Griseofulvin

Η γκριζεοφουλβίνη είναι ένα αντιμυκητιακό (αντιμυκητιακό) φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων του δέρματος, των μαλλιών και των νυχιών. Είναι αποτελεσματικό έναντι διαφόρων ειδών δερματόφυτων όπως το Trichophyton (αιτία του ποδιού του αθλητή, η δακτυλίτιδα), το Microsporum και το Epidermophyton.

Η γκριζοφουλβίνη δρα διαταράσσοντας τη δομή και τη λειτουργία των μικροσωληνίσκων του σκελετού των μυκητιακών κυττάρων, γεγονός που εμποδίζει τη διαίρεση των μυκητιακών κυττάρων. Αυτό σταματά την εξάπλωση της μόλυνσης, καθιστώντας τα μυκητιακά κύτταρα πιο ευάλωτα στο ανοσοποιητικό σύστημα του ξενιστή.

Ενδείξεις Γκρισεοφουλβίνα

1. Η δερματοφύτωση (τριχοφύτωση, μικροσπορία, επιδερμοφύτωση) είναι μυκητιασικές λοιμώξεις του δέρματος που προκαλούνται από δερματόφυτα που επηρεάζουν το δέρμα, τα μαλλιά και τα νύχια.
2. Η ονυχομυκητίαση (μυκητιασικές λοιμώξεις των νυχιών) είναι μια ασθένεια στην οποία οι μύκητες επηρεάζουν την πλάκα των νυχιών, προκαλώντας παραμόρφωση, αποχρωματισμό και ξεφλούδισμα.
3. Τριχοφύτωση (λειχήνας) - μυκητιασικές λοιμώξεις του τριχωτού της κεφαλής, που μπορεί να οδηγήσουν σε φαλάκρα και φλεγμονή του δέρματος.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Griseofulvin είναι συνήθως διαθέσιμο με τη μορφή δισκίων ή καψουλών για από του στόματος χρήση.

Φαρμακοδυναμική

Ο μηχανισμός δράσης της γκριζοφουλβίνης είναι ότι είναι ενσωματωμένη στη δομή της κερατίνης (της πρωτεΐνης που αποτελεί το μεγαλύτερο μέρος του δέρματος, των μαλλιών και των νυχιών), καθιστώντας την λιγότερο προσβάσιμη στους μύκητες και εμποδίζοντας την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή τους. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από δερματόφυτα, όπως η τριχοφυτίαση, η μικροσπορία και το πόδι του αθλητή, που επηρεάζουν το δέρμα, τα μαλλιά και τα νύχια.

Φαρμακοκινητική

• Απορρόφηση: Η γκριζοφουλβίνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, κυρίως από το δωδεκαδάκτυλο. Η κατανάλωση τροφής μπορεί να αυξήσει την απορρόφησή του.
• Μεταβολισμός: Το φάρμακο υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό στο ήπαρ, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυλίωσης και της απομεθυλίωσης.
• Απέκκριση: Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως μέσω της χολής και των κοπράνων. Μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.
• Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της γκριζεοφουλβίνης μπορεί να είναι αρκετά μεγάλος και απαιτεί μακρά πορεία θεραπείας.
• Χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο αίμα (Tmax): Η Tmax είναι συνήθως 4 έως 5 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.
• Δέσμευση πρωτεϊνών: Η Griseofulvin συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη.
• Διάρκεια δράσης: Η μακροχρόνια δράση της γκριζεοφουλβίνης οφείλεται στη συσσώρευσή της σε κερατινοποιημένους ιστούς όπως το δέρμα, τα μαλλιά και τα νύχια.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Η δόση και η οδός χορήγησης του griseofulvin μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη μορφή του φαρμάκου (δισκία, εναιώρημα), τον τύπο της λοίμωξης, την ηλικία και το βάρος του ασθενούς. Είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες του γιατρού σας και τις οδηγίες στη συσκευασία του φαρμάκου. Ακολουθούν γενικές συστάσεις:

1. Για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών:
   • Η συνήθης δόση είναι 500 mg έως 1000 mg την ημέρα, ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης.
   • Η δόση μπορεί να χωριστεί σε πολλές δόσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας.
2. Για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλά:
   • Η συνήθης δόση είναι 10 mg έως 20 mg ανά κιλό σωματικού βάρους την ημέρα.
   • Η δόση χωρίζεται επίσης σε πολλές δόσεις.

Τρόπος χορήγησης

• Η γκριζοφουλβίνη θα πρέπει να λαμβάνεται με ένα λιπαρό γεύμα για να βελτιωθεί η απορρόφησή της.
• Συνιστάται να πίνετε πολλά υγρά κατά τη διάρκεια της ημέρας για να βοηθήσετε στην αποβολή του φαρμάκου από το σώμα.
• Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη θέση και τη σοβαρότητα της λοίμωξης, αλλά η πορεία διαρκεί συνήθως από αρκετές εβδομάδες έως αρκετούς μήνες, καθώς οι μυκητιάσεις ανταποκρίνονται αργά στη θεραπεία.

Σημείωση

• Μην διακόπτετε τη θεραπεία και μην αλλάζετε τη δόση χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, ακόμη και αν βελτιωθούν τα συμπτώματα.
• Η ολοκλήρωση του πλήρους κύκλου θεραπείας βοηθά στην πρόληψη της επανεμφάνισης της λοίμωξης.

Χρήση Γκρισεοφουλβίνα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Griseofulvin δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω του πιθανού κινδύνου για το αναπτυσσόμενο έμβρυο. Εδώ είναι τα κύρια σημεία που πρέπει να λάβετε υπόψη:

Κίνδυνοι για το έμβρυο:

Η γκριζοφουλβίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι τερατογόνος σε μελέτες σε ζώα, που σημαίνει ότι μπορεί να προκαλέσει γενετικές ανωμαλίες στα έμβρυα. Αν και οι άμεσες ενδείξεις σε ανθρώπους είναι περιορισμένες, λόγω δεδομένων από μελέτες σε ζώα και πιθανών κινδύνων, η γκριζεοφουλβίνη θεωρείται μη ασφαλής για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Προτάσεις για έγκυες γυναίκες:

• Αποφυγή: Οι έγκυες γυναίκες πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της γκριζεοφουλβίνης. Εάν μια γυναίκα σκοπεύει να μείνει έγκυος ή ανακαλύψει ότι είναι έγκυος ενώ παίρνει αυτό το φάρμακο, θα πρέπει να συμβουλευτεί αμέσως το γιατρό της.
• Συμβουλευτείτε το γιατρό σας: Ο γιατρός σας μπορεί να προτείνει εναλλακτικές θεραπείες για μολύνσεις ζύμης που είναι ασφαλέστερες για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Άλλες προφυλάξεις:

• Αντισύλληψη: Οι γυναίκες με αναπαραγωγική δυνατότητα που λαμβάνουν griseofulvin συνιστάται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για μια περίοδο μετά τη θεραπεία για να αποφύγουν την εγκυμοσύνη.
• Παρακολούθηση: Εάν συμβεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκρισεοφουλβίνη, είναι σημαντικό να παρακολουθείτε προσεκτικά την υγεία τόσο της μητέρας όσο και του εμβρύου.

Αντενδείξεις

1. Γνωστή ατομική δυσανεξία: Άτομα με γνωστή ατομική δυσανεξία στη γκριζεοφουλβίνη ή άλλα αντιμυκητιακά αυτής της κατηγορίας θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Ηπατική δυσλειτουργία: Επειδή η γκριζεοφουλβίνη μεταβολίζεται από το ήπαρ, η χρήση της μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή άλλη ηπατική νόσο.
3. Πορφυρία: Το Griseofulvin μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της πορφυρίας και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυτήν την ασθένεια.
4. Κύηση και θηλασμός: Η χρήση της γκριζεοφουλβίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μπορεί να αντενδείκνυται ή να απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή. Ο γιατρός πρέπει να αποφασίσει πόσο απαραίτητη είναι η χρήση του φαρμάκου σε αυτές τις περιπτώσεις.
5. Παιδιατρική: Η χρήση της γκριζεοφουλβίνης στα παιδιά μπορεί να είναι περιορισμένη και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε παιδιά, ιδιαίτερα σε βρέφη και μικρά παιδιά.
6. Οινόπνευμα: Συνιστάται η αποφυγή της κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκριζεοφουλβίνη, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τις αρνητικές παρενέργειες του φαρμάκου στο ήπαρ.

Παρενέργειες Γκρισεοφουλβίνα

1. Αλλεργικές αντιδράσεις: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η γκριζεοφουλβίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, όπως κνίδωση, κνησμό, πρήξιμο του προσώπου ή των χειλιών και δυσκολία στην αναπνοή.
2. Γαστρεντερικές διαταραχές: Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια και κοιλιακό άλγος.
3. Πονοκέφαλοι και ζάλη: Ορισμένοι ασθενείς αναφέρουν πονοκεφάλους και ζάλη κατά τη λήψη του φαρμάκου.
4. Κόπωση: Το Griseofulvin μπορεί να σας κάνει να αισθάνεστε κουρασμένοι ή αδύναμοι.
5. Φωτοευαισθησία: Μία από τις γνωστές παρενέργειες της γκριζεοφουλβίνης είναι η αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε εγκαύματα ή ερυθρότητα του δέρματος όταν εκτίθεται στο υπεριώδες φως.
6. Διαταραχές της εμμήνου ρύσεως: Στις γυναίκες, η γκριζεοφουλβίνη μπορεί να προκαλέσει ορισμένες αλλαγές στον εμμηνορροϊκό κύκλο.
7. Επιδράσεις στο ήπαρ: Επειδή η γκριζεοφουλβίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος όπως αποδεικνύεται από αλλαγές στα ηπατικά ένζυμα.
8. Πνευματικές αλλαγές: Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, η γκριζεοφουλβίνη μπορεί να προκαλέσει ψυχικές αλλαγές, όπως σύγχυση, άγχος ή κατάθλιψη.

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικά συμπτώματα: Η ναυτία, ο έμετος, η διάρροια και ο κοιλιακός πόνος είναι συχνά τα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας.
2. Νευρολογικά συμπτώματα: Ζάλη, πονοκέφαλος, κόπωση και ακόμη και σύγχυση μπορεί να εμφανιστούν με υψηλές δόσεις του φαρμάκου.
3. Δερματικές αντιδράσεις: Το Griseofulvin μπορεί να προκαλέσει αυξημένη φωτοευαισθησία, η οποία επιδεινώνεται από υπερβολική δόση, οδηγώντας σε σοβαρά δερματικά εγκαύματα όταν εκτίθεται στο ηλιακό φως.
4. Αλλεργικές αντιδράσεις: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, όπως κνίδωση, οίδημα και δυσκολία στην αναπνοή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιμυκητιακά φάρμακα: Ο συνδυασμός griseofulvin με άλλα αντιμυκητιακά φάρμακα μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει την επίδραση των άλλων φαρμάκων.
2. Αντισπασμωδικά: Το Griseofulvin μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αντισπασμωδικών όπως η καρβαμαζεπίνη και η φαινυτοΐνη.
3. Αντινεοπλασματικά φάρμακα: Οι αλληλεπιδράσεις με αντινεοπλασματικά φάρμακα όπως η κυκλοφωσφαμίδη μπορεί να αυξήσουν την τοξικότητά τους.
4. Αντιβιοτικά: Ο συνδυασμός με αντιβιοτικά όπως οι τετρακυκλίνες και η αμπικιλλίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους.
5. Αντισύλληψη: Το Griseofulvin μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών, επομένως συνιστάται η χρήση εναλλακτικών μεθόδων αντισύλληψης.
6. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το ήπαρ: Το Griseofulvin μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από το ήπαρ, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στις συγκεντρώσεις τους στο αίμα.