Gabapentin

Τα ανάλογα αυτού του φαρμάκου είναι Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et αϊ.

[1], [2],

Ενδείξεις Gabapentin

Η κύρια εφαρμογή αυτού του προϊόντος - η θεραπεία της επιληψίας η οποία είναι μία από τις συνηθέστερες χρόνιες νευρολογικές νόσο. Όπως γκαμπαπεντίνη μονοθεραπεία χορηγείται σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών με τις τοπικές (μερική ή εστιακή) negeneralizovannyh σπασμούς που προκαλούνται από πρωτοπαθή (ιδιοπαθή) επιληψία και τονικές-κλονικές προσβολές και σωματοαισθητικά παροξυσμούς τη δευτερεύουσα (συμπτωματική) επιληψία (χρονική, εγγύς και άλλα).

Επίσης μια ένδειξη για τη χρήση της gabapentin είναι μερική επιληψία για παιδιά με σοβαρή ψυχοκινητική καθυστέρηση, στην οποία η φαρμακευτική αγωγή είναι αναποτελεσματική (λεγόμενη ανθεκτική επιληψία).

Επιπλέον, η γκαμπαπεντίνη χρησιμοποιείται ως ένα επιπλέον εργαλείο για τη θεραπεία των ενηλίκων με περιφερική νευροπάθεια διαφορετικής αιτιολογίας ( διαβητική, μεθερπητική), και νευραλγία που προκαλείται από έρπη ζωστήρα.

[3], [4]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθέρωση μορφής - κάψουλες. μία κάψουλα περιέχει 300 mg δραστικής ουσίας gabapentin.

[5], [6], [7]

Φαρμακοδυναμική

Θεραπευτικές νευροπροστατευτικές ιδιότητες του παρασκευάσματος γαβαπεντίνης και των αναλόγων της με βάση την δραστική ουσία τους - Gabapentin, η οποία είναι 1-αμινομεθυλ-κυκλοεξανο οξικό οξύ και συντακτικώς είναι ένα ανάλογο του ενδογενούς νευροδιαβιβαστή - γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA).

Η λειτουργία που εκτελεί GABA στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι η τροποποίηση της νευρωνικής δραστηριότητας επιβράδυνση (αναστολής) συναπτική παλμούς διαβίβαση και τη μετάδοση των σημάτων από τους νευρώνες σε μυϊκό ιστό. Έτσι, η γκαμπαπεντίνη - παρόμοια GABA - δρα ως ανασταλτική μεσολαβητής (μεσολαβητής) μεταξύ νευρωνικούς υποδοχείς μεμβράνης και ειδικών τμημάτων του κεντρικού νευρικού συστήματος, που βρίσκεται στο φλοιό των εγκεφαλικών ημισφαιρίων.

Επιπλέον, η δραστική ένωση παρασκευή γαβαπεντίνης ενισχύει επιπέδου γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ στο πλάσμα του αίματος, η οποία μειώνει την συγκέντρωση των μονοαμινικών νευροδιαβιβαστών διεγερτικών δραστηριότητα και παθολογική διέγερση του ΚΝΣ. Ως αποτέλεσμα, οι συναρπαστικές και ανασταλτικές διαδικασίες έρχονται σε ισορροπία.

[8], [9], [10], [11], [12]

Φαρμακοκινητική

Η μέγιστη συγκέντρωση της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα του αίματος σημειώνεται 2-3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό του. Με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, δεν δεσμεύεται περισσότερο από το 3-5% της δραστικής ουσίας.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου με τη μορφή καψακίων δεν υπερβαίνει το 60%, ενώ η αυξανόμενη βιοδιαθεσιμότητα της δόσης μειώνεται. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της γκαμπαπεντίνης από το πλάσμα είναι μεταξύ πέντε και επτά ωρών και δεν εξαρτάται από τη δόση που λαμβάνεται.

Η γκαμπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται και μεταβάλλεται αμετάβλητα από το σώμα από τους νεφρούς. Το φάρμακο δεν προάγει την παραγωγή ηπατικών οξειδωτικών ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των φαρμάκων. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία μειώνεται ο ρυθμός καθαρισμού του πλάσματος αίματος από τη γκαμπαπεντίνη, οπότε η δοσολογία πρέπει να προσαρμοστεί.

[13], [14], [15]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι κάψουλες της γκαμπαπεντίνης λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, με άφθονο νερό. Η δοσολογία του φαρμάκου προσδιορίζεται από τον θεράποντα ιατρό. Με επιληπτικές κρίσεις, η θεραπεία ξεκινά με τη λήψη μιας κάψουλας (300 mg) την πρώτη ημέρα. δύο κάψουλες - δύο φορές κατά τη διάρκεια της δεύτερης ημέρας. τρεις κάψουλες - τρεις φορές την τρίτη ημέρα.

Ο δεύτερος αποδεκτός τρόπος χρήσης της γκαμπαπεντίνης: μία κάψουλα (300 mg) τρεις φορές την ημέρα. Για να αποφευχθεί η επανάληψη των κρίσεων, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε διαστήματα που δεν υπερβαίνουν τις 12 ώρες.

Η μέγιστη ημερήσια δόση αυτού του φαρμάκου είναι 3600 mg, η οποία χωρίζεται σε τρεις ίσες σε όγκο λήψη. Η επιλογή μιας δόσης για νεφρική ανεπάρκεια γίνεται με βάση τα δεδομένα των δοκιμών σχετικά με την αποτελεσματικότητα των νεφρών για τον καθαρισμό του αίματος από μεταβολικά προϊόντα - κάθαρση κρεατινίνης.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Χρήση Gabapentin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Από τα δεδομένα για τη χρήση του γκαμπαπεντίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν είναι διαθέσιμα, τότε η χρήση αυτού του φαρμάκου (και τα ανάλογά της) για την αγωγή των εγκύων γυναικών δικαιολογείται μόνον όταν το αναμενόμενο όφελος για τη μελλοντική υγεία της μητέρας από τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Η γκαμπαπεντίνη διεισδύει στο μητρικό γάλα, αλλά η επίδραση αυτού του φαρμάκου στο βρέφος δεν μελετάται. Για το λόγο αυτό, εάν η λήψη της γκαμπαπεντίνης συμπίπτει με την περίοδο του θηλασμού, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη χρήση αντιεπιληπτικών φαρμάκων Η γκαμπαπεντίνη και τα ανάλογα της είναι υπερευαισθησία στα συστατικά που αποτελούν το φάρμακο, καθώς και ηλικία έως 12 ετών. Η χορήγηση αυτού του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια απαιτεί προσοχή.

[16],

Παρενέργειες Gabapentin

Οι ανεπιθύμητες παρενέργειες της γκαμπαπεντίνης και όλων των αναλόγων της με το καρδιαγγειακό σύστημα εκδηλώνεται με τη μορφή της ταχυκαρδίας (αίσθημα παλμών), αύξηση της πίεσης του αίματος και να αυξήσει τον αυλό των αιμοφόρων αγγείων (αγγειοδιαστολή), η οποία εμφανίζεται λόγω προσωρινή μείωση του μυϊκού τόνου του αγγειακού τοιχώματος.

CNS παρενέργειες που παρατηρήθηκαν ζάλη, πονοκέφαλος, εμβοές, κόπωση, διαταραχές ύπνου, άγχος, σύγχυση, και οι παραισθήσεις, αμνησία, κατάθλιψη, και μειωμένη όραση - μια αναστρέψιμη μείωση στην όραση (αμβλυωπία) και ghosting (διπλή όραση).

Η λήψη αυτού του φαρμάκου μπορεί επίσης να προκαλέσει κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμός, ξηροστομία, ναυτία και έμετο, ίκτερο. Πιθανό οίδημα και αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (κνησμός, εξάνθημα, εξιδρωτικό ερύθημα). Συχνά υπάρχουν μυϊκοί πόνοι, οδυνηρές αισθήσεις στην πλάτη και στις αρθρώσεις, η ευθραυστότητα των οστών αυξάνεται.

Μεταξύ των πιθανών παρενεργειών της γκαμπαπεντίνης παρατηρείται επίσης αύξηση του σωματικού βάρους και διακυμάνσεις των επιπέδων γλυκόζης αίματος σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.

[17], [18]

Υπερβολική δόση

Η υπερβολική δοσολογία του φαρμάκου γκαμπαπεντίνη και τα ανάλογά της, που εκδηλώνεται με συμπτώματα όπως ζάλη, υπνηλία, χαλαρά κόπρανα (διάρροια), διπλωπία (διπλή όραση εικόνα), η ομιλία καθώς και πιο έντονη εκδήλωση των παρενεργειών αυτού του φαρμάκου.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας του Gabapentin, πρέπει να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου, να πραγματοποιηθεί ενεργός άνθρακας και να πραγματοποιηθούν οι διορισμοί του συνταγογράφου σε συμπτωματική θεραπεία. Στην περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας, οι ασθενείς μπορούν να υποβληθούν σε εξωγενή καθαρισμό αίματος (αιμοκάθαρση).

[25], [26]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση της γκαμπαπεντίνης μαζί με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα θεωρείται πιθανή, αλλά αυτός ο συνδυασμός μειώνει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος ορμονικών αντισυλληπτικών. Το αλκοόλ και τα ηρεμιστικά μπορούν να ενισχύσουν όλες τις παραπάνω παρενέργειες της γκαμπαπεντίνης.

Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης μειώνει σημαντικά ορισμένα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο και αλουμίνιο (χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξέως εξαρτώμενων γαστρεντερικών ασθενειών). Συνεπώς, συνιστάται η λήψη γκαμπαπεντίνης να είναι τουλάχιστον δύο ώρες μετά τη λήψη αντιόξινου.

Χρησιμοποιείται με το γαστρικό έλκος και το έλκος του δωδεκαδακτυλικού αντιισταμινικού σιμετιδίνη μειώνει την παραγωγή της γκαμπαπεντίνης από τους νεφρούς.

[27], [28]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η γκαμπαπεντίνη και όλα τα ανάλογα της πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από + 24-25 ° C σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως και μακριά από παιδιά.

[29], [30], [31], [32]

Διάρκεια ζωής

Διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 24 μήνες.