Carvetrend

Το Carvetrend έχει αγγειοδιασταλτική δράση και αδιάκριτη επίδραση β-αποκλεισμού. επιδεικνύει επίσης αντιοξειδωτικά αποτελέσματα και μπλοκάρει επιλεκτικά τη δραστηριότητα των α1-αδρενεργικών υποδοχέων.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την αντίσταση των περιφερικών αγγείων, εμποδίζοντας επιλεκτικά τη δράση των α1-αδρενεργικών υποδοχέων, και επιπλέον καταστέλλει την επίδραση που ασκείται από το RAAS-μέσω του μη επιλεκτικού αποκλεισμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Μαζί με αυτό, υπάρχει μείωση της δραστηριότητας της ρενίνης πλάσματος, η οποία μειώνει την πιθανότητα καθυστερημένης απέκκρισης υγρού. [1]

Ενδείξεις Carvetrend

Χρησιμοποιείται στην περίπτωση σταθερού τύπου χρόνιας στηθάγχης, πρωτοπαθούς υπέρτασης και επιπλέον σε περίπτωση σταθερής καρδιακής ανεπάρκειας (χρόνιου τύπου).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή δισκίων - 14 τεμάχια μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία (ο όγκος των δισκίων είναι 3,125, 6,25 και επίσης 12,5 mg), 2 συσκευασίες μέσα στη συσκευασία. Παράγεται επίσης σε 28 τεμάχια μέσα σε ξεχωριστή πλάκα (όγκος 25 mg) - 1 τεμάχιο μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο δεν έχει ICA και έχει σταθεροποιητική μεμβράνη. Είναι ένα δύο στερεοϊσομερές ρακεμικό. Η ανάπτυξη αποκλεισμού της δράσης των ß1-, καθώς και των ad2-αδρενεργικών υποδοχέων πραγματοποιείται κυρίως με τη βοήθεια του εναντιομερούς S (-) και το α-αποκλειστικό αποτέλεσμα παρέχεται από τα εναντιομερή S (-), καθώς και R (+). Το Carvetrend έχει σημαντική αντιοξειδωτική δράση και καθαρίζει τις ελεύθερες ρίζες.

Σε περίπτωση εφαρμογής με αυξημένο επίπεδο αρτηριακής πίεσης, η μείωση της υπό την επήρεια φαρμάκων δεν συνοδεύεται από αλλαγή στις διαδικασίες της ενδοφλέβιας κυκλοφορίας και ενίσχυση της συστημικής αντίστασης των περιφερικών αγγείων, που παρατηρείται συχνά με την εισαγωγή β-αποκλειστές. [2]

Όταν χορηγείται σε άτομα με στηθάγχη, αποτρέπεται η ανάπτυξη πόνου και ισχαιμίας του μυοκαρδίου. [3]

Σε άτομα με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας ή CHF, το φάρμακο έχει θετική επίδραση στην αιμοδυναμική, το μέγεθος της αριστερής κοιλίας και το κλάσμα εξώθησης.

Το φάρμακο δεν μεταβάλλει τον μεταβολισμό των λιπιδίων.

Φαρμακοκινητική

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι περίπου 25-30% (μορφή R), καθώς και 15% (μορφή S). Το επίπεδο πλάσματος Cmax σημειώνεται μετά από 1 ώρα. Οι αναλογίες μεταξύ δοσολογίας και τιμών πλάσματος είναι γραμμικές. Η πρόσληψη τροφής δεν αλλάζει το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου.

Η καρβεδιλόλη είναι ένα ιδιαίτερα λιπόφιλο στοιχείο. Περίπου το 98-99% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνη. Ο όγκος διανομής είναι περίπου 2 l / kg. Το 60-75% του απορροφούμενου φαρμάκου υφίσταται μεταβολικές διεργασίες κατά την 1η ενδοηπατική διέλευση.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής ενός φαρμάκου κυμαίνεται από 6-10 ώρες. Το επίπεδο κάθαρσης είναι 590 ml ανά λεπτό. Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως με τη χολή και στη συνέχεια με τα κόπρανα. Μέρος του αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων μέσω των νεφρών.

Μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται στο εσωτερικό του ήπατος - μέσω οξείδωσης, καθώς και γλυκουρονισμού στην περιοχή του αρωματικού δακτυλίου. Τα μεταβολικά συστατικά επιδεικνύουν έντονο αδρενεργικό αποκλεισμό και αντιοξειδωτική δράση.

Τα επίπεδα φαρμάκων στο πλάσμα στους ηλικιωμένους είναι περίπου 50% υψηλότερα.

Τα άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση και μέτρια (CC - εντός 20-30 ml ανά λεπτό) ή σοβαρή (CC - <20 ml ανά λεπτό) νεφρική ανεπάρκεια παρουσίασαν αύξηση 40-55% στις τιμές πλάσματος των φαρμάκων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Carvetrend πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, ξεκινώντας τη θεραπεία με την εισαγωγή μικρών δόσεων. Αργότερα, οι μερίδες αυξάνονται σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Με πρωτοπαθή υπέρταση, πρέπει πρώτα να πάρετε 12,5 mg φαρμάκου το πρωί (μετά το φαγητό) ή 6,25 mg το πρωί και στη συνέχεια το βράδυ. Μετά από 2 ημέρες από αυτό το σχήμα, η δόση αυξάνεται σε 1 φορά δόση 25 mg ή 2 φορές 12,5 mg. Μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας, η δόση αυξάνεται σε 2 φορές την ημέρα των 25 mg.

Σε περίπτωση υπέρτασης, δεν μπορούν να χορηγηθούν περισσότερα από 50 mg ημερησίως (διαιρούμενα με 2 δόσεις).

Κατά τη διάρκεια της HF, το φάρμακο χρησιμοποιείται για πρώτη φορά σε δόσεις των 3.125 mg (2 χορηγήσεις την ημέρα).

Για στηθάγχη σταθερού τύπου, χορηγούνται 12,5 mg 2 φορές την ημέρα. Μετά από έναν τέτοιο κύκλο 2 ημερών, η μερίδα αυξάνεται σε διπλάσια χρήση 25 mg.

Κατά τη διάρκεια ενός χρόνιου τύπου στηθάγχης, μπορούν να χρησιμοποιηθούν έως 50 mg φαρμάκων (για 2 χρήσεις).

Σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια που θεραπεύουν στηθάγχη, η αρχική δοσολογία είναι 3,125 mg (2 δόσεις την ημέρα).

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση στην παιδιατρική.

Χρήση Carvetrend κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Carvetrend δεν συνταγογραφείται για ΗΒ ή εγκυμοσύνη.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου.
• καρδιογενές σοκ?
• που έχει μια αντισταθμισμένη μορφή CH (4ο στάδιο σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA), στην οποία είναι απαραίτητη η χρήση ινοτρόπων ουσιών ·
• μεταβολική οξέωση
• Cor pulmonale και υπέρταση που επηρεάζουν τους πνεύμονες.
• φαιοχρωμοκύτωμα
• χρήση σε συνδυασμό με βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, καθώς και άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα.
• Στάδιο 2-3 μπλοκ AV (χωρίς τη χρήση βηματοδότη).
• SSSU;
• βραδυκαρδία (οι καρδιακοί παλμοί είναι μικρότεροι από 50 παλμούς ανά λεπτό).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (το επίπεδο SBP είναι μικρότερο από 85 mm Hg).
• έχοντας μη αντισταθμισμένη μορφή καρδιακής ανεπάρκειας, στην οποία είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθούν θετικά ισότροπα φάρμακα και διουρητικά φάρμακα.
• ΒΑ και άλλες αποφρακτικές πνευμονικές βλάβες.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• χρήση προϊόντων IMAO (εκτός από ουσίες τύπου IMAO-V).

Παρενέργειες Carvetrend

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• αλλαγές στα δεδομένα των εξετάσεων αίματος: ανάπτυξη υπο- ή υπεργλυκαιμίας, υπερχοληστερολαιμίας, -καλιαιμίας ή -τριγλυκεριδαιμίας, και επιπλέον θρομβοπενία- ή λευκοπενία, αναιμία και υπονατριαιμία, καθώς και αύξηση των τιμών της αλκαλικής φωσφατάσης, της κρεατινίνης και ουρία και μείωση των τιμών προθρομβίνης.
• συμπτώματα αλλεργίας: αναφυλακτικές εκδηλώσεις.
• σπασμοί, ζάλη, ορθοστατική κατάρρευση και παραισθησίες, αύξηση βάρους, πονοκέφαλοι, κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου και απώλεια συνείδησης.
• ξηρότητα του βλεννογόνου του οφθαλμού ή ερεθισμός στην περιοχή των ματιών, καθώς και διαταραχές της όρασης.
• οίδημα, στηθάγχη, καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, δύσπνοια, κρύα άκρα και υπόταση, αίσθημα παλμών, αυξημένη αρτηριακή πίεση, νόσος του Raynaud και έξαρση διαλείπουσας χωλότητας.
• ρινική συμφόρηση, πνευμονικό οίδημα και άσθμα.
• κοιλιακό άλγος, ξεροστομία, ναυτία, περιοδοντίτιδα, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, μελένα και ηπατική δυσλειτουργία (αυξημένα επίπεδα ALT, AST και GGT).
• εξάνθημα, αλωπεκία, κνίδωση, υπεριδρωσία, κνησμός και δερματίτιδα.
• αρθραλγία και πόνος που επηρεάζουν τα άκρα.
• ουρολογικές διαταραχές, νεφρική ανεπάρκεια, ακράτεια ούρων και αιματουρία ·
• υπερουριχαιμία, γλυκοζουρία ή λευκωματουρία.
• στυτική δυσλειτουργία
• πυρετός, ασθένεια και συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, σημειώνεται HF, βραδυκαρδία, καρδιογενές σοκ, μείωση της αρτηριακής πίεσης, έμετος, γενικευμένοι σπασμοί, αναπνευστικές διαταραχές, σύγχυση και καρδιακή ανακοπή.

Γίνεται πλύση στομάχου, χρήση απορροφητικών ουσιών, καθώς και συμπτωματικές ενέργειες, παρακολούθηση και αλλαγή των αξιών των συστημάτων που είναι σημαντικά για τη ζωή. σε περίπτωση βραδυκαρδίας, συνταγογραφείται η χορήγηση 0,5-2 mg ατροπίνης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο σε συνδυασμό με βεραπαμίλη, διλτιαζέμη ή άλλες αντιαρρυθμικές ουσίες τύπου Ι (IV), καθώς και ΜΑΟΙ (επιπλέον του ΜΑΟ-Β).

Χρήση SG.

Η χορήγηση μαζί με τη διγοξίνη αυξάνει το επίπεδο ισορροπίας της κατά περίπου 16% (ο δείκτης ψηφιοξίνης αυξάνεται επίσης κατά περίπου 13%) σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο της διγοξίνης στο πλάσμα κατά την έναρξη της θεραπείας με το Carvetrend, στο τέλος της, καθώς και η προσαρμογή των μερίδων.

Όταν χρησιμοποιείται με ουσίες SG, μπορεί να αναπτυχθεί παράταση της αγωγιμότητας AV.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση των ατόμων που χρησιμοποιούν β-αποκλειστές ή φάρμακα που μειώνουν τους δείκτες των κατεχολαμινών (όπως ρεσερπίνη ή ΜΑΟ), καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βραδυκαρδία ή ανάπτυξη συμπτωμάτων μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Τα υπόλοιπα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Το φάρμακο ενισχύει τη δραστηριότητα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων (μεταξύ αυτών είναι οι α1-τελικοί ανταγωνιστές). Είναι επίσης δυνατή η ενίσχυση αρνητικών αντιυπερτασικών εκδηλώσεων φαινοθειαζινών, αγγειοδιασταλτικών, βαρβιτουρικών με αλκοόλη και τρικυκλικά.

Κυκλοσπορίνη.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε το επίπεδο της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα όταν χρησιμοποιείτε το Carverend, επειδή αυξάνεται με αυτόν τον συνδυασμό.

Υπογλυκαιμικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης.

Λόγω του γεγονότος ότι όταν χορηγείται το φάρμακο, η ινσουλίνη και άλλες υπογλυκαιμικές ουσίες μπορούν να μειώσουν πιο έντονα τον δείκτη σακχάρου στο αίμα και η ίδια η καρβεδιλόλη είναι σε θέση να καλύψει τα σημάδια της υπογλυκαιμίας, είναι πολύ σημαντικό να παρακολουθούμε συνεχώς τις τιμές γλυκόζης στο αίμα.

Κλονιδίνη.

Κατά την ακύρωση της σύνθετης θεραπείας με τη χρήση Carvetrend και κλονιδίνης, σταματήστε πρώτα τη χρήση του πρώτου και, στη συνέχεια, μειώστε σταδιακά το τμήμα της κλονιδίνης.

Εισπνεόμενα αναισθητικά.

Κατά την εισαγωγή της αναισθησίας, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η αρνητική αντιυπερτασική και ισότροπη αλληλεπίδραση του φαρμάκου με αναισθητικά.

Φάρμακα που επάγουν ή επιβραδύνουν τη δράση των ενζύμων αιμοπρωτεΐνης 450.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν φάρμακα που προκαλούν ένζυμα της δομής της αιμοπρωτεΐνης 450 (βαρβιτουρικά με ριφαμπικίνη) ή τα επιβραδύνουν (συμπεριλαμβανομένης της κετοκοναζόλης, της ερυθρομυκίνης με σιμετιδίνη, της αλοπεριδόλης και της βεραπαμίλης με φλουοξετίνη) πρέπει να βρίσκονται υπό συνεχή έλεγχο κατά τη χρήση τέτοιων φαρμάκων με καρβεδιλόλη ως επαγωγείς ενζύμων είναι σε θέση να μειώσουν τις τιμές ορού των τελευταίων και οι αναστολείς - να τις αυξήσουν.

Οιστρογόνα με ΜΣΑΦ και κορτικοστεροειδή.

Η αντιυπερτασική δράση των φαρμάκων μειώνεται στην περίπτωση χρήσης φαρμάκων που συγκρατούν Na και υγρό μέσα στο σώμα.

Συμπαθομιμητικά και α-, καθώς και β-αδρενεργικοί αγωνιστές.

Η χορήγηση μαζί με αυτά τα φάρμακα ενισχύει το αγγειοσυσπαστικό αποτέλεσμα.

Μυοχαλαρωτικά και εργοταμίνη.

Ο συνδυασμός φαρμάκου και μυοχαλαρωτικών ή εργοταμίνης οδηγεί σε ενίσχυση του αποκλειστικού νευρομυϊκού αποτελέσματος.

Παράγωγα ξανθίνης.

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε πολύ προσεκτικά το φάρμακο με παράγωγα ξανθίνης (αυτό περιλαμβάνει θεοφυλλίνη με αμινοφυλλίνη), επειδή αυτό αποδυναμώνει τη β-αδρενεργική δράση αποκλεισμού.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το carvetrend πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες της τάξης των 15-25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Carvetrend μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από τη στιγμή που η θεραπευτική ουσία κυκλοφορεί στην αγορά.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι Atram, Cardivas και Coriol με Carvid, και επιπλέον Dilator, Cardoz και Carvedigamma με Carvidex, Carvedilol και Cardiostad με Protecard, καθώς και Carvium, Talliton και Corvazan με Medocardil.