Doxazosin

Η δοξαζοσίνη είναι ένα φάρμακο από μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται άλφα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές, το οποίο χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης) και των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ) στους άνδρες.

Η κύρια δράση της δοξαζοσίνης είναι η διαστολή των περιφερειακών αρτηριών και φλεβών, η οποία οδηγεί σε μείωση της αντίστασης στη ροή του αίματος και σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Ως εκ τούτου, είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της υπέρτασης.

Επιπλέον, η δοξαζοσίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη βελτίωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH), όπως η συχνή ούρηση, η νυχτερινή ούρηση, η δυσκολία στην έναρξη της ούρησης και η ασθενής ή διαλείπουσα ροή ούρων. Δρα χαλαρώνοντας τον λείο μυ στον αυχένα της ουροδόχου κύστης και στον προστάτη, βελτιώνοντας τα ουρογεννητικά συμπτώματα.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η χρήση της δοξαζοσίνης πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη γιατρού, καθώς μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες παρενέργειες και αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

Ενδείξεις Doxazosin

1. Υπέρταση: Η δοξαζοσίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση). Βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης διαστέλλοντας τις περιφερειακές αρτηρίες και φλέβες, γεγονός που βοηθά στη βελτίωση της ροής του αίματος και στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
2. Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη (ΚΥΠ): Η δοξαζοσίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη βελτίωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την ΚΥΠ στους άνδρες. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν συχνοούρηση, δυσκολία στην έναρξη της ούρησης, αδύναμη ροή ούρων και άλλα ουρογεννητικά προβλήματα.
3. Ανακούφιση από ουρογεννητικά συμπτώματα στις γυναίκες: Η δοξαζοσίνη μπορεί μερικές φορές να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση συμπτωμάτων ουρογεννητικών διαταραχών στις γυναίκες, όπως η συχνή ούρηση ή η ανεξέλεγκτη ούρηση.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: Η πιο κοινή μορφή δοξαζοσίνης είναι τα δισκία για από του στόματος χρήση. Τα δισκία μπορούν να είναι είτε κανονικής είτε παρατεταμένης αποδέσμευσης.
2. Κάψουλες ελεγχόμενης αποδέσμευσης: Η δοξαζοσίνη διατίθεται επίσης σε κάψουλες ελεγχόμενης αποδέσμευσης (παρατεταμένης αποδέσμευσης), οι οποίες παρέχουν πιο σταθερά επίπεδα της δραστικής ουσίας στο αίμα και μπορούν να μειώσουν τη συχνότητα χορήγησης σε μία φορά την ημέρα.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός των άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων: Η δοξαζοσίνη είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής των άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει τη δράση της νορεπινεφρίνης σε αυτούς τους υποδοχείς, γεγονός που οδηγεί σε αγγειοδιαστολή και μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Ως αποτέλεσμα, η αρτηριακή πίεση μειώνεται.
2. Χαλάρωση λείων μυών: Η δοξαζοσίνη προκαλεί επίσης χαλάρωση των λείων μυών των αγγείων, η οποία βοηθά στη διαστολή των αρτηριών και των φλεβών, στη βελτίωση της ροής του αίματος και στη μείωση της περιφερικής αντίστασης.
3. Θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη: Εκτός από τις αντιυπερτασικές της επιδράσεις, η δοξαζοσίνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, όπως η συχνότητα και η σοβαρότητα της ούρησης.
4. Μακράς δράσης: Η δοξαζοσίνη λαμβάνεται συνήθως μία φορά την ημέρα λόγω της μακράς δράσης της, γεγονός που την καθιστά βολική στη λήψη και βοηθά στη διατήρηση σταθερών επιπέδων αρτηριακής πίεσης.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η δοξαζοσίνη χορηγείται συνήθως από το στόμα ως δισκίο. Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνοντας σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Μεταβολισμός: Η δοξαζοσίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω οξείδωσης, γλυκουρονιδίωσης και Ν-απομεθυλίωσης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 4-αμινομεθυλο-πιπεραζινο-1-καρβοξαμίδη (M-8), η οποία έχει επίσης φαρμακολογική δράση.
3. Αποβολή: Το απελευθερούμενο φάρμακο και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται από τον οργανισμό κυρίως μέσω των νεφρών. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, θα πρέπει να γίνονται προσαρμογές της δοσολογίας, επειδή η κάθαρση της δοξαζοσίνης είναι μειωμένη.
4. Δέσμευση με πρωτεΐνες: Η δοξαζοσίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε μικρό βαθμό (περίπου 98%).
5. Συνεχής Δράση: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν αρκετές εβδομάδες τακτικής χρήσης για να επιτύχουν μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οδηγίες χρήσης:

• Η δοξαζοσίνη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα, μία φορά την ημέρα.
• Είναι καλύτερο να λαμβάνετε το φάρμακο την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρείτε σταθερά τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα.
• Το δισκίο μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή, αλλά είναι σημαντικό να τηρείται η ίδια μέθοδος χορήγησης για να διασφαλιστεί ότι το επίπεδο απορρόφησης είναι σταθερό.

Δοσολογία:

• Υψηλή αρτηριακή πίεση: Η αρχική δόση είναι συνήθως 1 mg πριν τον ύπνο για την αποφυγή ορθοστατικής υπότασης (πτώση της αρτηριακής πίεσης κατά την έγερση σε όρθια θέση). Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά (συνήθως μέχρι το μέγιστο των 16 mg ημερησίως) ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία και την ανεκτικότητα.
• Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη: Η αρχική δόση είναι επίσης 1 mg την ημέρα. Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 2 mg, 4 mg, 8 mg και μέγιστη δόση 8 mg την ημέρα.

Ειδικές οδηγίες:

• Η έναρξη της θεραπείας και η αύξηση της δόσης θα πρέπει να γίνονται υπό την επίβλεψη γιατρού, ώστε να ελαχιστοποιούνται οι κίνδυνοι που σχετίζονται με την πτώση της αρτηριακής πίεσης.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δοξαζοσίνη, είναι σημαντικό να μετράτε τακτικά την αρτηριακή σας πίεση για να παρακολουθείτε το επίπεδό της.
• Οι ασθενείς, ιδίως οι ηλικιωμένοι, θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν σηκώνονται από ύπτια ή καθιστή θέση για να αποφύγουν τη ζάλη και τις πιθανές πτώσεις λόγω μειωμένης αρτηριακής πίεσης.

Χρήση Doxazosin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση δοξαζοσίνης (Δοξαζίνη) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να ενέχει πιθανούς κινδύνους, όπως και τα περισσότερα φάρμακα, ειδικά όταν δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλειά της σε έγκυες γυναίκες. Η δοξαζοσίνη είναι ένας α-αναστολέας που χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και των συμπτωμάτων του διευρυμένου προστάτη.

Μια μελέτη σχετικά με τη χρήση δοξαζοσίνης σε έγκυο γυναίκα με φαιοχρωμοκύτωμα (έναν όγκο που εκκρίνει κατεχολαμίνες, που οδηγεί σε υψηλή αρτηριακή πίεση) έδειξε ότι το φάρμακο μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα και να εισέλθει στο μητρικό γάλα. Η δοξαζοσίνη βρέθηκε επίσης αποτελεσματική στον έλεγχο της υψηλής αρτηριακής πίεσης πριν και μετά τον τοκετό χωρίς σημαντικές παρενέργειες σε αυτή την περίπτωση. Ωστόσο, η παρούσα μελέτη δεν παρέχει μια πλήρη εικόνα της ασφάλειας του φαρμάκου, καθώς βασίζεται σε μία μόνο περίπτωση (Versmissen et al., 2016).

Υπό το πρίσμα αυτό, η χρήση δοξαζοσίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά και να χρησιμοποιείται μόνο εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Φροντίστε να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας για να συζητήσετε όλες τις πιθανές επιλογές και τους κινδύνους πριν ξεκινήσετε αυτό ή οποιοδήποτε άλλο φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία στη δοξαζοσίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου. Εάν είστε αλλεργικοί στη δοξαζοσίνη ή έχετε αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλους άλφα-αναστολείς, η χρήση δοξαζοσίνης μπορεί να είναι επικίνδυνη.
2. Ορθοστατική υπόταση ή τάση για απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης κατά την αλλαγή θέσης του σώματος (για παράδειγμα, όταν σηκώνεστε από καθιστή ή ξαπλωμένη θέση). Η δοξαζοσίνη μπορεί να επιδεινώσει αυτό το πρόβλημα.
3. Ηπατική δυσλειτουργία. Δεδομένου ότι η δοξαζοσίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, η χρήση της σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας ή μπορεί να αντενδείκνυται ανάλογα με τον βαθμό της ηπατικής δυσλειτουργίας.

Επιπλέον, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι κατά τη λήψη δοξαζοσίνης για πρώτη φορά ή κατά την αύξηση της δόσης, μπορεί να εμφανιστεί το λεγόμενο «φαινόμενο πρώτης δόσης», όταν μια απότομη μείωση της πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη, αδυναμία, ακόμη και λιποθυμία. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για ηλικιωμένους ασθενείς και για όσους ξεκινούν θεραπεία με δοξαζοσίνη.

Παρενέργειες Doxazosin

1. Ζάλη και αδυναμία: Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν λόγω μείωσης της αρτηριακής πίεσης κατά τη χρήση δοξαζοσίνης.
2. Ορθοστατική υπόταση: Πρόκειται για μια πάθηση κατά την οποία η αρτηριακή πίεση μειώνεται απότομα όταν μεταβαίνετε από καθιστή σε όρθια θέση. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη, λιποθυμία ή ακόμα και πτώσεις.
3. Ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία: Αυτές είναι αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό που μπορεί να εμφανιστούν με τη δοξαζοσίνη.
4. Πεπτικές διαταραχές: Συμπεριλαμβανομένων ναυτίας, εμέτου, διάρροιας ή δυσκοιλιότητας.
5. Οίδημα: Σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να εμφανιστεί οίδημα των άκρων ή σε ορισμένες περιπτώσεις οίδημα του προσώπου.
6. Νωθρότητα ή κόπωση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία ή κόπωση κατά τη λήψη δοξαζοσίνης.
7. Προβλήματα εκσπερμάτισης: Αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν μειωμένο όγκο σπέρματος κατά την εκσπερμάτιση ή δυσκολία στην εκσπερμάτιση.
8. Πονοκέφαλος: Μπορεί να εμφανιστεί πονοκέφαλος ως αποτέλεσμα της χρήσης δοξαζοσίνης.
9. Αλλεργικές αντιδράσεις: Συμπεριλαμβανομένων δερματικού εξανθήματος, κνησμού, αγγειοοιδήματος ή αναφυλαξίας (σε σπάνιες περιπτώσεις).

Υπερβολική δόση

1. Ορθοστατική υπόταση: Η υπερδοσολογία δοξαζοσίνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή πτώση της αρτηριακής πίεσης με απότομη αλλαγή στη θέση του σώματος (για παράδειγμα, όταν σηκώνεστε από καθιστή ή ξαπλωμένη θέση). Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη, λιποθυμία και άλλες ορθοστατικές αντιδράσεις.
2. Ταχυκαρδία: Η υπερβολική δράση της δοξαζοσίνης στην καρδιά μπορεί να προκαλέσει αύξηση του καρδιακού ρυθμού, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ταχυκαρδία (γρήγορος καρδιακός παλμός).
3. Ζάλη και υπνηλία: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ζάλη, υπνηλία, αδυναμία και γενική αδιαθεσία.
4. Άλλες παρενέργειες: Άλλες πιθανές παρενέργειες της υπερδοσολογίας δοξαζοσίνης μπορεί να περιλαμβάνουν σύγχυση, μυϊκή αδυναμία, αργούς χρόνους αντίδρασης, δυσκολία στην αναπνοή, ακόμη και κώμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (αντιυπερτασικοί παράγοντες): Ο συνδυασμός δοξαζοσίνης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως βήτα-αναστολείς, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ) ή διουρητικά, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση και αυξημένο κίνδυνο υποτασικών αντιδράσεων όπως ζάλη ή συγκοπή.
2. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Ο συνδυασμός με αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η αμιωδαρόνη ή φάρμακα κατηγορίας Ι ή III μπορεί να ενισχύσει τις καρδιοκατασταλτικές τους επιδράσεις, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία ή αρρυθμίες.
3. Φάρμακα που δρουν στο ΚΝΣ (κεντρικό νευρικό σύστημα): Η δοξαζοσίνη μπορεί να ενισχύσει τις ηρεμιστικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα, όπως τα υπνωτικά, τα αγχολυτικά ή τα αντικαταθλιπτικά.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν την ισορροπία των ηλεκτρολυτών: Η δοξαζοσίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με φάρμακα που επηρεάζουν την ισορροπία των ηλεκτρολυτών, όπως τα διουρητικά, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης ή άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
5. Άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές: Ο συνδυασμός με άλλους άλφα-αδρενεργικούς αγωνιστές μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της επίδρασής τους στον αγγειακό τόνο και να αυξήσει τον κίνδυνο υποτασικών αντιδράσεων.