Drotaverine

Η δροταβερίνη (επίσης γνωστή με την εμπορική ονομασία No-Spa) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση από κράμπες και συσπάσεις των λείων μυών των οργάνων των ανθρώπινων εσωτερικών συστημάτων. Το κύριο δραστικό συστατικό της είναι η υδροχλωρική δροταβερίνη.

Η δροταβερίνη έχει την ικανότητα να χαλαρώνει τους λείους μύες των κοιλιακών οργάνων, των αιμοφόρων αγγείων και του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται συχνά για την ανακούφιση των συμπτωμάτων διαφόρων παθήσεων, όπως:

Η δροταβερίνη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα σε μορφή δισκίου ή κάψουλας. Η δοσολογία και η χορήγηση μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς και τις συστάσεις του γιατρού.

Ενδείξεις Drotaverine

1. Κοιλιακός πόνος: Η δροταβερίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του πόνου που σχετίζεται με κράμπες και σπασμούς στο στομάχι ή τα έντερα, όπως ο κολικός.
2. Πόνος στη χοληδόχο κύστη και στους χοληφόρους πόρους: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από τον πόνο που σχετίζεται με σπασμούς στη χοληδόχο κύστη ή στους χοληφόρους πόρους.
3. Πόνοι περιόδου: Η δροταβερίνη βοηθά στην ανακούφιση των πόνων περιόδου στις γυναίκες, γεγονός που μπορεί να μειώσει την ένταση και τη διάρκεια του πόνου κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως.
4. Συμπτώματα της ουροδόχου κύστης: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από τα συμπτώματα των κράμπες και της δυσφορίας στην ουροδόχο κύστη.
5. Συμπτώματα αγγειακών σπασμών: Η δροταβερίνη μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση των αγγειακών σπασμών και στη βελτίωση της κυκλοφορίας του αίματος σε περιπτώσεις όπου προκαλούν επώδυνα συμπτώματα.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή δροταβερίνης. Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, συνήθως με νερό, και διατίθενται σε ποικιλία δοσολογιών, επιτρέποντας την επιλογή της βέλτιστης δόσης με βάση τις ατομικές ανάγκες του ασθενούς.
2. Διάλυμα ένεσης: Σε περιπτώσεις που απαιτείται ταχύτερη έναρξη δράσης ή όταν η χορήγηση από το στόμα δεν είναι δυνατή, η δροταβερίνη μπορεί να χορηγηθεί ως διάλυμα ένεσης. Το διάλυμα χορηγείται συνήθως ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά από ιατρικό προσωπικό.

Φαρμακοδυναμική

Η δροταβερίνη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των μυοτροπικών αντισπασμωδικών. Η φαρμακοδυναμική της σχετίζεται με την ικανότητά της να χαλαρώνει τους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων και των εσωτερικών οργάνων, ιδιαίτερα των εντέρων, του ουροποιητικού συστήματος και της μήτρας.

Το φάρμακο δρα αναστέλλοντας τη φωσφοδιεστεράση, η οποία οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) στα λεία μυϊκά κύτταρα. Αυτό, με τη σειρά του, οδηγεί σε χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων και μείωση του τόνου των λείων μυών των εσωτερικών οργάνων, βελτιώνοντας έτσι την παροχή αίματος και ανακουφίζοντας τα συμπτώματα του σπασμού.

Η δροταβερίνη έχει επίσης αντισπασμωδική δράση στα αιμοφόρα αγγεία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε διαστολή των περιφερειακών αρτηριών και φλεβών, βελτιώνοντας την κυκλοφορία του αίματος και μειώνοντας την περιφερειακή αντίσταση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η δροταβερίνη απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 1-2 ωρών.
2. Κατανομή: Η δροταβερίνη κατανέμεται ευρέως σε όλους τους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του κεντρικού νευρικού συστήματος και των οργάνων όπου εμφανίζονται σπασμοί. Μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
3. Μεταβολισμός: Η δροταβερίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ανενεργούς μεταβολίτες. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι το Ν-οξείδιο και η Ν-απομεθυλιωμένη δροταβερίνη.
4. Απέκκριση: Η δροταβερίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται από τον οργανισμό κυρίως μέσω των νεφρών. Οι αποβαλλόμενοι μεταβολίτες είναι συνήθως σε συζευγμένη μορφή.
5. Χρόνος ημιτελικού αποτελέσματος (t½): Ο χρόνος ημιτελικού αποτελέσματος της δροταβερίνης είναι περίπου 4 ώρες. Σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να παραταθεί ελαφρώς.
6. Δέσμευση με πρωτεΐνες: Η δροταβερίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε μικρό βαθμό (περίπου 80%).

Δοσολογία και χορήγηση

1. Δισκία ή κάψουλες: Η δροταβερίνη λαμβάνεται συνήθως σε δόση 40-80 mg (1-2 δισκία ή κάψουλες) έως τρεις φορές την ημέρα. Ωστόσο, η ακριβής δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί από τον γιατρό ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και τις ατομικές ανάγκες του ασθενούς. Τα δισκία ή οι κάψουλες λαμβάνονται συνήθως πριν από τα γεύματα, με μικρή ποσότητα νερού, εάν επιθυμείται.
2. Ενέσιμο διάλυμα: Σε περιπτώσεις όπου η χορήγηση από το στόμα είναι αδύνατη ή αναποτελεσματική, η δροταβερίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά από ιατρικό προσωπικό. Η δοσολογία του διαλύματος είναι συνήθως 40-80 mg (1-2 φύσιγγες) έως τρεις φορές την ημέρα.

Χρήση Drotaverine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πριν από τη χρήση της δροταβερίνης (No-Spa) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει πάντα να το συζητάτε με τον γιατρό σας. Αυτός ή αυτή θα πρέπει να αξιολογήσει τα οφέλη του φαρμάκου για τη μητέρα και τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα ασφάλειας σχετικά με τη χρήση της δροταβερίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Παρόλο που μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει τοξικές επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου, υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες και οι συστάσεις για τη χρήση του ποικίλλουν.

Ένας γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει δροταβερίνη σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν τα οφέλη της θεραπείας υπερτερούν των πιθανών κινδύνων. Μπορεί επίσης να εξετάσει εναλλακτικές θεραπείες ή τη χρήση άλλων φαρμάκων με πιο εκτεταμένη κλινική εμπειρία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

1. Γνωστή ατομική δυσανεξία στο φάρμακο.
2. Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
3. Υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση).
4. Συγκοπή.
5. Οξεία αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
6. Ταχυαρρυθμία (γρήγορος καρδιακός ρυθμός).
7. Γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
8. Μυασθένεια gravis (νόσος που χαρακτηρίζεται από αδυναμία και κόπωση των σκελετικών μυών).
9. Ατονία (εξασθένηση) της ουροδόχου κύστης ή των εντέρων.
10. Προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου (ειδικά στο οξύ στάδιο).
11. Εγκυμοσύνη (ειδικά στο πρώτο τρίμηνο) και η περίοδος θηλασμού (γαλουχία).

Παρενέργειες Drotaverine

1. Νωθρότητα και ζάλη: Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να είναι τα πιο συνηθισμένα κατά τη λήψη δροταβερίνης. Μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα συγκέντρωσης και εκτέλεσης ορισμένων δραστηριοτήτων, όπως η οδήγηση.
2. Πονοκέφαλος και αδυναμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους ή αίσθημα αδυναμίας μετά τη λήψη δροταβερίνης.
3. Γαστρεντερικές διαταραχές: Περιλαμβάνουν συμπτώματα όπως ναυτία, έμετο, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
4. Αλλεργικές αντιδράσεις: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η δροταβερίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμό ή αγγειοοίδημα.
5. Μειωμένη αρτηριακή πίεση: Σε ορισμένους ασθενείς, η δροταβερίνη μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ως υπόταση και να επιδεινώσει υπάρχοντα καρδιαγγειακά προβλήματα.
6. Ξηροστομία: Αυτή μπορεί επίσης να είναι μια συχνή παρενέργεια κατά τη λήψη δροταβερίνης.
7. Ταχυκαρδία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ταχυκαρδία ή αίσθημα αίσθημα παλμών μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

1. Αυξημένες παρενέργειες όπως ζάλη, αδυναμία, πονοκέφαλος, υπνηλία, ναυτία, έμετος, μειωμένη αρτηριακή πίεση.
2. Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού όπως ταχυκαρδία ή αρρυθμία.
3. Γαστρεντερικές διαταραχές όπως διάρροια ή δυσκοιλιότητα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Η ταυτόχρονη χρήση δροταβερίνης με άλλα αντιχολινεργικά φάρμακα, όπως η ατροπίνη ή η σκοπολαμίνη, μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις τους και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ξηροστομία ή δυσκοιλιότητα.
2. Κεντρικά δρώντα φάρμακα: Η δροταβερίνη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις κεντρικά δρώντων φαρμάκων, όπως τα ηρεμιστικά ή τα αναλγητικά. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υπνηλία ή μειωμένη ταχύτητα αντίδρασης.
3. Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση: Η ταυτόχρονη χρήση δροταβερίνης με αντιυπερτασικά φάρμακα όπως οι βήτα-αναστολείς ή οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ) μπορεί να ενισχύσει την υποτασική τους δράση και να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης.
4. Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT: Η δροταβερίνη μπορεί να αυξήσει την παράταση της δράσης φαρμάκων που επηρεάζουν το διάστημα QT, όπως τα αντιαρρυθμικά φάρμακα ή τα μακρολίδια. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών.
5. Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450: Η δροταβερίνη μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του ηπατικού ενζύμου κυτοχρώματος P450, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση ή μείωση της συγκέντρωσής τους στο αίμα.