Δικλοφενάκη

Η δικλοφενάκη είναι φάρμακο από την ομάδα των ΜΣΑΦ. Έχει έντονο αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό και ασθενές αντιπυρετικό αποτέλεσμα. η αρχή του θεραπευτικού αποτελέσματος εκφράζεται στην επιβράδυνση των διαδικασιών σύνδεσης της PG.

Σε περίπτωση ανάπτυξης διαφόρων φλεγμονών που εμφανίζονται μετά από τραυματισμούς ή επεμβάσεις, αυτό το φάρμακο ανακουφίζει γρήγορα τον πόνο που εμφανίζεται κατά την εκτέλεση κινήσεων, καθώς και τον αυθόρμητο πόνο. [1]

Ενδείξεις Δικλοφενάκη

Χρησιμοποιείται για τέτοιες παραβιάσεις:

• ρευματικές βλάβες εκφυλιστικής και φλεγμονώδους φύσης (ρευματοειδής ή νεανική ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα και σπονδυλοαρθρίτιδα ).
• πόνος που αναπτύσσεται στη σπονδυλική στήλη.
• ρευματικές παθήσεις που επηρεάζουν τους εξω-αρθρικούς μαλακούς ιστούς.
• οξείες κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας .
• πόνος που αναπτύσσεται μετά από χειρουργική επέμβαση ή τραυματισμό, έναντι του οποίου σημειώνεται οίδημα και φλεγμονή (για παράδειγμα, μετά από ορθοπεδικές ή οδοντιατρικές επεμβάσεις).
• γυναικολογικές παθολογίες στις οποίες εμφανίζονται φλεγμονή και πόνος (για παράδειγμα, αποδεξίτιδα ή δυσμηνόρροια πρωτογενούς φύσης).
• ως βοηθητικό φάρμακο για σοβαρές φλεγμονώδεις ασθένειες που επηρεάζουν τα ΩΡΛ όργανα, συνοδευόμενο από έντονο πόνο (για παράδειγμα, μέση ωτίτιδα ή φαρυγγοτονυλίτιδα).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα. μέσα στο κουτί - 1 ή 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Επίσης μειώνει τον πόνο κατά την κίνηση και την ανάπαυση, το πρήξιμο των αρθρώσεων και τη δυσκαμψία το πρωί. βοηθά στη βελτίωση της λειτουργικής δραστηριότητας των αρθρώσεων. [2]

Φαρμακοκινητική

Η δικλοφενάκη Na απορροφάται στο αίμα με μεγάλη ταχύτητα, φτάνοντας τις τιμές Cmax πλάσματος μετά από 1-2 ώρες. Η πρωτεϊνική σύνθεση είναι 99%.

Διεισδύει καλά στο αρθρικό και τους ιστούς, όπου οι δείκτες φαρμάκων αυξάνονται αργά. μετά από 4 ώρες, φτάνει σε επίπεδο που υπερβαίνει τις τιμές πλάσματος. Τα τρόφιμα μπορούν να μειώσουν το ποσοστό απορρόφησης, αλλά δεν αλλάζουν το ρυθμό. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 5%. [3]

Ο όρος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 1-2 ώρες. αρθρικός χρόνος ημιζωής-3-6 ώρες. Περίπου το 35% των φαρμάκων απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων με περιττώματα. περίπου 65% - συμμετέχει σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών με τη μορφή μη ενεργών παραγώγων. περίπου 1% εμφανίζεται αμετάβλητη.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, στις ελάχιστες αποτελεσματικές δοσολογίες για το συντομότερο χρονικό διάστημα - για να μειώσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων συμπτωμάτων. Τα δισκία λαμβάνονται με φαγητό ή μετά από αυτό, πλένονται με νερό και δεν μασούν. Το μέγεθος της μερίδας Diclofenac και η διάρκεια εισαγωγής επιλέγονται από το γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την πορεία και τη φύση της νόσου, την ανταπόκριση του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Το αρχικό τμήμα είναι συχνά 0,1-0,15 g ανά ημέρα. Με ήπιες εκδηλώσεις της διαταραχής και παρατεταμένη θεραπεία, μια δόση 75-100 mg ημερησίως είναι επαρκής. Η ημερήσια μερίδα πρέπει να χωριστεί σε 2-3 χρήσεις.

Στην περίπτωση της κύριας μορφής δυσμηνόρροιας, η ημερήσια δοσολογία επιλέγεται προσωπικά, συχνά είναι ίση με 0,05-0,15 g. Το αρχικό τμήμα μπορεί να είναι 50-100 mg, αλλά εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί σε αρκετούς κύκλους εμμήνου ρύσεως μέγιστο επίπεδο 0,2 g ημερησίως. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε τη χρήση του φαρμάκου μετά την ανάπτυξη των πρώτων οδυνηρών εκδηλώσεων και να συνεχίσετε για αρκετές ημέρες, λαμβάνοντας υπόψη τη δυναμική της παλινδρόμησης των σημείων της διαταραχής.

Το μέγεθος της μέγιστης συνιστώμενης δόσης του φαρμάκου ανά ημέρα είναι 0,15 g.

• Αίτηση για παιδιά

Τα δισκία δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μέχρι την ηλικία των 14 ετών. Για εφήβους 14-18 ετών, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόσεις των 75-150 mg την ημέρα, σε 2-3 χρήσεις.

Χρήση Δικλοφενάκη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η δικλοφενάκη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιηθεί για HB, το ζήτημα της ακύρωσης της σίτισης θα πρέπει να επιλυθεί.

Το φάρμακο έχει αρνητική επίδραση στη γονιμότητα μιας γυναίκας, γι 'αυτό δεν συνταγογραφείται κατά τον προγραμματισμό της σύλληψης. Οι γυναίκες που έχουν προβλήματα σύλληψης ή υποβάλλονται σε εξετάσεις υπογονιμότητας θα πρέπει να εξετάσουν τη διακοπή του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στο ενεργό στοιχείο ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργή μορφή ελκών στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• διάτρηση ή αιμορραγία στην περιοχή του γαστρεντερικού?
• ιστορικό διάτρησης ή αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα που προκαλείται από τη χρήση ΜΣΑΦ ·
• ιστορικό οξείας ή επαναλαμβανόμενης αιμορραγίας / έλκους (2+ ξεχωριστά διαγνωσμένα επεισόδια αιμορραγίας ή έλκους).
• φλεγμονή στην εντερική περιοχή (για παράδειγμα, ελκώδης κολίτιδα ή τοπική εντερίτιδα).
• αποτυχία της λειτουργίας νεφρού / ήπατος ·
• σοβαρή ή στάσιμη μορφή καρδιακής ανεπάρκειας.
• IHD σε άτομα με έμφραγμα του μυοκαρδίου ή στηθάγχη.
• εγκεφαλοαγγειακές βλάβες σε άτομα που είχαν υποστεί εγκεφαλικό επεισόδιο ή είχαν επεισόδια ΤΙΑ.
• ασθένειες που επηρεάζουν τις περιφερειακές αρτηρίες.
• για τη θεραπεία μετεγχειρητικού πόνου στο μόσχευμα bypass στεφανιαίας αρτηρίας (ή στην περίπτωση χρήσης AIC) ·
• με την ανάπτυξη ως απάντηση στη χρήση ΜΣΑΦ αντιδράσεων όπως κνίδωση, κρίσεις άσθματος, ρινικοί πολύποδες, ενεργή μορφή του κρυολογήματος, οίδημα Quincke και άλλα σημάδια αλλεργίας.
• διαταραχές της αιματοποίησης.

Παρενέργειες Δικλοφενάκη

Μεταξύ των παρενεργειών:

• διαταραχές της λεμφικής λειτουργίας και του αιμοποιητικού συστήματος: λευκο- ή θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αναιμία (επίσης απλαστική ή αιμολυτική).
• ανοσολογικές διαταραχές: αύξηση της θερμοκρασίας, οίδημα του Quincke (επίσης οίδημα στο πρόσωπο), υπερευαισθησία, αναφυλακτοειδή και αναφυλακτικά συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένου του σοκ και μείωση της αρτηριακής πίεσης).
• ψυχικά προβλήματα: αϋπνία, αποπροσανατολισμός, εφιάλτες, ευερεθιστότητα, κατάθλιψη και ψυχωσικές διαταραχές.
• συμπτώματα που σχετίζονται με τη λειτουργία του NS: υπνηλία, επιληπτικές κρίσεις, παραισθησία, κεφαλαλγία και κόπωση, καθώς και ζάλη, διαταραχές της γεύσης, προβλήματα μνήμης και τρόμος. Επιπλέον, η άσηπτη μορφή μηνιγγίτιδας, ασθένειας, άγχους, εγκεφαλικού επεισοδίου και σύγχυσης, διαταραχή της ενδοεγκεφαλικής ροής αίματος, μειωμένη ευαισθησία και ψευδαισθήσεις.
• οπτικές διαταραχές: προβλήματα όρασης, διπλωπία, θολή όραση και νευρίτιδα που επηρεάζουν το οπτικό νεύρο.
• διαταραχές στο λαβύρινθο και την ακοή: κουδούνισμα στο αυτί, ίλιγγος και διαταραχές ακοής.
• προβλήματα στον τομέα του CVS: αίσθημα παλμών, αυξημένος αναπνευστικός ρυθμός, εξασθένιση, καρδιακή ανεπάρκεια, δύσπνοια, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αύξηση / μείωση της αρτηριακής πίεσης, έμφραγμα του μυοκαρδίου, πόνος στο στήθος και αγγειίτιδα.
• βλάβες που επηρεάζουν τα όργανα του στέρνου, του αναπνευστικού συστήματος και του μεσοθωρακίου: πνευμονίτιδα και άσθμα (συμπεριλαμβανομένης της δύσπνοιας).
• διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: διάρροια, ναυτία, απώλεια όρεξης και μετεωρισμός, έμετος, καούρα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος και διαταραχή της γεύσης. Επιπλέον, γαστρίτιδα, δυσκοιλιότητα, γλωσσίτιδα, ανορεξία, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα (μελένα, έμετος και αιματηρή διάρροια), κολίτιδα (επίσης αιμορραγική μορφή, τοπική εντερίτιδα και έξαρση της ελκώδους κολίτιδας), έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα, στα οποία μπορεί να γίνει διάτρηση εμφανιστεί ή αιμορραγία (μερικές φορές θανατηφόρα, ειδικά στους ηλικιωμένους). Επίσης, αναπτύσσεται στοματίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους μορφής της), παγκρεατίτιδα, γαστρική διάβρωση, οισοφαγική δυσλειτουργία, εντερική στένωση διαφραγματικού τύπου και γαστρεντεροπάθεια, συνοδευόμενη από πολυσεροσίτιδα, δυσαπορρόφηση και δυσπεψία.
• παραβιάσεις της ηπατοχολικής λειτουργίας: ηπατίτιδα (επίσης φλεγμονώδης μορφή), ηπατική ανεπάρκεια και αύξηση των τιμών των τρανσαμινασών, ηπατικές διαταραχές, ίκτερος και ηπατική νέκρωση.
• βλάβες του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας: υπεραιμία, SS, εξανθήματα (κνίδωση της βλατίδας, της ωχράς κηλίδας), ερυθηματώδη πολυμορφία, ΔΕΔ, κνίδωση, αλωπεκία, εξανθήματα σε σχήμα φουσκάλας, πορφύρα (επίσης αλλεργική), έκζεμα, απολέπιση, κνησμός και σημεία δερματίτιδας φωτοευαισθησίας?
• προβλήματα με τη δραστηριότητα των ούρων και των νεφρών: αιματουρία, νεφρωσικό σύνδρομο, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική θηλώδης νέκρωση, πρωτεϊνουρία και σωληναριακή διάμεση νεφρίτιδα.
• συστηματικές διαταραχές: πρήξιμο.
• διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος: ανικανότητα.

Κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η δικλοφενάκη, ειδικά σε μεγάλες δόσεις (0,15 g ημερησίως) και σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης, μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα ανάπτυξης αρτηριακής θρομβοεμβολής (για παράδειγμα, εγκεφαλικό επεισόδιο ή έμφραγμα του μυοκαρδίου).

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, επιγαστρικός πόνος, διάρροια, ναυτία, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα, έμετος, αποπροσανατολισμός, κεφαλαλγία, διέγερση, υπνηλία, ζάλη, σπασμοί, θόρυβος του αυτιού ή κώμα. Σε σοβαρή υπερδοσολογία, μπορεί να αναπτυχθεί ηπατική βλάβη και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Για τη θεραπεία της οξείας δηλητηρίασης με ΜΣΑΦ, πραγματοποιούνται συμπτωματικές και υποστηρικτικές διαδικασίες. Για παράδειγμα, σε περίπτωση βλάβης των νεφρών, καταστολή της αναπνοής, μείωση της αρτηριακής πίεσης, επιληπτικές κρίσεις και διαταραχές της γαστρεντερικής οδού. Όταν χρησιμοποιούνται δυνητικά τοξικές δοσολογίες, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενεργός άνθρακας και εάν έχει ληφθεί μια απειλητική για τη ζωή δόση, είναι απαραίτητο να προκληθεί εμετός και να γίνει πλύση στομάχου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με λίθιο ή διγοξίνη αυξάνει τον δείκτη πλάσματος του τελευταίου, γι 'αυτό είναι απαραίτητος ο έλεγχος των τιμών του λιθίου και της διγοξίνης στον ορό.

Αντιυπερτασικά και διουρητικά φάρμακα.

Η εισαγωγή ενός φαρμάκου μαζί με έναν αναστολέα ΜΕΑ ή β-αποκλειστές μπορεί να μειώσει την υποτασική τους δραστηριότητα λόγω επιβράδυνσης της σύνδεσης των αγγειοδιασταλτικών PG. Από αυτή την άποψη, αυτός ο συνδυασμός πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους, οι οποίοι πρέπει να παρακολουθούν προσεκτικά τις τιμές της αρτηριακής πίεσης. Οι ασθενείς χρειάζονται επαρκή ενυδάτωση και έλεγχο της λειτουργίας των νεφρών (ειδικά όσον αφορά τους αναστολείς του ΜΕΑ και τα διουρητικά, καθώς αυξάνεται η πιθανότητα νεφροτοξικότητας).

Φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία.

Η λήψη σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη, τριμεθοπρίμη, διουρητικά που προστατεύουν το κάλιο ή τακρόλιμους μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του καλίου στον ορό. Εξαιτίας αυτού, πρέπει να παρακολουθείτε τακτικά την κατάσταση του ασθενούς.

Αντιθρομβωτικά φάρμακα και αντιπηκτικά.

Η χρήση με το Diclofenac μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αιμορραγίας, επομένως πρέπει να δοθεί προσοχή. Μεγάλες δόσεις του φαρμάκου μπορούν προσωρινά να καταστέλλουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένου του GCS και των εκλεκτικών αναστολέων COX-2.

Με τέτοιους συνδυασμούς, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης έλκους ή αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα, οπότε πρέπει να εγκαταλείψετε την κοινή χρήση 2+ ΜΣΑΦ.

Προετοιμασίες από την ομάδα SSRI.

Τέτοιοι συνδυασμοί αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Μεθοτρεξάτη.

Το φάρμακο είναι σε θέση να αναστείλει την κάθαρση της μεθοτρεξάτης μέσα στα νεφρικά σωληνάρια, λόγω των οποίων αυξάνονται οι δείκτες της τελευταίας. Είναι απαραίτητο να εφαρμόσετε προσεκτικά τη δικλοφένη τουλάχιστον 24 ώρες πριν από την εισαγωγή της μεθοτρεξάτης, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της μεθοτρεξάτης στο αίμα και να ενισχύσει την τοξική της δράση.

Κυκλοσπορίνη.

Η επίδραση του φαρμάκου στη σύνδεση των GHG στο εσωτερικό των νεφρών μπορεί να ενισχύσει τις νεφροτοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης, γι 'αυτό και η δικλοφενάκη πρέπει να χορηγείται σε μειωμένες δοσολογίες σε σύγκριση με άτομα που δεν χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη.

Τακρόλιμους.

Ο συνδυασμός τακρόλιμους και ΜΣΑΦ αυξάνει την πιθανότητα νεφροτοξικότητας, η οποία μπορεί να διαμεσολαβείται από ενδοφλεβικές αντιπροσταγλανδινικές αντιδράσεις των ΜΣΑΦ και μιας ουσίας που επιβραδύνει τη δράση της καλσινευρίνης.

Αντιβακτηριακές κινολόνες.

Με αυτόν τον συνδυασμό, μπορεί να εμφανιστούν επιληπτικές κρίσεις (πιθανώς σε άτομα με ή χωρίς επιληπτικές κρίσεις ή ιστορικό επιληψίας). Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν αποφασίζετε εάν θα χρησιμοποιήσετε κινολόνες σε άτομα που χρησιμοποιούν ήδη ΜΣΑΦ.

Φαινυτοΐνη.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με τη φαινυτοΐνη απαιτεί συνεχή παρακολούθηση των τιμών του πλάσματος της τελευταίας, καθώς η επίδρασή της μπορεί να αυξηθεί.

Χολεστυραμίνη και χολεστιπόλη.

Αυτά τα φάρμακα μπορούν να αποδυναμώσουν ή να καθυστερήσουν την απορρόφηση της δικλοφενάκης, επομένως συνταγογραφείται τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 4-6 ώρες μετά τη χρήση χολεστυραμίνης / χολεστιπόλης.

SG.

Η εισαγωγή της δικλοφενάκης με SG μπορεί να ενισχύσει την καρδιακή ανεπάρκεια, να αυξήσει τον δείκτη γλυκοσίδης στο πλάσμα και να μειώσει τις τιμές GFR.

Μιφεπριστόνη.

Τα ΜΣΑΦ δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν εντός 8-12 ημερών από τη στιγμή της χορήγησης της μιφεπριστόνης, καθώς αποδυναμώνουν τη θεραπευτική της δράση.

Ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση του CYP2C9.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο μαζί με τέτοιους παράγοντες (για παράδειγμα, βορικοναζόλη), είναι δυνατή μια σημαντική αύξηση της έκθεσης και των τιμών της Cmax της δικλοφενάκης στο πλάσμα λόγω της καταστολής των μεταβολικών διεργασιών της τελευταίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η δικλοφενάκη πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Η δικλοφενάκη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 36 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Voltaren, Naklofen και Ortofen με Diclofarm, καθώς και Diklovit και Dialrapid.