Hepacef

Το Hepacef είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των β-λακταμών με ευρύ φάσμα δράσης. [ 1 ]

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η κεφοπεραζόνη – ένας αντιμικροβιακός θεραπευτικός παράγοντας από την υποομάδα κεφαλοσπορινών 3ης γενιάς. Το φάρμακο επιδεικνύει έντονη βακτηριοκτόνο δράση στους παθογόνους μικροοργανισμούς. Η αρχή της δράσης του φαρμάκου βασίζεται στην ικανότητα του δραστικού συστατικού να καταστέλλει τις διεργασίες δέσμευσης πρωτεϊνών μέσα στα βακτηριακά κύτταρα. [ 2 ]

Ενδείξεις Hepacef

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία (μονοθεραπεία ή συνδυασμός με άλλες ουσίες) ατόμων με λοιμώξεις που σχετίζονται με βακτήρια που εμφανίζουν ευαισθησία στην κεφοπεραζόνη. Μεταξύ αυτών των διαταραχών είναι:

• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τα πυελικά όργανα, τη χοληφόρο οδό και την ουρήθρα.
• λοιμώξεις στην κατώτερη και ανώτερη αναπνευστική οδό.
• αλλοιώσεις αρθρώσεων με οστά, υποδόρια στρώματα και επιδερμίδα.
• μηνιγγίτιδα μετεγχειρητικής ή τραυματικής προέλευσης, σηψαιμία, περιτονίτιδα και ουρηθρίτιδα γονοκοκκικής προέλευσης, που εμφανίζονται χωρίς την εμφάνιση επιπλοκών.

Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη λοιμώξεων σε περίπτωση χειρουργικής επέμβασης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή παρεντερικού υγρού - μέσα σε φιαλίδια χωρητικότητας 1 g. Υπάρχουν 10 τέτοια φιαλίδια σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο επηρεάζει στελέχη αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram αναερόβιων μικροοργανισμών με αερόβια. Μεταξύ αυτών είναι μεμονωμένα στελέχη που παράγουν β-λακταμάσες (αυτό περιλαμβάνει στελέχη του Haemophilus influenzae και γονοκόκκους που παράγουν β-λακταμάσες). [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Με ενδοφλέβιες ενέσεις, οι τιμές της ενδοπλασματικής Cmax του δραστικού συστατικού καταγράφονται μετά από 15 λεπτά και με ενδομυϊκές ενέσεις - μετά από 1 ώρα. Στη χολή, το επίπεδο Cmax παρατηρείται μετά από 1-3 ώρες. Περίπου το 93% της χορηγούμενης κεφοπεραζόνης συντίθεται με πρωτεΐνη.

Η κεφοπεραζόνη κατανέμεται καλά στο σώμα, σχηματίζοντας υψηλά επίπεδα φαρμάκου στους πνεύμονες, στον ηπατικό ιστό, στις αμυγδαλές, καθώς και στα τοιχώματα της χοληδόχου κύστης, των νεφρών, του οστικού ιστού και των πυελικών οργάνων. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου σχηματίζει υψηλά επίπεδα στη χολή και τα πτύελα.

Η κεφοπεραζόνη είναι ικανή να ξεπεράσει τον αιματοπλακουντιακό φραγμό και απεκκρίνεται επίσης με το μητρικό γάλα. Εάν το αιμοσφαιρινο-αιματοεγκεφαλικό φραγμό του ασθενούς δεν έχει υποστεί βλάβη, το φάρμακο σχεδόν δεν απεκκρίνεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, αλλά σε άτομα με τραυματική ή μετεγχειρητική μηνιγγίτιδα, σχηματίζει υψηλά επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Ένα μικρό μέρος του φαρμάκου εμπλέκεται σε μεταβολικές διεργασίες.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 2 ώρες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τη χολή και περίπου το 30% με τα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Hepacef με τη μορφή παρεντερικού υγρού χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.

Για την παρασκευή του ενδοφλέβιου υγρού, μπορούν να χρησιμοποιηθούν νερό ένεσης, γλυκόζη για ένεση 5% ή 10%, διάλυμα γλυκόζης 5%, φυσιολογικό υγρό και διάλυμα ένεσης 0,9% NaCl. Στο φιαλίδιο προστίθεται συμβατός διαλύτης (2,8 ml), μετά τον οποίο το δοχείο ανακινείται. Το υγρό χορηγείται όταν το λυοφιλοποιημένο προϊόν έχει διαλυθεί πλήρως. Για να γίνει η διάλυση πιο αποτελεσματική, ο όγκος του προστιθέμενου διαλύτη μπορεί να αυξηθεί στα 5 ml.

Για ενδοφλέβιες ενέσεις μέσω σταγονόμετρου, το παρασκευασμένο υγρό διαλύεται σε συμβατό διαλύτη (20-100 ml). Σε αυτή την περίπτωση, ο όγκος του υγρού ένεσης κατά τη χορήγηση μέσω σταγονόμετρου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 ml (εάν χρειάζεται περισσότερος διαλύτης, πρέπει να χρησιμοποιηθούν άλλα συμβατά διαλύματα). Η διάρκεια χρήσης μέσω σταγονόμετρου είναι συχνά 15-60 λεπτά.

Εάν πραγματοποιηθεί ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου με έγχυση, η μέγιστη μονοπλάσια δόση κεφοπεραζόνης είναι 2 mg (για έναν ενήλικα) και 50 mg/kg (για ένα παιδί). Κατά τη διάρκεια των ενέσεων με έγχυση, ο δείκτης κεφοπεραζόνης μέσα στο διάλυμα πρέπει να είναι 0,1 g/ml. Η διάρκεια της χορήγησης του φαρμάκου με έγχυση είναι εντός 3-5 λεπτών.

Κατά την προετοιμασία του υγρού για ενδομυϊκές ενέσεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί νερό ένεσης και 2% λιδοκαΐνη. Ο απαιτούμενος όγκος υγρού ένεσης προστίθεται στο φιαλίδιο με το λυοφιλοποιημένο προϊόν, ανακινείται και στη συνέχεια, αφού αναμείνει η διάλυση της σκόνης, προστίθεται 2% λιδοκαΐνη.

Η λιδοκαΐνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις όπου το τελικό επίπεδο κεφοπεραζόνης μέσα στο διάλυμα είναι μεγαλύτερο από 0,25 g/ml. Οι δείκτες λιδοκαΐνης μέσα στο τελικό υγρό πρέπει να είναι 0,5%. Το φαρμακευτικό υγρό πρέπει να είναι διαφανές - αφού επιτευχθεί αυτή η κατάσταση, εγχέεται βαθιά στον γλουτιαίο μυ (άνω εξωτερικό τεταρτημόριο).

Πρέπει να διενεργείται επιδερμική εξέταση πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου. Επιπλέον, τα άτομα που λαμβάνουν ενδομυϊκές ενέσεις λιδοκαΐνης πρέπει να υποβάλλονται σε έλεγχο ανοχής σε αυτήν την ουσία.

Για τους ενήλικες, η δοσολογία είναι συχνά 1-2 g φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών.

Εάν παρατηρηθεί σοβαρή λοίμωξη, η δόση για έναν ενήλικα αυξάνεται σε 2-4 g του φαρμάκου, επίσης με διαλείμματα 12 ωρών.

Σε περίπτωση σοβαρής λοίμωξης, σε έναν ενήλικα μπορεί να χορηγηθεί όχι περισσότερο από 12-16 g Hepacef (η δόση διαιρείται σε 3 ενέσεις σε ίσα χρονικά διαστήματα).

Η τυπική διάρκεια της θεραπείας είναι 7-14 ημέρες.

Για έναν ενήλικα με γονοκοκκική ουρηθρίτιδα (χωρίς επιπλοκές), 0,5 g του φαρμάκου θα πρέπει να χορηγούνται ενδομυϊκά μία φορά.

Για ένα παιδί, η δοσολογία συνταγογραφείται σε διαστήματα 12 ωρών των 0,025-0,1 g/kg της ουσίας. Σε περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων, η δόση του παιδιού μπορεί να αυξηθεί σε 0,2-0,3 g/kg την ημέρα (αυτή η δοσολογία διαιρείται σε 2-3 ενέσεις, χορηγούμενες σε ίσα χρονικά διαστήματα).

Για τα πρόωρα και τα νεογέννητα μωρά, η δόση του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά.

Η θεραπεία διαρκεί συνήθως 7-14 ημέρες.

Για προφύλαξη σε περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 1-2 g, 30-90 λεπτά πριν από την επέμβαση. Στη συνέχεια, χορηγείται κεφοπεραζόνη σε δόση 1-2 g με διαλείμματα 12 ωρών κατά τη διάρκεια 24 ωρών μετά την ολοκλήρωση της επέμβασης (κατά την εκτέλεση επεμβάσεων που σχετίζονται με καρδιαγγειακές παθήσεις, αρθροπλαστική και στην περίπτωση της κολονοπρακτολογίας, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται για περίοδο 3 ημερών από τη στιγμή της χειρουργικής επέμβασης).

Άτομα με νεφρική δυσλειτουργία (επίπεδο CC κάτω από 18 ml ανά λεπτό) δεν μπορούν να λάβουν περισσότερα από 4 g Hepacef την ημέρα.

Για άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, το φάρμακο χορηγείται μετά την ολοκλήρωση της συνεδρίας θεραπείας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι τιμές PT.

Χρήση Hepacef κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η κεφοπεραζόνη χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις.

Εάν δεν είναι δυνατή η συνταγογράφηση εναλλακτικού φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται για όλη τη διάρκεια της θεραπείας. Ο θηλασμός μπορεί να συνεχιστεί μόνο με την άδεια του θεράποντος ιατρού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε άτομα με δυσανεξία στις κεφαλοσπορίνες και σε άλλους β-λακταμικούς αντιμικροβιακούς παράγοντες. Επιπλέον, μην το χρησιμοποιείτε σε χρόνιο αλκοολισμό και σε άτομα που χρησιμοποιούν φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη.

Χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με αυξημένη τάση για αιμορραγία, ηπατικές δυσλειτουργίες και παθήσεις της χοληφόρου οδού που έχουν αποφρακτικό χαρακτήρα, καθώς και σε ηλικιωμένους. Σε περίπτωση νεφρικής/ηπατικής δυσλειτουργίας, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά από ενδελεχή αξιολόγηση των πιθανών κινδύνων και οφελών.

Λόγω της πιθανότητας διαταραχής των διαδικασιών σύνδεσης της βιταμίνης Κ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Hepacef, χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα με κυστική ίνωση, καθώς και σε άτομα που λαμβάνουν μερική ή πλήρη παρεντερική διατροφή.

Παρενέργειες Hepacef

Το φάρμακο είναι συνήθως ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα και τον γαστρεντερικό σωλήνα: έμετος, εντερικές διαταραχές, ναυτία και αυξημένα επίπεδα ενδοηπατικών ενζύμων. Μπορεί περιστασιακά να εμφανιστεί ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (επίσης μετά από αρκετές ημέρες από το τέλος της θεραπείας).
• διαταραχές των αιμοποιητικών διεργασιών: ηωσινοφιλία, μειωμένες τιμές αιματοκρίτη με αιμοσφαιρίνη και υποθρομβιναιμία. Σποραδικά παρατηρείται ιάσιμη ουδετεροπενία.
• συμπτώματα αλλεργίας: κνίδωση, πυρετός και επιδερμικός κνησμός. Μερικές φορές έχει αναπτυχθεί αναφυλαξία, η οποία απαιτεί άμεση θεραπεία (για παράδειγμα, είναι απαραίτητο να χορηγηθούν κορτικοστεροειδή και επινεφρίνη. Επιπλέον, εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται τραχειακή διασωλήνωση, οξυγονοθεραπεία και τεχνητός αερισμός).
• Άλλα: σε περίπτωση ενδοφλέβιας ένεσης, μπορεί να παρατηρηθεί φλεβίτιδα. σε περίπτωση ενδομυϊκής ένεσης, μπορεί να εμφανιστεί πόνος στην περιοχή της επέμβασης. Ταυτόχρονα, κατά τη χρήση κεφοπεραζόνης, οι ασθενείς εμφάνισαν ανεπάρκεια βιταμίνης Κ και, επιπλέον, ψευδώς θετική απόκριση στη δοκιμασία Coombs και στον προσδιορισμό των επιπέδων σακχάρου στα ούρα, που πραγματοποιήθηκε με μη ενζυμικές μεθόδους. Η μακροχρόνια θεραπεία μπορεί να προκαλέσει καντιντίαση (κολπική ή από του στόματος).

Υπερβολική δόση

Η χρήση μεγάλων δόσεων κεφοπεραζόνης μπορεί να προκαλέσει επιληπτική κρίση, σπασμούς, καθώς και αιμολυτική αναιμία, θρομβοκυτταροπενία, ουδετεροπενία ή λευκοπενία. Η χορήγηση του Hepacef σε υψηλές δόσεις αυξάνει την πιθανότητα αναφυλαξίας (επίσης θανατηφόρας).

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Όταν εμφανιστούν συμπτώματα δηλητηρίασης, χρησιμοποιούνται συμπτωματικές ουσίες. Ταυτόχρονα, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η χρήση του φαρμάκου επίσης ακυρώνεται. Όταν εμφανιστούν σπασμοί, χορηγείται διαζεπάμη.

Όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις κεφοπεραζόνης, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αναφυλαξίας. Συνεπώς, η θεραπεία με το φάρμακο πραγματοποιείται μόνο σε νοσοκομείο, υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται μαζί με ουσίες που περιέχουν αιθανόλη, επειδή αυτό μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα παρόμοια με αυτά της δισουλφιράμης που σχετίζονται με τη συσσώρευση ακεταλδεΰδης στο αίμα. Χαρακτηριστικά συμπτώματα εμφανίζονται εντός 15-30 λεπτών από τη στιγμή της χρήσης αιθανόλης και εξαφανίζονται μόνα τους μετά από 2-3 ώρες.

Ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται όταν το φάρμακο συνδυάζεται με ηπαρίνη, αντιπηκτικά και θρομβολυτικά.

Τα διουρητικά της αγκύλης και οι αμινογλυκοσίδες αυξάνουν τη νεφροτοξική δράση της κεφοπεραζόνης (η ένταση αυτής της διαταραχής είναι πιο έντονη σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία).

Η εισαγωγή του Hepacef σε συνδυασμό με παράγωγα σαλικυλικού οξέος, ΜΣΑΦ και σουλφινπυραζόνη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ελκών στο γαστρεντερικό σωλήνα, καθώς και αιμορραγίας στο εσωτερικό του στομάχου.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται παρεντερικά σε συνδυασμό με υγρά αμινογλυκοσιδών. Εάν έχει συνταγογραφηθεί συνδυασμένη χρήση αυτών των παραγόντων, χορηγείται πρώτα το Gepacef, στη συνέχεια ξεπλένεται το σύστημα έγχυσης (χρησιμοποιείται ένα συμβατό διάλυμα) και στη συνέχεια χορηγείται το διάλυμα αμινογλυκοσιδών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Hepacef πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες μεταξύ 2-8°C. Το παρασκευασμένο υγρό χορηγείται αμέσως και δεν μπορεί να αποθηκευτεί.

Διάρκεια ζωής

Το Gepacef μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Cefoperazone και Medocef με Cefobid.