Γκαμπαπεντίνη

Ανάλογα αυτού του φαρμάκου είναι: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, κ.λπ.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Γκαμπαπεντίνη

Η κύρια χρήση αυτού του φαρμάκου είναι η θεραπεία της επιληψίας, η οποία είναι μία από τις πιο συχνές χρόνιες νευρολογικές παθήσεις. Ως μονοθεραπευτικός παράγοντας, η γκαμπαπεντίνη συνταγογραφείται σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών για τοπικές (μερικές ή εστιακές) μη γενικευμένες κρίσεις που προκαλούνται από πρωτοπαθή (ιδιοπαθή) επιληψία, καθώς και για τονικοκλονικές κρίσεις και σωματοαισθητικούς παροξυσμούς σε δευτεροπαθή (συμπτωματική) επιληψία (κροταφική, μεσιαία, κ.λπ.)

Μια άλλη ένδειξη για τη χρήση της γκαμπαπεντίνης είναι η παιδική μερική επιληψία με σοβαρή καθυστέρηση στην ψυχοκινητική ανάπτυξη, στην οποία η φαρμακευτική αγωγή είναι αναποτελεσματική (η λεγόμενη ανθεκτική επιληψία).

Επιπλέον, η γκαμπαπεντίνη χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε ενήλικες με περιφερική νευροπάθεια διαφόρων αιτιολογιών ( διαβητική, μεθερπητική), καθώς και νευραλγία που προκαλείται από έρπητα ζωστήρα.

[ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Μορφή απελευθέρωσης: κάψουλες· μία κάψουλα περιέχει 300 mg της δραστικής ουσίας γκαμπαπεντίνη.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Οι θεραπευτικές νευροπροστατευτικές ιδιότητες του φαρμάκου Gabapentin και των αναλόγων του βασίζονται στη δραστική τους ουσία - γκαμπαπεντίνη, η οποία είναι 1-αμινομεθυλο-κυκλοεξανοξικό οξύ και είναι δομικά ανάλογο του ενδογενούς νευροδιαβιβαστή - γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA).

Η λειτουργία που εκτελεί το GABA στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι να αλλάζει τη δραστηριότητα των νευρώνων, επιβραδύνοντας (αναστέλλοντας) τη συναπτική μετάδοση των ερεθισμάτων, καθώς και τη μετάδοση σημάτων από τους νευρώνες στον μυϊκό ιστό. Έτσι, η γκαμπαπεντίνη - παρόμοια με το GABA - δρα ως ανασταλτικός μεσολαβητής (μεσολαβητής) μεταξύ των μεμβρανικών υποδοχέων των νευρώνων και ειδικών τμημάτων του κεντρικού νευρικού συστήματος που βρίσκονται στον εγκεφαλικό φλοιό.

Επιπλέον, η βιολογικά δραστική ουσία του φαρμάκου Gabapentin βοηθά στην αύξηση του επιπέδου του γ-αμινοβουτυρικού οξέος στο πλάσμα του αίματος, γεγονός που μειώνει τη συγκέντρωση των διεγερτικών μονοαμινικών νευροδιαβιβαστών και την παθολογική δραστηριότητα της διέγερσης του ΚΝΣ. Ως αποτέλεσμα, οι διεγερτικές και ανασταλτικές διεργασίες έρχονται σε ισορροπία.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Η μέγιστη συγκέντρωση γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα αίματος παρατηρείται 2-3 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Δεν δεσμεύεται περισσότερο από 3-5% της δραστικής ουσίας με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου σε μορφή κάψουλας δεν υπερβαίνει το 60%, με αύξηση της δόσης, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της γκαμπαπεντίνης από το πλάσμα είναι από πέντε έως επτά ώρες και δεν εξαρτάται από τη ληφθείσα δόση.

Η γκαμπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη από τους νεφρούς. Το φάρμακο δεν προάγει την παραγωγή οξειδωτικών ενζύμων από το ήπαρ που εμπλέκονται στον μεταβολισμό των φαρμάκων. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, ο ρυθμός κάθαρσης της γκαμπαπεντίνης από το πλάσμα μειώνεται, επομένως η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι κάψουλες γκαμπαπεντίνης λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, με άφθονο νερό. Η δοσολογία του φαρμάκου καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό. Για επιληπτικές κρίσεις, η θεραπεία ξεκινά με τη λήψη μίας κάψουλας (300 mg) την πρώτη ημέρα, δύο κάψουλες - δύο φορές κατά τη διάρκεια της δεύτερης ημέρας και τρεις κάψουλες - τρεις φορές κατά τη διάρκεια της τρίτης ημέρας.

Η δεύτερη αποδεκτή μέθοδος χρήσης της γκαμπαπεντίνης είναι μία κάψουλα (300 mg) τρεις φορές την ημέρα. Για την πρόληψη της επανεμφάνισης των επιληπτικών κρίσεων, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε διαστήματα που δεν υπερβαίνουν τις 12 ώρες.

Η μέγιστη ημερήσια δόση αυτού του φαρμάκου είναι 3600 mg, η οποία διαιρείται σε τρεις ίσες δόσεις. Η δόση για νεφρική ανεπάρκεια επιλέγεται με βάση τα δεδομένα από δοκιμές σχετικά με την αποτελεσματικότητα των νεφρών στον καθαρισμό του αίματος από μεταβολικά προϊόντα - κάθαρση κρεατινίνης.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Χρήση Γκαμπαπεντίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της γκαμπαπεντίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση αυτού του φαρμάκου (και των αναλόγων του) για τη θεραπεία εγκύων γυναικών δικαιολογείται μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για την υγεία της μέλλουσας μητέρας υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
Η γκαμπαπεντίνη διεισδύει στο μητρικό γάλα, αλλά η επίδραση αυτού του φαρμάκου σε ένα θηλάζον βρέφος δεν έχει μελετηθεί. Για το λόγο αυτό, εάν η λήψη γκαμπαπεντίνης συμπίπτει με την περίοδο γαλουχίας, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη χρήση του αντιεπιληπτικού φαρμάκου Gabapentin και των αναλόγων του είναι η υπερευαισθησία στα συστατικά που περιλαμβάνονται στο φάρμακο, καθώς και η ηλικία κάτω των 12 ετών. Η συνταγογράφηση αυτού του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια απαιτεί προσοχή.

[ 16 ]

Παρενέργειες Γκαμπαπεντίνη

Οι ανεπιθύμητες παρενέργειες της γκαμπαπεντίνης και όλων των αναλόγων της από το καρδιαγγειακό σύστημα εκδηλώνονται με τη μορφή ταχυκαρδίας (αυξημένος καρδιακός ρυθμός), αυξημένης αρτηριακής πίεσης και αύξησης του αυλού των αιμοφόρων αγγείων (αγγειοδιαστολή), η οποία συμβαίνει λόγω προσωρινής μείωσης του τόνου των μυών του αγγειακού τοιχώματος.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος, παρατηρούνται ζάλη και πονοκέφαλος, εμβοές, αυξημένη κόπωση, διαταραχές ύπνου, άγχος, σύγχυση και παραισθήσεις, αμνησία, κατάθλιψη, καθώς και οπτική εξασθένηση - αναστρέψιμη μειωμένη όραση (αμβλυωπία) και διπλή όραση (διπλωπία).

Η λήψη αυτού του φαρμάκου μπορεί επίσης να προκαλέσει κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμό, ξηροστομία, ναυτία και έμετο, ίκτερο. Είναι πιθανά οίδημα και αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (κνησμός, εξάνθημα, εξιδρωματικό ερύθημα). Συχνά εμφανίζονται μυϊκοί πόνοι, πόνος στην πλάτη και τις αρθρώσεις και αυξημένη ευθραυστότητα των οστών.

Πιθανές παρενέργειες της γκαμπαπεντίνης περιλαμβάνουν επίσης αύξηση βάρους και διακυμάνσεις στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη.

[ 17 ], [ 18 ]

Υπερβολική δόση

Η υπέρβαση της δοσολογίας του φαρμάκου Gabapentin και των αναλόγων του εκδηλώνεται με συμπτώματα όπως ζάλη, υπνηλία, συχνές χαλαρές κενώσεις (διάρροια), διπλωπία (διπλή όραση), διαταραχές ομιλίας, καθώς και πιο έντονη εκδήλωση των παρενεργειών αυτού του φαρμάκου.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας γκαμπαπεντίνης, θα πρέπει να γίνει πλύση στομάχου, να ληφθεί ενεργός άνθρακας και να ακολουθηθούν οι οδηγίες του θεράποντος ιατρού για συμπτωματική θεραπεία. Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας, οι ασθενείς μπορούν να υποβληθούν σε εξωνεφρικό καθαρισμό αίματος (αιμοκάθαρση).

[ 25 ], [ 26 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση της Γκαμπαπεντίνης μαζί με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα θεωρείται πιθανή, αλλά ένας τέτοιος συνδυασμός μειώνει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος ορμονικών αντισυλληπτικών. Το αλκοόλ και τα ηρεμιστικά μπορούν να αυξήσουν όλες τις παραπάνω παρενέργειες της Γκαμπαπεντίνης.

Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης μειώνεται σημαντικά από ορισμένα αντιόξινα φάρμακα που περιέχουν μαγνήσιο και αλουμίνιο (χρησιμοποιούνται στη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων που εξαρτώνται από την οξύτητα). Συνεπώς, συνιστάται η λήψη της γκαμπαπεντίνης τουλάχιστον δύο ώρες μετά τη λήψη ενός αντιόξινου.

Το αντιισταμινικό φάρμακο σιμετιδίνη, που χρησιμοποιείται για το γαστρικό έλκος και το δωδεκαδακτυλικό έλκος, μειώνει την απέκκριση της γκαμπαπεντίνης από τους νεφρούς.

[ 27 ], [ 28 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η γκαμπαπεντίνη και όλα τα ανάλογά της πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +24-25°C - σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως και μη προσβάσιμο σε παιδιά.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 24 μήνες.