Νέες δημοσιεύσεις
Φάρμακα
δεξιός
Το Dexdor ή η δεξαμετρομιδίνη είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα α2, ο οποίος χρησιμοποιείται για να παρέχει μέτρια και ήπια καταστολή σε ενήλικες ασθενείς με ΜΕΘ.
Φαρμακοδυναμική
Η δεξαμετρομιδίνη έχει μία ευρεία ποικιλία φαρμακολογικών αποτελεσμάτων και είναι επίσης ένας εκλεκτικός αγωνιστής α2-αδρενοϋποδοχέα. Δεδομένου ότι το φάρμακο μειώνει τον ρυθμό απελευθέρωσης από τις νευρικές απολήξεις της νορεπινεφρίνης, έχει ισχυρό συμπαθολυτικό αποτέλεσμα στο σώμα. Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα εμφανίζεται λόγω της μείωσης της διέγερσης του μπλε σημείου, το οποίο είναι η βάση του πυρήνα του ΝΑ (που βρίσκεται στο στέλεχος του εγκεφάλου). Επηρεάζοντας αυτή την περιοχή, το Dexdor και έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα (παρόμοιο με τον φυσικό ύπνο) - το φάρμακο προκαλεί καταστολή, αλλά ο ασθενής είναι ταυτόχρονα σε κατάσταση ενεργού εγρήγορσης.
Η δεξαμετρομιδίνη δρα ως αναισθητικό και επίσης έχει ήπια αναλγητική δράση για χρόνιο πόνο στο κάτω μέρος της πλάτης. Η ισχύς του αποτελέσματος θα εξαρτηθεί από τη δοσολογία. Εάν ο ρυθμός έγχυσης είναι χαμηλός, επικρατεί το κεντρικό αποτέλεσμα, με αποτέλεσμα να μειωθεί η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός. Οι υψηλότερες δοσολογίες έχουν περιφερικά, στενεύοντας αγγεία, δράση, αυξάνοντας την αρτηριακή πίεση. Σε αυτή την περίπτωση, η βαρύτητα του βραδυκαρδικού αποτελέσματος ενισχύεται. Η δεξαμετρομιδίνη σχεδόν δεν καταστέλλει τη λειτουργία του αναπνευστικού συστήματος.
Φαρμακοκινητική
Η δεξαμετρομιδίνη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος κατά 94%. Το σταθερό όριο συσσώρευσης της ουσίας είναι 0,85-85 ng / ml. Αυτό το συστατικό συνδέεται με α-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη, καθώς και με αλβουμίνη ορού. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ.
Μετά τη χορήγηση μιας ραδιοσημασμένης δεξμεντετομιδίνης ενδοφλεβίως μετά από 9 ημέρες ανιχνεύθηκαν στα ούρα περίπου 95% των επισημασμένων μέσων, και ενός άλλου 4% - στα κόπρανα. Στα ούρα τα κύρια προϊόντα του μεταβολισμού είναι δύο ισομερείς Ν-γλυκουρονίδια, μαζί συνιστούν περίπου 34% της συνολικής δόσης, και, επιπλέον, μεθυλιωμένα Ν-Ο-γλυκουρονίδιο, μέρος της οποίας είναι 14.51% της δόσης. Η αναλογία των δευτερογενών μεταβολιτών (αυτό είναι ένα καρβοξυλικό οξύ, και επιπλέον τρι-υδροξύ, καθώς και ουσίες Ο-γλυκουρονιδίου) είναι ξεχωριστά ίσο με 1,11-7,66%. Λιγότερο από 1% της αμετάβλητης ουσίας παρέμεινε στα ούρα. Περίπου το 28% όλων των μεταβολιτών που βρίσκονται στα ούρα είναι άγνωστα πολικά μεταβολικά προϊόντα.
Παρενέργειες δεξιός
Μεταξύ των πιο συχνών ανεπιθύμητων ενεργειών λήψης δεξμεντετομιδίνης είναι: ΑΗ (15% των ασθενών), μείωση της αρτηριακής πίεσης (25%) και βραδυκαρδία (13%). Μεταξύ άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών:
- σύστημα αίματος και μεταβολισμού: συχνότερα υπογλυκαιμία και υπεργλυκαιμία. Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρείται μεταβολική οξέωση ή υποαλβουμιναιμία.
- ψυχικές διαταραχές: μανιακές και σπασμωδικές καταστάσεις σε σπάνιες περιπτώσεις - ψευδαισθήσεις.
- καρδιαγγειακό σύστημα: συχνότερα εμφράγματα του μυοκαρδίου, ισχαιμική καρδιακή νόσο ή ταχυκαρδία. λιγότερο συχνή ανάπτυξη του ABB 1 βαθμού, καθώς και χαμηλότερη MOS?
- Αναπνευστικά όργανα: η δύσπνοια παρατηρείται περιστασιακά.
- όργανα της πεπτικής οδού: κυρίως έμετο με ναυτία, αίσθημα ξηρότητας στην στοματική κοιλότητα. σπάνια - μετεωρισμός.
- γενικές διαταραχές, καθώς και τοπικές αντιδράσεις: κυρίως υπερθερμία ή σύνδρομο στέρησης. η δίψα και η έλλειψη θεραπευτικής επίδρασης του φαρμάκου σπανίως μπορούν να παρατηρηθούν.
Δοσολογία και χορήγηση
Οι ενήλικες ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε διασωλήνωση και βρίσκονται σε κατάσταση καταστολής μπορούν να μεταφερθούν στην υποδοχή του Dexdor. Ο αρχικός ρυθμός της έγχυσης θα πρέπει να χορηγείται 0,7 mg / kg / hr, και στη συνέχεια αφέθηκε να προσαρμοστούν σταδιακά (το μέγιστο δυνατό δοσολογία - 0,2 - 1,4 μg / kg / h) του να πάρει το δείκτη νάρκωσης. Στο αρχικό στάδιο, συνιστάται η μείωση της έγχυσης με χαμηλό ρυθμό. Πρέπει να σημειωθεί ότι η δεξαμετρομιδίνη είναι μια ισχυρή ουσία, γι 'αυτό ο ρυθμός έγχυσης στο χρόνο είναι 1 ώρα.
Συχνά σε συγκεντρωμένη δόση σοκ, ο ασθενής δεν χρειάζεται. Οι ασθενείς που πρέπει να εγχυθούν στην καταστολή νωρίτερα, μπορείτε να εισαγάγετε πρώτα μία έγχυση φόρτωσης στον όγκο των 0,5-1 μg / kg βάρους για 20 λεπτά. Στην περίπτωση αυτή, ο αρχικός όγκος έγχυσης θα είναι 1,5-3 μg / kg / h για 20 λεπτά. Μετά την εισαγωγή της έγχυσης φόρτωσης, ο ακόλουθος ρυθμός θα είναι 0,4 μg / kg / h. Αυτή η ένδειξη μπορεί να ρυθμιστεί περαιτέρω.
Υπερβολική δόση
Το μεγαλύτερο ουσία δεξμεντετομιδίνης ρυθμός έγχυσης υπερβολικής δόσης ήταν 60 μg / kg / h για 36 λεπτά, και 30 μg / kg / h για 15 λεπτά (αναλόγως, η ηλικία του παιδιού 20 μήνες και ενηλίκων). Τις περισσότερες φορές παρατηρούνται σε περίπτωση υπερδοσολογίας αντιδράσεων όπως μείωση της πίεσης του αίματος, βραδυκαρδία, αυξημένη καταστολή, αίσθημα υπνηλίας, καθώς και καρδιακή ανακοπή.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η χρήση του Dexdorum σε συνδυασμό με ηρεμιστικά και υπνωτικά, καθώς και αναισθητικά και οπιοειδή μπορεί να προκαλέσει την ενίσχυση της επίδρασης των επιδράσεών τους. Μέσα από την έρευνα ήταν σε θέση να προσδιορίσει την ενίσχυση των αποτελεσμάτων σε μια κατάσταση σε συνδυασμό υποδοχής με ουσίες sevoflurane, προποφόλη, ισοφλουράνη, μιδαζολάμη και αλφεντανίλη.
Δεν υπήρχαν ίχνη φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης μεταξύ αυτών των ουσιών (εκτός από το sevoflurane) και το Dexdor. Όμως, καθώς υπάρχει η πιθανότητα φαρμακοδυναμικής αλληλεπίδρασης στην περίπτωση συνδυασμού αυτών των φαρμάκων, η δοσολογία του Dexdor ή ένα ηρεμιστικό σε συνδυασμό με αυτό, το αναισθητικό, το οπιοειδές ή το υπνωτικό μπορεί να απαιτούν μείωση.
Όταν συνδυάζονται με φάρμακα Dekstdorom που προκαλούν βραδυκαρδία και υποτασική επίδραση, αυτά τα αποτελέσματα μπορούν να ενταθούν. Όμως, πρέπει να σημειωθεί ότι στη μελέτη της αλληλεπίδρασης αυτού του φαρμάκου με εσμολόλη, το πρόσθετο αποτέλεσμα ήταν μέτριο.