Emetron

Το Emetron - ένα αντιεμετικό φάρμακο που βοηθά στην εξάλειψη της ναυτίας.

Ενδείξεις Emetrona

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη έμετος με ναυτία, οι οποίες προκύπτουν λόγω της ακτινοθεραπείας ή χημειοθεραπείας κυτταροστατικά φύση, και εκτός από την πρόληψη και την εξάλειψη των έμετος, ναυτία, την ανάπτυξη μετά από τη χειρουργική επέμβαση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση λαμβάνει χώρα με τη μορφή διαλύματος, σε αμπούλες των 4 ml. Μέσα στο κουτί υπάρχουν 5 τέτοιες αμπούλες.

Φαρμακοδυναμική

Το Ondansetron είναι ένας ανταγωνιστής άκρου (5-ΗΤ3), ο οποίος έχει υψηλή επιλεκτικότητα. Δεν υπάρχουν ακριβείς πληροφορίες σχετικά με το μηχανισμό που επιτρέπει στο φάρμακο να μειώνει τον εμετό με ναυτία. Χημειοθεραπευτικά φάρμακα κυτταροστατικής φύσεως, καθώς και ακτινοθεραπεία, μπορούν να οδηγήσουν σε αύξηση των τιμών σεροτονίνης εντός του λεπτού εντέρου. Και αυτό το στοιχείο, ενεργοποιώντας τις παραφυσικές ίνες του προσαγωγού τύπου, στις οποίες περιέχονται οι απολήξεις του 5-ΗΤ3, διεγείρει ένα αντανακλαστικό gag. Η φαρμακευτική αγωγή αποτρέπει την ανάπτυξη αυτού του αντανακλαστικού.

Ως αποτέλεσμα, η δραστικότητα διέγερσης των προσαγωγών ινών στο πνευμονογαστρικό νεύρο μπορεί να αυξήσει την απόδοση της σεροτονίνης στον έσχατης πτέρυγας περιοχή, που βρίσκεται στην κατώτερη περιοχή του 4ου κοιλίας. Αυτή η διαδικασία, μέσω του τέλους του 5-ΗΤ3, προκαλεί επίσης εμετό. Η ανταγωνιστική επίδραση της ονδανσετρόνης στις απολήξεις του 5-ΗΤ3, που βρίσκεται μέσα στους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος και του PNS, αποτρέπει την εμφάνιση εμέτου. Ο μηχανισμός αυτός είναι παρόμοιος με αυτόν που δουλεύει στη θεραπεία ή την πρόληψη του μετεγχειρητικού εμετού ή της ναυτίας (υπό την επίδραση των κυτταροστατικών).

Το φαρμακευτικό στοιχείο δεν έχει καμία επίδραση στους δείκτες πλάσματος της προλακτίνης.

Φαρμακοκινητική

Η κατανομή του φαρμάκου μετά τη χορήγησή του εντός ή εντός / εντός ή / m εισαγωγής έχει τους ίδιους δείκτες. Η τελική ημιπερίοδος ζωής είναι περίπου 3 ώρες και ο όγκος κατανομής ισορροπίας είναι περίπου 140 λίτρα.

Το επίπεδο σύνθεσης με πρωτεΐνη πλάσματος είναι περίπου 70-76%.

Η απέκκριση της ουσίας από τη συστηματική ροή του αίματος γίνεται μέσω πολλαπλών μεταβολικών διεργασιών που περιλαμβάνουν ένζυμα - κυρίως εντός του ήπατος. Λιγότερο από 5% του αμετάβλητου συστατικού απεκκρίνεται στα ούρα.

Η απουσία του ενζύμου CYP2D6 (πολυμορφισμός σε σχέση με τη διάσπαση της δεριβισοκίνης) δεν έχει καμία επίδραση στα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ονδανσετρόνης. Αλλαγές σε αυτές τις παραμέτρους δεν παρατηρούνται με επαναλαμβανόμενες ενέσεις φαρμάκων.

Δοκιμάστε την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά, τα οποία διεξήχθησαν με τη συμμετοχή του 21 ου παιδιού 3-12 ετών που υποβλήθηκαν σε προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση με αναισθησία, έδειξαν ότι μετά από μία μόνο μερίδα των ναρκωτικών (2 mg για 3-7 ετών, και επίσης 4 mg για παιδιά ηλικίας 8-12 ετών) σημειώθηκε μείωση στον όγκο κατανομής και στα ποσοστά απόλυτης κάθαρσης. Το μέγεθος των μεταβολών αυτών προσδιορίστηκε με αξίες ηλικία και η κάθαρση του ασθενούς κυμαίνονταν από 300 ml / λεπτό (12 ετών) με 100 ml / λεπτό (3-ετών). Ο δείκτης όγκου διανομής σε ασθενείς ηλικίας 12 ετών ήταν 75 λίτρα, ενώ σε ασθενείς ηλικίας 3 ετών - 17 λίτρα. Οι μερίδες που επιλέγονται με βάρος (0,1 mg / kg, όχι περισσότερο από 4 mg) βοηθούν στην εξισορρόπηση αυτών των διαφορών και στη σταθεροποίηση του δείκτη της συστηματικής έκθεσης των ναρκωτικών στα παιδιά.

Οι άνθρωποι με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (δείκτες QC αποτελούν 15-60 ml / λεπτό) μείωσε το επίπεδο της κατανομής όγκου και συστηματική κάθαρση, λόγω της οποίας υπήρχε ελαφρά αύξηση του χρόνο ημίσειας-ζωής (έως 5,4 ώρες).

Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε σημαντική μείωση στη συστηματική κάθαρση της ονδανσετρόνης, γεγονός που οδήγησε σε αύξηση της ημίσειας ζωής αποβολής (κατά 15-32 ώρες).

Δοσολογία και χορήγηση

Εφαρμογή μετά από ακτινοθεραπεία ή χημειοθεραπευτικές διαδικασίες κυτταροστατικής φύσης.

Ενήλικες.

Το μέγεθος του τμήματος του φαρμάκου προσδιορίζεται από την εμετογόνο δραστικότητα της πορείας θεραπείας. Συχνά απαιτούνται 8 mg την ημέρα. Εάν υπάρχει ανάγκη, η δόση αυτή επιτρέπεται να αυξηθεί σε 32 mg σε τέτοιες περιπτώσεις:

• η χρήση μιας εμετογόνου ουσίας ή μια διαδικασία για ακτινοθεραπεία - πριν από την εφαρμογή του κυτταροτοξικού φαρμάκου, πρέπει να κάνετε ένεση με αργή ταχύτητα στα 8 mg του φαρμάκου. Για να αποφευχθεί η εμφάνιση επιθέσεων με καθυστερημένο ή καθυστερημένο έμετο, μετά τις πρώτες 24 ώρες είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν φάρμακα σε δισκία.
• (π.χ. μεγάλα τμήματα σισπλατίνης) - πριν από την εφαρμογή του κυτταροστατικού παράγοντα, 8 mg LS στη μέθοδο IV, με αργή ταχύτητα, χορηγούνται στον ασθενή.

Ένα τμήμα που υπερβαίνει τα 8 mg (αλλά όχι περισσότερο από 32 mg), εντός / εντός της μεθόδου επιτρέπεται να εισέρχεται μόνο σε έγχυση. Το απαιτούμενο τμήμα του Emetron διαλύεται σε κατάλληλο διάλυμα για εγχύσεις (50-100 ml). Το έτοιμο διάλυμα εισάγεται με αργή ταχύτητα για τουλάχιστον 15 λεπτά.

Υπάρχει επίσης μια εναλλακτική μέθοδος - πριν από τη διαδικασία χορήγησης κυτταροτοξικών φαρμάκων, χορηγείται ενδοφλέβια δόση 8 mg (με αργή ταχύτητα) iv. Στη συνέχεια επιτρέπεται η έγχυση δύο ακόμη μερίδων φαρμάκου (8 mg), με διαστήματα 2-4 ωρών ή για να πραγματοποιηθεί συνεχής έγχυση 24 ωρών (η ταχύτητα είναι 1 mg / ώρα).

Το μέγεθος της δοσολογίας επιλέγεται με βάση το βαθμό εμέτου. Όταν χρησιμοποιείτε vysokoemetogennyh κυτταροστατικά μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις της ονδανσετρόνης, χρησιμοποιώντας ένα μόνο Ι / ένεση κορτικοστεροειδών (π.χ., 20 mg δεξαμεθαζόνης), το οποίο εισάγεται πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας.

Προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση καθυστερημένου εμέτου που συμβαίνει 24 ώρες μετά την εφαρμογή μέσης ή υψηλής εμέτωσης κυτταροτοξικών φαρμάκων, είναι απαραίτητο να ληφθεί το φάρμακο σε δισκία (8 mg δύο φορές την ημέρα) για 5 ημέρες.

Παιδιά.

Τα παιδιά των οποίων το μέγεθος σωματικής επιφάνειας είναι> 1,2 m ² πρέπει να λαμβάνουν ενδοφλέβια ένεση με τρόπο 8 mg LS (αρχική δόση) πριν από τη χημειοθεραπεία. Ο ασθενής θα πρέπει στη συνέχεια να λάβει δισκία Emetron (8 mg) σε διαστήματα 12 ωρών. Μετά το τέλος της θεραπείας, η λήψη 8 mg δισκίων γίνεται δύο φορές την ημέρα και διαρκεί έως και 5 ημέρες.

Αποτρέψτε την εμφάνιση ναυτίας με έμετο στην περίοδο μετά το χειρουργείο.

Ενήλικες.

Για να αποφευχθούν οι επιληπτικές κρίσεις ναυτίας με ναυτία που προκαλείται από χειρουργικές παρεμβάσεις, είναι απαραίτητο να ενεθεί το IV αργά ή IV χρησιμοποιώντας 4 mg του φαρμάκου κατά την εισαγωγή του ασθενούς στην αναισθησία. Για να απομακρύνετε τη ναυτία με έμετο, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε τις ίδιες δοσολογίες και μεθόδους χορήγησης.

Παιδιά.

Για να προληφθεί η εμφάνιση ναυτίας εμετού μετά από χειρουργική επέμβαση που διεξάγεται υπό γενική αναισθησία, απαιτείται να εισαχθεί το φάρμακο στη δόση των 0,1 mg / kg (μέγιστη εφάπαξ δόση των 4 mg) σε χαμηλή ταχύτητα - πριν από την εφαρμογή νάρκωση ή μετά την έναρξη της χορήγησης.

Σχετικά με την ασφαλή χρήση ναρκωτικών για βρέφη κάτω των 2 ετών, υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες.

Χρήση σε ηπατικές παθολογίες.

Επειδή στις ηπατικές διαταραχές παρατηρείται σημαντική μείωση της κάθαρσης της ονδανσετρόνης, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα του αίματος παρατείνεται - εξαιτίας αυτού απαιτείται η μείωση της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου στα 8 mg.

Χρήση του φαρμάκου για έγχυση.

Η παρασκευή του διαλύματος πραγματοποιείται αμέσως πριν τη χορήγηση του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, το παρασκευασμένο μείγμα αφήνεται να φυλαχτεί στους 2-8 ° C, αλλά όχι περισσότερο από 24 ώρες. Το τελικό φάρμακο διατηρεί τις ιδιότητές του σταθερές όταν διατηρούνται σε συνθήκες παρουσίας φωτός.

Όταν διαλύεται μια φαρμακευτική ουσία, επιτρέπεται η χρήση τέτοιων διαλυμάτων:

• 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου.
• 10% διάλυμα μαννιτόλης.
• 5% διάλυμα γλυκόζης.
• Το διάλυμα Ringer,
• 0,3% διάλυμα KCl μαζί με 0,9% διάλυμα NaCl.
• 0,3% διάλυμα KCl μαζί με 5% διάλυμα γλυκόζης.

Άλλα μείγματα έγχυσης Η διάλυση του Emetron απαγορεύεται. Επίσης, το φάρμακο δεν πρέπει να αναμειγνύεται μέσα σε μία σύριγγα με άλλα φάρμακα. Η έγχυση του φαρμάκου χορηγείται με ρυθμό 1 mg / h.

Με συγκεντρώσεις φαρμάκων 16-160 μg / ml (π.χ. 8 mg / 0,5 l ή 8 mg / 50 ml), μπορεί να χορηγηθεί χρησιμοποιώντας μηχανισμό σχήματος Υ των συσκευών έγχυσης με παρόμοια μέσα.

Η χρήση σισπλατίνης: σε συγκέντρωση 0,48 mg / ml (π.χ. 240 mg / 0,5 L), κατά τη διάρκεια της χορήγησης φαρμάκων για 1-8 ώρες.

Χρήση 5-φθοριοουρακίλης: σε συγκέντρωση 0,8 mg / ml (π.χ. 2,4 g / 3 l ή 0,4 g / 0,5 l), κατά την χορήγηση με ρυθμό τουλάχιστον 20 ml / h ( 0,5 l / 24 ώρες). Με τη χρήση υψηλών συγκεντρώσεων φθοροουρακίλης είναι δυνατή η καταβύθιση του Emetron. Μέσα στο διάλυμα, η φθοροουρακίλη μπορεί να περιέχει όχι περισσότερο από 0,045% χλωριούχο μαγνήσιο, μαζί με άλλα κοινά στοιχεία.

Χρήση της καρβοπλατίνης: σε επίπεδο συγκέντρωσης 0,18-9,9 mg / ml (π.χ. 90 mg / 0,5 L ή 990 mg / 0,1 L), κατά τη διάρκεια της ένεσης για 10-60 λεπτά .

Η χρήση της ετοποσίδης: σε δείκτη συγκέντρωσης 0,144-0,25 mg / ml (π.χ. 72 mg / 0,5 L ή 0,25 g / 1 L), κατά τη χορήγηση για 0,5-1 ώρα .

κεφταζιδίμη Εφαρμογή: οι τιμές της συγκέντρωσης των 0,25-2 g, μετά από διάλυση σε αποσταγμένο νερό, ακολουθώντας τις οδηγίες (π.χ., 0.25 g / ml ή 2,5 έως 2 g / 10 ml), κατά τη διάρκεια της εγχύσεως υπό πίεση για 5 λεπτά.

Χρησιμοποιήστε κυκλοφωσφαμίδη: σε επίπεδο συγκέντρωσης 0,1-1 g, αφού διαλύσετε με αποσταγμένο ενέσιμο νερό (π.χ. 0,1 g / 5 mL), ακολουθώντας τις οδηγίες, κατά τη διάρκεια της χορήγησης για 5 λεπτά.

Σκοπός δείκτης συγκέντρωσης ντοξορουμπικίνης είναι 10-100 mg, μετά από διάλυση με απεσταγμένο ενέσιμου υγρού (π.χ., 10 mg / 5 ml), ακολουθώντας τις οδηγίες κατά τη διάρκεια bolus σε διάστημα 5 λεπτών.

Η χρήση της δεξαμεθαζόνης: μια ουσία σε δόση 20 mg χορηγείται ενδοφλεβίως σε μια αργή ταχύτητα, επί 2-5 λεπτά, με Υ-σχήματος μηχανισμό μιας συσκευής έγχυσης μέσω της οποίας κατά τη διάρκεια μιας έγχυσης 15 λεπτών χορηγείται διαλύεται σε υγρό (0,05-0 , 1 L) Emetron (στη δόση 8-32 mg).

Απαγορεύεται η αποστείρωση με τη βοήθεια ενός αυτόκλειστου των αμπούλων στα οποία περιέχεται το φάρμακο.

Χρήση Emetrona κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δοκιμές σε ζώα κατέδειξαν την έλλειψη τερατογόνων ιδιοτήτων στην ονδανσετρόνη. Αλλά δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απουσία τερατογόνων επιδράσεων στον άνθρωπο, επομένως κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται το Emetron (ειδικά στο 1ο τρίμηνο).

Το Ondansetron αποβάλλεται με ανθρώπινο γάλα, γι 'αυτό και απαγορεύεται να θηλάζει κατά τη χρήση του.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η δυσανεξία όσον αφορά τα φαρμακευτικά στοιχεία.

Παρενέργειες Emetrona

Η χρήση του φαρμάκου συνήθως προκαλεί την ανάπτυξη τέτοιων παρενεργειών:

• Ανοσολογικές διαταραχές: Περιστασιακά, αναπτύσσονται άμεσα συμπτώματα αυξημένης ευαισθησίας (αυτό περιλαμβάνει αναφυλαξία).
• βλάβες που επηρεάζουν το έργο της Εθνικής Συνέλευσης: συμβαίνουν συχνά πονοκέφαλοι. Περιστασιακά παρατηρούνται σπασμοί, εξωπυραμιδικές διαταραχές (όπως δυστονικές εκδηλώσεις ή κρίση των οφθαλμών) και ζάλη (με ταχεία χορήγηση ένεσης φαρμάκου).
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: περιστασιακά υπάρχει παροδική όραση (π.χ. θολότητα) και προσωρινή τύφλωση (συνήθως με / στην ένεση), η οποία εμφανίζεται συχνά 20 λεπτά μετά την ολοκλήρωση της διαδικασίας.
• Διαταραχές στο έργο της καρδιάς: περιστασιακά εμφανίζει βραδυκαρδία ή αρρυθμία, καθώς και πόνο στο στέρνο (με ή χωρίς κατάθλιψη ST).
• Διαταραχές της αγγειακής λειτουργίας: συχνά χαρακτηρίζονται από καυτές λάμψεις και αίσθημα ζεστασιάς, καθώς και ερυθρότητα. Περιστασιακά ενδέχεται να υπάρξει μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• παραβιάσεις των πνευμόνων, καθώς και μεσοθωράκιο και στέρνο: περιστασιακά υπάρχει ένα hiccough.
• Διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία της πέψης: περιστασιακά υπάρχει δυσκοιλιότητα (επειδή η ονδανσετρόνη επιμηκύνει την περίοδο διέλευσης των περιττωμάτων στο εσωτερικό του παχέος εντέρου).
• βλάβες που επηρεάζουν το έργο του ηπατοχολικού συστήματος: παρατηρούνται συχνά παροδική αύξηση στις τρανσαμινάσες στον ορό του αίματος, δεν παρατηρήθηκαν συμπτώματα (συνήθως σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία με σισπλατίνη)?
• συστηματικές διαταραχές: συχνά υπάρχουν συμπτώματα στο σημείο της ένεσης.

Υπερβολική δόση

Τώρα υπάρχουν ελάχιστες πληροφορίες σχετικά με την τοξίκωση του Emetron. Συνήθως στην περίπτωση αυτή, οι εκδηλώσεις είναι παρόμοιες με τις προαναφερθείσες παρενέργειες.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, γι 'αυτό και σε περίπτωση υπερδοσολογίας πρέπει να γίνουν συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχει καμία ένδειξη ότι το φάρμακο μπορεί να εμποδίσει ή να προκαλέσει τις μεταβολικές διεργασίες άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αυτό.

Συγκεκριμένα δεδομένα δοκιμών έδειξαν ότι το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με φουροσεμίδη, προποφόλη, καθώς και με τραμαδόλη και θεμαζεπάμη και επιπλέον με αλκοολούχα ποτά.

Τα άτομα που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με την από του στόματος πρόσληψη των φαρμάκων ισχυρός επαγωγέας του στοιχείου CYP3A4 (όπως η καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη ή ριφαμπικίνη), υπήρξε μια αύξηση της κάθαρσης των ενεργών LS στοιχείου, και την απόδοσή του στο αίμα - αντιθέτως, μειώνεται.

Δεδομένα με βάση δοκιμές που έγιναν με τη συμμετοχή περιορισμένου αριθμού ασθενών έδειξαν ότι το Emetron είναι ικανό να εξασθενήσει τις αναλγητικές ιδιότητες της τραμαδόλης.

[1], [2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Emetron πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από τη διείσδυση του ηλιακού φωτός, καθώς και μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία είναι εντός 30 ° C.

[4]

Διάρκεια ζωής

Το Emetron μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 4 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο επιτρέπεται για χρήση (εξάλειψη εμέτου που εμφανίζεται μετά από χειρουργική επέμβαση με ναυτία) σε παιδιά ηλικίας άνω των 2 ετών.

[5], [6]

Αναλόγους

Ανάλογα τέτοιων φαρμάκων είναι φάρμακα: Vero ονδανσετρόνης, Zofran και Άτοσσα με Domeganom και προσθήκη Ondansetron, Latran Lazaranom με HMW και ονδανσετρόνη-Altfarm και Ondazan και ονδανσετρόνη-ESCOM. Ο κατάλογος περιλαμβάνει Ονδανσετρόνη-LENS, Ondasol, Ονδανσετρόνη-Teva, Setronon με Osetronom και Ondantorom, αλλά εκτός από αυτό Ονδανσετρόνη-Verein και Emeset.