισσότερα από 7,5 ml του φαρμάκου. Δεν χορηγούνται περισσότερα από 30 mg / kg ημερησίως.
• βάρος στην περιοχή> 10 / ≤3,3 kg: μέγεθος δοσολογίας 15 mg / kg (όγκος 1,5 ml / kg). Για 1 ένεση, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε 49,5 ml. Ανά ημέρα - μέγιστο 60 mg / kg (όχι περισσότερο από 2 g).
• βάρος στην περιοχή> 33 / ≤50 kg: η δοσολογία είναι 15 mg / kg (όγκος 1,5 ml / kg). Για 1 ένεση, επιτρέπεται το πολύ 75 ml. Δεν χρησιμοποιούνται περισσότερα από 60 mg / kg ημερησίως (το πολύ 3 g).
• βάρος> 50 kg (με κίνδυνο ηπατοτοξικότητας): μέγεθος μερίδας - 1 g (όγκος 0,1 l). Για έγχυση 1 φρεατίου, μπορείτε να εισάγετε όχι περισσότερο από 0,1 ml. Χρησιμοποιούνται το πολύ 3 g ανά ημέρα.
• βάρος> 50 kg (χωρίς κίνδυνο ηπατοτοξικότητας): μέγεθος δοσολογίας - 1 g (όγκος 0,1 l). Για 1 ένεση, εφαρμόστε όχι περισσότερο από 0,1 λίτρα. Δεν εισάγονται περισσότερα από 4 g ημερησίως.

Πρέπει να τηρείται ένα ελάχιστο διάστημα 4 ωρών μεταξύ των διαδικασιών. Συχνά δεν χορηγούνται περισσότερες από 4 εγχύσεις την ημέρα.

Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια (σοβαρή), πρέπει να τηρείται ένα ελάχιστο διάστημα 6 ωρών μεταξύ των εγχύσεων.

Οι μέγιστες ημερήσιες μερίδες εκχωρούνται σε άτομα που δεν χρησιμοποιούν άλλα φάρμακα, τα οποία περιέχουν παρακεταμόλη, επομένως, εάν χρειαστεί να χρησιμοποιήσουν τέτοια φάρμακα, πρέπει να αλλάξουν τη δοσολογία του Infulgan σύμφωνα με αυτό.

Άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Όταν χρησιμοποιείται παρακεταμόλη σε άτομα με τιμές CC ≤ 30 ml ανά λεπτό, είναι απαραίτητο να αυξηθεί το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των διαδικασιών σε 6 ώρες.

Άτομα με χρόνιο αλκοολισμό, ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια και άτομα με αφυδάτωση ή χρόνιο υποσιτισμό (χαμηλά επίπεδα ενδοηπατικών αποθεμάτων γλουταθειόνης).

Μπορούν να χρησιμοποιηθούν το πολύ 3 g φαρμάκου την ημέρα. Η παρακεταμόλη χορηγείται μέσω έγχυσης που διαρκεί 15 λεπτά.

Παιδιά βάρους ≤ 10 κιλών.

Λόγω του μικρού όγκου της χρησιμοποιούμενης ουσίας, η φιάλη του φαρμάκου δεν εναιωρείται για την έγχυση. Η απαιτούμενη ποσότητα φαρμάκων αναρροφάται μέσω μιας σύριγγας από μια φιάλη και στη συνέχεια εγχύεται αδιάλυτη (ή διαλυμένη σε 5% γλυκόζη ή 0,9% NaCl (σε αναλογία 1k9)) σε διάστημα 15 λεπτών.

Το αραιωμένο φαρμακευτικό υγρό πρέπει να εφαρμόζεται εντός 60 λεπτών από τη στιγμή της παρασκευής του (αυτό το τμήμα περιλαμβάνει επίσης το χρόνο έγχυσης).

Μια σύριγγα με όγκο 5 ή 10 ml χρησιμοποιείται για την επιλογή της απαιτούμενης δοσολογίας (λαμβάνοντας υπόψη το βάρος του παιδιού). Σε αυτή την περίπτωση, το μέγεθος σερβιρίσματος δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5 ml.

• Αίτηση για παιδιά

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί από τη στιγμή που γεννιέται το παιδί. Δεν μπορεί να χορηγηθεί μόνο σε πρόωρα βρέφη.

Χρήση Infulgan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την κλινική χρήση φαρμάκων. Οι επιδημιολογικές πληροφορίες σχετικά με τη χορήγηση θεραπευτικών τμημάτων παρακεταμόλης δεν δείχνουν καμία αρνητική επίδραση στην πορεία της εγκυμοσύνης ή στην ανάπτυξη του εμβρύου.

Προοπτικά δεδομένα για δηλητηρίαση από φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έδειξαν αύξηση της πιθανότητας εμφάνισης ανωμαλιών.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Infulgan χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση όλων των πιθανών κινδύνων και οφελών και κατά την επιλογή της δοσολογίας και της διάρκειας της θεραπείας, πρέπει να τηρούνται αυστηρά οι οδηγίες.

Λαμβάνεται από το στόμα, η παρακεταμόλη απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Σε βρέφη, η ανάπτυξη αρνητικών συμπτωμάτων δεν βρέθηκε στην περίπτωση χρήσης παρακεταμόλης για ηπατίτιδα Β.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται ο διορισμός ατόμων με σοβαρή δυσανεξία στην παρακεταμόλη, την υδροχλωρική προπακεταμόλη (η οποία είναι πρόδρομος της παρακεταμόλης) ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου. Επιπλέον, δεν χρησιμοποιείται για σοβαρή ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες Infulgan

Οι κύριες παρενέργειες:

• συστηματικές διαταραχές: περιστασιακά εμφανίζεται αδιαθεσία. Σημεία δυσανεξίας σημειώνονται μεμονωμένα.
• καρδιακές διαταραχές: περιστασιακά υπάρχει μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: περιστασιακά υπάρχει αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.
• βλάβες του συστήματος αίματος και της λέμφου: παρατηρείται μεμονωμένη λευκο-, θρομβοπενία- ή ουδετεροπενία.

Οι κλινικές εξετάσεις οδήγησαν σε συχνή εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων στην περιοχή της ένεσης (κάψιμο και πόνος).

Περιστασιακά εμφανίστηκαν σημάδια σοβαρής δυσανεξίας: από εξανθήματα ή κνίδωση, έως την ανάπτυξη αναφυλαξίας, στην οποία ήταν απαραίτητο να ακυρωθεί η θεραπεία.

Επιπλέον, υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση κοκκινίλας, ερυθήματος, κνησμού ή ταχυκαρδίας.

Υπερβολική δόση

Η πιθανότητα ηπατικής βλάβης (μεταξύ των μορφών ηπατίτιδας χολοστατικής, φλεγμονώδους ή κυτταρολυτικής μορφής, καθώς και ηπατικής ανεπάρκειας) αυξάνεται σε μικρά παιδιά, ηλικιωμένους, άτομα με χρόνιο αλκοολισμό, ηπατικές παθολογίες, διατροφική δυστροφία και μειωμένη ενζυμική δραστηριότητα. Με τέτοιες παραβιάσεις, η δηλητηρίαση με το Infulgan μπορεί να αποβεί μοιραία.

Οι εκδηλώσεις αναπτύσσονται κατά τις πρώτες 24 ώρες - μεταξύ αυτών ανορεξία, κοιλιακό άλγος, έμετος, ωχρότητα και ναυτία.

Η δηλητηρίαση αναπτύσσεται με μία μόνο χρήση μερίδας 7,5+ g (για ενήλικα) και 0,14 g / kg (για παιδί). Σε τέτοιες περιπτώσεις, υπάρχει αποτυχία της ηπατικής λειτουργίας, ηπατική κυτταρόλυση και επιπλέον, μεταβολική οξέωση και εγκεφαλοπάθεια, η οποία μπορεί να προκαλέσει κώμα και θάνατο. Σε διάστημα 12-48 ωρών, οι δείκτες των ενδοηπατικών τρανσαμινασών (AST και ALT) και της χολερυθρίνης με LDH αυξάνονται και οι τιμές της προθρομβίνης επίσης μειώνονται.

Κλινικά σημεία ηπατικής βλάβης σημειώνονται μετά από 2 ημέρες, φτάνοντας στο μέγιστο μετά από 4-6 ημέρες.

Ανάμεσα στα επείγοντα μέτρα που απαιτούνται:

• επείγουσα νοσηλεία
• προσδιορισμός των παραμέτρων πλάσματος της παρακεταμόλης (πρέπει να πραγματοποιείται πριν από την έναρξη της θεραπείας, το συντομότερο δυνατό μετά από δηλητηρίαση).
• κατάποση ή ενδοφλέβια ένεση αντιδότου - ουσιών NAC. Συνιστάται η διεξαγωγή αυτής της διαδικασίας εντός 10 ωρών μετά τη μέθη. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το NAC αργότερα, αλλά η θεραπεία θα διαρκέσει περισσότερο.
• συμπτωματικές ενέργειες.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, πρέπει να γίνουν δοκιμές ηπατικής λειτουργίας (πρέπει να επαναλαμβάνονται σε διαστήματα 24 ωρών). Συχνά, οι τιμές των ενδοηπατικών τρανσαμινασών επιστρέφουν στο φυσιολογικό μετά από 1-2 εβδομάδες. ενώ η ηπατική δραστηριότητα αποκαθίσταται πλήρως. Αλλά μερικές φορές οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν μεταμόσχευση ήπατος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται με προβενεσίδη, το επίπεδο της κάθαρσης της παρακεταμόλης μειώνεται στο μισό - λόγω αποκλεισμού της σύνθεσης της τελευταίας με γλυκουρονικό οξύ. Από αυτή την άποψη, με την ταυτόχρονη εισαγωγή αυτών των φαρμάκων, απαιτείται μείωση της μερίδας της παρακεταμόλης.

Τα σαλικυλικά είναι σε θέση να παρατείνουν τον χρόνο ημιζωής της παρακεταμόλης.

Ουσίες που προκαλούν ενδοηπατική οξείδωση μικροσωμάτων (αυτό περιλαμβάνει βαρβιτουρικά, φαινυλοβουταζόνη με φαινυτοΐνη, τρικυκλικά, αιθυλική αλκοόλη και ριφαμπικίνη) μπορεί να οδηγήσουν στην ανάπτυξη σοβαρής δηλητηρίασης ακόμη και αν η δόση υπερβεί ελαφρώς.

Ο συνδυασμός παρακεταμόλης (4 g ημερησίως για διάστημα τουλάχιστον 4 ημερών) και αντιπηκτικών που λαμβάνονται από το στόμα μπορεί να προκαλέσει μικρές αλλαγές στις τιμές INR. Με τέτοιους συνδυασμούς, απαιτείται παρακολούθηση του επιπέδου INR κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 7 ημέρες μετά τη διακοπή της χρήσης του Infulgan.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Infulgan πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Μην καταψύχετε το φάρμακο. Τιμές θερμοκρασίας- μέγιστο 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Infulgan μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του θεραπευτικού.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Elgan, Panadol με Grippocitron, Anapiron, Piaron και Efferalgan με Παρακεταμόλη, Tsefekon D και Ifimol με Rodapap DC 90 HSP.