Imodium

Το Imodium είναι ένα φάρμακο που έχει κατασταλτική δράση στην περισταλτική λειτουργία.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Imodium

Ενδείκνυται για την εξάλειψη τέτοιων διαταραχών:

• θεραπεία συμπτωμάτων οξείας διάρροιας (για παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω, καθώς και για ενήλικες)
• θεραπεία των συμπτωμάτων οξείας διάρροιας που οφείλονται στο Σύνδρομο Ευερέθιστου Εντέρου (για ενήλικες άνω των 18 ετών), υπό την προϋπόθεση ότι έχει γίνει μια αρχική διάγνωση από γιατρό.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες, 6 ή 20 τεμάχια σε πλάκα κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 1 κυψέλη.

Το Imodium lingual είναι ένα δισκίο που διαλύεται στο στόμα.

Το Imodium Plus είναι ένα αντιδιαρροϊκό φάρμακο που διατίθεται ως μασώμενα δισκία.

[ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Η υδροχλωρική λοπεραμίδη συντίθεται με οπιοειδή άκρα στα εντερικά τοιχώματα. Με αυτή τη δράση, αναστέλλεται η διαδικασία απελευθέρωσης PG και ακετυλοχολίνης, με αποτέλεσμα να μειώνεται η προοδευτική περισταλτική και να παρατείνεται η περίοδος διέλευσης των τροφίμων μέσω του πεπτικού σωλήνα, ενώ ταυτόχρονα αυξάνεται η ικανότητα των εντερικών τοιχωμάτων να απορροφούν υγρά.

Το ενεργό συστατικό του φαρμάκου αυξάνει τον τόνο του πρωκτικού σφιγκτήρα, γεγονός που βοηθά στη μείωση της ακράτειας κοπράνων μαζί με την επιθυμία για κένωση των εντέρων.

[ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοκινητική

Μεγάλες ποσότητες λοπεραμίδης που χορηγείται από το στόμα απορροφώνται στο έντερο, αλλά οι εντατικές διεργασίες μεταβολισμού πρώτης διόδου παρέχουν μόνο το 0,3% της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας.

Δεδομένα από μελέτες κατανομής σε αρουραίους έχουν δείξει ότι έχει ισχυρή συγγένεια με το εντερικό τοίχωμα, κυρίως με επακόλουθη σύνθεση με τα άκρα εντός του διαμήκους μυϊκού στρώματος. Η σύνθεση του συστατικού με πρωτεΐνη είναι 95%, συνδέεται κυρίως με αλβουμίνες. Προκλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η λοπεραμίδη είναι υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης.

Σχεδόν όλη η εκχύλιση της λοπεραμίδης λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Εδώ συζεύγνυται κυρίως και στη συνέχεια απεκκρίνεται στη χολή. Η οξειδωτική διαδικασία της Ν-απομεθυλίωσης είναι η κύρια οδός μεταβολισμού της ουσίας, η οποία πραγματοποιείται κυρίως από τα στοιχεία CYP3A4, καθώς και από το CYP2C8. Δεδομένου ότι η πρώτη διέλευση από το ήπαρ είναι πολύ έντονη, το επίπεδο του αμετάβλητου φαρμάκου στο πλάσμα παραμένει αρκετά χαμηλό.

Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας στους ανθρώπους είναι περίπου 11 ώρες (εύρος 9-14 ώρες). Το αμετάβλητο συστατικό με τα προϊόντα αποσύνθεσής του απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα.

[ 9 ], [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας για σοβαρή διάρροια, η οποία συνοδεύεται από μείωση των επιπέδων νερού και ηλεκτρολυτών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η αντιστάθμιση της απώλειας υγρών με τη χρήση θεραπείας υποκατάστασης (από του στόματος ή παρεντερικές μέθοδοι).

Οι κάψουλες λαμβάνονται με νερό.

Για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της οξείας διάρροιας σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω, καθώς και σε ενήλικες, η αρχική δόση είναι 2 κάψουλες (4 mg) και στη συνέχεια πρέπει να λαμβάνεται 1 κάψουλα (2 mg) με κάθε επόμενη χαλαρή κένωση. Η τυπική ημερήσια δόση είναι 6-8 mg (ή 3-4 κάψουλες). Δεν επιτρέπονται περισσότερα από 12 mg του φαρμάκου (δηλαδή 6 κάψουλες) την ημέρα κατά τη θεραπεία της οξείας διάρροιας.

Κατά την εξάλειψη των συμπτωμάτων της οξείας διάρροιας που προέκυψαν λόγω της ανάπτυξης του IBS, για τους ενήλικες (όταν ο γιατρός κάνει μια αρχική διάγνωση), η αρχική δόση είναι 4 mg (2 κάψουλες), μετά την οποία είναι απαραίτητο να πίνετε 1 κάψουλα κάθε φορά που εμφανίζονται χαλαρά κόπρανα ή όπως έχει συνταγογραφηθεί από τον θεράποντα ιατρό. Επιτρέπεται να πίνετε όχι περισσότερο από 6 κάψουλες την ημέρα (δοσολογία 12 mg).

Εάν δεν υπάρξει βελτίωση εντός 48 ωρών (οξεία διάρροια) μετά τη χρήση του φαρμάκου, συνιστάται η διακοπή της λήψης του φαρμάκου.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Χρήση Imodium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Εάν υπάρχουν οποιεσδήποτε διαταραχές, οι έγκυες και οι θηλάζουσες γυναίκες θα πρέπει να συμβουλευτούν έναν γιατρό για να λάβουν την κατάλληλη θεραπεία.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• σοβαρή δυσανεξία στην υδροχλωρική λοπεραμίδη, καθώς και σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.
• παιδιά κάτω των 12 ετών·
• παρουσία οξείας μορφής δυσεντερίας, η οποία χαρακτηρίζεται από υψηλή θερμοκρασία, καθώς και αίμα στα κόπρανα.
• στο οξύ στάδιο της ελκώδους κολίτιδας ή στην ψευδομεμβρανώδη μορφή κολίτιδας, τα οποία σχετίζονται με τη χρήση αντιβιοτικών με ευρύ φάσμα δράσης.
• στη βακτηριακή μορφή εντεροκολίτιδας που προκαλείται από μικρόβια του γένους Salmonella, Shigella ή Campylobacter.

Δεν συνιστάται η χρήση του Imodium όταν υπάρχει κίνδυνος η καταστολή της περισταλτικής να προκαλέσει σοβαρές επιπλοκές στον ασθενή, συμπεριλαμβανομένης της εντερικής απόφραξης, καθώς και του μεγακόλον (μαζί με την τοξική μορφή αυτής της παθολογίας).

Εάν εμφανιστεί μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα ή εντερική απόφραξη, πρέπει να διακόψετε αμέσως τη χρήση του φαρμάκου.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Παρενέργειες Imodium

Κατά την εξάλειψη της οξείας διάρροιας, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες, οι οποίες εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών:

• όργανα του νευρικού συστήματος: ανάπτυξη οξέων πονοκεφάλων, πιο σπάνια - εμφάνιση ζάλης.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: μετεωρισμός, ναυτία, δυσκοιλιότητα, λιγότερο συχνά - δυσφορία στην κοιλιά, κοιλιακό άλγος, ξηροστομία, συμπτώματα δυσπεπτικών συμπτωμάτων, καθώς και πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα.
• υποδόριος ιστός και δέρμα: εμφάνιση εξανθημάτων.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν εντοπιστεί κατά τη διάρκεια μετεγκριτικών μελετών:

• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: παρατηρούνται σποραδικά αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας), καθώς και αναφυλακτοειδών εκδηλώσεων.
• όργανα του νευρικού συστήματος: προβλήματα συντονισμού, καταστολή ή απώλεια συνείδησης, αίσθημα υπνηλίας ή λήθαργου εμφανίζονται περιστασιακά, αναπτύσσεται υπερτονία.
• οπτικά όργανα: σε μεμονωμένες περιπτώσεις, αναπτύσσεται μύωση.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: περιστασιακά ξεκινά η εντερική απόφραξη (σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και σε παραλυτική μορφή), καθώς και το μεγάκολο (μερικές φορές σε τοξική μορφή).
• υποδόριοι ιστοί και δέρμα: σπάνια, εμφανίζονται φυσαλιδώδη εξανθήματα, κνίδωση, οίδημα Quincke, κνησμός και, επιπλέον, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Lyell ή σύνδρομο Stevens-Johnson.
• ουροποιητικό σύστημα και νεφρά: η κατακράτηση ούρων εμφανίζεται περιστασιακά.
• Γενικές διαταραχές: έντονη κόπωση εμφανίζεται σε μεμονωμένες στιγμές.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας (αυτό περιλαμβάνει επίσης την υπό όρους υπερδοσολογία λόγω ηπατικής δυσλειτουργίας), μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα καταστολής του ΚΝΣ, όπως διαταραχή συντονισμού, λήθαργος, μύση, αναπνευστική καταστολή και αυξημένος μυϊκός τόνος. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί κατακράτηση ούρων ή συμπτώματα παρόμοια με εντερική απόφραξη.

Τα παιδιά μπορεί να έχουν αυξημένη ευαισθησία στις επιδράσεις του ΚΝΣ.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτείται άμεση συμβουλή γιατρού. Εάν εμφανιστούν σημάδια διαταραχής, η ναλοξόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αντίδοτο. Δεδομένου ότι η διάρκεια της δράσης του Imodium υπερβαίνει την περίοδο δράσης της ναλοξόνης (1-3 ώρες), η τελευταία μπορεί να συνταγογραφηθεί ξανά. Για την ανίχνευση πιθανής καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος, η κατάσταση του ασθενούς πρέπει να παρακολουθείται στενά για τουλάχιστον 48 ώρες.

[ 17 ], [ 18 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Υπάρχουν δεδομένα για αλληλεπίδραση με φάρμακα που έχουν παρόμοια φαρμακολογικά χαρακτηριστικά. Δεν πρέπει να συνταγογραφούνται στα παιδιά φάρμακα που έχουν κατασταλτική επίδραση στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος μαζί με το Imodium.

Προκλινικές μελέτες καταδεικνύουν ότι η λοπεραμίδη είναι υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης. Όταν η λοπεραμίδη (16 mg) συγχορηγήθηκε με αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης (όπως ριτοναβίρη ή κινιδίνη), τα επίπεδα λοπεραμίδης στο πλάσμα διπλασιάστηκαν/τριπλασιάστηκαν. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης στις συνιστώμενες δόσεις λοπεραμίδης παραμένει άγνωστη.

Ο συνδυασμός λοπεραμίδης (εφάπαξ δόση 4 mg) με ιτρακοναζόλη, καθώς και έναν αναστολέα του στοιχείου CYP3A4, καθώς και την P-γλυκοπρωτεΐνη, αυξάνει το επίπεδο της λοπεραμίδης στο πλάσμα κατά 3-4 φορές. Κατά τη διάρκεια της ίδιας δοκιμής, ένας αναστολέας του στοιχείου CYP2C8 (γεμφιβροζίλη) αύξησε το επίπεδο της δραστικής ουσίας του φαρμάκου κατά περίπου δύο φορές.

Η ταυτόχρονη χρήση με ιτρακοναζόλη και γεμφιβροζίλη αύξησε τα μέγιστα επίπεδα λοπεραμίδης στο πλάσμα τετραπλασιάζοντας και την AUC κατά 13 φορές. Αυτή η αύξηση δεν συσχετίστηκε με επιδράσεις στο ΚΝΣ, όπως μετρήθηκε με ψυχοκινητικές δοκιμασίες.

Μία εφάπαξ δόση (16 mg) λοπεραμίδης σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη, έναν αναστολέα του στοιχείου CYP3A4, και P-γλυκοπρωτεΐνη επιτρέπει την 5πλάσια αύξηση του επιπέδου της λοπεραμίδης στο πλάσμα του αίματος. Αυτός ο δείκτης δεν σχετίζεται με αύξηση των φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων. Ο προσδιορισμός έγινε με χρήση κορημετρίας.

Η λήψη του φαρμάκου σε συνδυασμό με από του στόματος δεσμοπρεσσίνη οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων της τελευταίας στο πλάσμα (κατά 3 φορές). Πιθανότατα, αυτό οφείλεται σε επιβράδυνση της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα.

Υπάρχει η άποψη ότι φάρμακα με παρόμοια φαρμακευτικά αποτελέσματα μπορούν να ενισχύσουν τις ιδιότητες της λοπεραμίδης, αλλά φάρμακα που επιταχύνουν τη διέλευση των τροφίμων μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, αντίθετα, μπορούν να αποδυναμώσουν την αποτελεσματικότητά της.

[ 19 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε συνθήκες κατάλληλες για φάρμακα, μακριά από παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - μέγιστη 25°C.

[ 20 ]

Διάρκεια ζωής

Το Imodium μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 21 ]