Diovan

Το Diovan (βαλσαρτάνη) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, γνωστοί επίσης ως αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (ARBs). Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης), της καρδιακής ανεπάρκειας και άλλων καρδιαγγειακών παθήσεων.

Η βαλσαρτάνη δρα αναστέλλοντας τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης ΙΙ στο αγγειακό σύστημα. Η αγγειοτενσίνη II είναι μια ουσία που προκαλεί στένωση των αιμοφόρων αγγείων και αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Ο αποκλεισμός της δράσης του επιτρέπει στα αιμοφόρα αγγεία να διευρυνθούν, γεγονός που μειώνει την αντίσταση στη ροή του αίματος και επιτρέπει στην καρδιά να αντλεί αίμα πιο αποτελεσματικά σε όλο το σώμα, μειώνοντας την πίεση στις αρτηρίες.

Το Diovan λαμβάνεται συνήθως από το στόμα σε μορφή δισκίου. Η δοσολογία και το σχήμα καθορίζονται από τον γιατρό ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και την ανταπόκρισή του στη θεραπεία. Όπως με οποιοδήποτε φάρμακο, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε το Diovan.

Ενδείξεις Ντιοβάνα

1. Υπέρταση (Υψηλή αρτηριακή πίεση): Το Diovan χρησιμοποιείται για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υπέρταση. Η υψηλή αρτηριακή πίεση μπορεί να αποτελεί παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη καρδιαγγειακών παθήσεων όπως το εγκεφαλικό και το καρδιακό επεισόδιο.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια: Το Diovan μπορεί να συνταγογραφηθεί ως μέρος μιας συνδυαστικής θεραπείας για τη βελτίωση της καρδιακής συσταλτικότητας, τη μείωση των συμπτωμάτων και τη βελτίωση της ποιότητας ζωής σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
3. Μετά το έμφραγμα: Η βαλσαρτάνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων καρδιαγγειακών συμβαμάτων.
4. Σακχαρώδης διαβήτης με πρωτεΐνη στα ούρα: Σε διαβητικούς ασθενείς που έχουν μικρολευκωματινουρία (αυξημένη πρωτεΐνη στα ούρα), το Diovan μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την επιβράδυνση της εξέλιξης της νόσου και την πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών.
5. Πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Diovan μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, όπως εκείνους με παράγοντες κινδύνου όπως υπέρταση, σακχαρώδη διαβήτη, ιστορικό καπνού και άλλους.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Tablets: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης του Diovan. Τα δισκία μπορεί να διατίθενται σε διαφορετικές περιεκτικότητες, όπως 40 mg, 80 mg, 160 mg ή 320 mg.
2. Δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης: Ορισμένοι κατασκευαστές ενδέχεται να παράγουν το Diovan με τη μορφή δισκίων ελεγχόμενης αποδέσμευσης, γεγονός που σας επιτρέπει να παρατείνετε τη δράση του φαρμάκου και να μειώσετε τον αριθμό των δόσεων ανά ημέρα.
3. Συνδυασμένα δισκία: Το Diovan μπορεί επίσης να διατίθεται ως δισκία συνδυασμού που περιέχουν βαλσαρτάνη και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα όπως η υδροχλωροθειαζίδη.
4. Κόνις για εναιώρημα: Για παιδιά ή άτομα που δυσκολεύονται να καταπιούν σκληρά δισκία, το Diovan μπορεί να διατίθεται ως σκόνη για εναιώρημα.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός υποδοχέα AT1: Η βαλσαρτάνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης ΙΙ, αποκλείοντάς τους συγκεκριμένα. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την πρόληψη των επιδράσεων της αγγειοτενσίνης II σε αυτούς τους υποδοχείς.
2. Μειωμένη περιφερική αγγειακή αντίσταση: Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ΑΤ1 ως αποτέλεσμα της λήψης βαλσαρτάνης οδηγεί σε αγγειοδιαστολή και μείωση της περιφερικής αντίστασης. Αυτό βοηθά στη μείωση της αγγειακής αντίστασης και στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Μειωμένη παραγωγή αλδοστερόνης: Η βαλσαρτάνη μπορεί επίσης να μειώσει την παραγωγή αλδοστερόνης, μιας ορμόνης που αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου και νερού στους νεφρούς. Αυτό βοηθά στον έλεγχο του όγκου και της πίεσης του αίματος.
4. Επιδράσεις κατά της αναδιαμόρφωσης: Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, συμπεριλαμβανομένης της βαλσαρτάνης, μπορεί να έχουν αντι-αναδιαρθρωτικές επιδράσεις στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Αυτό σημαίνει ότι μπορούν να επιβραδύνουν ή να αποτρέψουν αρνητικές αλλαγές στη δομή και τη λειτουργία της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, όπως η υπερτροφία του μυοκαρδίου και η ίνωση.
5. Αντιαρρυθμική δράση: Η βαλσαρτάνη μπορεί να έχει ευεργετική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό και να αποτρέψει ορισμένους τύπους αρρυθμιών.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά την από του στόματος χορήγηση της βαλσαρτάνης, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφησή της, επομένως το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από τα γεύματα.
2. Μέγιστη συγκέντρωση (Cmax): Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι συνήθως περίπου 2-4 ώρες μετά τη λήψη βαλσαρτάνης.
3. Βιοδιαθεσιμότητα: Η βιοδιαθεσιμότητα της βαλσαρτάνης όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι περίπου 25-35% λόγω της πρώτης διέλευσης από το ήπαρ.
4. Δέσμευση πρωτεϊνών: Η βαλσαρτάνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως την αλβουμίνη, σε υψηλό επίπεδο (περίπου 94-97%).
5. Μεταβολισμός: Η βαλσαρτάνη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει έναν ενεργό μεταβολίτη (μεταβολίτη οξέος βαλσαρτάνης). Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 4-υδροξυβαλσαρτάνη.
6. Χρόνος ημιζωής (T½): Ο χρόνος ημιζωής της βαλσαρτάνης στον οργανισμό είναι περίπου 6 ώρες και ο ενεργός μεταβολίτης της είναι περίπου 9 ώρες.
7. Απέκκριση: Η βαλσαρτάνη και ο μεταβολίτης της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών στα ούρα και, σε μικρότερο βαθμό, μέσω των εντέρων στη χολή.
8. Αλληλεπιδράσεις με τον μεταβολισμό: Η βαλσαρτάνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς και με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Diovan (βαλσαρτάνη) χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της υπέρτασης. Η τυπική αρχική δόση και δόση συντήρησης είναι 80 mg μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία, η δόση μπορεί να αυξηθεί έως το μέγιστο των 320 mg την ημέρα.

Σε μια μελέτη στην οποία συμμετείχαν ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση που ζούσαν στον Άπω Βορρά, χρησιμοποιήθηκε βαλσαρτάνη σε δόση 160 mg την ημέρα για 4 εβδομάδες. Μελετήθηκε η επίδρασή του στις κιρκαδικές μεταβολές της αρτηριακής πίεσης, του μεταβολισμού των λιπιδίων, των υδατανθράκων και του νερού-αλατιού. Η αντιυπερτασική δράση και η ανεκτικότητα του φαρμάκου αναλύθηκαν επίσης, δείχνοντας την αποτελεσματικότητα και την καλή του ανεκτικότητα σε αυτή την ομάδα ασθενών (Novokrestova et al., 2003).

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή, αλλά συνιστάται η λήψη του την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρείται σταθερό το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα. Είναι σημαντικό να ακολουθείτε τη συνιστώμενη δόση και να μην την υπερβαίνετε χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Χρήση Ντιοβάνα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της βαλσαρτάνης (Diovan) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται λόγω του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο, ειδικά στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Η βαλσαρτάνη ανήκει στην ομάδα των αναστολέων του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II (ARIs), οι οποίοι μπορούν να προκαλέσουν τοξικές επιδράσεις στο έμβρυο.

Υπάρχει τεκμηριωμένη περίπτωση όπου η χρήση βαλσαρτάνης πριν από την 20η εβδομάδα της εγκυμοσύνης δεν οδήγησε σε ανωμαλίες στο έμβρυο ή το παιδί μετά τη γέννηση. Ωστόσο, αυτό αποτελεί εξαίρεση και γενικά τέτοιες καταστάσεις απαιτούν προσοχή και ιατρική επίβλεψη (Öztürk, 2012).

Σε γενικό κανόνα, οι αναστολείς ARA II, συμπεριλαμβανομένης της βαλσαρτάνης, μπορεί να προκαλέσουν επιπλοκές όπως διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας στο έμβρυο, μείωση της ποσότητας αμνιακού υγρού και επιβράδυνση της ανάπτυξης των οστών του κρανίου. Λόγω αυτών των κινδύνων, η βαλσαρτάνη γενικά δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο και δεν υπάρχουν άλλες, ασφαλέστερες εναλλακτικές λύσεις για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη βαλσαρτάνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Εγκυμοσύνη: Η χρήση του Diovan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι επιβλαβής για το έμβρυο, ειδικά στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, και μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη γενετικών ανωμαλιών.
3. Καρδιογενές σοκ: Το Diovan αντενδείκνυται σε καρδιογενές σοκ, μια κατάσταση κατά την οποία η καρδιά δεν μπορεί να αντλήσει αρκετό αίμα για να διατηρήσει την κανονική κυκλοφορία.
4. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
5. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Το Diovan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
6. Υπογκαιμία και/ή υπονατριαιμία: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υποογκαιμία (μειωμένος όγκος αίματος) ή/και υπονατριαιμία (χαμηλά επίπεδα νατρίου στο αίμα).
7. Ηλικία των παιδιών: Η χρήση του Diovan σε παιδιά απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη γιατρού.
8. Χρήση με άλλα φάρμακα: Πριν χρησιμοποιήσετε το Diovan σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να βεβαιωθείτε ότι δεν υπάρχουν πιθανές αλληλεπιδράσεις.

Παρενέργειες Ντιοβάνα

1. Πονοκέφαλος: Μία από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Diovan είναι ο πονοκέφαλος ή η ζάλη. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως προσωρινά και μπορεί να βελτιωθούν με τη συνέχιση της θεραπείας.
2. Υπόταση: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Diovan μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης, με αποτέλεσμα υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση). Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει αίσθημα αδυναμίας, ζάλη ή ακόμα και απώλεια των αισθήσεων.
3. Κόπωση και αδυναμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να αισθάνονται κουρασμένοι ή αδύναμοι ενώ λαμβάνουν Diovan.
4. Γαστρεντερικές διαταραχές: Αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια και δυσπεψία (δυσπεψία).
5. Υπερκαλιαιμία: Το Diovan μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο αίμα, ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου. Αυτό μπορεί να προκαλέσει καρδιακές αρρυθμίες και άλλες καρδιαγγειακές επιπλοκές.
6. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να έχουν αλλεργικές αντιδράσεις στο Diovan, όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός, πρήξιμο του προσώπου ή της γλώσσας.
7. Αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα: Το Diovan μπορεί να προκαλέσει αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα, γεγονός που αποτελεί ένδειξη μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.
8. Άλλες σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες: Περιλαμβάνουν αναιμία, θρομβοπενία, αυξημένα ηπατικά ένζυμα και άλλες.

Υπερβολική δόση

1. Μειωμένη αρτηριακή πίεση: Η υπερβολική δόση βαλσαρτάνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης (υπόταση), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη, λιποθυμία και σοβαρές επιπλοκές όπως εγκεφαλική ισχαιμία ή έμφραγμα του μυοκαρδίου σε ορισμένους ασθενείς.
2. Διαταραχές ηλεκτρολυτών: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ανισορροπία ηλεκτρολυτών στο σώμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία (αύξηση του καλίου στο αίμα), ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
3. Υπνηλία και κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία, καθώς και ασυντονισμό, μειωμένη δραστηριότητα ή ακόμα και κώμα.
4. Άλλα συμπτώματα: Άλλα συμπτώματα υπερδοσολογίας με βαλσαρτάνη μπορεί να περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, στομαχικές διαταραχές, ναυτία, έμετο και αυξημένη ευαισθησία στο φως.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Η ταυτόχρονη χρήση του Diovan με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως διουρητικά, β-αναστολείς ή αναστολείς ΜΕΑ, μπορεί να οδηγήσει σε ενισχυμένη υποτασική δράση και να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης.
2. Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα καλίου: Το Diovan μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο αίμα. Επομένως, η χρήση του Diovan με άλλα φάρμακα που μπορούν επίσης να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου, όπως τα συμπληρώματα καλίου ή τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά, μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία.
3. Φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα καλίου: Η χρήση του Diovan με φάρμακα που μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα καλίου στο αίμα, όπως θειαζιδικά διουρητικά ή καθαρτικά, μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του ελέγχου της αρτηριακής πίεσης και να αυξήσει τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας.
4. Νεφροτοξικά φάρμακα: Η χρήση του Diovan με νεφροτοξικά φάρμακα, όπως ορισμένα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αντιβιοτικά ή αντικαρκινικά φάρμακα, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρικής βλάβης.
5. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα P450: Η βαλσαρτάνη μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ, γεγονός που μπορεί να αλλάξει την αποτελεσματικότητά τους ή τα επίπεδά τους στο αίμα.
6. Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα της βαλσαρτάνης στο αίμα: Ορισμένα φάρμακα, όπως οι αναστολείς του CYP2C9 (π.χ. Φλουκοναζόλη), μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα της βαλσαρτάνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες επιδράσεις και αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών.