Δισκία από υψηλή χοληστερόλη

Στη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας φάρμακα που χρησιμοποιούνται φάρμακα που μειώνουν το επίπεδο της χοληστερόλης και λιποπρωτεϊνών στο αίμα - μία ποικιλία φαρμακολογικών χαρακτηριστικών των παραγόντων μείωσης λιπιδίων, ή ως καλούνται συχνά, χάπια για την υψηλή χοληστερόλη. Αυτή η αναθεώρηση ανασκοπεί τα φάρμακα που συνήθως συνταγογραφούνται από τους γιατρούς.

Ενδείξεις για τη χρήση δισκίων από υψηλή χοληστερόλη

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση των δισκίων από υψηλή χοληστερόλη - το επίπεδο του περιεχομένου του στο αίμα ανωτέρω 5,5-6 mmol ανά λίτρο στο πλαίσιο των υφιστάμενων ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της αθηροσκλήρωσης, υπέρτασης, στεφανιαίας νόσου και έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Επιπλέον, αυτή η ομάδα φαρμάκων αποσκοπούν στη μείωση της χοληστερόλης όταν περίσσεια adipostaze λιπώδους ιστού (παχυσαρκία), παθολογίες του ήπατος και του παγκρέατος, σακχαρώδης διαβήτης και χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, σε διαφορετικούς τύπους υπερλιποπρωτεϊναιμίας και υπερτριγλυκεριδαιμία.

Τα ονόματα των δισκίων από υψηλή χοληστερόλη, τα οποία συνήθως συνταγογραφούνται σε ασθενείς με τις παραπάνω ασθένειες, έχουν ως εξής:

• Η ατορβαστατίνη (Atoris, Liprimar, Torvakard), λοβαστατίνη (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), σιμβαστατίνη (σιμβαστατίνη, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы?
• Γεμφιβροζίλη (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat, λιπίδιο, λιπόφιλου, Nolipaks, Protolipan) - ομάδα φιβράτες τροποποιητές λιπιδίων (φιμπράτες)?
• Nicotinomide (Νιακιναμίδη, Nikamid, Nicofort, Nicovite) νικοτινικό οξύ (βιταμίνη ΡΡ) και τα παράγωγά του.
• Χολιστιπόλη (Χοληστεΐδα) φάρμακα που δεσμεύουν χολικά οξέα?
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, κτλ.) Παράγωγα βουτυλοφαινολών.
• Το Ezetimib (Ezetrol) είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας της απορρόφησης της χοληστερόλης.

Φαρμακοδυναμική των δισκίων από υψηλή χοληστερόλη

Οι διαφορετικές ομάδες φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια έχουν διαφορετικό μηχανισμό δράσης. Φαρμακοδυναμική δισκία της υψηλής χοληστερόλης, που ανήκει στην ομάδα των στατινών, με βάση την αδρανοποίηση του ενζύμου που ρυθμίζει την ένα από τα πρώτα στάδια της βιοσύνθεσης χοληστερόλης στο ήπαρ και το έντερο. Πρώτον, λόγω της μείωσης της δραστηριότητας αυτού του ενζύμου, η παραγωγή χοληστερόλης στο σώμα μειώνεται. Δεύτερον, επί μεμβρανών με κύτταρα λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας ήπατος υψηλή χοληστερόλη αυξάνει τον αριθμό των ενώσεων υποδοχέων πρωτεΐνης-λιπαρού πρόσδεσης (LDL) χοληστερόλης και εξασφαλίζουν τη μεταφορά της από την κυκλοφορία του αίματος στους ιστούς.

Η φαρμακοδυναμική γεμφιβροζίλη και άλλες φιβράτες βασική διευκόλυνση πρόβλημα του μεταβολισμού λιπιδίων και κατανομή του λίπους (τριγλυκερίδια) και LDL λειτουργούν ένωση φαινοφιμπρικό οξύ (που ανήκει στην κατηγορία των αμφιπαθούς καρβοξυλικών οξέων). Αυτές οι ουσίες ενεργοποιούν LPL (λιποπρωτεϊνική λιπάση) - ένα ένζυμο που ρυθμίζει την περιεκτικότητα σε λίπος στο αίμα. Και ήδη η LPL επηρεάζει τους ενδοκυτταρικούς υποδοχείς άλφα (PPAR-α), οι οποίοι ρυθμίζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων-λιπιδίων και τη διαφοροποίηση του λιπώδους ιστού.

Το νικοτινικό οξύ χρησιμεύει ως μη πρωτεϊνικό ένζυμο που εμπλέκεται στις διαδικασίες οξείδωσης-αναγωγής του σώματος, συμπεριλαμβανομένης της διάσπασης των υδατανθράκων και των λιπών για την ενέργεια. Η αύξηση της περιεκτικότητας του νικοτινικού οξέος οδηγεί στην ενεργοποίηση της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης, και κατά συνέπεια, να αυξήσει τη χρησιμοποίηση των λιπιδίων και μειώνουν τα τριγλυκερίδια και λιποπρωτεϊνών στο πλάσμα του αίματος.

Φαρμακολογικές colestipol δράση δέσμευσης χολικών οξέων στον πεπτικό σωλήνα παρέχουν αδιάλυτη υψηλού μοριακού βάρους βασικού ρητίνης ανταλλαγής ανιόντων μικροετερογενών δομή, τα οποία εμποδίζουν την εκ νέου απορρόφηση της χοληστερόλης στη χολή και το έντερο. Αυτό οδηγεί στην απομάκρυνση της χοληστερόλης από το σώμα μέσω του εντέρου και στη μείωση της περιεκτικότητάς του στο αίμα.

Τα παράγωγα των βουτυλοφαινολών (Fenbutol, κ.λπ.) δεν αναστέλλουν μόνο την παραγωγή χοληστερόλης, αλλά μειώνουν επίσης την απορρόφηση κατά τη διάρκεια της πέψης. Μια φαρμακοδυναμική σημαίνει επιλεκτικά αναστέλλοντας την απορρόφηση της χοληστερόλης από το έντερο (Ezetimibe), λόγω της ειδικής δέσμευσης των πρωτεϊνών που είναι υπεύθυνη για τη μεταφορά της χοληστερόλης στα κύτταρα του ήπατος.

Φαρμακοκινητική των δισκίων από υψηλή χοληστερόλη

Τα ενεργά σφαιρίδια ουσία υψηλού ατορβαστατίνη χοληστερόλης, Lovastatin et al. Στατίνη μετά από στοματική χορήγηση απορροφούνται στην γαστρεντερική οδό και να εισέλθουν στην κυκλοφορία του αίματος για να επιτευχθεί η υψηλότερη συγκέντρωση στην πλατεία πάνω από 90-120 λεπτά. Κατά την σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στατίνες σχεδόν 96% το επίπεδο της συστημικής βιοδιαθεσιμότητας τους δεν υπερβαίνει το 30% λόγω της διαδικασίας του σχηματισμού των δραστικών μεταβολιτών στο ήπαρ στον πρώτο μετασχηματισμό βήμα τα δραστικά παρασκευάσματα συστατικό. Στο ήπαρ, οι στατίνες οξειδωμένα, μετά την οποία οι δευτερογενείς μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των εντέρων (περίπου μέσα σε μια ημέρα).

Φαρμακοκινητική γεμφιμπροζίλη και όλα τα φάρμακα των λιπιδίων τροποποιητής είναι διαφορετική από μια στατίνη που ηπατικό μεταβολισμό της δραστικής ουσίας προχωρά πιο γρήγορα μετά από 2 Chasa νεφρού έχει αφαιρεθεί από το ήμισυ του σώματος της δόσης (το υπόλοιπο ekskrektiruetsya έντερο στη χολή).

Λόγω της αργής απορρόφησης στα δισκία γαστρεντερική οδό από υψηλή χοληστερόλη Fenbutol πράξη σταδιακά, και παρέχει παρασκευάσματα αυτής της ομάδας παρατεταμένης (περίπου έξι μήνες μετά τη διακοπή της τακτικής λήψης) ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα ως αντιοξειδωτικό και αντι-αρτηριοσκληρωτική επίδραση - μείωση της οξείδωσης των λιπιδίων του αίματος και εγκαθιστώντας τους στο αγγειακό τοίχωμα με τη μορφή του αρτηριοσκληρωτικές πλάκες.

Για φαρμακοκινητική απορροφητικό χοληστερόλης της εζετιμίμπης τυπικών δραστικής ένωσης με φαινόλες γλυκουρονικό οξύ που σχηματίζεται στο λεπτό έντερο και το ήπαρ κατά τη διάρκεια της αυτο-καθαρισμού του οργανισμού έναντι των ξένων ουσιών και επιβλαβών. Το φαρμακολογικώς ενεργό σύζευγμα εζετιμίμπη-γλυκουρονιδίου δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και απελευθερώνεται από το αίμα μέσω των νεφρών και των εντέρων για περίπου 10 ημέρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Ο μόνος τρόπος για να χρησιμοποιείτε δισκία από υψηλή χοληστερόλη είναι από του στόματος. Θα πρέπει να υπενθυμίσουμε ότι οι μεμονωμένες δόσεις οποιουδήποτε φαρμάκου που μειώνει τα λιπίδια καθορίζονται μόνο από τον θεράποντα ιατρό - με βάση μια εξέταση αίματος για το επίπεδο χοληστερόλης.

Η συνήθης ημερήσια δόση των στατινών είναι 0,01 g (λαμβάνεται ταυτόχρονα μία φορά την ημέρα), ακολουθούμενη από αύξηση έως το μέγιστο 0,08 g σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.

Συνήθης εφάπαξ δόση Gemfibrozil 0,3 g (δύο φορές την ημέρα, μισή ώρα πριν από τα γεύματα). Το φαινοφιβράτη λαμβάνεται επίσης δύο φορές την ημέρα για 0,1 g (κατά τη διάρκεια γευμάτων, το πρωί και το βράδυ).

Η βέλτιστη εφάπαξ δόση νικοτινικού οξέος είναι 20-50 mg (2-3 φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας). η ταυτόχρονη λήψη μεθειονίνης παρέχει προστασία του ήπατος από τη συσσώρευση λίπους.

Το Cholestipol (δισκία 1 g) συνιστάται να παίρνετε 5 δισκία την ημέρα, μετά από 1-2 μήνες διπλασιάζεται η ημερήσια δόση. Το Fenbutol συνταγογραφείται ένα δισκίο (0,25 g) δύο φορές την ημέρα, κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Συνιστώμενη ημερήσια δόση δισκίων από υψηλή χοληστερόλη Ezetimib 10 mg (εφάπαξ δόση).

Η υπερδοσολογία των αναφερόμενων φαρμάκων, όπως σημειώνεται στις οδηγίες για τα φάρμακα, μπορεί να συμβεί αν η δόση που έχει συνταγογραφηθεί από το γιατρό ξεπεραστεί, αλλά δεν υπάρχουν πληροφορίες για τέτοιες περιπτώσεις.

[6], [7], [8], [9]

Αντενδείξεις για χρήση

Τα δισκία από υψηλή χοληστερόλη, επιπλέον της ατομικής υπερευαισθησίας στις δραστικές ουσίες των παρασκευασμάτων, έχουν τις παρακάτω αντενδείξεις για χρήση:

• Στατίνες: έντονο ή υπάρχον ιστορικό ηπατικού, νεφρικού, νόσου του μυοσκελετικού συστήματος.
• φιβράτες: προβλήματα με τις χοληφόρες οδούς, αυτοάνοση χολική κίρρωση,
• νικοτινικό οξύ και τα παράγωγά του: οξεία μορφή έλκους στομάχου και έλκη δωδεκαδακτύλου, πέτρες στα νεφρά, ηπατίτιδα,
• φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα: μειωμένη απορρόφηση των λιπών στο έντερο (steatorrhea), ηλικία των παιδιών.
• παράγωγα βουτυλοφαινολών: νόσος του ήπατος ή / και των νεφρών, ηλικία έως 14 ετών ·
• επιλεκτικοί αναστολείς της απορρόφησης χοληστερόλης: ηπατική ανεπάρκεια οποιασδήποτε αιτιολογίας, ηλικία έως 18 ετών.

Η χρήση δισκίων από υψηλή χοληστερόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης περιλαμβάνεται στον κατάλογο των αντενδείξεων για τα υπολιπιδαιμικά φάρμακα όλων των φαρμακολογικών υποομάδων, συμπεριλαμβανομένου του νικοτινικού οξέος.

[1], [2], [3], [4], [5]

Παρενέργειες

Τα δισκία από υψηλή χοληστερόλη από την ομάδα των στατινών μπορεί να έχουν παρενέργειες όπως: πονοκέφαλοι και ζάλη, ξηροστομία, καούρα, ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, διαταραχές στην εργασία του ήπατος (αύξηση της συγκέντρωσης των ηπατικών ενζύμων του transmnaz), του παγκρέατος και της καρδιάς (ταχυκαρδία). σακχαρώδη διαβήτη, αϋπνία, κράμπες και μυϊκούς πόνους. μείωση της οπτικής οξύτητας (μέχρι την ανάπτυξη καταρράκτη), ανικανότητα, γνωστική εξασθένηση.

Η χρήση του gemfyrozil μπορεί να συνοδεύσει ναυτία, δυσφορία του στομάχου και διάρροια. αντιδράσεις δέρματος (δερματίτιδα); πόνος - κεφάλι, μυς, άρθρωση, στομάχι. δυσλειτουργία του ήπατος και της χοληδόχου κύστης. η αναιμία, η λευκοπενία, η αναιμία, καθώς και η μείωση του αριθμού των κυτταρικών στοιχείων (υποπλασία) του μυελού των οστών. Ένα άλλο φάρμακο αυτής της ομάδας, το Fenofibrate, σχετίζεται με τις αναφερόμενες παρενέργειες της απειλής της ανάπτυξης της χολολιθίας.

Όταν χρησιμοποιείται για τη μείωση των ουσιών νικοτινικού οξέος της χοληστερόλης, είναι δυνατόν να μειωθεί η αρτηριακή πίεση, η εμφάνιση περίσσειας ουρικού οξέος στο αίμα, να αυξηθούν τα ενδοκυτταρικά ένζυμα του ήπατος και ο λιπώδης εκφυλισμός του. Λήψη δισκίων Η χοληστερόλη μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, κνίδωση και φλεγμονή του δέρματος. Σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας με αυτό το φάρμακο, είναι δυνατή η έλλειψη βιταμινών (A, D, E, K) στο σώμα.

Πεπτικά προβλήματα και καρδιακές παρενέργειες αρρυθμία Fenbutola και παράγοντα Ezitimib μπορεί να προκαλέσουν πονοκέφαλο, ναυτία, μυϊκό πόνο, και κοιλιακό φούσκωμα και διάρροια, και αλλεργικές εξανθήματα στο δέρμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Εντοπίστηκε από τους κατασκευαστές δισκίων Η ατορβαστατίνη, η λαβοστατίνη, η σιμβαστατίνη, οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα συνίστανται στην αύξηση των συγκεντρώσεών τους στο πλάσμα του αίματος με ταυτόχρονη χρήση αντιβιοτικών και μυκητοκτόνων. Ο συνδυασμός στατίνων με ορμονικά αντισυλληπτικά αυξάνει τη συγκέντρωση των τελευταίων στο πλάσμα και με τα έμμεσα αντιπηκτικά μειώνει τον χρόνο πήξης του αίματος.

Απόλυτη ασυμβατότητα της γεμφιβροζίλης με λοβαστατίνη: μπορεί να εμφανίσει νεφρική ανεπάρκεια σε οξεία μορφή και μυϊκή δυστροφία. Και σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ορμονικά φάρμακα για να προστατευθούν από την εγκυμοσύνη, είναι δυνατή μια σοβαρή παραβίαση του μεταβολισμού των λιπιδίων. Το φαινοφιμπράτη ενισχύει την επίδραση των αντιθρομβωτικών ενώσεων κουμαρίνης και των παραγώγων της φαινυλιδανδιόνης, καθώς και φαρμάκων που περιέχουν σαλικυλικά άλατα και δισκία από διαβήτη.

Η χοληστερόλη, δεσμευτικά χολικά οξέα στο έντερο, διαταράσσει την κανονική απορρόφηση άλλων φαρμάκων από το στόμα, για να αποφευχθεί η λήψη όλων των άλλων φαρμάκων 1-2 ώρες νωρίτερα.

Όλα τα παραπάνω δισκία από υψηλή χοληστερόλη έχουν τις ίδιες συνθήκες αποθήκευσης: ξηρό, προστατευμένο από έντονο φως και απρόσιτο για τα παιδιά, τη συνήθη θερμοκρασία δωματίου (όχι περισσότερο από + 25-28 ° C).

Η ημερομηνία λήξης είναι επίσης τυπική: δύο χρόνια από την ημερομηνία έκδοσης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Δείτε επίσης το άρθρο Θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης: Οι πιο κοινές μέθοδοι