Dexdor

Το Dexdor ή δεξμεδετομιδίνη είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός αγωνιστής των α2-υποδοχέων που χρησιμοποιείται για την παροχή μέτριας έως ήπιας καταστολής σε ενήλικες ασθενείς που νοσηλεύονται σε μονάδα εντατικής θεραπείας.

Ενδείξεις Dexdor

Το φάρμακο ενδείκνυται για χρήση ως ισχυρό ηρεμιστικό κατά τη διάρκεια ή μετά τη διασωλήνωση.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο είναι ένα συμπύκνωμα για διάλυμα έγχυσης (100 mcg/ml). Διατίθεται σε αμπούλες των 2 ml και φιαλίδια των 5 ή 10 ml.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Η δεξμεδετομιδίνη έχει μεγάλη ποικιλία φαρμακολογικών δράσεων και είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής των α-2-αδρενεργικών υποδοχέων. Δεδομένου ότι το φάρμακο μειώνει τον ρυθμό απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από τις νευρικές απολήξεις, έχει ισχυρή συμπαθητικολυτική δράση στον οργανισμό. Η ηρεμιστική δράση οφείλεται στη μείωση της διεγερσιμότητας της μπλε κηλίδας, η οποία αποτελεί τη βάση του πυρήνα NA (που βρίσκεται στο εγκεφαλικό στέλεχος). Επηρεάζοντας αυτήν την περιοχή, το Dexdor έχει ηρεμιστική δράση (παρόμοια με τον φυσικό ύπνο) - το φάρμακο προκαλεί ηρεμιστική δράση, αλλά ο ασθενής βρίσκεται ταυτόχρονα σε ενεργή κατάσταση αφύπνισης.

Η δεξμεδετομιδίνη δρα ως αναισθητικό και έχει επίσης ήπια αναλγητική δράση στον χρόνιο πόνο στην οσφυαλγία. Η ισχύς της δράσης θα εξαρτηθεί από τη δοσολογία. Εάν ο ρυθμός έγχυσης είναι χαμηλός, η κεντρική δράση θα υπερισχύσει, με αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Οι υψηλότερες δόσεις έχουν περιφερική, αγγειοσυσπαστική δράση, αυξάνοντας την αρτηριακή πίεση. Σε αυτή την περίπτωση, η βραδυκαρδιακή δράση ενισχύεται. Η δεξμεδετομιδίνη δεν έχει σχεδόν καμία καταστολή του αναπνευστικού συστήματος.

Φαρμακοκινητική

Η δεξμεδετομιδίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 94%. Το σταθερό όριο συσσώρευσης της ουσίας είναι 0,85-85 ng/ml. Αυτό το συστατικό συνδέεται με την α-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη, καθώς και με την αλβουμίνη του ορού. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοσημασμένης δεξμεδετομιδίνης, περίπου το 95% του σημασμένου φαρμάκου ανακτήθηκε στα ούρα και ένα άλλο 4% στα κόπρανα για 9 ημέρες. Στα ούρα, τα κύρια μεταβολικά προϊόντα είναι 2 ισομερή Ν-γλυκουρονίδια, που μαζί αντιπροσωπεύουν περίπου το 34% της συνολικής δόσης, και ένα επιπλέον Ν-μεθυλιωμένο Ο-γλυκουρονίδιο, το οποίο αντιπροσωπεύει το 14,51% της δόσης. Η αναλογία των δευτερευόντων μεταβολιτών (καρβοξυλικό οξύ και πρόσθετες τριυδροξυ και Ο-γλυκουρονιδικές ουσίες) ξεχωριστά είναι 1,11-7,66%. Λιγότερο από το 1% της αμετάβλητης ουσίας παρέμεινε στα ούρα. Περίπου το 28% όλων των μεταβολιτών που βρέθηκαν στα ούρα είναι μη αναγνωρισμένα πολικά μεταβολικά προϊόντα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε διασωλήνωση και βρίσκονται σε καταστολή μπορούν να μεταβούν σε Dexdor. Ο αρχικός ρυθμός έγχυσης πρέπει να είναι 0,7 mcg/kg/h και στη συνέχεια μπορεί να προσαρμοστεί σταδιακά (η μέγιστη δυνατή δόση είναι 0,2-1,4 mcg/kg/h) για να επιτευχθεί το απαιτούμενο επίπεδο καταστολής. Για εξασθενημένους ασθενείς, συνιστάται η χορήγηση εγχύσεων με χαμηλό ρυθμό στο αρχικό στάδιο. Πρέπει να σημειωθεί ότι η δεξμεδετομιδίνη είναι μια ισχυρή ουσία, επομένως ο ρυθμός έγχυσης για αυτήν ενδείκνυται να είναι 1 ώρα.

Συχνά, ο ασθενής δεν χρειάζεται συμπυκνωμένη δόση φόρτωσης. Οι ασθενείς που χρειάζονται ναρκωτική δράση πιο γρήγορα μπορούν αρχικά να λάβουν μια έγχυση φόρτωσης 0,5-1 mcg/kg σωματικού βάρους σε διάστημα 20 λεπτών. Σε αυτήν την περίπτωση, ο αρχικός όγκος έγχυσης θα είναι 1,5-3 mcg/kg/ώρα σε διάστημα 20 λεπτών. Μετά την έγχυση φόρτωσης, ο επόμενος ρυθμός θα είναι 0,4 mcg/kg/ώρα. Αυτός ο δείκτης μπορεί να προσαρμοστεί αργότερα.

[ 12 ], [ 13 ]

Χρήση Dexdor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν συνιστάται η λήψη του Dexdor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η χρήση επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος από τη λήψη του φαρμάκου για την μέλλουσα μητέρα είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο αρνητικών συνεπειών για το παιδί.

Αντενδείξεις

Το Dexdor αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στη δεξμεδετομιδίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Παρενέργειες Dexdor

Μεταξύ των πιο συχνών ανεπιθύμητων ενεργειών της δεξμεδετομιδίνης είναι: υπέρταση (15% των ασθενών), μειωμένη αρτηριακή πίεση (25%) και βραδυκαρδία (13%). Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• σύστημα αίματος και μεταβολισμός: συχνότερα υπο- και υπεργλυκαιμία. σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρείται μεταβολική οξέωση ή υπολευκωματιναιμία.
• ψυχικές διαταραχές: μανιακές και σπασμωδικές καταστάσεις, σε σπάνιες περιπτώσεις - παραισθήσεις.
• καρδιαγγειακό σύστημα: συχνότερα έμφραγμα του μυοκαρδίου, στεφανιαία νόσος ή ταχυκαρδία. λιγότερο συχνά, αναπτύσσεται AVB 1ου βαθμού, καθώς και μείωση της καρδιακής παροχής.
• αναπνευστικό σύστημα: παρατηρείται περιστασιακά δύσπνοια.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: κυρίως έμετος με ναυτία, αίσθημα ξηρότητας στο στόμα, σπάνια - μετεωρισμός.
• γενικές διαταραχές, καθώς και τοπικές αντιδράσεις: κυρίως υπερθερμία ή σύνδρομο στέρησης. σπάνια, μπορεί να παρατηρηθεί δίψα και έλλειψη θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου.

[ 11 ]

Υπερβολική δόση

Ο υψηλότερος ρυθμός έγχυσης δεξμεδετομιδίνης σε περίπτωση υπερδοσολογίας ήταν 60 mcg/kg/h για 36 λεπτά και 30 mcg/kg/h για 15 λεπτά (σε ένα παιδί 20 μηνών και έναν ενήλικα, αντίστοιχα). Οι πιο συχνές αντιδράσεις σε περίπτωση υπερδοσολογίας περιελάμβαναν μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία, αυξημένη καταστολή, αίσθημα υπνηλίας και καρδιακή ανακοπή.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του Dexdor σε συνδυασμό με ηρεμιστικά και υπνωτικά, καθώς και με αναισθητικά και οπιοειδή, μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση της δράσης τους. Χάρη στην έρευνα, κατέστη δυνατό να εντοπιστεί ενίσχυση της δράσης σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης με τις ουσίες σεβοφλουράνιο, προποφόλη, ισοφλουράνιο, μιδαζολάμη και αλφεντανίλη.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ αυτών των ουσιών (εκτός από το σεβοφλουράνιο) και του Dexdor. Ωστόσο, επειδή υπάρχει πιθανότητα φαρμακοδυναμικών αλληλεπιδράσεων όταν αυτά τα φάρμακα συνδυάζονται, η δοσολογία του Dexdor ή του ηρεμιστικού, αναισθητικού, οπιοειδούς ή υπνωτικού που συνδυάζεται με αυτό ενδέχεται να απαιτεί μείωση.

Όταν συνδυάζεται με φάρμακα Dextdor που προκαλούν βραδυκαρδιακές και υποτασικές επιδράσεις, αυτές οι επιδράσεις μπορεί να ενισχυθούν. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι κατά τη μελέτη της αλληλεπίδρασης αυτού του φαρμάκου με την εσμολόλη, η πρόσθετη επίδραση ήταν μέτρια.

[ 18 ], [ 19 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνιστάται η φύλαξη του φαρμάκου σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C. Μετά την αραίωση του διαλύματος, μπορεί να φυλαχθεί για μέγιστο διάστημα 24 ωρών σε θερμοκρασία 2-8 °C.

[ 20 ]

Διάρκεια ζωής

Το Dexdor μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 21 ], [ 22 ]