Eksalief

Το Exalieff είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο.

Ενδείξεις Eksalief

Ενδείκνυται για την εξάλειψη τοπικών κρίσεων επιληψίας (με δευτεροβάθμιο στάδιο γενίκευσης ή χωρίς αυτό) σε ενήλικες (ως βοηθητικό φάρμακο).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε μορφή δισκίων (ο όγκος ενός δισκίου είναι 800 mg). Μια κυψέλη περιέχει 10 δισκία. Μια συσκευασία περιέχει 2, 3 και 6 ή 9 πλακίδια κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Μην γνωρίζουμε τον ακριβή μηχανισμό της eslikarbazepina οξικού δράσης αλλά διεξάγονται in vitro ηλεκτροφυσιολογικές δοκιμασίες έδειξαν ότι το δραστικό συστατικό και τα προϊόντα αποσύνθεσης της είναι να επιτρέψει τη σταθεροποίηση μιας τάσης-κατάσταση αδρανοποίηση των καναλιών νατρίου. Αυτό εμποδίζει τη δυνατότητα ενεργοποίησής τους, επιτρέποντας τη διατήρηση της περιοδικής νευρωνικής διέγερσης.

Οξικό eslikarbazepina με ενεργό προϊόντα διάσπασης τους εμποδίζει την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων σε προκλινικά μοντέλα, καθιστώντας δυνατή την πρόβλεψη των επιπτώσεων της παροχής ενός αντισπασμωδικές και ένα άτομο. Σε αυτή την περίπτωση, οι φαρμακολογικές ιδιότητές του εκδηλώνονται στους ανθρώπους κυρίως μέσω του δραστικού προϊόντος της αποσύνθεσης της ουσίας αυτής - της εσελικαρβαζεπίνης.

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό μέσω του μεταβολισμού μετατρέπεται σε εσλικαρβαζεπίνη. Με την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα διατηρείται συνήθως κάτω από τον ποσοτικό προσδιορισμό. Η μέγιστη συγκέντρωση εσλικαρβαζεπίνης παρατηρείται 2-3 ώρες μετά τη χρήση του δισκίου. Η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων θεωρείται υψηλή, καθώς ο αριθμός των προϊόντων αποσύνθεσης που παρατηρούνται στα ούρα είναι ίσος με περισσότερο από το 90% της αποδεκτής δοσολογίας του δραστικού συστατικού.

Η σύνθεση ενός μεταβολίτη με πρωτεΐνη πλάσματος είναι μάλλον χαμηλή (<40%), δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση της ουσίας. Η δοκιμή ίη vitro δείχνουν ότι η παρουσία της διαζεπάμης και της βαρφαρίνης, η φαινυτοΐνη και η διγοξίνη, τολβουταμίδη με μικρή επίδραση επί της σύνθεσης των δεικτών της ουσίας με μια πρωτεΐνη - έχουν περάσει προς την αντίθετη κατεύθυνση.

Το ενεργό συστατικό μετά την 1η ηπατική διέλευση μέσω υδρόλυσης μετατρέπεται εντατικά και πολύ γρήγορα στο κύριο προϊόν δραστικής αποσύνθεσης - εσλικαρβαζεπίνη.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα φτάνουν 2-3 ώρες μετά τη χρήση των φαρμάκων και η συγκέντρωση σε σταθερή κατάσταση παρατηρείται μετά από 4-5 ημέρες λήψης δισκίων 1 φορά την ημέρα. Αυτό αντιστοιχεί στους δείκτες αποτελεσματικού χρόνου ημίσειας ζωής - περίπου 20-24 ώρες. Όταν εξετάστηκαν σε υγιείς εθελοντές και σε ενήλικες που πάσχουν από επιληψία, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 10-20 και 13-20 ώρες αντίστοιχα.

Ένα μικρό μέρος από αυτά τα προϊόντα αποσύνθεσης που παρατηρείται στο πλάσμα: οξκαρβαζεπίνη και το R-likarbazepin (έχουν φαρμακολογικές ιδιότητες), και επιπλέον, προϊόντα σύζευξης δραστικής ένωσης με το προϊόν αποικοδόμησης, και επιπλέον το R-likarbazepina με οξκαρβαζεπίνη και γλυκουρονικό οξύ.

Το δραστικό συστατικό των δισκίων δεν έχει καμία επίδραση στον δικό του συντελεστή καθαρισμού και μεταβολισμού.

Οι πειραματικές δοκιμές σε φρέσκα ανθρώπινα ηπατοκύτταρα έδειξαν ότι η eslikarbazepine είναι ικανή να προκαλέσει ασθενώς ισοενική δραστηριότητα στο UGT1A1, που συμμετέχει στις διεργασίες γλυκουρονισμού.

Απέκκριση προϊόντα αποσύνθεσης φαρμάκου εκτελείται κυρίως από τους νεφρούς (μη τροποποιημένα, καθώς επίσης και με τη μορφή συζυγών με γλυκουρονικό οξύ). Έτσι eslikarbazepin μαζί με γλυκουρονίδιο τους είναι περισσότερο από 90% απεκκρίνεται στα προϊόντα αποσύνθεσης ούρα (περίπου 2/3 της απεκκρίνεται με τη μορφή eslikarbazepina και περισσότερο 1/3 - συγκεκαλυμμένο γλυκουρονίδιο).

Δοσολογία και χορήγηση

Από του στόματος λήψη, ανεξάρτητα από το φαγητό. Το φάρμακο είναι ένα βοηθητικό φάρμακο κατά τη διάρκεια της αντισπασμωδικής θεραπείας. Το δισκίο επιτρέπεται να χωρίζεται σε ίσα μισά.

Η αρχική ημερήσια δόση είναι 400 mg την ημέρα (μία φορά). Μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας, μπορεί να αυξηθεί στα 800 mg. Λαμβάνοντας υπόψη την ατομική αντίδραση του ασθενούς στη θεραπεία, επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 1200 mg μιας εφάπαξ δόσης.

[2]

Χρήση Eksalief κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες. Η δοκιμή σε ζώα έχει δείξει ότι το φάρμακο έχει αναπαραγωγική τοξικότητα.

Απαιτείται να επανεκτιμηθεί η καταλληλότητα της χρήσης του φαρμάκου εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας έχει σχεδιαστεί ή έχει ήδη μείνει έγκυος. Σε αυτή την περίπτωση, θα πρέπει να ορίσετε το Eksalef σε ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις και επιπλέον, εάν είναι δυνατόν, ακόμη και στο πρώτο τρίμηνο, να χρησιμοποιήσετε μονοθεραπεία.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι η χρήση φαρμάκων αυξάνει τον κίνδυνο συγγενών παραμορφώσεων στο έμβρυο και επιπλέον είναι δυνατή η διεξαγωγή διαδικασιών προγεννητικής εξέτασης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• δυσανεξία του δραστικού συστατικού του φαρμάκου, καθώς και άλλα παράγωγα του καρβοξαμιδίου (όπως καρβαμαζεπίνη ή οξκαρβαζεπίνη) ή βοηθητικά στοιχεία.
• Αποκλεισμός AV (βαθμός ΙΙ ή ΙΙΙ).
• σοβαρή μορφή νεφρικής ανεπάρκειας (ανεπαρκής πληροφόρηση σχετικά με τη χρήση φαρμάκων σε αυτή την ομάδα ασθενών).
• σοβαρή μορφή ηπατικής ανεπάρκειας (αυτή η ομάδα ασθενών δεν μελέτησε τη φαρμακοκινητική του δραστικού συστατικού του Exalief).
• παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών (καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου στην παραπάνω ομάδα ασθενών).

Πρέπει να ληφθεί μέριμνα:

• ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών και άνω) (δεδομένου ότι δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια των φαρμάκων στην ομάδα αυτή) ·
• εάν υπάρχει χαμηλό επίπεδο θυροξίνης στο αίμα.
• σε διαταραχές καρδιακής αγωγής ή σε συνδυασμό με φάρμακα που επεκτείνουν το εύρος του PR.
• με μέτρια ή ήπια νεφρική ανεπάρκεια (σε μια τέτοια περίπτωση, η διόρθωση διεξάγεται αντίστοιχα δοσολογίας δείκτες αναλογία κρεατινίνης καθαρισμό) ή το ήπαρ (σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να παρατηρηθεί προσοχή, καθώς η κλινική εμπειρία από τη συγκεκριμένη κατηγορία ασθενών περιορίζονται)?
• με υπονατριαιμία.

Παρενέργειες Eksalief

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν κατά κανόνα μέτριες ή ασθενείς και εκδηλώνονταν κυρίως στα αρχικά στάδια της θεραπείας.

Οι παρενέργειες, κατά κανόνα, εξαρτώνται από τη δοσολογία του φαρμάκου και σχετίζονται με το γεγονός ότι είναι μέρος της ομάδας καρβοξαμιδίου. Τις περισσότερες φορές στη διαδικασία της μελέτης των ασθενών που πάσχουν από επιληψία, υπήρξαν εκδηλώσεις όπως η ανάπτυξη ναυτίας και σοβαρών πονοκεφάλων με ζάλη, καθώς και ένα αίσθημα υπνηλίας. Επιπλέον, παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα συμπτώματα:

• λεμφικό και αιματοποιητικό σύστημα: η αναιμία αναπτύσσεται σπάνια, ακόμη και λιγότερο θρομβοκυτταροτοξικότητα ή λευκοπενία.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: ενίοτε υπήρχαν ενδείξεις αυξημένης ευαισθησίας.
• όργανα του ενδοκρινικού συστήματος: περιστασιακά εμφανίζεται υποθυρεοειδισμός.
• τη διατροφή και το μεταβολισμό: σπάνια υπάρχει μείωση ή αύξηση της όρεξης και επιπλέον παχυσαρκία, διαταραχή ισορροπίας ηλεκτρολυτών και υπονατριαιμία. Η αφυδάτωση του σώματος ή η καχεξία είναι επίσης σπάνιες.
• ψυχικές διαταραχές: περιστασιακά υπάρχει κατάσταση κατάθλιψης, απάθεια, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, διέγερση. Πιθανή αϋπνία, σύγχυση, κλάμα, ασταθή διάθεση, η ανάπτυξη της ΔΕΠΥ, και σε αναστολή προσθήκη ψυχοκινητική αντιδράσεις, εμφάνιση ψυχωσικών διαταραχών και την ανάπτυξη του κράτους του στρες?
• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: συχνότερα υπάρχει ένα αίσθημα υπνηλίας ή ζάλης. Οι πονοκέφαλοι, οι τρόμοι, οι διαταραχές προσοχής ή ο συντονισμός των κινητήρων παρατηρούνται επίσης συχνά. Πιο σπάνια υπάρχει αμνησία ή εξασθένηση της μνήμης, διαταραχή ισορροπίας, σοβαρή υπνηλία, ανάπτυξη δυσαισθησίας, ηρεμιστικό αποτέλεσμα ή αφασία. Πιθανές εκδηλώσεις όπως λήθαργο, δυστονία, διαταραχή όσφρησης, αυτόνομου ανισορροπία NA, παρεγκεφαλιδική αταξία μορφή ή παρεγκεφαλιδική σύνδρομο. Εκτός από αυτό μπορεί να αναπτυχθεί νυσταγμός, διαταραχές του λόγου και τις φάσεις του ύπνου, μεγάλες κρίσεις επιληψίας, νευροπάθεια, νευραλγία, αίσθημα καύσου, δυσαρθρία, agevstiya και υπαισθησία?
• οπτικά όργανα: συχνότερα αποπροσανατολισμός της όρασης ή διπλωπία. Περιστασιακά - ταλαντώσεις, διαταραχές της όρασης ή φιλικές κινήσεις των ματιών, ερυθρότητα του βλεννογόνου του ματιού, σακκαδικές κινήσεις ή πόνος στα μάτια.
• τα όργανα της ακοής μαζί με τις λαβυρινθώδεις διαταραχές: πιο συχνά ο σπονδυλική στήλη εκδηλώνεται. Περιστασιακά - εξασθένηση της ακοής, θόρυβος ή πόνος στα αυτιά.
• καρδιαγγειακό σύστημα: περιστασιακά υπάρχει βραδυκαρδία ή φλεβοκομβική μορφή, αλλά και αίσθημα καρδιακού ρυθμού. Επιπλέον, εμφανίζεται περιστασιακά υπο-ή υπέρταση, καθώς και ορθοστατική κατάρρευση.
• τα όργανα της αναπνευστικής οδού, του στέρνου και του μεσοθωρακίου: περιστασιακά, ο πόνος αναπτύσσεται στο στέρνο, αιμορραγία από τη μύτη και επιπλέον αυτής της δυσφωνίας.
• Γαστρεντερικά όργανα: οι περισσότεροι έμετοι μαζί με ναυτία και διάρροια. περιστασιακά - γαστρίτιδα, δυσφορία ή κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός, δυσπεψία, ξηροστομία, και δυσφορία στο επιγάστριο. Επιπλέον, δωδεκαδακτυλίτιδα, απλή ουλίτιδα ή υπερτροφική μορφή του IBS, κόπρανα πίσσας, πονόδοντο και στοματίτιδα και δυσφαγία, και παγκρεατίτιδα?
• το ήπαρ και το ZHVP: περιστασιακά υπάρχουν διαταραχές στο ήπαρ.
• υποδόριος ιστός και δέρμα: συχνότερα υπάρχουν εξανθήματα. λιγότερο συχνά ξηρό δέρμα, αλωπεκία, βλάβη του δέρματος ή των νυχιών, και επιπλέον ερύθημα ή υπερίδρωση.
• συνδετικούς και μυοσκελετικούς ιστούς: περιστασιακά υπάρχει πόνος στον αυχένα ή στην πλάτη, καθώς και στους μύες.
• νεφρικό και ουροποιητικό σύστημα: περιστασιακά - μολυσματική διαδικασία ή νυκτουρία.
• οι μαστικοί αδένες μαζί με το αναπαραγωγικό σύστημα: περιστασιακά αναπτύσσει μια διαταραχή του κύκλου της εμμήνου ρύσεως.
• γενικές αντιδράσεις: συχνότερα - διαταραχές στο βάδισμα και αίσθημα κόπωσης. σπάνια έχουν αδιαθεσίες, περιφερικό πρήξιμο, εξασθένιση, ψυχρότητα στα άκρα, αίσθημα κακουχίας και ρίγη.
• Συναρπαστικές πληροφορίες και αναλύσεις: περιστασιακά υπάρχει μείωση / αύξηση της αρτηριακής πίεσης και, επιπλέον, απώλεια βάρους, μείωση στο DAD ή στο SAD. Είναι επίσης δυνατό να μειωθεί η συγκέντρωση νατρίου ή αιμοσφαιρίνης στο αίμα, να μειωθεί ο αριθμός αιματοκρίτη και, επιπλέον, η συγκέντρωση των Τ3 ή Τ4. Η δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, η συγκέντρωση των τριακυλγλυκεριδίων και η αύξηση του καρδιακού ρυθμού μπορεί να αυξηθεί.

[1]

Υπερβολική δόση

Η τυχαία υπερβολική δόση του φαρμάκου προκαλεί τα ακόλουθα συμπτώματα - ημιπληγία, ζάλη, καθώς και ένα τρεμάμενο βάδισμα. Το Exalieff δεν έχει ένα συγκεκριμένο αντίδοτο.

Σε τέτοιες περιπτώσεις αναμένονται μέτρα υποστήριξης και εξάλειψη των συμπτωμάτων της παραβίασης. Εάν είναι απαραίτητο, τα προϊόντα αποσύνθεσης της δραστικής ουσίας του φαρμάκου αποβάλλονται αποτελεσματικά με αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η οξική εσελικαρβαζεπίνη μετατρέπεται ενεργά στην ουσία της εσελικαρβαζεπίνης και εκκρίνεται κυρίως στη διαδικασία της γλυκουρονάσης. Σε in vitro μελέτες, η εσελικαρβαζεπίνη εμφανίζεται ως ένας μη ισχυρός επαγωγέας του ισοενζύμου CYP3A4, και επιπλέον UDF-HT. Αυτό υποδηλώνει ότι η εσελικαρβαζεπίνη είναι ικανή να επάγει τον in vivo μεταβολισμό διαφόρων φαρμάκων (που μεταβολίζονται κυρίως από το ισοένζυμο CYP3A4 ή κατά τη διάρκεια της σύζευξης μέσω UDP-HT).

Στην αρχή της χρήσης του Exalife, είτε κατά την περίοδο ακύρωσης του φαρμάκου είτε λόγω αλλαγής της δοσολογίας, τα ένζυμα αποκτούν νέα δραστηριότητα εντός 2-3 εβδομάδων. Αυτή η καθυστέρηση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη πριν και κατά τη διάρκεια της εφαρμογής άλλων φαρμάκων που απαιτούν προσαρμογή της δοσολογίας σε συνδυασμό με το Exalife.

δραστικότητα ισοενζύμου Eslikarbazepin επιβραδύνει CYP2C19, οπότε υπάρχει η δυνατότητα της δοσο-εξαρτώμενη αλληλεπίδραση με φάρμακα αυτό, οι οποίες εμφανίζονται μεταβολικών διεργασιών κυρίως μέσω του παραπάνω ισοενζύμου.

Όταν δοκιμάζονται σε υγιείς εθελοντές από το συνδυασμό του δραστικού συστατικού Eksaliefa (800 mg μία φορά την ημέρα) και η καρβαμαζεπίνη (400 mg δύο φορές ημερησίως) παρατηρήθηκε αποτελεσματικότητα εξασθένηση του δραστικού προϊόντος αποικοδόμησης - eslikarbazepina (περίπου 32%). Αυτή η επίδραση πιθανότατα προκαλείται από την επαγωγή της διαδικασίας γλυκουρονισμού. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η επίδραση της καρβαμαζεπίνης μαζί με το προϊόν αποδόμησης της καρβαμαζεπίνης με το εποξείδιο δεν ενισχύθηκε ταυτόχρονα. Επομένως, λαμβάνοντας υπόψη την ατομική αντίδραση του κάθε ασθενούς στη θεραπεία, σε περίπτωση συνδυασμού του φαρμάκου με καρβαμαζεπίνη, είναι δυνατό να αυξηθεί η δοσολογία του Exalife. Μελέτες έχουν δείξει ότι η ταυτόχρονη χρήση με καρβαμαζεπίνη αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης τέτοιων παρενεργειών στον ασθενή: διπλωπία (περίπου 11,4% όλων των ασθενών). (περίπου στο 6,7% όλων των ασθενών). και ζάλη (σε περίπου 30% όλων των ασθενών). Επιπλέον, είναι δυνατό να αυξηθούν άλλες ειδικές παρενέργειες, οι οποίες μπορούν να ενεργοποιηθούν από ένα συνδυασμό των προαναφερθέντων φαρμακευτικών στοιχείων.

Test, με τη συμμετοχή υγιείς εθελοντές έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη υποδοχή φαινυτοΐνη φάρμακο σε δόση των 1200 mg (μία φορά) εξασθενημένη αποτελεσματικότητα eslikarbazepina (περίπου 31-33%) - αυτή η επίδραση είναι πιθανόν οφείλεται στην επαγωγή της ανάπτυξης διαδικασιών glyukuronirovaniya. Κατά το χρόνο αυτό ήταν Σημειώνεται επίσης την ενίσχυση της δράσης της φαινυτοΐνης (μέσος όρος - περίπου 31-35%). Αυτό το αποτέλεσμα θεωρείται ότι προκαλείται από την αναστολή της ισοενζύμου CYP2C19. Ως εκ τούτου, δεδομένης απόκριση ενός ατόμου ασθενούς σε διαδικασία θεραπείας, είναι δυνατόν ανάγκη να αυξηθεί η δοσολογία Eksaliefa φαινυτοΐνη και ταυτόχρονα τη μείωση της δοσολογίας.

Η γλυκουρονίωση είναι ο κύριος τρόπος μεταβολισμού των ουσιών της eslikarbazepine, καθώς και η λαμοτριγίνη. Κατά συνέπεια, υπάρχει η δυνατότητα αλληλεπίδρασης αυτών των φαρμάκων. Δοκιμές συμμετοχή τους σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν μοναδιαίες eslikarbazepina οξικό των 1200 mg ανά ημέρα, έχουμε δείξει ότι η αλληλεπίδρασή τους είναι αρκετά αδύναμη (μία μείωση στην αποτελεσματικότητα της λαμοτριγίνης κατά περίπου 15%) - αυτό αποτρέπει την διόρθωση δοσολογίας. Όμως, λόγω της μεμονωμένης αντίδρασης κάθε οργανισμού, σε μερικούς ασθενείς αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να προκαλέσει σημαντικές επιδράσεις στο φάρμακο.

Κατά τις δοκιμές σε υγιείς εθελοντές αλληλεπίδραση λαμβάνονται ταυτόχρονα (σε μία εφάπαξ δόση 1200 mg), τοπιραμάτη eslikarbazepina οξικό δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές στον οργανισμό αλλάζει την επίπτωση των τελευταίων, αλλά η αποτελεσματικότητα της τοπιραμάτης μειώθηκε κατά 18% (η οποία πιθανόν να προκλήθηκε από μια μείωση στην βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας). Σε αυτές τις περιπτώσεις, η ρύθμιση της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη.

Στην ανάλυση των φαρμακοκινητικών δεδομένων, τα οποία ελήφθησαν κατά τη διαδικασία της δοκιμής της τρίτης φάσης (με τη συμμετοχή των ενήλικων ασθενών με επιληψία), διαπιστώθηκε ότι ο συνδυασμός με λεβετιρακετάμη ή βαλπροϊκό δεν επηρεάζει την eslikarbazepina δείκτες απόδοσης, αλλά αυτή η πληροφορία δεν υποστηρίζεται από τα αποτελέσματα της δοκιμής της αλληλεπίδρασης μεταξύ αυτά τα φάρμακα.

Εισδοχή Eksaliefa (εφάπαξ ημερήσια δόση των 1200 mg) γυναίκες που χρησιμοποιούν από του στόματος kontatseptsiey προκαλεί μια μείωση στην συστημική έκθεση ουσίες λεβονοργεστρέλη και αιθινυλοιστραδιόλη (μέσοι όροι αντιστοίχως 37 και 42%). Προτείνεται ότι η επίδραση προκαλείται από την επαγωγή ισοενζύμου CYP3A4.

Οι γυναίκες που διατηρούν το αναπαραγωγικό δυναμικό συνιστάται να χρησιμοποιούν αποδεδειγμένες αντισυλληπτικές μεθόδους κατά τη διάρκεια της χορήγησης φαρμάκων και πριν από την ολοκλήρωση του τρέχοντος κύκλου της εμμήνου ρύσεως - μετά την κατάργησή της.

Μελέτες με τη χρήση ενός υγιούς εθελοντικού συνδυασμού φαρμάκων (μία ημερήσια δόση 800 mg) με σιμβαστατίνη έδειξαν μείωση της συστημικής επίδρασης των τελευταίων κατά περίπου 50%. Μια παρόμοια αντίδραση προκαλείται πιθανώς από την επαγωγή ισοενζύμου CYP3A4. Η ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των δύο φαρμάκων μπορεί να απαιτεί αύξηση της δοσολογίας της σιμβαστατίνης.

Όταν δοκιμάστηκε σε υγιείς εθελοντές, ο συνδυασμός Exaliefa (δόση 1200 mg) και ροσουβαστατίνης έδειξε μείωση στη συστηματική αποτελεσματικότητα του τελευταίου (η μέση βαθμολογία ήταν 36-39%). Η αιτία αυτής της αλληλεπίδρασης δεν εντοπίστηκε, αλλά θεωρείται ότι η αιτία είναι μια διακοπή της δραστηριότητας της μετανάστευσης ροσουβαστατίνης ή ένας συνδυασμός αυτού του παράγοντα με τη διαδικασία επαγωγής του μεταβολισμού αυτής της ουσίας. Λόγω του γεγονότος ότι δεν έχει ακόμη εντοπιστεί η σχέση μεταξύ δραστηριότητας και έκθεσης σε φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία (για παράδειγμα, για να παρακολουθούνται τα επίπεδα χοληστερόλης).

Με τον συνδυασμό του Exalieff (δόση 1200 mg) με βαρφαρίνη παρατηρήθηκε μια ελαφρά (23%), αλλά σημαντική μείωση της αποτελεσματικότητας του τελευταίου για στατιστικές παρατηρήσεις. Δεν έχει αποκαλυφθεί η επίδραση του φαρμάκου στην πήξη του αίματος ή στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της R-βαρφαρίνης. Δεδομένου ότι η ατομική ανταπόκριση σε αυτό το συνδυασμό φαρμάκων σε ασθενείς (στα αρχικά στάδια της θεραπείας ή στο τέλος της πορείας) μπορεί να ποικίλλει, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των παραμέτρων παρακολούθησης της INR.

Κατά τη διάρκεια των δοκιμών σε υγιείς εθελοντές, η αλληλεπίδραση μεταξύ του φαρμάκου (δοσολογία 1200 mg) και της διγοξίνης δεν έδειξε την επίδραση της οξικής εσλακαρβαζεπίνης στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της τελευταίας. Αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν ότι το Exalieff δεν επηρεάζει την ουσία Ρ-γλυκοπρωτεΐνη.

Εφόσον το δραστικό συστατικό του Exaliefa είναι παρόμοιο σε δομή με τρικυκλικά, υπάρχει μια θεωρητική πιθανότητα αλληλεπίδρασης με αναστολείς ΜΑΟ.

[3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε στάνταρτ για τις προετοιμασίες φαρμάκων που είναι απρόσιτες για μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν μπορεί να υπερβαίνει τους 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Exalife επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.