Droperidol

Η δροπεριδόλη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως στην ιατρική πρακτική για τη θεραπεία μιας σειράς παθήσεων, συμπεριλαμβανομένων των ψυχικών διαταραχών και της ναυτίας και του εμέτου.

Η δροπεριδόλη χρησιμοποιείται συνήθως υπό την επίβλεψη γιατρού και διατίθεται ως ενέσιμο διάλυμα. Είναι σημαντικό να θυμάστε ότι η δροπεριδόλη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό την καθοδήγηση γιατρού, ο οποίος θα καθορίσει την κατάλληλη δοσολογία και το θεραπευτικό σχήμα με βάση τις συγκεκριμένες ανάγκες και την κατάσταση του ασθενούς.

Ενδείξεις Droperidol

1. Αντιψυχωσική δράση: Η δροπεριδόλη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αντιψυχωσικά και χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία διαφόρων ψυχικών διαταραχών, όπως η σχιζοφρένεια και η διπολική διαταραχή. Συνήθως δρα μπλοκάροντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, γεγονός που μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των ψυχωσικών συμπτωμάτων όπως οι παραληρητικές ιδέες, οι ψευδαισθήσεις και οι διαταραχές της σκέψης.
2. Πρόληψη ναυτίας και εμέτου: Η δροπεριδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου, ειδικά σε συνδυασμό με χειρουργική επέμβαση ή θεραπεία με ακτινοβολία ή χημειοθεραπεία.
3. Ηρεμιστική δράση: Το φάρμακο μπορεί να έχει ηρεμιστικές ιδιότητες, οι οποίες μπορεί να βοηθήσουν στην ανακούφιση του άγχους και να προσφέρουν ηρεμία σε ορισμένους ασθενείς.
4. Αντιεμετική δράση: Η δροπεριδόλη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από διάφορες αιτίες, όπως χειρουργική επέμβαση, ασθένεια ή θεραπεία με άλλα φάρμακα.
5. Πρόληψη και θεραπεία κινητικών διαταραχών: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η δροπεριδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και θεραπεία κινητικών διαταραχών όπως ο τρόμος ή η δυσκινησία που σχετίζονται με ορισμένες νευρολογικές ή ψυχιατρικές παθήσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Διάλυμα ένεσης: Πρόκειται για διάλυμα που προορίζεται για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση. Τα διαλύματα ένεσης παρέχονται συνήθως σε αμπούλες ή φιαλίδια και θα πρέπει να χρησιμοποιούνται υπό την επίβλεψη ιατρικού προσωπικού.

Φαρμακοδυναμική

1. Δράση: Η δροπεριδόλη είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο που δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης στον εγκέφαλο. Έχει πρωταρχική ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, η οποία βοηθά στη μείωση της υπερδραστηριότητας του ντοπαμινεργικού συστήματος που μπορεί να σχετίζεται με συμπτώματα σχιζοφρένειας και άλλων ψυχικών διαταραχών.
2. Αντιεμετική δράση: Η δροπεριδόλη έχει επίσης αντιεμετική δράση λόγω της δράσης της στους υποδοχείς ντοπαμίνης στο κέντρο εμέτου του εγκεφάλου. Αυτό την καθιστά χρήσιμη στον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου, ειδικά σε περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων ή χημειοθεραπείας.
3. Ηρεμιστικές επιδράσεις: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει καταστολή σε ορισμένους ασθενείς, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη στη διαχείριση του άγχους ή της διέγερσης.
4. Ντοπαμινεργική δράση: Η δροπεριδόλη μπορεί επίσης να δράσει σε άλλους υποδοχείς ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων D1 και D3, αλλά η κύρια δράση της είναι στους υποδοχείς D2.
5. Επιδράσεις σε άλλα συστήματα: Εκτός από τις επιδράσεις της στους υποδοχείς ντοπαμίνης, η δροπεριδόλη μπορεί επίσης να επηρεάσει άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών όπως η σεροτονίνη και η νορεπινεφρίνη, αλλά ο κύριος μηχανισμός δράσης της σχετίζεται με την ντοπαμίνη.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η δροπεριδόλη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά ή από το στόμα. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση συμβαίνει στο γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά λόγω της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας (περίπου 50%), συχνά χρησιμοποιούνται άλλες οδοί χορήγησης για την ανακούφιση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων.
2. Κατανομή: Η δροπεριδόλη κατανέμεται καλά σε όλο το σώμα. Μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να σχηματίσει υψηλές συγκεντρώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
3. Μεταβολισμός: Η δροπεριδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το 4-βουτοξυ-4-φθορο-1-πιπεριδινοκαρβοξυλικό οξύ (BHPM). Αυτός ο μεταβολίτης έχει επίσης νευροληπτική δράση.
4. Απέκκριση: Η δροπεριδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Η δροπεριδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στα ούρα συνήθως σε συζευγμένη μορφή.
5. Χρόνος ημιτελικού αποτελέσματος (t½): Ο χρόνος ημιτελικού αποτελέσματος της δροπεριδόλης είναι περίπου 3-4 ώρες και για τον κύριο μεταβολίτη της, BHPM, είναι περίπου 20 ώρες.
6. Δέσμευση πρωτεϊνών: Η δροπεριδόλη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, περίπου 90%.

Δοσολογία και χορήγηση

Η δροπεριδόλη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά, συνήθως σε ιατρική μονάδα υπό την επίβλεψη ιατρικού προσωπικού. Η δοσολογία του διαλύματος καθορίζεται συνήθως από τον γιατρό ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και τις ανάγκες του ασθενούς. Η αρχική δόση είναι συνήθως 2,5-5 mg, αλλά μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί ανάλογα με την απόκριση του οργανισμού.

Χρήση Droperidol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση δροπεριδόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνεται με προσοχή και μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Είναι σημαντικό να αξιολογηθούν τα οφέλη του φαρμάκου για τη μητέρα και οι πιθανοί κίνδυνοι για την ανάπτυξη του εμβρύου.

Παρόλο που υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της δροπεριδόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ορισμένες μελέτες έχουν δείξει μια μικρή αύξηση στον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει πρόωρες συσπάσεις ή μειωμένο καρδιακό ρυθμό του εμβρύου. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν τα οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο, ένας γιατρός μπορεί να αποφασίσει να συνταγογραφήσει δροπεριδόλη.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία ή αλλεργική αντίδραση στη δροπεριδόλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Παρκινσονισμός: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παρκινσονισμό ή παρκινσονικά χαρακτηριστικά, καθώς μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα αυτής της πάθησης.
3. Παρατεταμένο διάστημα QT: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ, επομένως η χρήση της θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με γνωστό παρατεταμένο διάστημα QT ή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί να επιδεινώσουν αυτή την πάθηση.
4. Δράση κεντρικού κατασταλτικού: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με δράση κεντρικού κατασταλτικού ή σε εκείνους που λαμβάνουν άλλα φάρμακα κεντρικού κατασταλτικού, καθώς μπορεί να αυξήσει την αναπνευστική καταστολή και την κεντρική δράση.
5. Παραλυτικός ειλεός: Η δροπεριδόλη μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με παραλυτικό ειλεό λόγω της ικανότητάς της να επιβραδύνει την εντερική κινητικότητα.
6. Επιληψία: Κατά τη χρήση δροπεριδόλης, απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληψίας ή επιρρεπείς σε επιληπτικές κρίσεις, καθώς το φάρμακο μπορεί να μειώσει το όριο διεγερσιμότητας.
7. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Η χρήση δροπεριδόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μπορεί να αντενδείκνυται λόγω ανεπαρκών δεδομένων σχετικά με την ασφάλειά της σε αυτές τις περιπτώσεις.
8. Παιδιά: Η δροπεριδόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα παιδιά, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά της δεν έχουν τεκμηριωθεί πλήρως σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Παρενέργειες Droperidol

1. Καταστολή και υπνηλία: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, ειδικά σε υψηλές δόσεις ή σε ευαίσθητους ασθενείς.
2. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα: Αυτά τα συμπτώματα περιλαμβάνουν τρόμο, κοιλιακές ρυθμικές κινήσεις, δυσκινησίες κ.λπ. Μπορεί να εμφανιστούν τόσο νωρίτερα όσο και αργότερα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δροπεριδόλη.
3. Αντιχολινεργικές επιδράσεις: Περιλαμβάνουν ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση και αλλαγές στην όραση.
4. Ταχυκαρδία: Ο γρήγορος καρδιακός παλμός μπορεί να είναι μία από τις παρενέργειες της δροπεριδόλης.
5. Υπόταση: Με τη δροπεριδόλη μπορεί να εμφανιστεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, ειδικά σε άτομα με χαμηλή αρχική αρτηριακή πίεση.
6. Αυξημένη προλακτίνη: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων προλακτίνης στο αίμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερπρολακτιναιμία και συναφείς επιδράσεις όπως γυναικομαστία, γαλακτόρροια και διαταραχές της εμμήνου ρύσεως στις γυναίκες.
7. Αλλεργικές αντιδράσεις: Σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός ή αγγειοοίδημα.
8. Επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει διάστημα QT, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακές αρρυθμίες.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν υπνηλία, μειωμένη συνείδηση, διέγερση, διέγερση, μυϊκή ακαμψία, τρόμο, βραδυκαρδία, υπόταση, αρρυθμία, υποθερμία, αναπνευστική καταστολή, κώμα και άλλες νευρολογικές και καρδιαγγειακές επιπλοκές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Κεντρικά αναλγητικά και ηρεμιστικά: Η ταυτόχρονη χρήση δροπεριδόλης με αναλγητικά και ηρεμιστικά όπως οπιοειδή ή βενζοδιαζεπίνες μπορεί να ενισχύσει την κεντρική τους δράση και να οδηγήσει σε αυξημένες ηρεμιστικές επιδράσεις.
2. Αντιισταμινικά: Η χρήση δροπεριδόλης με αντιισταμινικά όπως η διμενυδρινάτη ή η κετιριζίνη μπορεί να αυξήσει τις αντιχολινεργικές παρενέργειες όπως η ξηροστομία, η δυσκοιλιότητα και η δυσκολία στην ούρηση.
3. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η δροπεριδόλη μπορεί να παρατείνει τη διάρκεια του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, επομένως η συγχορήγηση με άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η αμιδαρόνη ή η κινιδίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών.
4. Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT: Η ταυτόχρονη χρήση δροπεριδόλης με άλλα φάρμακα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT, όπως μακρολίδια αντιβιοτικά ή αντιμυκητιασικά, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών.
5. Φάρμακα που μεταβολίζονται στο ήπαρ: Η δροπεριδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ, επομένως η συγχορήγηση με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται επίσης στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος P450 μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικών επιδράσεων.