Ημωμάλι

Το Imodium είναι ένα φάρμακο που έχει καταθλιπτική επίδραση στη λειτουργία της περισταλτικής.

[1], [2]

Ενδείξεις Imadium

Εμφανίζεται για την εξάλειψη τέτοιων παραβιάσεων:

• θεραπεία των συμπτωμάτων οξείας διάρροιας (για παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, καθώς και για ενήλικες).
• θεραπεία των σημείων οξείας μορφής διάρροιας που συμβαίνει λόγω IBS (για ενήλικες άνω των 18 ετών), υπό την προϋπόθεση ότι ο γιατρός συνταγογραφεί μια κύρια διάγνωση.

[3], [4], [5]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες, 6 ή 20 τεμαχίων σε πλάκα με κυψέλες. Μέσα στη συσκευασία περιέχει 1 κυψέλη.

Το Imodium lingual  είναι ένα δισκίο που διαλύεται στην στοματική κοιλότητα.

Το Imodium Plus  είναι ένα αντιδιαρροϊκό φάρμακο, διαθέσιμο με τη μορφή μασώμενων δισκίων.

[6]

Φαρμακοδυναμική

Η υδροχλωρική λοπεραμίδη συντίθεται με οπιούχα απολήξεις στα τοιχώματα του εντέρου. Εάν μια τέτοια ενέργεια είναι αναστέλλεται διαδικασία PG απελευθερώσεως, καθώς επίσης και η ακετυλοχολίνη, μειώνοντας έτσι μεταφραστική περισταλτισμό και επιμηκύνει την περίοδο του περάσματος της τροφής διαμέσου της πεπτικής οδού, και με αυτή την ικανότητα ενισχύεται εντερικά τοιχώματα στα υγρά αναρρόφησης.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου αυξάνει τον τόνο του πρωκτικού σφιγκτήρα, ο οποίος μειώνει την ακράτεια του κόπρανα μαζί με την επιθυμία να αδειάσει το έντερο.

[7], [8]

Φαρμακοκινητική

Ένας μεγάλος αριθμός από το στόμα καταναλώνεται λοπεραμίδη απορροφάται στο έντερο, αλλά οι εντατικές μεταβολικές διεργασίες κατά τη διάρκεια του πρώτου περάσματος παρέχουν μόνο το 0,3% της συστημικής βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας.

Τα δεδομένα δοκιμής της ουσίας σε αρουραίους σε σχέση με τις παραμέτρους κατανομής απέδειξαν ότι έχει ισχυρή συγγένεια με τα εντερικά τοιχώματα, κυρίως με επακόλουθη σύνθεση με απολήξεις στο διαμήκη στρώμα του μυός. Η σύνθεση του συστατικού με την πρωτεΐνη είναι 95%, κυρίως δεσμεύεται με λευκωματίνες. Προκλινικές πληροφορίες αποδεικνύουν ότι η λοπεράμη είναι ένα υπόστρωμα της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης.

Η εκχύλιση της λοπεραμίδης εμφανίζεται σχεδόν στο ήπαρ. Εδώ είναι κυρίως συζευγμένο, και στη συνέχεια εκκρίνεται μαζί με τη χολή. Η οξειδωτική μέθοδος της Ν-απομεθυλίωσης είναι ο κύριος τρόπος μεταβολισμού της ουσίας, ο οποίος διεξάγεται κυρίως με τη βοήθεια των στοιχείων CYP3A4, αλλά και του CYP2C8. Δεδομένου ότι το πρώτο ηπατικό πέρασμα είναι πολύ έντονο, ο δείκτης πλάσματος των αμετάβλητων φαρμάκων παραμένει μάλλον χαμηλός.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ουσίας στους ανθρώπους είναι περίπου 11 ώρες (εύρος εντός 9-14 ωρών). Το αμετάβλητο συστατικό με τα προϊόντα αποσύνθεσης εκκρίνεται κυρίως με περιττώματα.

[9], [10]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας για σοβαρή διάρροια, η οποία συνοδεύεται από μείωση των δεικτών νερού-ηλεκτρολυτών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η απώλεια υγρού συνιστάται να αντισταθμίζεται με τη χρήση θεραπείας υποκατάστασης (στοματικές ή παρεντερικές μεθόδους).

Οι κάψουλες καταναλώνονται με νερό.

Για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της οξείας μορφές διάρροιας σε παιδιά 12 ετών και ενήλικες - αρχική δοσολογία είναι κάψουλες 2-m (4 mg), και ακολουθείται από την κατανάλωση της πρώτης κάψουλας (2 mg) για κάθε επόμενο υγρά κόπρανα. Το κανονικό μέγεθος της ημερήσιας δόσης είναι 6-8 mg (ή 3-4 κάψουλες). Κατά τη διάρκεια της ημέρας στη θεραπεία της οξείας διάρροιας, επιτρέπεται να λαμβάνεται όχι περισσότερο από 12 mg φαρμάκων (δηλαδή, 6 κάψουλες).

Κατά την αφαίρεση των συμπτωμάτων της οξείας διάρροιας που έχουν προκύψει λόγω της ανάπτυξης του IBS, ενηλίκων (κατά τον καθορισμό του γιατρού κύρια διάγνωση) της αρχικής δόσης είναι 4 mg (2 κάψουλες), τότε είναι απαραίτητο να πιει την πρώτη κάψουλα σε κάθε εμφάνιση υγρών κοπράνων ή σύμφωνα με τις οδηγίες τη θεραπεία του γιατρού. Μια μέρα επιτρέπεται να πίνετε όχι περισσότερες από 6 κάψουλες (δοσολογία 12 mg).

Ελλείψει βελτίωσης κατά τη διάρκεια 48 ωρών (οξεία μορφή διάρροιας) μετά τη χρήση φαρμάκων, συνιστάται η διακοπή του φαρμάκου.

[14], [15], [16]

Χρήση Imadium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Σε περίπτωση διαταραχών, οι έγκυες γυναίκες, καθώς και οι γυναίκες που θηλάζουν, πρέπει να συμβουλεύονται ιατρό για να λάβουν την κατάλληλη θεραπεία.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• έντονη δυσανεξία στη υδροχλωρική λοπεραμίδη και επιπλέον σε οποιοδήποτε άλλο στοιχείο του φαρμάκου.
• τα παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών ·
• παρουσία οξείας μορφής δυσεντερίας, η οποία χαρακτηρίζεται από υψηλό πυρετό, καθώς και αίμα στα κόπρανα.
• στο οξεικό στάδιο της ελκώδους κολίτιδας ή με ψευδομεμβρανώδη μορφή κολίτιδας, οι οποίες σχετίζονται με τη χρήση αντιβιοτικών που έχουν ευρύ φάσμα επιδράσεων,
• με τη βακτηριακή μορφή εντεροκολίτιδας που προκαλείται από μικρόβια από το γένος Salmonella, Shigella ή Campylobacter.

Imodium δεν συνιστάται η χρήση όταν υπάρχει ο κίνδυνος ότι η λειτουργία καταστολής της περισταλτισμό του ασθενούς θα αναπτύξει σοβαρές επιπλοκές, όπως εντερική απόφραξη, και μεγάκολο (με μια τοξική μορφή της νόσου).

Όταν απαιτείται μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα ή εντερική απόφραξη, είναι απαραίτητο να καταργηθεί αμέσως η χρήση ναρκωτικών.

[11], [12], [13]

Παρενέργειες Imadium

Κατά την εξάλειψη της οξείας μορφής διάρροιας, μπορούν να αναπτυχθούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών:

• όργανα της Εθνοσυνέλευσης: ανάπτυξη σοβαρών πονοκεφάλων. πιο σπάνια - η εμφάνιση ζάλης?
• όργανα του πεπτικού συστήματος: μετεωρισμός, ναυτία, δυσκοιλιότητα. λιγότερο - δυσφορία στην κοιλιακή χώρα, κοιλιακοί πόνοι, βλεννογόνους του ξηρού στόματος, δυσπεψία και επιπλέον πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα.
• υποδόριος ιστός και δέρμα: εμφάνιση εξανθήματος.

Κατά τη διάρκεια των μετεγκριτικών μελετών, εντοπίστηκαν οι ακόλουθες αρνητικές αντιδράσεις:

• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: αντιδράσεις υπερευαισθησίας παρατηρούνται μεμονωμένα, μεταξύ των οποίων αναφυλακτική (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας), καθώς και αναφυλακτοειδείς εκδηλώσεις.
• όργανα της Εθνοσυνέλευσης: υπάρχουν μεμονωμένα προβλήματα με το συντονισμό, την καταστολή ή την απώλεια συνείδησης, ένα αίσθημα υπνηλίας ή λήθη, η υπέρταση αναπτύσσεται.
• οπτικά όργανα: σε μεμονωμένες περιπτώσεις αναπτύσσεται μυόση.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: περιστασιακά αρχίζει το μπλοκάρισμα του εντέρου (σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και σε παραλυτική μορφή), και επιπλέον ένα μεγακόλον (μερικές φορές σε τοξική μορφή).
• υποδόριου ιστού και του δέρματος: σπάνια εμφανίζονται πομφολυγώδη εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, κνησμός, και επιπλέον poliformnaya ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση ή Stevens-Johnson?
• του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών: η περίοδος κατακράτησης ούρων αναπτύσσεται μεμονωμένα.
• γενικές διαταραχές: σε μεμονωμένες στιγμές εμφανίζεται σοβαρή κόπωση.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας (αυτό ισχύει επίσης υπό όρους περίσσεια δόση των διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας) μπορεί να αναπτύξουν καταστολή του ΚΝΣ των συμπτωμάτων - όπως αταξία, λήθαργο, κράμπες, καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας και να αυξήσει τον μυϊκό τόνο. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθεί κατακράτηση ούρων ή σημεία παρόμοια με την εντερική απόφραξη.

Τα παιδιά μπορεί να έχουν αυξημένη ευαισθησία στις επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Κατά την ανάπτυξη υπερβολικής δόσης απαιτείται άμεση διαβούλευση με το γιατρό. Όταν εμφανίζονται ενδείξεις παραβίασης, επιτρέπεται η χρήση ναλοξόνης ως αντίδοτο. Δεδομένου ότι η διάρκεια της έκθεσης του Imodium υπερβαίνει την περίοδο δράσης της ναλοξόνης (1-3 ώρες), η τελευταία μπορεί να ανατεθεί εκ νέου. Για την ανίχνευση πιθανής καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση του ασθενούς για τουλάχιστον 48 ώρες.

[17], [18]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αλληλεπίδραση με φάρμακα που έχουν παρόμοια φαρμακολογικά χαρακτηριστικά. Τα παιδιά δεν πρέπει να συνταγογραφούν φάρμακα με το Imodium, τα οποία έχουν συντριπτική επίδραση στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Οι προκλινικές δοκιμές αποδεικνύουν ότι η λοπεραμίδη είναι ένα υπόστρωμα της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Με τη συνδυασμένη χρήση λοπεραμίδης (16 mg) με αναστολείς της ουσίας P-γλυκοπρωτεΐνης (όπως ριτοναβίρη ή κινιδίνη), ο δείκτης πλάσματος της λοπεραμίδης διπλασιάστηκε / τριπλασιάστηκε. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης σε περίπτωση χρήσης των συνιστώμενων δόσεων λοπεραμίδης παραμένει άγνωστη.

Ο συνδυασμός της λοπεραμίδης (διαθέσιμου υποδοχής 4 mg) με ιτρακοναζόλη, και επιπλέον στοιχείο αναστολέα του CYP3A4 και της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης σε 3-4 φορές αυξάνει συστατικό του πλάσματος λοπεραμίδη. Κατά τη διάρκεια της ίδιας δοκιμής, ο αναστολέας του στοιχείου CYP2C8 (γεμφιβροζίλη) αύξησε το επίπεδο ενεργού φαρμάκου κατά περίπου το ήμισυ.

Η συνδυασμένη χρήση με ιτρακοναζόλη, καθώς και η γεμφιβροζίλη, αύξησαν τέσσερις φορές τον μέγιστο δείκτη πλάσματος της λοπεραμίδης και 13 φορές την AUC. Αυτή η αύξηση δεν σχετίζεται με τη δράση του ΚΝΣ, που καθορίστηκε με ψυχοκινητικές δοκιμές.

Μίας δοσολογία (16 mg) Λοπεραμίδη σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη, έναν αναστολέα του στοιχείου CYP3A4, όπως επίσης και Ρ-γλυκοπρωτεΐνη επιτρέπει μια αύξηση 5 φορές του επιπέδου της λοπεραμίδης στο πλάσμα του αίματος. Αυτός ο δείκτης δεν συσχετίζεται με αυξημένες φαρμακοδυναμικές ιδιότητες, ο προσδιορισμός έγινε με χρήση παλμιτομετρίας.

Η λήψη φαρμάκου σε συνδυασμό με από του στόματος δεσμοπρεσίνη οδηγεί σε αύξηση των δεικτών του τελευταίου εντός του πλάσματος (3 φορές). Πιθανότατα, αυτό οφείλεται σε επιβράδυνση της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα.

Υπάρχει μια άποψη ότι τα φάρμακα που έχουν παρόμοιο φαρμακευτικό αποτέλεσμα είναι ικανά να αυξήσουν τις ιδιότητες της λοπεραμίδης, αλλά φάρμακα που επιταχύνουν τη διέλευση των τροφίμων μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα, αντίθετα, μπορεί να εξασθενίσουν την αποτελεσματικότητά της.

[19],

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να διατηρείται σε κατάλληλες συνθήκες για φάρμακα, τα οποία δεν είναι προσβάσιμα για τα παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι μέγιστες 25 ° C.

[20],

Διάρκεια ζωής

Το Imodium μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.

[21]