Carvidex

Το Karvidex είναι ένα πολύπλοκο φάρμακο που εμποδίζει αδιακρίτως τη δραστηριότητα των α1- καθώς και των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Δεν εμφανίζει ενδογενή συμπαθομιμητικά αποτελέσματα. η αναλογία του φαινομένου αποκλεισμού σε σχέση με τις α1- και end-καταλήξεις είναι 1d100. Το φάρμακο έχει αντιοξειδωτική δράση, καθώς και μέτρια ανταγωνιστική επίδραση στα ιόντα ασβεστίου.

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων έχει θετική επίδραση στις παραμέτρους των λιπιδίων στον ορό του αίματος. Το φάρμακο δεν αλλάζει τις τιμές σακχάρου στο αίμα και μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. [1]

Ενδείξεις Carvidex

Χρησιμοποιείται στην περίπτωση ισχαιμικής καρδιακής νόσου CHF, καθώς και με αυξημένη αρτηριακή πίεση.,

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του στοιχείου φαρμάκου γίνεται σε μορφή δισκίου - 10 τεμάχια μέσα σε ξεχωριστή λωρίδα. Υπάρχουν 2 τέτοιες λωρίδες μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η διαδικασία της αγγειοδιαστολής πραγματοποιείται ως επί το πλείστον με ανταγωνιστική αλληλεπίδραση με α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Το φάρμακο είναι μια ρακεμική ένωση που αποτελείται από 2 στερεοϊσομερή. Τα S (-) εναντιομερή έχουν ανασταλτική επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Το Karvidex δεν έχει το δικό του συμπαθομιμητικό αποτέλεσμα.

Το φάρμακο βελτιώνει σημαντικά τη δραστηριότητα του μυοκαρδίου σε άτομα με CHF που σχετίζονται με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας - εξασθενεί το μεταφόρτωση χωρίς να επηρεάζει αρνητικά τον τελικό διαστολικό όγκο της αριστερής κοιλίας. [2]

Σε άτομα με μέτριο στάδιο πρωτοπαθούς υπέρτασης, όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα, υπάρχει μείωση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας. [3]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, πραγματοποιείται ταχεία απορρόφηση με τη λήψη των τιμών Cmax πλάσματος μετά από 1-2 ώρες.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 25-35%, λόγω μεταβολικών διεργασιών μετά την 1η ενδοηπατική διέλευση. Παρατηρείται αύξηση των τιμών βιοδιαθεσιμότητας σε άτομα με ηπατικές παθολογίες και ηλικιωμένους. Με την ηπατική κίρρωση, ο αριθμός αυτός αυξάνεται τετραπλάσια και υψηλότερα. Η κατανάλωση με τρόφιμα δεν αλλάζει την τιμή Cmax και τη βιοδιαθεσιμότητα, αλλά συντομεύει την περίοδο επίτευξης του επιπέδου Cmax.

Περίπου το 99% των φαρμάκων εμπλέκεται στη σύνθεση πρωτεϊνών. Κατά την ενδοηπατική υδροξυλίωση και απομεθυλίωση, σχηματίζονται 3 μεταβολικά στοιχεία που έχουν πιο έντονο β-αποκλεισμό και αντιοξειδωτική δράση από την καρβεδιλόλη.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής διαρκεί από 6 έως 10 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα και τη χολή με τη μορφή μεταβολικών συστατικών. Μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση με αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Η επιλογή της δοσολογίας γίνεται προσωπικά. Πρώτον, πρέπει να χρησιμοποιήσετε 12,5 mg 1 φορά την ημέρα (κατά τις πρώτες 1-2 εβδομάδες), ενώ η μερίδα μπορεί να διαιρεθεί σε 2 χορηγήσεις σε δόση 6,25 mg. μετά από αυτό, 25 mg φαρμάκων χρησιμοποιούνται μία φορά την ημέρα.

Εάν υπάρχει ανάγκη για αύξηση της δοσολογίας, θα πρέπει να πραγματοποιείται με τουλάχιστον 14 ημέρες. η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 50 mg σε 1 δόση (ή αυτό το τμήμα χωρίζεται σε 2 εφαρμογές).

Εισαγωγή σε άτομα με ισχαιμική καρδιοπάθεια.

Τα μεγέθη σερβιρίσματος είναι εξατομικευμένα. Στο αρχικό στάδιο, 12,5 mg του φαρμάκου καταναλώνονται 2 φορές την ημέρα (τις πρώτες 1-2 εβδομάδες) και αργότερα χρησιμοποιούνται 2 φορές την ημέρα σε δοσολογία 25 mg.

Εάν απαιτείται αύξηση της δοσολογίας, τότε πραγματοποιείται με ελάχιστο διάλειμμα 2 εβδομάδων. το μέγιστο ανά ημέρα είναι 0,1 g (διαιρούμενο με 2 ενέσεις).

Εφαρμογή σε άτομα με CHF.

Η δοσολογία πρέπει να επιλέγεται προσωπικά, υπό ιατρική επίβλεψη. Πρώτον, συνταγογραφείται 2 φορές ένεση 3,125 mg ημερησίως (για τις πρώτες 14 ημέρες). Με καλή ανοχή αυτής της μερίδας, αυξάνεται με ελάχιστα διαλείμματα 14 ημερών σε διπλάσια χρήση ανά ημέρα των 6,25 mg. Περαιτέρω, πραγματοποιείται αύξηση σε 2 φορές λήψη 12,5 mg ημερησίως και στη συνέχεια έως 2 φορές 25 mg. Η δοσολογία πρέπει να αυξηθεί στα μέγιστα όρια στα οποία το φάρμακο είναι ανεκτό χωρίς επιπλοκές.

Τα άτομα με σοβαρό στάδιο CHF (και άτομα με ήπιο ή μέτριο CHF που ζυγίζουν λιγότερο από 85 κιλά) μπορούν να πάρουν το πολύ 25 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

Τα άτομα που ζυγίζουν περισσότερο από 85 κιλά, με μέτρια ή ήπια CHF, θα πρέπει να χρησιμοποιούν το πολύ 50 mg Karvidex 2 φορές την ημέρα.

Πριν από την αύξηση της δοσολογίας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί ιατρική εξέταση του ασθενούς για να διαπιστωθεί εάν έχουν αυξηθεί οι εκδηλώσεις αγγειοδιαστολής ή HF.

Εάν υπάρχει ανάγκη ακύρωσης του φαρμάκου, πραγματοποιείται σταδιακά, σε διάστημα 7-14 ημερών. Εάν η θεραπεία διακόπηκε για περισσότερο από 2 εβδομάδες, συνεχίζεται με δόση 3,125 mg, 2 φορές την ημέρα, μετά την οποία επιλέγεται η δοσολογία, ακολουθώντας τις παραπάνω οδηγίες.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με τροφή προκειμένου να μειωθεί ο ρυθμός απορρόφησης της θεραπευτικής ουσίας και η σοβαρότητα των ορθοστατικών συμπτωμάτων.

Εάν απαιτούνται δόσεις κάτω των 6,25 mg, χρησιμοποιούνται δισκία του κατάλληλου όγκου.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Carvidex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Carvidex δεν χρησιμοποιείται για θηλασμό ή εγκυμοσύνη.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που προκαλείται από καρβεδιλόλη ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• ενεργή φάση καρδιακής ανεπάρκειας ή καρδιακής ανεπάρκειας στο στάδιο της αντιστάθμισης.
• ηπατική δυσλειτουργία
• αποκλεισμός στο 2-3ο στάδιο (απουσία μόνιμου βηματοδότη).
• σοβαρή βραδυκαρδία (κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό).
• SSSU;
• Αποκλεισμός SA
• έντονη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• με αποφρακτική μορφή βλαβών της αναπνευστικής οδού, συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού σπασμού ·
• ιστορικό άσθματος.

Παρενέργειες Carvidex

Τα κύρια παρενέργεια:

• προβλήματα με το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος: ζάλη, πονοκέφαλοι και αδυναμία. Οι παραισθησίες, η καταστολή της διάθεσης, η ασθένεια και η διαταραχή του ύπνου είναι σπάνιες.
• δυσλειτουργία του CVS: μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία και ορθοστατικά σημεία. Περιστασιακά, διαταράσσεται η περιφερική ροή αίματος (κρύα άκρα), οι εκδηλώσεις της νόσου του Raynaud ή η διαλείπουσα χωλότητα επιδεινώνονται και εμφανίζεται λιποθυμία. Η εξέλιξη HF και η διαταραχή αγωγιμότητας AV παρατηρούνται μεμονωμένα.
• διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα: πόνος στο στομάχι, ναυτία, διάρροια και ξεροστομία. Περιστασιακά, παρατηρείται δυσκοιλιότητα, έμετος και αύξηση των τιμών των ενδοηπατικών τρανσαμινασών.
• αλλαγές στις μεταβολικές διεργασίες: υπο- ή υπεργλυκαιμία, καθώς και υπερχοληστερολαιμία και αύξηση βάρους.
• παραβιάσεις των αιματοποιητικών διεργασιών: λευκο- ή θρομβοπενία.
• βλάβη του ουροποιητικού συστήματος: σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, η βλάβη μπορεί να επιδεινωθεί. Περιστασιακά, εμφανίζεται πρήξιμο ή ανεπάρκεια των νεφρών.
• αναπνευστικές διαταραχές: φτέρνισμα, ρινική συμφόρηση και βρογχικός σπασμός.
• σημάδια αλλεργιών: επιδερμικές εκδηλώσεις αλλεργιών (κνίδωση και κνησμός), καθώς και επιδείνωση της πορείας του εκζέματος.
• βλάβη στα οπτικά όργανα: ερεθισμός στην περιοχή των ματιών και οπτική δυσλειτουργία.
• άλλα: αρθραλγία ή μυαλγία. Περιστασιακά, στυτική δυσλειτουργία.

Υπερβολική δόση

Με μέθη, HF, βραδυκαρδία, έμετο, καρδιογενές σοκ, μπορεί να αναπτυχθεί ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης και επιπλέον, γενικευμένες κρίσεις, σύγχυση, αναπνευστική δυσχέρεια και καρδιακή ανακοπή.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες. Πραγματοποιείται έλεγχος και διόρθωση της δραστηριότητας των οργάνων που είναι σημαντικά για τη ζωή. εάν είναι απαραίτητο, ο ασθενής μπορεί να τεθεί σε εντατική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με διγοξίνη προκαλεί αύξηση της τελευταίας. Η χορήγηση μαζί με το SG παρατείνει την περίοδο αγωγιμότητας AV. Εξαιτίας αυτού, με την έναρξη της χρήσης της καρβεδιλόλης, κατά την επιλογή της δοσολογίας της ή όταν το φάρμακο ακυρώνεται, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε συνεχώς τις τιμές της διγοξίνης στο πλάσμα.

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει τη δραστηριότητα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων ή ουσιών που έχουν αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.

Υπάρχει κίνδυνος αυξημένων επιπέδων κυκλοσπορίνης στο πλάσμα όταν συνδυάζεται με καρβεδιλόλη. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε συνεχώς το επίπεδο κυκλοσπορίνης με την έναρξη της χρήσης του Karvidex και να προσαρμόζετε τη δοσολογία του πρώτου εάν είναι απαραίτητο.

Εξαιρετικά προσεκτικά είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί γενική αναισθησία σε άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο, διότι όταν συνδυάζεται με μεμονωμένα αναισθητικά, μπορεί να σημειωθεί μια συνεργιστική αρνητική ισοτροπική επίδραση φαρμάκων.

Ουσίες που έχουν δράση αποκλεισμού ß μπορούν να αυξήσουν την αντιδιαβητική δράση της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών φαρμάκων που λαμβάνονται από το στόμα.

Ο συνδυασμός με κλονιδίνη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία και να ενισχύσει την υποτασική δράση της καρβεδιλόλης. Κατά την ακύρωση της συνδυασμένης θεραπείας με κλονιδίνη, πρέπει πρώτα να σταματήσετε να παίρνετε το Karvidex και μετά από μερικές ημέρες - κλονιδίνη.

Ουσίες που προκαλούν ενδοηπατικές οξειδάσες μικροσωμάτων (όπως η ριφαμπικίνη με φαινοβαρβιτάλη) αυξάνουν το ρυθμό των μεταβολικών διεργασιών, μειώνοντας τις τιμές πλάσματος της καρβεδιλόλης στο πλάσμα. ταυτόχρονα, παράγοντες που επιβραδύνουν την παραπάνω διαδικασία (όπως η σιμετιδίνη) αυξάνουν το επίπεδο φαρμάκων στο πλάσμα.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με παράγοντες που εμποδίζουν τη δραστηριότητα των καναλιών Ca (με βεραπαμίλη) ή αντιαρρυθμικών ουσιών τύπου Ι απαιτεί παρακολούθηση των μετρήσεων του ΗΚΓ και των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης, επειδή υπάρχουν ενδείξεις διαταραχών αγωγιμότητας όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα μαζί με διλτιαζέμη. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα στα οποία χορηγούνται ενδοφλέβιες ενέσεις βεραπαμίλης ή διλτιαζέμης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βραδυκαρδία και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Τα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα της κατεχολαμίνης (αυτό περιλαμβάνει ΜΑΟ και ρεσερπίνη) αυξάνουν την πιθανότητα έντονης βραδυκαρδίας και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε πολύ προσεκτικά το φάρμακο με ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση των ενζύμων της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450 2D6 (αυτό περιλαμβάνει προπαφαινόνη και ομεπραζόλη με κινιδίνη, καθώς και τρικυκλικά), καθώς συμμετέχει στις μεταβολικές διαδικασίες της καρβεδιλόλης ( μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αρνητικών συμπτωμάτων φαρμάκων - συγκεκριμένα, μείωση της αρτηριακής πίεσης).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Carvidex πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά, προστατευμένο από διείσδυση υγρασίας. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Carvidex μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Coriol, Cardivas και Corvazan with Carvedigama, και επιπλέον τα Carvid, Carvedilol, Cardiostad with Carvetrend και Cardilol. Επιπλέον, το Medocardil με Talliton, Protekard και Lacardia είναι στη λίστα.