Egolanza

Το ουγγρικό φαρμακευτικό εργοστάσιο Egis OJSC προμηθεύει στη σύγχρονη αγορά το νευροληπτικό νέας γενιάς Egolanza, το οποίο έχει υψηλές αντιψυχωσικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Egolanza

Το φάρμακο αναπτύχθηκε σκόπιμα, επομένως οι ενδείξεις για τη χρήση του Egolanza είναι αυθεντικές και στενά στοχευμένες, αν και έχουν συστηματική επίδραση στο ανθρώπινο σώμα.

• Η σχιζοφρένεια είναι μια αρκετά συχνή πολυμορφική ψυχική διαταραχή, η οποία επηρεάζει περίπου το ένα τοις εκατό του συνολικού πληθυσμού της Γης. Το φάρμακο χρησιμοποιείται τόσο κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης, ως θεραπεία συντήρησης όσο και σε μακροχρόνια θεραπεία κατά των υποτροπών.
• Μανιοκαταθλιπτική ψύχωση, ως μονοθεραπεία ή ως μέρος σύνθετης θεραπείας (σε συνδυασμό με βαλπροϊκό οξύ και χημικές ενώσεις με βάση ιόντα λιθίου). Σε οξείες φάσεις της νόσου, σε περίπτωση ταχείας εναλλαγής περιόδων διέγερσης και απάθειας.
• Διακοπή υποτροπών της διπολικής διαταραχής.
• Πρόληψη υποτροπών διπολικών διαταραχών εάν παρατηρηθεί θετική δυναμική στην περίπτωση διακοπής της μανιακής φάσης της παθολογίας.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η δραστική χημική ένωση που αποτελεί τη βάση του Egolanza είναι η τριένυδρη διυδροχλωρική ολανζαπίνη. Για ευκολία στη χρήση και διατήρηση του απαιτούμενου επιπέδου δοσολογίας, ο κατασκευαστής παρουσιάζει στην φαρμακολογική αγορά διάφορες μορφές απελευθέρωσης.

Πρόκειται για ένα δισκίο με σκληρή κίτρινη επικάλυψη στην κορυφή. Το σχήμα της φαρμακευτικής μονάδας έχει στρογγυλό, ελαφρώς επιμήκη περίγραμμα, με ελαφρώς κυρτές πλευρές. Στο ένα επίπεδο του δισκίου, είναι ορατή μια διαχωριστική αυλάκωση και στο άλλο, μια ανάγλυφη εκτύπωση που διαφέρει ανάλογα με τη συγκέντρωση της τριένυδρης διυδροχλωρικής ολανζαπίνης στη φαρμακευτική μονάδα.

1. Η χαρακτική "E 402" τοποθετείται στη φαρμακευτική μονάδα, στην οποία η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας είναι 7,03 mg, η οποία αντιστοιχεί σε 5 mg ολανζαπίνης (ολανζαπίνη).
2. Η ανάγλυφη ένδειξη "E 403" τοποθετείται στη φαρμακευτική μονάδα, στην οποία η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας είναι 10,55 mg, η οποία αντιστοιχεί σε 7,5 mg ολανζαπίνης (ολανζαπίνη).
3. Μια άλλη μορφή απελευθέρωσης είναι ένα δισκίο με την ανάγλυφη ένδειξη "E 404" τοποθετημένη σε μια φαρμακευτική μονάδα, στην οποία η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας είναι 14,06 mg, η οποία αντιστοιχεί σε 10 mg ολανζαπίνης (ολανζαπίνη).
4. Η χαρακτική "E 405" τοποθετείται στη φαρμακευτική μονάδα, στην οποία η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας είναι 21,09 mg, η οποία αντιστοιχεί σε 15 mg ολανζαπίνης (ολανζαπίνη).
5. Η ανάγλυφη ένδειξη "E 406" τοποθετείται στη φαρμακευτική μονάδα, στην οποία η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας είναι 28,12 mg, η οποία αντιστοιχεί σε 20 mg ολανζαπίνης (ολανζαπίνη).

Πρόσθετες ουσίες που περιλαμβάνονται στη σύνθεση του φαρμακευτικού προϊόντος σε μορφή δισκίου είναι μικροσκοπικοί κρύσταλλοι κυτταρίνης (από 40,99 mg έως 163,94 mg), υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (από 5 mg έως 20 mg), μονοϋδρική λακτόζη (από 40,98 mg έως 163,94 mg), στεατικό μαγνήσιο (από 1 mg έως 4 mg), κροσποβιδόνη (από 5 mg έως 20 mg).

Το στρώμα επικάλυψης του δισκίου αποτελείται από χρωστική κίτρινη κινίνη, υπρομελλόζη και opadray.

Μία κυψέλη περιέχει επτά φαρμακευτικές μονάδες. Ο κατασκευαστής παράγει κουτιά από χαρτόνι που περιέχουν τέσσερις ή οκτώ κυψέλες.

[ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο αναπτύχθηκε ως νευροληπτικό με εκτεταμένο φαρμακολογικό φάσμα δράσης. Η φαρμακοδυναμική του Egolanza βασίζεται κυρίως στις χημικές και φυσικές ιδιότητες της ολανζαπίνης, μιας χημικής ένωσης που αποτελεί τη βάση του φαρμάκου. Η ολανζαπίνη είναι επιλεκτική στη δράση της και επιλέγει μόνο ορισμένους υποδοχείς. Λόγω της ομοιότητας της φαρμακοδυναμικής, η δραστική ουσία αναστέλλει αποτελεσματικά ή, αντίστροφα, ενεργοποιεί τη δράση των νευρικών απολήξεων σεροτονίνης 5HT6, 5HT3, 5-HT2A/C.

Το Egolanza είναι αποτελεσματικό στην επίδραση των μουσκαρινικών (M1-5), H1-ισταμινικών, α1-αδρενεργικών υποδοχέων. Ταυτόχρονα, η ολανζαπίνη είναι ένας επίμονος ανταγωνιστής των νευρικών απολήξεων της ντοπαμίνης (D1, D2, D3, D4, D5), των χολινεργικών και των 5HT-σεροτονινικών.

Η δράση του φαρμάκου μειώνει προοδευτικά το επίπεδο διέγερσης των Α10-μεσολιμβικών νευρώνων που σχετίζονται με τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς. Δεν έχει επιβεβαιωθεί σημαντική επίδραση στις Α9-ραβδωτές οδούς των νευρικών ερεθισμάτων.

Το φάρμακο Egolanza δρα ενεργά στις ρυθμιστικές διαδικασίες των κινητικών δεξιοτήτων του ασθενούς. Υπό την επίδρασή του, υπάρχει μια επιλεκτική μείωση των προστατευτικών αντανακλαστικών. Μια τέτοια θεραπευτική εικόνα μπορεί να επιτευχθεί με χαμηλές δόσεις του φαρμάκου, η οποία βοηθά στην πρόληψη της ανάπτυξης μιας τέτοιας παθολογικής διαταραχής όπως η καταληψία - ένα σύμπτωμα κινητικών διαταραχών που χαρακτηρίζεται από το πάγωμα του ασθενούς σε μία θέση για μεγάλο χρονικό διάστημα ή από μια ξαφνική απώλεια μυϊκού τόνου, ως αποτέλεσμα του οποίου το άτομο πέφτει "σαν δεμάτι".

Σε περίπτωση επιτυχίας σε αγχολυτικό τεστ, το οποίο διεξάγεται για την αξιολόγηση των συναισθηματικών και συμπεριφορικών αντιδράσεων στο στρες και την αξιολόγηση των προστατευτικών επιδράσεων κατά του στρες, η ολανζαπίνη ενισχύει το αγχολυτικό αποτέλεσμα. Το φάρμακο είναι καλό στην αναστολή τόσο των αρνητικών όσο και των παραγωγικών συμπτωμάτων, συμπεριλαμβανομένων των ψευδαισθήσεων και των παραληρητικών υπονοούμενων.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται πλήρως από τον βλεννογόνο της πεπτικής οδού. Η λήψη τροφής δεν έχει τόσο σημαντική επίδραση στα χαρακτηριστικά απορρόφησης και κατανομής. Η φαρμακοκινητική του Egolanza δείχνει τη μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας Cmax στον ορό του αίματος πέντε έως οκτώ ώρες μετά τη χορήγηση. Η μεταβολή της Cmax στο αίμα, με δόση 1 έως 20 mg, συμβαίνει σύμφωνα με γραμμικούς νόμους: όσο μεγαλύτερη είναι η χορηγούμενη ποσότητα του εν λόγω φαρμάκου, τόσο υψηλότερη είναι η συγκέντρωση στο πλάσμα.

Η ολανζαπίνη έχει υψηλό ρυθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες (περίπου 93%). Συνδέεται κυρίως με την άλφα1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και την αλβουμίνη.

Μέσω διεργασιών οξείδωσης και σύζευξης, η ολανζαπίνη υφίσταται βιομετατροπή, η οποία λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Το αποτέλεσμα του μεταβολισμού είναι η κύρια χημική ένωση 10-N-γλυκουρονίδιο, η οποία στη συνέχεια κυκλοφορεί μέσω των συστημάτων του σώματος του ασθενούς. Το γλυκουρονίδιο δεν είναι σε θέση να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Άλλοι μεταβολίτες του φαρμάκου, το 2-υδροξυμεθυλ και το Ν-δεσμεθυλ, βιομετασχηματίζονται με την άμεση συμμετοχή των ισοενζύμων CYP2D6 και CYP1A2.

Η κύρια φαρμακοκινητική του Egolanza οφείλεται στην ολανζαπίνη, η επίδραση των μεταβολιτών της είναι λιγότερο αισθητή. Το φάρμακο απεκκρίνεται από τον οργανισμό κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών μέσω των νεφρών, μαζί με τα ούρα.

Ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 33 ώρες, αλλά μπορεί επίσης να δείξει T1/2 από 21 έως 54 ώρες. Ο μέσος ρυθμός κάθαρσης από το πλάσμα είναι από 12 έως 47 l/h, ο μέσος αριθμός είναι 26 λίτρα ανά ώρα.

Ο δείκτης ημιζωής T1/2 εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από το φύλο και την ηλικία του ασθενούς, καθώς και από το καθεστώς καπνίσματος:

• Εάν ο ασθενής είναι γυναίκα: η κάθαρση της ολανζαπίνης από το πλάσμα είναι περίπου 18,9 L/h, ο χρόνος ημιζωής είναι 36,7 ώρες.
• Εάν ο ασθενής είναι άνδρας: η κάθαρση της ολανζαπίνης από το πλάσμα είναι υψηλότερη και μπορεί να αντιστοιχεί σε τιμή 27,3 l/h, ο χρόνος ημιζωής είναι κατά μέσο όρο 32,3 ώρες.
• Ο ασθενής καπνίζει: η κάθαρση της ολανζαπίνης από το πλάσμα είναι περίπου 27,7 l/h, ο χρόνος ημιζωής είναι 30,4 ώρες.
• Ο ασθενής δεν καπνίζει: η κάθαρση της ολανζαπίνης από το πλάσμα είναι περίπου 18,6 l/h, ο χρόνος ημιζωής είναι 38,6 ώρες.
• Εάν ο ασθενής έχει διασχίσει τον Ρουβίκωνα σε ηλικία 65 ετών: η κάθαρση της ολανζαπίνης από το πλάσμα είναι περίπου 17,5 l/h, ο χρόνος ημιζωής είναι 51,8 ώρες.
• Εάν ο ασθενής είναι κάτω των 65 ετών: η κάθαρση της ολανζαπίνης από το πλάσμα είναι περίπου 18,2 l/h, ο χρόνος ημιζωής είναι 33,8 ώρες.

Δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές σε παρόμοιες τιμές μεταξύ ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και ασθενών χωρίς παθολογικές ανωμαλίες σε αυτήν την περιοχή.

[ 5 ], [ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Ανάλογα με τη διάγνωση, την ηλικία του ασθενούς και τη σοβαρότητα της νόσου, ο θεράπων ιατρός επιλέγει τη μέθοδο χορήγησης και τη δόση του χορηγούμενου φαρμάκου που είναι απαραίτητη για την επίτευξη του επιθυμητού θεραπευτικού αποτελέσματος.

Το νευροληπτικό νέας γενιάς Egolanza χορηγείται από το στόμα, δηλαδή από το στόμα. Η λήψη του φαρμάκου δεν σχετίζεται με την ώρα κατανάλωσης τροφής. Το φάρμακο χορηγείται μία φορά την ημέρα.

Η αρχική δόση συνήθως συνταγογραφείται στην περιοχή των 5 έως 20 mg. Σε περίπτωση διάγνωσης σχιζοφρένειας, αρχικά συνταγογραφούνται 10 mg.

Εάν η μανία διαγνωστεί στο οξύ στάδιο της πορείας και διαπιστωθεί ότι η υποκείμενη αιτία των παθολογικών αλλαγών είναι οι διπολικές ψυχικές διαταραχές, στον ασθενή συνταγογραφείται ολανζαπίνη σε δόση 15 mg (εάν σχεδιάζεται μονοθεραπεία) ή 10 mg σε συνδυασμό με φάρμακα, το βασικό στοιχείο των οποίων είναι τα ιόντα λιθίου (Li+). Σε αυτή την περίπτωση, εφαρμόζεται επίσης συνδυασμός με βαλπροϊκό οξύ. Στην περίπτωση της θεραπείας συντήρησης, χορηγούνται παράλληλα φάρμακα σε παρόμοιες δοσολογίες.

Εάν διαγνωστεί σχιζοφρένεια που επιδεινώνεται από μανιοκαταθλιπτικό σύνδρομο, η αρχική δόση του χορηγούμενου φαρμάκου λαμβάνεται με ρυθμό 10 mg την ημέρα. Εάν ο ασθενής έχει ήδη υποβληθεί σε θεραπεία με Egolanza για την αντιμετώπιση μιας μανιακής κατάστασης, τότε σε περίπτωση προληπτικών μέτρων για υποτροπές, συνιστάται θεραπεία με τις ίδιες δοσολογίες. Εάν η θεραπεία είναι πρωτογενής, τότε συνταγογραφείται μια αρχική δόση, η οποία προσαρμόζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Δεν συνιστάται η απότομη διακοπή της λήψης του Egolanz, ώστε να μην εμφανιστεί σύνδρομο στέρησης. Η μέγιστη ημερήσια δόση του εν λόγω φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg.

Για ασθενείς που είναι ήδη άνω των 65 ετών, εάν η θεραπεία είναι απαραίτητη, η αρχική δόση πρέπει να είναι χαμηλότερη (5 mg ημερησίως). Για ασθενείς με ηπατική ή/και νεφρική δυσλειτουργία, η ποσότητα του φαρμάκου συνταγογραφείται σε μικρότερες δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση πρέπει να αυξάνεται πολύ προσεκτικά.

Δεν πραγματοποιούνται προσαρμογές δοσολογίας με βάση το φύλο και το κάπνισμα. Εάν ο ασθενής έχει περισσότερους από έναν παράγοντες που προκαλούν μεταβολική αναστολή, είναι απαραίτητο να εξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της αρχικής δόσης του φαρμάκου στα 5 mg ημερησίως.

[ 10 ]

Χρήση Egolanza κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν αυστηρά διεξαχθείσες μελέτες και δεδομένα σχετικά με την παρακολούθηση της κλινικής εικόνας ως αποτέλεσμα της χορήγησης ολανζαπίνης κατά την περίοδο τεκνοποίησης από μια γυναίκα. Ως εκ τούτου, οι κατασκευαστές του φαρμάκου δεν συνιστούν τη χρήση του Egolanza κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Η μόνη εξαίρεση μπορεί να είναι η απόφαση του θεράποντος ιατρού, ο οποίος, έχοντας λάβει μια αντικειμενική εικόνα της νόσου, είναι σε θέση να αξιολογήσει την κατάσταση. Και εάν η πραγματική βοήθεια προς τη νεαρή μητέρα στην επίλυση των προβλημάτων υγείας της είναι πιο σημαντική από την αναμενόμενη βλάβη στο έμβρυο, το φάρμακο συνταγογραφείται.

Το Egolanza δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και δεν εισέρχεται στο μητρικό γάλα, ωστόσο, δεν θα πρέπει να συνιστάται η χορήγησή του κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν προκύψει τέτοια ανάγκη, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού του βρέφους για όλη τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής.

Αντενδείξεις

Οποιοδήποτε φάρμακο παρουσιάζει τόσο την αναμενόμενη θετική δυναμική επίδρασης όσο και μπορεί επίσης να επηρεάσει αρνητικά όργανα που έχουν παθολογικά τροποποιηθεί από άλλες ασθένειες στο ιατρικό ιστορικό του ασθενούς. Με βάση αυτό, υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση του Egolanz.

• Ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• Το γλαύκωμα κλειστής γωνίας είναι ένας τύπος γλαυκώματος στον οποίο η πίεση στο μάτι αυξάνεται πολύ γρήγορα.
• Ψυχώσεις ποικίλης προέλευσης.
• Δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
• Η άνοια είναι μια αργά εξελισσόμενη έκπτωση των νοητικών ικανοτήτων που επηρεάζει τη σκέψη, τη μνήμη, τη μάθηση και τη συγκέντρωση.
• Εγκυμοσύνη και περίοδος θηλασμού νεογνού.
• Όταν υπάρχει έλλειψη λακτάσης στον οργανισμό του ασθενούς.
• Ασθενείς κάτω των 18 ετών λόγω ανεπαρκών κλινικών δεδομένων.
• Υπερευαισθησία του σώματος του ασθενούς στη λακτόζη.

Η ολανζαπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή:

• Νεφρική ή/και ηπατική δυσλειτουργία.
• Υπερπλασία (αύξηση του αριθμού των δομικών στοιχείων των ιστών λόγω του υπερβολικού νεοπλάσματος τους) του προστάτη αδένα.
• Τάση για επιληπτικές κρίσεις.
• Τάση για σπασμούς.
• Μυελοκαταστολή, συμπεριλαμβανομένης της ουδετεροπενίας και της λευκοπενίας – μειωμένα επίπεδα των αντίστοιχων συστατικών του αίματος.
• Παραλυτικός ειλεός.
• Αρτηριακή υπόταση, συμπεριλαμβανομένων των προδρόμων της: καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις.
• Μυελοϋπερπλαστικές παθολογίες (παρατηρείται αυξημένη παραγωγή αιμοπεταλίων, λευκοκυττάρων ή ερυθροκυττάρων στον μυελό των οστών).
• Συγγενής καρδιοπάθεια.
• Συμφορητική καρδιακή δυσλειτουργία.
• Υπερηωσινοφιλικό σύνδρομο.
• Η ακινητοποίηση είναι η ακινησία οποιουδήποτε μέρους του σώματος λόγω ορισμένων τραυματισμών στο σώμα.
• Για ηλικιωμένους.

[ 7 ], [ 8 ]

Παρενέργειες Egolanza

Σε περίπτωση που υποβάλλεστε σε θεραπεία με το εν λόγω φάρμακο, οι παρενέργειες του Egolanza ενδέχεται να εμφανιστούν με μεγαλύτερη ή μικρότερη συχνότητα.

Νευραλγικές αντιδράσεις:

• Νωθρότητα και γενική απάθεια.
• Η εμφάνιση ακούσιων, ανεξέλεγκτων κινήσεων.
• Ζάλη.
• Συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον.
• Νευρική και πνευματική αδυναμία.
• Κράμπες.
• Ένα εξωπυραμιδικό σύνδρομο που χαρακτηρίζεται από αρρυθμικές, αναγκαστικές περιστροφικές κινήσεις σε διάφορα μέρη του σώματος.
• Έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ανάπτυξης κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου.
• Αυξημένη θερμοκρασία σώματος.
• Αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος.
• Ενεργοποίηση των ιδρωτοποιών αδένων.
• Ανωμαλίες στον καρδιακό ρυθμό και τον καρδιακό παλμό.
• Τρόμος.
• Διαταραχή ύπνου.
• Συναισθηματική αστάθεια.

Καρδιαγγειακή απόκριση:

• Αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• Βραδυκαρδία, η οποία μπορεί να συνοδεύεται από οξεία αγγειακή ανεπάρκεια.
• Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις κοιλιακής ταχυκαρδίας, η οποία εμφανίζεται με χαοτική ηλεκτρική δραστηριότητα των κόλπων με ρυθμό παλμών 350-700 ανά λεπτό. Μια τέτοια εικόνα μπορεί να προκαλέσει αιφνίδιο θάνατο.
• Θρομβοεμβολή, τόσο πνευμονική όσο και βαθιά φλεβική.

Αντίδραση του συστήματος ανταλλαγής:

• Αύξηση του σωματικού βάρους του ασθενούς.
• Συνεχές αίσθημα πείνας.
• Υπερτριγλυκεριδαιμία.
• Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να παρατηρηθεί υπεργλυκαιμία.
• Μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα διαβήτη.
• Υπερχοληστερολαιμία.
• Συσσώρευση υπερβολικής θερμότητας στο ανθρώπινο σώμα.
• Είναι δυνατή η μοιραία έκβαση.

Γαστρεντερική αντίδραση:

• Αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες ALT και AST.
• Δυσκοιλιότητα.
• Ηπατίτιδα.
• Μειωμένη υγρασία του στοματικού βλεννογόνου.
• Λιγότερο συχνά, μπορεί να παρατηρηθεί βλάβη στον ηπατικό ιστό χολοστατικής ή/και ηπατολογικής φύσης.
• Παγκρεατίτιδα.

Αντίδραση άλλων συστημάτων του σώματος:

• Η απελευθέρωση μυοσφαιρίνης στο αίμα ως αποτέλεσμα της ταχείας βλάβης των σκελετικών μυών.
• Κατακράτηση ούρων στο σώμα.
• Επώδυνη ούρηση.
• Αλλεργική αντίδραση.
• Μερικές φορές παρατηρείται φωτοευαισθησία.
• Πρήξιμο.
• Ασθένεια - το σώμα λειτουργεί με την τελευταία του δύναμη.
• Ακράτεια ούρων.

[ 9 ]

Υπερβολική δόση

Κάθε άτομο είναι μοναδικό, επομένως μπορούν να παρατηρηθούν διαφορετικά συμπτώματα από τη λήψη του ίδιου φαρμάκου. Εάν η ποσότητα του συνταγογραφούμενου φαρμάκου υπολογίστηκε λανθασμένα, μπορεί να εμφανιστεί υπερδοσολογία του φαρμάκου, η οποία εκδηλώνεται με τέτοια παθολογικά συμπτώματα:

• Διαταραχή του καρδιακού ρυθμού.
• Υπερδιέγερση και επιθετικότητα.
• Αναπνευστική καταστολή.
• Διαταραχή της ομιλίας, που εκδηλώνεται με διαταραχή της άρθρωσης.
• Αποκλεισμός της συνείδησης, ο οποίος εκφράζεται με συμπτώματα ποικίλης σοβαρότητας από ήπια καταστολή έως κωματώδη κατάσταση.
• Εξωπυραμιδικές διαταραχές.
• Κράμπες.
• Ψυχολογική παραφροσύνη.
• Προβλήματα με την αρτηριακή πίεση: απότομη αύξηση ή πτώση των μετρήσεων της αρτηριακής πίεσης.
• Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο.
• Αναπνευστική ή/και καρδιακή ανακοπή.

Είναι αρκετά δύσκολο να οριστούν δόσεις που είναι επικίνδυνες για την ανθρώπινη ζωή, καθώς καταγράφηκε θανατηφόρο έκβαση μετά τη λήψη 450 mg ολανζαπίνης. Ενώ υπάρχει μια γνωστή περίπτωση όπου μετά την εισαγωγή 1500 mg Egolanz ο ασθενής παρέμεινε ζωντανός.

Όταν εμφανιστούν τα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας, το θύμα πρέπει πρώτα να ξεπλύνει το στομάχι και να προκαλέσει αντανακλαστικό εμετού. Στη συνέχεια, θα πρέπει να ληφθεί οποιοδήποτε προσροφητικό, για παράδειγμα, ενεργός άνθρακας. Η περαιτέρω θεραπεία είναι συμπτωματική. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, είναι απαραίτητη η προσεκτική ιατρική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.

[ 11 ], [ 12 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι πολύ πιο εύκολο να προβλεφθεί η αντίδραση του ασθενούς στη μονοθεραπεία. Ωστόσο, η εισαγωγή ενός σύνθετου θεραπευτικού σχήματος είναι γεμάτη με κάποια απρόβλεπτη φύση, εάν ο γιατρός δεν είναι σε θέση να προβλέψει το αποτέλεσμα της αμοιβαίας επίδρασης των φαρμάκων που υπάρχουν στο πρωτόκολλο θεραπείας μεταξύ τους. Επομένως, για να επιτευχθεί η απαραίτητη θεραπευτική αποτελεσματικότητα, αποτρέποντας παράλληλα τις παθολογικές επιπλοκές, θα πρέπει να γνωρίζετε τις συνέπειες της αλληλεπίδρασης του Egolanz με άλλα φάρμακα.

Τα φάρμακα που διεγείρουν το ισοένζυμο CYP1A2 (επαγωγείς) μπορούν να επηρεάσουν τις διαδικασίες μεταβολισμού της δραστικής ουσίας στο σώμα του ασθενούς. Σε αυτή την περίπτωση, η κάθαρση της ολανζαπίνης αυξάνει τους δείκτες της εάν ο ασθενής «εντρωθεί» στη νικοτίνη. Μια παρόμοια κατάσταση συμβαίνει με τη συνδυασμένη χορήγηση του Egolanza με μια ομάδα φαρμάκων που περιλαμβάνουν την καρβαμαζεπίνη. Ένας τέτοιος συνδυασμός χημικών ενώσεων μπορεί να προκαλέσει μείωση της ποσότητας ολανζαπίνης στο πλάσμα αίματος του ασθενούς. Σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η δοσολογία.

Τα φάρμακα που έχουν ανασταλτική επίδραση στο ισοένζυμο CYP1A2 (αναστολείς) είναι ικανά να επηρεάσουν τις διαδικασίες μεταβολισμού της δραστικής ουσίας στο σώμα του ασθενούς.

Η ίδια αντίδραση εμφανίζεται και με τη χορήγηση του εν λόγω φαρμάκου και της φλουβοξαμίνης. Σε αυτή την περίπτωση, παρατηρείται μείωση στην κάθαρση της δραστικής ουσίας, ενώ η μέγιστη συγκέντρωσή της στον ορό αυξάνεται: κατά 55% σε μη καπνιστές εκπροσώπους του ασθενέστερου φύλου και κατά 77% σε άνδρες που είναι εθισμένοι στη νικοτίνη. Με βάση αυτούς τους δείκτες, όταν το Egolanza αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με τη φλουβοξαμίνη, ή με οποιονδήποτε άλλο αναστολέα του ισοενζύμου CYP1A2 (για παράδειγμα, όπως η σιπροφλοξασίνη), είναι απαραίτητο να μειωθεί η αρχική δόση της ολανζαπίνης.

Η συνδυασμένη χορήγηση με αιθανόλη δεν έχει σημαντική επίδραση στις φυσικοχημικές ιδιότητες του εν λόγω φαρμάκου· μπορεί να παρατηρηθεί μόνο αύξηση των ηρεμιστικών ιδιοτήτων του πρώτου.

Η φλουοξετίνη, ένα φάρμακο που αναστέλλει τη δράση του ενζύμου CYP2D6, τα αντιόξινα φάρμακα που βασίζονται σε ιόντα μαγνησίου και αργιλίου, καθώς και η σιμετιδίνη δεν επηρεάζουν σημαντικά τη φαρμακοδυναμική και τη φαρμακοκινητική του Egolanza.

Όταν το εν λόγω φάρμακο χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα προσρόφησης, όπως ο ενεργός άνθρακας, η βιοδιαθεσιμότητα της ολανζαπίνης μειώνεται σημαντικά. Η μεταβολή σε αυτόν τον δείκτη μπορεί να κυμαίνεται από πενήντα έως εξήντα τοις εκατό. Για να αποφευχθεί μια τέτοια κατάσταση, είναι απαραίτητο να διαχωρίζεται η χορήγηση των δύο φαρμάκων. Το διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να είναι μικρότερο από δύο ώρες.

Το βαλπροϊκό οξύ μπορεί να μειώσει ελαφρώς το δυναμικό βιομετασχηματισμού της ολανζαπίνης. Ενώ η δραστική ουσία του Egolanza αναστέλλει τη σύνθεση του γλυκουρονιδίου του βαλπροϊκού οξέος. Οι θεραπευτικά ευαίσθητες φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ των δύο φαρμάκων είναι απίθανες.

Εάν σε έναν ασθενή διαγνωστεί νόσος Πάρκινσον, δεν συνιστάται η χορήγηση ολανζαπίνης κατά τη διάρκεια χορήγησης αντιπαρκινσονικής αγωγής.

Με ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να λαμβάνεται παράλληλα με φάρμακα όπως η αμιτριπτυλίνη, η σοταλόλη, η σουλφαμεθοξαζόλη, η κετοκοναζόλη, η τριμεθοπρίμη, η χλωροπρομαζίνη, η δροπεριδόλη, η τερβουτατίνη, η ερυθρομυκίνη, η θειοριδαζίνη, η φλουκοναζόλη, η πιμοζίδη, η εφεδρίνη, η κινιδίνη, η αδρεναλίνη, η προκαϊναμίδη και άλλα φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QTc. Αυτό το γεγονός διαταράσσει την ισορροπία των ηλεκτρολυτών στο σώμα του ασθενούς, αναστέλλοντας τη βιομετατροπή της ολανζαπίνης στο ήπαρ.

Η ολανζαπίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με ντοπαμίνη ή λεβοντόπα, καθώς η πρώτη αναστέλλει τη δράση της δεύτερης, όντας ανταγωνιστής τους.

Δεν παρατηρείται σημαντική αμοιβαία επίδραση σε περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης του εν λόγω φαρμάκου με ισοένζυμα CYP1A2 (θεοφυλλίνες), CYP 2D6 (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), CYP 2C9 (βαρφαρίνες), καθώς και διαζεπάμη CYP 2C19 και CYP 3A4, βιπεριδένη.

[ 13 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα υψηλά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου εξαρτώνται σε μεγάλο βαθμό από την προσεκτική τήρηση των συνθηκών αποθήκευσης του Egolanza.

• Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε δωμάτιο όπου η θερμοκρασία δεν υπερβαίνει τους 30°C.
• Το δωμάτιο πρέπει να είναι στεγνό.
• Η θέση αποθήκευσης δεν πρέπει να είναι προσβάσιμη σε παιδιά.

[ 14 ]

Διάρκεια ζωής

Εάν πληρούνται όλες οι απαιτήσεις για τις συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου, η διάρκεια ζωής είναι τρία χρόνια. Μετά από αυτή την περίοδο, η χρήση του Egolanz είναι απαράδεκτη. Το χρονικό πλαίσιο για την αποτελεσματική και ασφαλή χρήση του φαρμάκου αναγράφεται απαραίτητα στη συσκευασία από χαρτόνι και σε κάθε κυψέλη του φαρμάκου.