Δροπεριδόλη

Η δροπεριδόλη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως στην ιατρική πρακτική για τη θεραπεία ορισμένων παθήσεων, συμπεριλαμβανομένων των ψυχικών διαταραχών και της ναυτίας και του εμέτου. 

Η δροπεριδόλη χρησιμοποιείται συνήθως υπό ιατρική επίβλεψη και διατίθεται ως ένεση. Είναι σημαντικό να θυμάστε ότι η δροπεριδόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, ο οποίος θα καθορίσει την κατάλληλη δοσολογία και το θεραπευτικό σχήμα με βάση τις συγκεκριμένες ανάγκες και την κατάσταση του ασθενούς.

Ενδείξεις Δροπεριδόλη

1. Αντιψυχωσική δράση: Η δροπεριδόλη ανήκει στην κατηγορία των αντιψυχωσικών φαρμάκων και χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία διαφόρων ψυχικών διαταραχών όπως η σχιζοφρένεια και η διπολική διαταραχή. Λειτουργεί συνήθως αναστέλλοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, κάτι που μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των ψυχωτικών συμπτωμάτων όπως αυταπάτες, ψευδαισθήσεις και διαταραχές της σκέψης.
2. Πρόληψη ναυτίας και εμέτου: Το Droperidol μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου, ειδικά σε συνδυασμό με χειρουργική επέμβαση ή θεραπεία με ακτινοβολία ή χημειοθεραπεία.
3. Καταπραϋντικά αποτελέσματα: Το φάρμακο μπορεί να έχει ηρεμιστικές ιδιότητες, οι οποίες μπορεί να βοηθήσουν στην ανακούφιση από το άγχος και να προσφέρουν ηρεμία σε ορισμένους ασθενείς.
4. Αντιεμετικό αποτέλεσμα: Η δροπεριδόλη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από διάφορες αιτίες, όπως χειρουργική επέμβαση, ασθένεια ή θεραπεία με άλλα φάρμακα.
5. Πρόληψη και θεραπεία κινητικών διαταραχών: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η δροπεριδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και τη θεραπεία κινητικών διαταραχών όπως ο τρόμος ή η δυσκινησία που σχετίζονται με ορισμένες νευρολογικές ή ψυχιατρικές παθήσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Ενέσιμο διάλυμα: Αυτό είναι ένα διάλυμα που προορίζεται για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση. Τα ενέσιμα διαλύματα παρέχονται συνήθως σε αμπούλες ή φιαλίδια και θα πρέπει να χρησιμοποιούνται υπό την επίβλεψη ιατρικού προσωπικού.

Φαρμακοδυναμική

1. Δράση: Το Droperidol είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο που δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης στον εγκέφαλο. Έχει μια πρωταρχική ανταγωνιστική επίδραση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, η οποία βοηθά στη μείωση της υπερδραστηριότητας του ντοπαμινεργικού συστήματος που μπορεί να σχετίζεται με συμπτώματα σχιζοφρένειας και άλλων ψυχικών διαταραχών.
2. Αντιεμετικό αποτέλεσμα: Η δροπεριδόλη έχει επίσης αντιεμετική δράση λόγω της επίδρασής της στους υποδοχείς ντοπαμίνης στο κέντρο εμετού του εγκεφάλου. Αυτό το καθιστά χρήσιμο για τον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου, ειδικά στην περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων ή χημειοθεραπείας.
3. Καταστολή: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει καταστολή σε ορισμένους ασθενείς, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη για τη διαχείριση αγχωδών ή ταραγμένων καταστάσεων.
4. Ντοπαμινεργική δραστηριότητα: Η δροπεριδόλη μπορεί επίσης να δράσει σε άλλους υποδοχείς ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων D1 και D3, αλλά η κύρια επίδρασή της είναι στους υποδοχείς D2.
5. Επιδράσεις σε άλλα συστήματα: Εκτός από τις επιδράσεις της στους υποδοχείς ντοπαμίνης, η δροπεριδόλη μπορεί επίσης να επηρεάσει άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών όπως η σεροτονίνη και η νορεπινεφρίνη, αλλά ο κύριος μηχανισμός δράσης της σχετίζεται με την ντοπαμίνη.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η δροπεριδόλη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά ή από το στόμα. Μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, λαμβάνει χώρα απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά λόγω της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας (περίπου 50%) χρησιμοποιούνται συχνά άλλες μέθοδοι χορήγησης για την ανακούφιση από τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων.
2. Κατανομή: Η δροπεριδόλη κατανέμεται καλά σε όλο το σώμα. Μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να σχηματίσει υψηλές συγκεντρώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
3. Μεταβολισμός: Η δροπεριδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το 4-βουτοξυ-4-φθορο-1-πιπεριδινοκαρβοξυλικό οξύ (BHPM). Αυτός ο μεταβολίτης έχει επίσης αντιψυχωσικά αποτελέσματα.
4. Απέκκριση: Η δροπεριδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Η δροπεριδόλη και οι μεταβολίτες της που απεκκρίνονται στα ούρα είναι συνήθως σε συζευγμένη μορφή.
5. Ημίχρονο (t½): Το ημίχρονο της δροπεριδόλης είναι περίπου 3-4 ώρες και για τον κύριο μεταβολίτη της BHPM - περίπου 20 ώρες.
6. Δέσμευση πρωτεϊνών: Η δροπεριδόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε σημαντικό βαθμό, περίπου 90%.

Δοσολογία και χορήγηση

Η δροπεριδόλη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά, συνήθως σε ιατρική μονάδα υπό την επίβλεψη ιατρικού προσωπικού. Η δοσολογία του διαλύματος καθορίζεται συνήθως από τον γιατρό ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και τις ανάγκες του ασθενούς. Η αρχική δόση είναι συνήθως 2,5-5 mg, αλλά μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί ανάλογα με την ανταπόκριση του οργανισμού.

Χρήση Δροπεριδόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της δροπεριδόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνεται με προσοχή και μόνο με αυστηρή συνταγή γιατρού. Είναι σημαντικό να αξιολογηθούν τα οφέλη από τη χρήση του φαρμάκου για τη μητέρα και οι πιθανοί κίνδυνοι για την ανάπτυξη του εμβρύου.

Αν και τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της δροπεριδόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι περιορισμένα, ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ελαφρά αύξηση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει πρόωρο τοκετό ή μείωση του καρδιακού ρυθμού του εμβρύου. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν τα οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να συνταγογραφήσει δροπεριδόλη.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία ή αλλεργική αντίδραση στη δροπεριδόλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Παρκινσονισμός: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παρκινσονισμό ή σημεία παρκινσονισμού, καθώς μπορεί να αυξήσει τα συμπτώματα αυτής της πάθησης.
3. Μεγάλο διάστημα QT: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ, επομένως η χρήση της θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με γνωστό παρατεταμένο διάστημα QT ή σε όσους λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί να επιδεινώσουν αυτήν την κατάσταση.
4. Κεντρικά κατασταλτικά αποτελέσματα: Το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κεντρικά κατασταλτικά αποτελέσματα ή σε όσους λαμβάνουν άλλα κεντρικά κατασταλτικά φάρμακα, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει την αναπνευστική καταστολή και τις κεντρικές επιδράσεις.
5. Παραλυτικός ειλεός: Η δροπεριδόλη μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με παραλυτικό ειλεό λόγω της ικανότητάς της να επιβραδύνει την εντερική κινητικότητα.
6. Επιληψία: Όταν χρησιμοποιείτε δροπεριδόλη, θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληψίας ή επιρρεπείς σε επιληπτικές κρίσεις, καθώς το φάρμακο μπορεί να μειώσει τον ουδό διεγερσιμότητας.
7. Κύηση και θηλασμός: Η χρήση της δροπεριδόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μπορεί να αντενδείκνυται λόγω ανεπαρκών δεδομένων για την ασφάλειά της σε αυτές τις καταστάσεις.
8. Παιδιά: Το Droperidol πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα παιδιά καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά του δεν έχουν τεκμηριωθεί πλήρως σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Παρενέργειες Δροπεριδόλη

1. Καταστολή και υπνηλία: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, ειδικά σε υψηλές δόσεις ή σε ευαίσθητους ασθενείς.
2. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα: Αυτά τα συμπτώματα περιλαμβάνουν τρόμο, κοιλιακές ρυθμικές κινήσεις, δυσκινησίες κ.λπ. Μπορεί να εμφανιστούν είτε νωρίτερα είτε αργότερα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δροπεριδόλη.
3. Αντιχολινεργικές επιδράσεις: Περιλαμβάνουν ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση και αλλαγές στην όραση.
4. Ταχυκαρδία: Ο γρήγορος καρδιακός παλμός μπορεί να είναι μία από τις παρενέργειες της δροπεριδόλης.
5. Υπόταση: Μπορεί να συμβεί μείωση της αρτηριακής πίεσης με τη χρήση δροπεριδόλης, ειδικά σε άτομα με χαμηλή αρτηριακή πίεση κατά την έναρξη.
6. Αυξημένη προλακτίνη: Η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων προλακτίνης στο αίμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερπρολακτιναιμία και συναφείς επιδράσεις όπως γυναικομαστία, γαλακτόρροια και διαταραχές της περιόδου στις γυναίκες.
7. Αλλεργικές αντιδράσεις: Σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός ή αγγειοοίδημα.
8. Επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η δροπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει διάστημα QT, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακές αρρυθμίες.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν υπνηλία, μειωμένη συνείδηση, διέγερση, διέγερση, μυϊκή δυσκαμψία, τρόμο, βραδυκαρδία, υπόταση, αρρυθμία, υποθερμία, αναπνευστική καταστολή, κώμα και άλλες νευρολογικές και καρδιαγγειακές επιπλοκές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Κεντρικά αναλγητικά και ηρεμιστικά: Η ταυτόχρονη χρήση της δροπεριδόλης με αναλγητικά και ηρεμιστικά, όπως οπιοειδή ή βενζοδιαζεπίνες, μπορεί να ενισχύσει την κεντρική τους δράση και να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή.
2. Αντιισταμινικά: Η χρήση δροπεριδόλης με αντιισταμινικά όπως η διμενυδρινάτη ή η σετιριζίνη μπορεί να αυξήσει τις αντιχολινεργικές παρενέργειες όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα και δυσκολία στην ούρηση.
3. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η δροπεριδόλη μπορεί να αυξήσει τη διάρκεια του QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, επομένως η ταυτόχρονη χρήση με άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η αμιδαρόνη ή η κινιδίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών.
4. Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT: Η ταυτόχρονη χρήση δροπεριδόλης με άλλα φάρμακα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT, όπως αντιβιοτικά μακρολιδίων ή αντιμυκητιακά, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών.
5. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το ήπαρ: Η δροπεριδόλη μεταβολίζεται από το ήπαρ, επομένως η συγχορήγηση με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται επίσης από το ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος P450 μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικών επιδράσεων.