Κεφαξόνη

Το Cefaxon είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο 3ης γενιάς από την κατηγορία των κεφαλοσπορινών.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Κεφαξόνη

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία ατόμων με μολυσματικές ασθένειες διαφορετικής εντοπισμού (που προκαλούνται από χλωρίδα που είναι ευαίσθητη στις κεφαλοσπορίνες). Μεταξύ αυτών των παθολογιών:

• λοιμώξεις στην κοιλιακή χώρα (συμπεριλαμβανομένων λοιμώξεων στον εντερικό σωλήνα και τη χοληδόχο κύστη, καθώς και περιτονίτιδα), καθώς και σήψη
• μηνιγγίτιδα;
• μολυσματικές ασθένειες που επηρεάζουν τα οστά και τις αρθρώσεις, καθώς και το δέρμα και τους συνδετικούς ιστούς.
• λοιμώξεις που αναπτύσσονται στην κατώτερη αναπνευστική οδό και στα όργανα της ΟΝG.
• μολυσματικές παθολογίες που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα, καθώς και ΣΜΝ (αυτό περιλαμβάνει επίσης τη γονόρροια).
• μερικές φορές το φάρμακο συνταγογραφείται σε άτομα με χαμηλούς ανοσοποιητικούς δείκτες, κάτι που παρατηρείται με διάφορες λοιμώξεις.
• Οι γιατροί μπορεί να συστήσουν το Cefaxon για χρήση μετά από χειρουργική επέμβαση για την πρόληψη λοιμώξεων.

[ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται με τη μορφή σκόνης για παρεντερική χορήγηση, σε φιαλίδια χωρητικότητας 0,25, 0,5 και 1 g. Υπάρχει 1 τέτοιο φιαλίδιο σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το Cefaxon περιέχει την ουσία κεφτριαξόνη, η οποία έχει τη μορφή άλατος Na. Αυτό το συστατικό έχει αναπτυχθεί αποκλειστικά για παρεντερική χορήγηση. Το φάρμακο έχει έντονη βακτηριοκτόνο δράση, αναστέλλει τη σύνδεση στοιχείων που αποτελούν τη βάση των βακτηριακών κυτταρικών μεμβρανών και εμποδίζει την ανάπτυξη και την ανάπτυξη παθογόνων οργανισμών.

Τα αερόβια (gram-αρνητικά και gram-θετικά) βακτηριακά στελέχη είναι ευαίσθητα στη δράση της κεφτριαξόνης. Σε αυτά περιλαμβάνονται οι σταφυλόκοκκοι (όπως ο Staphylococcus aureus και ο Staphylococcus epidermidis), οι στρεπτόκοκκοι κατηγορίας Β (Streptococcus agalactiae), οι στρεπτόκοκκοι κατηγορίας Α (Streptococcus pyogenes), ο Streptococcus viridans, οι πνευμονιόκοκκοι και ο Streptococcus bovis. Επιπλέον, η λίστα αυτή περιλαμβάνει τα Escherichia coli, Aeromonas spp., βάκιλο του Ducrey, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, βάκιλο του Morgan, Moraxella spp. και ορισμένα στελέχη του Enterobacter. Ταυτόχρονα, το φάρμακο δρα σε γονοκόκκους, μηνιγγιτιδόκοκκους, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella, καθώς και σε ορισμένα στελέχη Pseudomonas aeruginosa.

Το φάρμακο έχει επίσης επίδραση σε ασθένειες που προκαλούνται από τη δραστηριότητα των αναερόβιων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των κλωστριδίων, των βακτηριοειδών, των πεπτοστρεπτόκοκκων και των πεπτόκοκκων, καθώς και του Fusobacterium spp.

Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι ορισμένα στελέχη βακτηριοειδών (αυτά που παράγουν β-λακταμάσες) είναι ανθεκτικά στη δράση της κεφτριαξόνης.

[ 4 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από παρεντερική ένεση του φαρμάκου, παρατηρούνται υψηλά επίπεδα του δραστικού του στοιχείου στο σώμα. Το φάρμακο συγκεντρώνεται στους ιστούς και σε διάφορα βιολογικά υγρά (συμπεριλαμβανομένου του πλάσματος του αίματος, των βρογχικών και πνευμονικών ιστών, των πτυέλων, των ιστών του ουρογεννητικού συστήματος, καθώς και των οστών και των χόνδρων με συνδετικούς ιστούς).

Εάν ο ασθενής έχει φλεγμονή των μηνίγγων, το Cefaxon σχηματίζει υψηλές φαρμακολογικές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, αλλά σε άτομα χωρίς βλάβη στις μήνιγγες, η ουσία δύσκολα περνάει από το αιμοσφαιριοεγκεφαλικό φραγμό.

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου συντίθεται αναστρέψιμα με την πρωτεΐνη του πλάσματος. Η επίδραση της εντερικής μικροχλωρίδας οδηγεί σε απενεργοποίηση της κεφτριαξόνης.

Περίπου το 50-60% της αμετάβλητης ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών και ένα άλλο 40-50% (επίσης αμετάβλητο) απεκκρίνεται με τη χολή. Ο χρόνος ημιζωής της κεφτριαξόνης σε ενήλικες με υγιή ηπατική και νεφρική λειτουργία είναι 8 ώρες.

Εάν ο ασθενής έχει προβλήματα με τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, καθώς και σε ηλικιωμένους και παιδιά, παρατηρείται αύξηση του χρόνου ημιζωής του δραστικού στοιχείου.

[ 5 ], [ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η σκόνη χρησιμοποιείται για την παρασκευή παρεντερικού διαλύματος. Η χορήγηση του Cefaxon επιτρέπεται μόνο σε νοσοκομείο. Το παρασκευασμένο διάλυμα μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (μαζί με αυτό με αργή ταχύτητα με πίδακα ή στάγδην). Είναι απαραίτητο να τηρούνται τα ίδια χρονικά διαστήματα μεταξύ των διαδικασιών χορήγησης του φαρμάκου.

Μια ενδομυϊκή ένεση πρέπει να γίνεται στην περιοχή του άνω έξω τεταρτημορίου του γλουτού (δεν μπορούν να ενεθούν περισσότερα από 1 g του φαρμάκου σε έναν μυ κάθε φορά).

Η ενδοφλέβια ένεση με τζετ πρέπει να είναι αργή (χρόνος διαδικασίας – εντός 2-4 λεπτών). Με τη μέθοδο στάγδην, η έγχυση (40 ml) χορηγείται ενδοφλεβίως για τουλάχιστον μισή ώρα.

Για την παρασκευή διαλύματος για ενδομυϊκή ένεση, η σκόνη πρέπει να αραιωθεί σε διάλυμα λιδοκαΐνης 1% (2 ή 3,5 ml) – για δόσεις 0,25, 0,5 ή 1 g, αντίστοιχα.

Για ενδοφλέβια ένεση με πίδακα, είναι απαραίτητο να διαλυθεί 1 g του φαρμάκου σε νερό ένεσης (10 ml).

Για να ρυθμίσετε μια ενδοφλέβια στάγδην χορήγηση, αραιώστε 2 g του φαρμάκου σε 40 ml ενός από τους ακόλουθους διαλύτες: διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, διάλυμα λεβουλόζης 5% ή διάλυμα γλυκόζης (ένα διάλυμα με βάση τη γλυκόζη μπορεί επίσης να είναι 10%). Δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν άλλοι διαλύτες για το Cefaxon.

Η δοσολογία του φαρμάκου και η διάρκεια της θεραπείας επιλέγονται από τον γιατρό.

Συνιστώμενες μερίδες για εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω και ενήλικες:

• κατά μέσο όρο, πρέπει να χορηγούνται 1-2 g του φαρμάκου την ημέρα (η απαιτούμενη δόση χορηγείται μία φορά την ημέρα).
• για την εξάλειψη σοβαρών λοιμώξεων, επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 4 g του φαρμάκου.
• Για τους ενήλικες, για τη θεραπεία της γονόρροιας, είναι απαραίτητο να χορηγηθούν 0,25 g του φαρμάκου ενδομυϊκά μία φορά.
• Για την πρόληψη της εμφάνισης λοίμωξης μετά από χειρουργική επέμβαση, θα πρέπει να χορηγείται μία μόνο τυπική δόση του φαρμάκου 0,5-1,5 ώρες πριν από τη διαδικασία.

Συνιστώμενες μερίδες για παιδιά κάτω των 12 ετών:

• Τα νεογνά πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο ημερησίως κατά μέσο όρο 20-50 mg/kg σωματικού βάρους.
• Για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας σε παιδιά, το φάρμακο επιτρέπεται να χορηγείται σε δόση 100 mg/kg σωματικού βάρους, αλλά όχι περισσότερο από 4 g/ημέρα.

Σε παιδιά κάτω των 12 ετών χορηγείται συνήθως Cefaxone σε δόση 20-50 mg/kg βάρους, αλλά μέγιστη 2 g την ημέρα. Κατά τη θεραπεία σοβαρών σταδίων λοιμώξεων, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 75 mg/kg βάρους, αλλά μέγιστη 3 g/ημέρα. Δόσεις που υπερβαίνουν τα 50 mg/kg μπορούν να χορηγηθούν μόνο ενδοφλεβίως με στάγδην ένεση – σε διάστημα τουλάχιστον μισής ώρας.

Για παιδιά με βάρος άνω των 50 κιλών, το φάρμακο, ανεξάρτητα από την ηλικία, συνταγογραφείται σε δόσεις που συνιστώνται για ενήλικες.

Ανάλογα με τον τύπο του παθογόνου, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να κυμαίνεται από 4 έως 14 ημέρες.

Συνιστώμενες δόσεις για άτομα με νεφρικά προβλήματα.

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση για άτομα με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml/λεπτό είναι 2 g κεφτριαξόνης.

Εάν αναμένεται μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου, πρέπει να παρακολουθούνται οι αιματολογικές εξετάσεις του ασθενούς.

[ 7 ], [ 8 ]

Χρήση Κεφαξόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Cefaxon απαγορεύεται εντελώς κατά το 1ο τρίμηνο. Ο γιατρός πρέπει να αποκλείσει την πιθανότητα εγκυμοσύνης πριν συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο. Στο 2ο και 3ο τρίμηνο, η καταλληλότητα της συνταγογράφησης του φαρμάκου καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Οι θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει να διακόψουν τον θηλασμό πριν αρχίσουν να χρησιμοποιούν το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν υπερευαισθησία στην κεφτριαξόνη, καθώς και σε άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα από την κατηγορία των κεφαλοσπορινών, καθώς και στις πενικιλίνες.

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με υπερχολερυθριναιμία και επίσης (ιδιαίτερα) σε νεογνά.

Παρενέργειες Κεφαξόνη

Κατά τη θεραπεία με Cefaxon, οι ασθενείς μπορεί μερικές φορές να εμφανίσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος: εμφάνιση πονοκεφάλων ή ζάλης, ανάπτυξη εξασθένησης.
• γαστρεντερικές διαταραχές: έμετος ή εντερικές διαταραχές, ανάπτυξη στοματίτιδας ή γλωσσίτιδας, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. Περιστασιακά παρατηρείται ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
• συμπτώματα από το αιμοποιητικό σύστημα: ανάπτυξη λευκοπενίας, θρομβοπενίας ή κοκκιοκυτταροπενίας, καθώς και αιμολυτικής αναιμίας και ηωσινοφιλίας. Διαταραχές των διεργασιών πήξης του αίματος παρατηρούνται σποραδικά.
• συμπτώματα αλλεργίας: ανάπτυξη κνίδωσης, αγγειοοιδήματος, εξανθήματος, αλλεργικής δερματίτιδας, καθώς και αναφυλαξίας και πολύμορφου ερυθήματος.
• άλλα: ανάπτυξη ολιγουρίας, ρίγη, πόνος στο σωστό υποχόνδριο, καθώς και υπερκρεατινιναιμία και τσίχλα.

Επιπλέον, η παρεντερική χορήγηση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει τοπικά συμπτώματα, όπως αίσθημα πόνου (μετά από ενδομυϊκή ένεση) και φλεβίτιδα (μετά από ενδοφλέβια ένεση).

Η καθίζηση στα τοιχώματα της χοληδόχου κύστης παρατηρείται σποραδικά - μπορεί να ανιχνευθεί κατά τη διάρκεια μιας υπερηχογραφικής εξέτασης. Αυτό το σύμπτωμα συνήθως υποχωρεί μετά τη διακοπή της χρήσης του φαρμάκου. Εάν ο ασθενής αισθανθεί πόνο, είναι απαραίτητο να στραφεί σε συντηρητική θεραπεία.

Υπερβολική δόση

Λόγω της δηλητηρίασης από κεφτριαξόνη, η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να ενισχυθεί στους ασθενείς.

Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτούνται συμπτωματικά μέτρα. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης ή περιτοναϊκής κάθαρσης θα είναι αναποτελεσματικές σε τέτοιες περιπτώσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά την εξάλειψη σοβαρών λοιμώξεων, θεωρείται σκόπιμο να συνδυάζεται το Cefaxon με αμινογλυκοσιδικά φάρμακα (ενισχύουν αμοιβαία τις φαρμακευτικές ιδιότητες του άλλου). Αλλά πρέπει να χορηγούνται ξεχωριστά, επειδή είναι ασύμβατα με παρεντερικές ενέσεις.

Το έτοιμο προς χορήγηση διάλυμα Cefaxon δεν είναι συμβατό με άλλες παρεντερικές ουσίες (εκτός από τα διαλύματα που αναφέρονται στις οδηγίες όπως συνιστώνται για την παρασκευή έγχυσης).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Όταν φυλάσσεται υπό κανονικές συνθήκες σε θερμοκρασία 15-25°C, το Cefaxon μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Το παρασκευασμένο φαρμακευτικό διάλυμα έχει θεραπευτικές ιδιότητες για 6 ώρες εάν φυλάσσεται στους 25°C και για 24 ώρες εάν η θερμοκρασία δεν υπερβαίνει τους 5°C.

[ 13 ]

Διάρκεια ζωής

3 χρόνια.

Κριτικές

Το Cefaxon θεωρείται αρκετά αποτελεσματικό φάρμακο - η υψηλής ποιότητας και αποτελεσματική του δράση σημειώνεται στις κριτικές πολλών ασθενών. Μεταξύ των μειονεκτημάτων του είναι το μάλλον υψηλό κόστος του φαρμάκου, καθώς και η παρουσία μεγάλου αριθμού παρενεργειών.