Cefabol

Το Cephabol είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών.

Ενδείξεις Cefabola

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη σοβαρών και μέτριων μολυσματικών διεργασιών με διαφορετικές εντοπίσεις, που προκαλούνται από μικρόβια ευαίσθητα στην κεφοταξίμη - σε ενήλικες, καθώς και σε παιδιά, ακόμη και σε νεογνά:

• μολυσματικές διεργασίες στο κεντρικό νευρικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας).
• λοιμώξεις στα όργανα ΩΡΛ και στο αναπνευστικό σύστημα (αυτό περιλαμβάνει πνευμονία).
• λοιμώξεις στο ουροποιητικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένης της πυελονεφρίτιδας).
• λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων.
• μολυσματικές διεργασίες στην περιοχή των μαλακών ιστών με δέρμα (για παράδειγμα, επιπλοκές στην περιοχή των τραυμάτων που απομένουν μετά από χειρουργικές επεμβάσεις).
• λοιμώξεις στην περιοχή της πυέλου (για παράδειγμα, ενδομητρίτιδα με πυελική περιτονίτιδα, καθώς και οξεία αδενοειδίτιδα (ή επιδείνωση της χρόνιας μορφής της)).
• μπορελίωση που μεταδίδεται με κρότωνες, γονόρροια, καθώς και σήψη, ενδοκαρδίτιδα και σαλμονέλωση.
• λοιμώξεις που αναπτύσσονται ως αποτέλεσμα ανοσοανεπάρκειας.
• πρόληψη της ανάπτυξης λοιμώξεων στην μετεγχειρητική περίοδο (αυτό περιλαμβάνει τον γαστρεντερικό σωλήνα, καθώς και μαιευτικές-γυναικολογικές και ουρολογικές επεμβάσεις).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή ενέσιμων διαλυμάτων σε 2 δόσεις. Έχει την ακόλουθη συσκευασία:

• 1 φιάλη (0,5 ή 1 g) με σκόνη και 1 φύσιγγα (5 ml) με διαλύτη ανά συσκευασία.
• 50 φιαλίδια με σκόνη των 0,5 ή 1 g ανά συσκευασία.
• 5 φιαλίδια με σκόνη των 0,5 ή 1 g ανά συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η κεφοταξίμη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των κεφαλοσπορινών (3ης γενιάς), που χρησιμοποιείται παρεντερικά. Έχει βακτηριοκτόνες ιδιότητες: συντίθεται με τρανσπεπτιδάσες και ταυτόχρονα αποτρέπει τα τελικά στάδια σύνδεσης με το βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα. Το φάρμακο έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης.

Επηρεάζει ενεργά τα αρνητικά κατά Gram και τα θετικά κατά Gram βακτήρια (αυτό περιλαμβάνει μικρόβια ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες και τις πενικιλίνες της 1ης και 2ης γενιάς):

• σταφυλόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων των Staphylococcus aureus και Staphylococcus epidermidis· επιπλέον των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών) και οι περισσότεροι στρεπτόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων του πνευμονιόκοκκου, του Streptococcus pyogenes, του Streptococcus agalactiae, του Streptococcus bovis, των στρεπτόκοκκων viridans, κ.λπ.)·
• εντερόκοκκοι, κορυνοβακτήριο διφθερίτιδας, Erysipelothrix rhusiopathiae, ακινετοβακτήριο, βάκιλος κοκκύτη, κιτροβακτήριο, εντεροβακτήριο και Escherichia coli·
• βάκιλος γρίπης (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη), H. parainfluenzae, Klebsiella (συμπεριλαμβανομένης της Klebsiella pneumoniae), βακτήρια Morgan και γονόκοκκος (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάσες)·
• μηνιγγιτιδόκοκκος, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (αυτό περιλαμβάνει S. typhi) και Yersinia (επίσης Yersinia enterocolitica)·
• Borrelia burgdorferi, βακτηριοειδή (συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων στελεχών του Bacteroides fragilis), κλωστρίδια (εκτός από το Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (συμπεριλαμβανομένου του βακίλου του Plaut), πεπτόκοκκοι, πεπτοστρεπτόκοκκοι και προπιονιβακτήρια.

Είναι ανθεκτικό στις περισσότερες β-λακταμάσες των αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram βακτηρίων, καθώς και στην σταφυλοκοκκική πενικιλλινάση.

Φαρμακοκινητική

Η μέγιστη τιμή της ουσίας στον ορό μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση 1 g του φαρμάκου παρατηρείται 5 λεπτά μετά τη χορήγηση και είναι 101,7 mg/l. Μισή ώρα μετά από ενδομυϊκή ένεση παρόμοιας δόσης, η μέγιστη τιμή του φαρμάκου είναι 20,5 mg/l.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας με ενδομυϊκή ένεση φτάνει το 90-95%. Η σύνθεση με πρωτεΐνες πλάσματος είναι 25-40%.

Μετά από ενδομυϊκές και ενδοφλέβιες ενέσεις, παρατηρούνται φαρμακευτικές συγκεντρώσεις της ουσίας στους περισσότερους ιστούς (στο μυοκάρδιο με τους πνεύμονες, τα νεφρά, τα οστά, το δέρμα, τα περιτοναϊκά όργανα, το υποδόριο στρώμα και τον βλεννογόνο των ρινικών κόλπων), καθώς και σε υγρά (εγκεφαλονωτιαίο, πλευρικό, περικαρδιακό και ασκιτικό, καθώς και στον αρθρικό υμένα, στο υγρό του μέσου ωτός, κ.λπ.). Χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου διεισδύουν στο μητρικό γάλα, καθώς και μέσω του πλακουντιακού φραγμού. Ο όγκος κατανομής είναι 0,25-0,39 l/kg.

Ο χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού από τον ορό (με ενδομυϊκές ή ενδοφλέβιες ενέσεις) είναι περίπου 1 ώρα (στα νεογνά αυτός ο αριθμός φτάνει τις 0,75-1,5 ώρες). Η κεφοταξίμη υφίσταται εν μέρει ηπατικό μεταβολισμό, ως αποτέλεσμα του οποίου σχηματίζεται ένα ενεργό προϊόν αποσύνθεσης (M1) - η ουσία δεακετυλοκεφοταξίμη, και επιπλέον, 2 ανενεργά - συστατικά M2, καθώς και M3.

Περίπου το 80% της κεφοταξίμης απεκκρίνεται στα ούρα (το 44-61% της ουσίας παραμένει αμετάβλητο και το υπόλοιπο απεκκρίνεται με τη μορφή δεακετυλοκεφοταξίμης (13-24%) και ανενεργών προϊόντων αποικοδόμησης M2 και M3 (7-16%)). Μετά από επαναλαμβανόμενες ενδοφλέβιες ενέσεις 1 g σε διαστήματα 6 ωρών για περίοδο 2 εβδομάδων, η ουσία δεν συσσωρεύεται στον οργανισμό.

Σε ηλικιωμένα άτομα με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημιζωής διπλασιάζεται. Αυτή η περίοδος αυξάνεται επίσης σε πρόωρα βρέφη – έως και 4,6 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενέσεις πραγματοποιούνται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια (με έγχυση ή στάγδην) - η επιλογή της μεθόδου χορήγησης εξαρτάται από την επιλεγμένη δοσολογία, το σχήμα και τη σοβαρότητα της παθολογίας.

Για εφήβους από 12 ετών (ή βάρους 50+ κιλών) και ενήλικες.

Σε περίπτωση εμφάνισης απλών μολυσματικών διεργασιών, είναι απαραίτητο να χορηγούνται ενέσεις σε ποσότητα 1 g σε διαστήματα 12 ωρών ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.

Για την εξάλειψη της απλής γονόρροιας σε οξεία μορφή, απαιτείται μία μόνο ένεση 0,5-1 g ενδομυϊκά. Σε περίπτωση μέτριων λοιμώξεων, είναι απαραίτητο να χορηγούνται ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές ενέσεις σε ποσότητα 1-2 g σε διαστήματα 8 ωρών. Εάν είναι απαραίτητο να χορηγηθούν μεγάλες δόσεις αντιβιοτικού (για παράδειγμα, σε σήψη), χορηγούνται ενδοφλέβιες ενέσεις 2 g σε διαστήματα 6-8 ωρών. Εάν η μολυσματική διαδικασία αποκτήσει απειλητική για τη ζωή μορφή, επιτρέπεται η μείωση των διαστημάτων μεταξύ των διαδικασιών σε 4 ώρες (δεν μπορούν να χορηγηθούν περισσότερα από 12 g την ημέρα).

Για την αντιμικροβιακή προφύλαξη, με σκοπό την πρόληψη της εμφάνισης πυωδοσηπτικών επιπλοκών μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, χρησιμοποιούνται ενέσεις 1 g (μία φορά, μισή ώρα πριν από τη διαδικασία). Εάν είναι απαραίτητο, η ένεση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 6 και 12 ώρες. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή πρέπει να χορηγούν 1 g του διαλύματος ενδοφλεβίως αμέσως μετά την απολίνωση του ομφάλιου λώρου. Επιπλέον, εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπονται επιπλέον ενέσεις 1 g μετά από 6 και 12 ώρες μετά την πρώτη δόση.

Άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης 20 ml/λεπτό/1,73 m2 ⁾ απαιτείται να μειώσουν την ημερήσια δόση του φαρμάκου κατά το ήμισυ.

Για τα παιδιά κατά τον πρώτο μήνα ζωής (χωρίς να λαμβάνεται υπόψη η ηλικία κύησης), απαιτούνται οι ακόλουθες δόσεις του φαρμάκου:

• κατά τη διάρκεια της 1ης εβδομάδας, απαιτείται ενδοφλέβια ένεση 50 mg/kg ανά 12ωρα διαστήματα.
• περίοδος 1-4 εβδομάδων – ενδοφλέβια ένεση 50 mg/kg σε διαστήματα 8 ωρών.

Για παιδιά από 1 μηνός έως 12 ετών (ή με βάρος μικρότερο από 50 kg), η ημερήσια δόση του διαλύματος (50-180 mg/kg) θα πρέπει να διαιρείται σε 4-6 ενέσεις (ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά). Εάν παρατηρηθεί σοβαρή λοίμωξη (π.χ. μηνιγγίτιδα), η ημερήσια δόση για το παιδί θα πρέπει να αυξάνεται στα 200 mg/kg (σε 4-6 ενέσεις).

[ 1 ]

Χρήση Cefabola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Cefabol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο.

Η κεφοταξίμη μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Κύρια αντένδειξη: υπερευαισθησία στην κεφοταξίμη και σε άλλες κεφαλοσπορίνες.

Όταν χρησιμοποιείται με τη μορφή διαλύτη στην παρασκευή διαλύματος λιδοκαΐνης:

• καρδιογενές σοκ;
• καρδιακές αποφράξεις με μη καθιερωμένο ρυθμό.
• ενδοφλέβια ένεση;
• παιδιά κάτω των 2,5 ετών.
• δυσανεξία στη λιδοκαΐνη ή σε άλλο αμιδικό αναισθητικό για τοπική εφαρμογή.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε μη ειδική ελκώδη κολίτιδα (επίσης εάν υπάρχει στο ιστορικό) και χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε περίπτωση ιστορικού αλλεργίας στις πενικιλίνες.

Παρενέργειες Cefabola

Η θεραπεία είναι συχνά καλά ανεκτή, οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες και εξαφανίζονται γρήγορα όταν διακοπεί το φάρμακο. Διακρίνονται οι ακόλουθες αντιδράσεις:

• εκδηλώσεις αλλεργίας: ανάπτυξη αναφυλαξίας, ηωσινοφιλίας, οιδήματος Quincke, κνίδωσης, πυρετού και συνδρόμων Lyell ή Stevens-Johnson, εμφάνιση εξανθημάτων, ρίγη, κνησμού και βρογχόσπασμου.
• αντιδράσεις των πεπτικών οργάνων: δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ναυτία, φούσκωμα, κοιλιακό άλγος και έμετος, καθώς και εμφάνιση γλωσσίτιδας, στοματίτιδας και δυσβακτηρίωσης, καθώς και ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας και διάρροιας που προκαλείται από αντιβιοτικά.
• εκδηλώσεις από το αιμοποιητικό σύστημα: ουδετεροπενία, λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία και κοκκιοκυτταροπενία, καθώς και αιμολυτική αναιμία.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: ανάπτυξη σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας ή ολιγουρίας.
• αντιδράσεις NS: ζάλη με πονοκεφάλους;
• αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: αύξηση του επιπέδου ουρίας και της δραστικότητας της αλκαλικής φωσφατάσης και των ηπατικών τρανσαμινασών, καθώς και ανάπτυξη αζωθαιμίας, υπερκρεατινιναιμίας ή υπερχολερυθριναιμίας.
• εκδηλώσεις από το καρδιαγγειακό σύστημα: με ταχεία ένεση bolus στην κεντρική φλέβα, μπορεί να εμφανιστούν αρρυθμίες που είναι δυνητικά απειλητικές για τη ζωή.
• τοπικές εκδηλώσεις: πόνος κατά μήκος της φλέβας, διήθηση και πόνος στο σημείο της ενδομυϊκής ένεσης, καθώς και ανάπτυξη φλεβίτιδας.
• άλλα: εμφάνιση επιλοίμωξης (μεταξύ αυτών είναι η άφθα).

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες διαταραχές: τρόμο, επιληπτικές κρίσεις, αυξημένη διέγερση του νευρομυϊκού συστήματος, καθώς και κυάνωση και εγκεφαλοπάθεια (όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις, ειδικά σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια).

Για την εξάλειψη των διαταραχών, είναι απαραίτητο να παρέχεται υποστηρικτική θεραπεία στον ασθενή και να εφαρμόζεται συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αμινογλυκοσίδες προκαλεί την ανάπτυξη αθροιστικών και συνεργιστικών επιδράσεων.

Το διάλυμα του φαρμάκου παρουσιάζει φαρμακευτική ασυμβατότητα με τη βανκομυκίνη και τις αμινογλυκοσίδες. Εάν απαιτείται συνδυασμός αυτών των φαρμάκων, απαγορεύεται η ανάμειξή τους σε μία σύριγγα ή σε μία έγχυση. Η ενδομυϊκή ένεση απαιτεί τη χορήγηση φαρμάκων σε διαφορετικές περιοχές του σώματος. Η ενδοφλέβια ένεση πρέπει να πραγματοποιείται ξεχωριστά, τηρώντας την απαιτούμενη ακολουθία (τα μεγαλύτερα δυνατά χρονικά διαστήματα μεταξύ των διαδικασιών) ή να χρησιμοποιούνται διαφορετικοί καθετήρες για ενδοφλέβια χορήγηση. Απαγορεύεται η χρήση διαλύματος όξινου ανθρακικού νατρίου για τη διάλυση της σκόνης.

Ο συνδυασμός με ΜΣΑΦ και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας.

Τα φάρμακα που αναστέλλουν την σωληναριακή έκκριση αυξάνουν τα επίπεδα κεφοταξίμης στο πλάσμα και επίσης αναστέλλουν τον ρυθμό απέκκρισής της.

Ο κίνδυνος εμφάνισης λειτουργικής νεφρικής διαταραχής αυξάνεται στην περίπτωση συνδυασμού Cefabol με πολυμυξίνη Β, καθώς και με διουρητικά της αγκύλης και αμινογλυκοσίδες.

Σε περίπτωση συνδυασμού με αιθυλική αλκοόλη, δεν παρατηρείται ανάπτυξη εκδηλώσεων τύπου δισουλφιράμης.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cephabol πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το φως και μη προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – μέγιστη 25°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Το Cefabol επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού διαλύματος.