Emetron

Το Emetron είναι ένα αντιεμετικό φάρμακο που βοηθά στην ανακούφιση της ναυτίας.

Ενδείξεις Emetrona

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη του εμέτου με ναυτία που εμφανίζεται λόγω ακτινοθεραπείας ή κυτταροστατικής χημειοθεραπείας, καθώς και για την πρόληψη και εξάλειψη του εμέτου με ναυτία που αναπτύσσεται μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται με τη μορφή διαλύματος, σε αμπούλες των 4 ml. Υπάρχουν 5 τέτοιες αμπούλες μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η ονδανσετρόνη είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής των απολήξεων (5-HT3). Δεν υπάρχουν ακριβείς πληροφορίες σχετικά με τον μηχανισμό που επιτρέπει στο φάρμακο να μειώνει τον εμετό με ναυτία. Τα χημειοθεραπευτικά φάρμακα κυτταροστατικής φύσης, καθώς και η ακτινοθεραπεία, μπορούν να οδηγήσουν σε αύξηση των επιπέδων σεροτονίνης στο λεπτό έντερο. Και αυτό το στοιχείο, ενεργοποιώντας τις πνευμονογαστρικές ίνες του προσαγωγού τύπου, οι οποίες περιέχουν απολήξεις 5-HT3, διεγείρει το αντανακλαστικό του εμέτου. Το φάρμακο εμποδίζει την ανάπτυξη αυτού του αντανακλαστικού.

Ως αποτέλεσμα της διέγερσης της δραστηριότητας των προσαγωγών ινών στην περιοχή του πνευμονογαστρικού νεύρου, είναι δυνατό να αυξηθούν τα επίπεδα σεροτονίνης στην περιφερειακή περιοχή (area postrema), που βρίσκεται στην κάτω περιοχή της 4ης εγκεφαλικής κοιλίας. Αυτή η διαδικασία, μέσω των απολήξεων 5-HT3, προκαλεί επίσης έμετο. Η ανταγωνιστική δράση που ασκεί η ονδανσετρόνη στις απολήξεις 5-HT3 που βρίσκονται μέσα στους νευρώνες του κεντρικού και περιφερικού νευρικού συστήματος εμποδίζει την ανάπτυξη εμέτου. Αυτός ο μηχανισμός είναι παρόμοιος με αυτόν που δρα στη θεραπεία ή την πρόληψη της ανάπτυξης μετεγχειρητικού εμέτου ή ναυτίας (υπό την επίδραση κυτταροστατικών).

Το φαρμακευτικό στοιχείο δεν επηρεάζει τα επίπεδα προλακτίνης στο πλάσμα.

Φαρμακοκινητική

Η κατανομή του φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα, ενδοφλέβια χορήγηση ή ενδομυϊκή χορήγηση έχει τις ίδιες παραμέτρους. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3 ώρες και ο όγκος ισορροπίας κατανομής είναι περίπου 140 λίτρα.

Το επίπεδο σύνθεσης με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 70-76%.

Η απέκκριση της ουσίας από τη συστηματική κυκλοφορία γίνεται μέσω πολλαπλών μεταβολικών διεργασιών που περιλαμβάνουν ένζυμα, κυρίως εντός του ήπατος. Λιγότερο από το 5% του αμετάβλητου συστατικού απεκκρίνεται στα ούρα.

Η απουσία του ενζύμου CYP2D6 (πολυμορφισμός σε σχέση με τη διάσπαση της δεβρισοκίνης) δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ονδανσετρόνης. Αλλαγές σε αυτές τις παραμέτρους δεν παρατηρούνται με επαναλαμβανόμενη ένεση του φαρμάκου.

Δοκιμές αποτελεσματικότητας σε παιδιά που περιελάμβαναν 21 παιδιά ηλικίας 3 έως 12 ετών που υποβλήθηκαν σε προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση υπό αναισθησία έδειξαν ότι μετά από μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου (2 mg για παιδιά ηλικίας 3 έως 7 ετών και 4 mg για 8 έως 12 ετών), υπήρξε μείωση στον όγκο κατανομής και στις απόλυτες τιμές κάθαρσης. Το μέγεθος αυτών των αλλαγών καθορίστηκε από την ηλικία του ασθενούς και οι τιμές κάθαρσης κυμαίνονταν από 300 ml/λεπτό (παιδιά 12 ετών) έως 100 ml/λεπτό (παιδιά 3 ετών). Ο όγκος κατανομής σε ασθενείς 12 ετών ήταν 75 l και σε ασθενείς 3 ετών - 17 l. Οι μερίδες που επιλέχθηκαν λαμβάνοντας υπόψη το βάρος (0,1 mg/kg, όχι περισσότερο από 4 mg) βοηθούν στην εξισορρόπηση αυτών των διαφορών και στη σταθεροποίηση της συστηματικής έκθεσης στο φάρμακο στα παιδιά.

Σε άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 15-60 ml/λεπτό), ο όγκος κατανομής και η συστηματική κάθαρση μειώνονται, γεγονός που οδηγεί σε μικρή αύξηση του χρόνου ημιζωής αποβολής (έως 5,4 ώρες).

Σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε σημαντική μείωση στη συστηματική κάθαρση της ονδανσετρόνης, με αποτέλεσμα την αύξηση του χρόνου ημιζωής αποβολής (κατά 15-32 ώρες).

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση μετά από ακτινοθεραπεία ή κυτταροστατική χημειοθεραπεία.

Ενήλικες.

Το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου καθορίζεται από την εμετογόνο δράση της θεραπευτικής αγωγής. Συχνά, απαιτούνται 8 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 32 mg στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• χρήση εμετογόνου ουσίας ή ακτινοθεραπείας - πριν από τη χρήση κυτταροστατικού φαρμάκου, 8 mg του φαρμάκου θα πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως με αργό ρυθμό. Για την πρόληψη επιθέσεων καθυστερημένου ή όψιμου εμέτου, μετά τις πρώτες 24 ώρες, το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται σε μορφή δισκίου.
• χρήση φαρμάκων με ισχυρή εμετογόνο δράση (για παράδειγμα, μεγάλες δόσεις σισπλατίνης) - πριν από τη χρήση του κυτταροστατικού παράγοντα, ο ασθενής λαμβάνει 8 mg του φαρμάκου ενδοφλεβίως με αργή ταχύτητα.

Μια δόση που υπερβαίνει τα 8 mg (αλλά όχι περισσότερο από 32 mg) μπορεί να χορηγηθεί μόνο ενδοφλεβίως με έγχυση. Σε αυτήν την περίπτωση, η απαιτούμενη δόση του Emetron διαλύεται σε κατάλληλο διάλυμα έγχυσης (50-100 ml). Το παρασκευασμένο διάλυμα χορηγείται με αργό ρυθμό σε διάστημα τουλάχιστον 15 λεπτών.

Υπάρχει επίσης μια εναλλακτική μέθοδος - πριν από τη διαδικασία χορήγησης ενός κυτταροστατικού φαρμάκου, χορηγείται ενδοφλέβια ένεση 8 mg του φαρμάκου (με αργή ταχύτητα). Στη συνέχεια, μπορούν να χορηγηθούν άλλες 2 δόσεις του φαρμάκου (8 mg) με έγχυση, κάνοντας διαστήματα 2-4 ωρών, ή μπορεί να πραγματοποιηθεί συνεχής έγχυση διάρκειας 24 ωρών (ο ρυθμός θα είναι 1 mg/ώρα).

Η δοσολογία επιλέγεται με βάση τη σοβαρότητα του εμέτου. Όταν χρησιμοποιούνται έντονα εμετογόνα κυτταροστατικά, η επίδραση της ονδανσετρόνης μπορεί να αυξηθεί με μία εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση GCS (για παράδειγμα, 20 mg δεξαμεθαζόνης), η οποία χορηγείται πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας.

Για την πρόληψη του όψιμου εμέτου που εμφανίζεται 24 ώρες μετά τη χρήση μέτριας ή υψηλής εμετογονικότητας κυτταροστατικών, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο σε δισκία (8 mg δύο φορές την ημέρα) για 5 ημέρες.

Παιδιά.

Σε παιδιά με επιφάνεια σώματος >1,2 ^m2 θα πρέπει να χορηγούνται 8 mg του φαρμάκου (αρχική δόση) ενδοφλεβίως πριν από τη χημειοθεραπεία. Στη συνέχεια, ο ασθενής θα πρέπει να λαμβάνει δισκία Emetron (8 mg) σε διαστήματα 12 ωρών. Μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας, τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται σε δόση 8 mg δύο φορές την ημέρα για έως και 5 ημέρες.

Πρόληψη ναυτίας και εμέτου κατά την περίοδο μετά την επέμβαση.

Ενήλικες.

Για την πρόληψη επιθέσεων εμέτου με ναυτία που προκαλούνται από χειρουργικές επεμβάσεις, είναι απαραίτητο να χορηγηθούν 4 mg του φαρμάκου ενδοφλεβίως (αργά) ή ενδομυϊκά κατά την εισαγωγή του ασθενούς σε αναισθησία. Για την εξάλειψη της ναυτίας με έμετο, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται οι ίδιες δοσολογίες και μέθοδοι χορήγησης.

Παιδιά.

Για την πρόληψη της εμφάνισης εμέτου με ναυτία μετά από χειρουργική επέμβαση υπό γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να χορηγείται το φάρμακο σε δόσεις των 0,1 mg/kg (μέγιστο 4 mg μία φορά) με αργό ρυθμό - πριν από την εφαρμογή της αναισθησίας ή μετά την έναρξη της χορήγησής της.

Υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με την ασφαλή χρήση φαρμάκων σε βρέφη κάτω των 2 ετών.

Χρήση σε παθολογίες του ήπατος.

Δεδομένου ότι οι ηπατικές διαταραχές οδηγούν σε σημαντική μείωση της κάθαρσης της ονδανσετρόνης, ο χρόνος ημιζωής της στο πλάσμα του αίματος παρατείνεται, γεγονός που απαιτεί μείωση της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου στα 8 mg.

Χρήση φαρμάκου για έγχυση.

Το διάλυμα παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, το παρασκευασμένο μείγμα μπορεί να αποθηκευτεί σε θερμοκρασία 2-8°C, αλλά όχι περισσότερο από 24 ώρες. Το παρασκευασμένο φάρμακο διατηρεί τις ιδιότητές του σταθερές όταν φυλάσσεται σε συνθήκες φωτός.

Κατά τη διάλυση μιας φαρμακευτικής ουσίας, επιτρέπεται η χρήση των ακόλουθων διαλυμάτων:

• διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%.
• Διάλυμα μαννιτόλης 10%.
• διάλυμα γλυκόζης 5%.
• Η λύση του Ρίνγκερ,
• Διάλυμα KCl 0,3% μαζί με διάλυμα NaCl 0,9%·
• Διάλυμα KCl 0,3% μαζί με διάλυμα γλυκόζης 5%.

Απαγορεύεται η διάλυση του Emetron σε άλλα μείγματα έγχυσης. Επίσης, απαγορεύεται η ανάμειξη του φαρμάκου στην ίδια σύριγγα με άλλα φάρμακα. Η έγχυση του φαρμάκου χορηγείται με ρυθμό 1 mg/ώρα.

Σε συγκεντρώσεις φαρμάκου 16-160 mcg/ml (για παράδειγμα, 8 mg/0,5 l ή 8 mg/50 ml), μπορεί να χορηγηθεί χρησιμοποιώντας μηχανισμό σχήματος Υ σε συσκευές έγχυσης με παρόμοιους παράγοντες.

Χρήση σισπλατίνης: σε συγκέντρωση 0,48 mg/ml (για παράδειγμα, 240 mg/0,5 l), κατά τη διάρκεια χορήγησης του φαρμάκου σε διάστημα 1-8 ωρών.

Χρήση 5-φθοροουρακίλης: σε συγκέντρωση 0,8 mg/mL (π.χ. 2,4 g/3 L ή 0,4 g/0,5 L) όταν χορηγείται με ρυθμό τουλάχιστον 20 mL/ώρα (0,5 L/24 ώρες). Όταν χρησιμοποιούνται υψηλές συγκεντρώσεις φθοροουρακίλης, ενδέχεται να παρατηρηθεί καθίζηση Emetron. Το διάλυμα φθοροουρακίλης δεν πρέπει να περιέχει περισσότερο από 0,045% χλωριούχο μαγνήσιο μαζί με άλλα κοινά στοιχεία.

Χρήση καρβοπλατίνης: σε επίπεδο συγκέντρωσης 0,18-9,9 mg/mL (π.χ. 90 mg/0,5 L ή 990 mg/0,1 L) κατά τη διάρκεια της ένεσης σε διάστημα 10-60 λεπτών.

Χορήγηση ετοποσίδης: σε επίπεδο συγκέντρωσης 0,144-0,25 mg/ml (π.χ. 72 mg/0,5 l ή 0,25 g/1 l) όταν χορηγείται σε διάστημα 0,5-1 ώρας.

Χρήση κεφταζιδίμης: σε τιμές συγκέντρωσης 0,25-2 g, μετά από διάλυση σε απεσταγμένο νερό, ακολουθώντας τις οδηγίες (για παράδειγμα, 0,25 g / 2,5 ml ή 2 g / 10 ml), κατά τη διάρκεια ένεσης με πίδακα για 5 λεπτά.

Χρήση κυκλοφωσφαμίδης: σε επίπεδο συγκέντρωσης 0,1-1 g μετά από διάλυση με απεσταγμένο νερό για ένεση (π.χ. 0,1 g/5 ml), ακολουθώντας τις οδηγίες, κατά τη διάρκεια της χορήγησης για 5 λεπτά.

Χορήγηση δοξορουβικίνης: σε συγκέντρωση 10-100 mg, μετά από διάλυση χρησιμοποιώντας απεσταγμένο υγρό ένεσης (για παράδειγμα, 10 mg / 5 ml), ακολουθώντας τις οδηγίες, κατά τη διάρκεια ένεσης με πίδακα για 5 λεπτά.

Εφαρμογή δεξαμεθαζόνης: η ουσία σε δόση 20 mg χορηγείται με αργό ρυθμό ενδοφλεβίως, σε διάστημα 2-5 λεπτών, μέσω ενός μηχανισμού σχήματος Υ της συσκευής έγχυσης, μέσω του οποίου χορηγείται Emetron (σε δόση 8-32 mg) διαλυμένο σε υγρό έγχυσης (0,05-0,1 l) σε διάστημα 15 λεπτών.

Απαγορεύεται η αποστείρωση αμπούλων που περιέχουν φάρμακα με χρήση αυτόκλειστου κλιβάνου.

Χρήση Emetrona κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι η ονδανσετρόνη δεν είναι τερατογόνος. Ωστόσο, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απουσία τερατογόνων επιδράσεων στους ανθρώπους, επομένως το Emetron απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο).

Η ονδανσετρόνη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και απαγορεύεται ο θηλασμός κατά τη χρήση της.

Αντενδείξεις

Η αντενδείκνυται είναι η δυσανεξία στα φαρμακευτικά στοιχεία.

Παρενέργειες Emetrona

Η χρήση του φαρμάκου συνήθως προκαλεί την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• ανοσολογικές διαταραχές: περιστασιακά, εμφανίζονται άμεσα συμπτώματα υπερευαισθησίας (αυτό περιλαμβάνει αναφυλαξία).
• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: συχνά εμφανίζονται πονοκέφαλοι. Σπασμοί, εξωπυραμιδικές διαταραχές (όπως δυστονικές εκδηλώσεις ή οφθαλμοκινητική κρίση) και ζάλη (με ταχεία χορήγηση φαρμακευτικής ένεσης) παρατηρούνται περιστασιακά.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: περιστασιακά παρατηρείται παροδική επιδείνωση της όρασης (για παράδειγμα, θόλωση της) και προσωρινή τύφλωση (συνήθως με ενδοφλέβια ένεση), η οποία συχνά εξαφανίζεται εντός 20 λεπτών μετά την ολοκλήρωση της διαδικασίας.
• διαταραχές στη λειτουργία της καρδιάς: εμφανίζεται περιστασιακά βραδυκαρδία ή αρρυθμία, καθώς και πόνος στο στέρνο (με ή χωρίς κατάθλιψη του διαστήματος ST).
• αγγειακή δυσλειτουργία: συχνά παρατηρούνται εξάψεις και αίσθημα θερμότητας, καθώς και ερυθρότητα. Περιστασιακά μπορεί να παρατηρηθεί μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• διαταραχές στη λειτουργία των πνευμόνων, καθώς και του μεσοθωρακίου και του στέρνου: παρατηρούνται περιστασιακά λόξυγγας.
• διαταραχές που επηρεάζουν την πεπτική λειτουργία: παρατηρείται περιστασιακά δυσκοιλιότητα (επειδή η ονδανσετρόνη παρατείνει την περίοδο διέλευσης των κοπράνων στο παχύ έντερο).
• βλάβες που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: συχνά παρατηρούνται παροδικές αυξήσεις στα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό, οι οποίες εμφανίζονται χωρίς συμπτώματα (συνήθως σε άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με σισπλατίνη).
• συστηματικές διαταραχές: τα συμπτώματα εμφανίζονται συχνά στο σημείο της ένεσης.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν πολύ λίγες διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη δηλητηρίαση από Emetron. Συνήθως, τα συμπτώματα είναι παρόμοια με τις παρενέργειες που αναφέρονται παραπάνω.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, επομένως σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ληφθούν συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχουν δεδομένα ότι το φάρμακο μπορεί να μπλοκάρει ή να προκαλέσει μεταβολικές διεργασίες άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αυτό.

Συγκεκριμένα δεδομένα δοκιμών έδειξαν ότι το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με τις ουσίες φουροσεμίδη, προποφόλη, καθώς και τραμαδόλη και τεμαζεπάμη, καθώς και με αλκοολούχα ποτά.

Σε άτομα που χρησιμοποίησαν έναν ισχυρό επαγωγέα του CYP3A4 (όπως καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη ή ριφαμπικίνη) σε συνδυασμό με χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου, παρατηρήθηκε αύξηση στην κάθαρση του δραστικού φαρμακευτικού στοιχείου, ενώ τα επίπεδά του στο αίμα, αντίθετα, μειώθηκαν.

Δεδομένα που βασίζονται σε δοκιμές που διεξήχθησαν σε περιορισμένο αριθμό ασθενών έχουν δείξει ότι το Emetron μπορεί να μειώσει τις αναλγητικές ιδιότητες της τραμαδόλης.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Emetron πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και τα μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι εντός 30°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Το Emetron μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 4 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο έχει εγκριθεί για χρήση (για την εξάλειψη του εμέτου και της ναυτίας που εμφανίζεται μετά από χειρουργική επέμβαση) σε παιδιά άνω των 2 ετών.

[ 5 ], [ 6 ]

Ανάλογα

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα του φαρμάκου: Vero-Ondansetron, Zofran και Atossa με Domegan, καθώς και Ondansetron, Latran με Lazaran VM και Ondansetron-Altpharm, καθώς και Ondazan και Ondansetron-ESCOM. Η λίστα περιλαμβάνει επίσης Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon με Osetron και Ondantor, καθώς και Ondansetron-Ferein και Emeset.