Carbidopa και Levodopa Teva

Το Carbidopa και το levodopa-teva είναι ένα πολύπλοκο αντιπαρκινσονικό φάρμακο, το οποίο περιέχει έναν μεταβολικό πρόδρομο ντοπαμίνης (levodopa), καθώς και μια ουσία που επιβραδύνει την περιφερική ντοπα-δεκαρβοξυλάση (καρβιντόπα).

Τα σημάδια της τρεμούσας παράλυσης πιστεύεται ότι προκαλούνται από ανεπάρκεια ντοπαμίνης. Με φυσιολογικά επίπεδα ντοπαμίνης, δρα ως νευροδιαβιβαστής και παράγεται από μερικά εγκεφαλικά κύτταρα που ελέγχουν τη μυϊκή δραστηριότητα. Επομένως, πιστεύεται ότι οι κινητικές διαταραχές οφείλονται στην έλλειψη ντοπαμίνης μέσα στο σώμα.

Ενδείξεις Carbidopa και Levodopa Teva

Χρησιμοποιείται κατά την τρέμουλο παράλυση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας γίνεται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. Σε συσκευασία - 5 ή 10 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα συνδέεται με τη μετατροπή της σε ντοπαμίνη (λόγω της αποκαρβοξυλίωσης που εμφανίζεται απευθείας στο κεντρικό νευρικό σύστημα), ως αποτέλεσμα της οποίας συμπληρώνεται η έλλειψη ντοπαμίνης εντός των νευρικών κυττάρων.

Η καρβιντόπα δεν μπορεί να ξεπεράσει το BBB. εμποδίζει τις διαδικασίες εξωδερμικής αποκαρβοξυλίωσης της λεβοντόπα, εξαιτίας της οποίας αυξάνει την είσοδό της στον εγκέφαλο με επακόλουθο μετασχηματισμό στην ντοπαμίνη στο εσωτερικό του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αυτές οι διεργασίες προκαλούν την εξασθένιση των σημείων τρεμούλας παράλυσης σε μεγάλο αριθμό ασθενών.

[1], [2],

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο ενεργά συστατικά των φαρμάκων απορροφώνται καλά. Οι τιμές Cmax του πλάσματος σημειώνονται μετά από 1-3 ώρες. Ο όρος ημιπερίοδος ζωής της λεβοντόπα (με έκθεση σε καρβιντόπα) είναι περίπου 2 ώρες. Υπό την επίδραση της καρβιντόπα, η απέκκριση της λεβοντόπα στο πλάσμα μειώνεται κατά 50%. Όταν εκτίθεται σε καρβιντόπα, η λεβοντόπα συνήθως μετατρέπεται σε αμινοξέα (ένα μικρό μέρος μετατρέπεται σε παράγωγα κατεχολαμίνης). Όλα τα μεταβολικά συστατικά της λεβοντόπα με καρβιντόπα απεκκρίνονται στα ούρα.

[3], [4], [5]

Δοσολογία και χορήγηση

Η επιλογή της βέλτιστης ημερήσιας δοσολογίας του φαρμάκου εφαρμόζεται με προσεκτική τιτλοποίηση κάθε ασθενούς ξεχωριστά.

Λαμβάνοντας υπόψη την ένταση της παθολογίας, μπορεί να χρειαστούν περίπου έξι μήνες για να επιτευχθεί ένα βέλτιστο αποτέλεσμα φαρμακευτικής αγωγής.

Άτομα που δεν έχουν χρησιμοποιήσει λεβοντόπα.

Για τους ανθρώπους που ξεκινούν τη χρήση ναρκωτικών, πρέπει πρώτα να πάρετε μισό τραπέζι 1-2 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, προσθέστε άλλο μισό τραπέζι ημερησίως ή με καθημερινές διακοπές μέχρι να ληφθεί η απαιτούμενη ποσότητα καρβιντόπα.

Το εφέ του φαρμάκου αναπτύσσεται αμέσως την ημέρα της πρόσληψης (μερικές φορές ακόμη και μετά την 1η δόση). Φτάνει σε πλήρη αποτελεσματικότητα μετά από 7 ημέρες (με τη χρήση μόνο λεβοντόπα, χρειάζονται εβδομάδες ή μήνες).

Άτομα που χρησιμοποιούν λεβοντόπα.

Η εισαγωγή της λεβοντόπα πρέπει να ακυρωθεί τουλάχιστον 12 ώρες (ή 24 ώρες εάν τα φάρμακα χρησιμοποιήθηκαν με βραδεία απελευθέρωση) πριν αρχίσει η θεραπεία με το φάρμακο. Μπορείτε να παίρνετε λεβοντόπα το πρωί και στη συνέχεια να μην το χρησιμοποιείτε τη νύχτα. Μια μερίδα πρέπει να είναι περίπου 20% της προηγούμενης ημερήσιας δοσολογίας της λεβοντόπα.

Αρχικό τμήμα.

Τα άτομα που καταναλώνουν λιγότερο από 1,5 g λεβοντόπα ημερησίως πρέπει πρώτα να χρησιμοποιήσουν 0,075-0,1 g καρβιντόπα και 0,3-0,4 g λεβοντόπα (χρήση φαρμάκου με δόση 1k4 καρβιντόπα / λεβοντόπα), 3 -4 χρήση.

Για άτομα που καταναλώνουν περισσότερο από 1,5 g λεβοντόπα την ημέρα, πάρτε πρώτα το πρώτο χάπι του φαρμάκου 3-4 φορές την ημέρα.

Το τμήμα στήριξης.

Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο λαμβάνοντας υπόψη τα προσωπικά χαρακτηριστικά του ατόμου, αλλάζοντας σταδιακά το τμήμα (λαμβάνοντας υπόψη το αποτέλεσμα της φαρμακευτικής αγωγής).

Εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί μεγαλύτερη ποσότητα λεβοντόπα, η δόση επιτρέπεται να αυξηθεί στο 1ο δισκίο 3-4 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, το τμήμα μπορεί να αυξηθεί κατά 0,5-1 φρεατίων ανά ημέρα (ταυτόχρονα δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 8 δισκία ημερησίως).

Σε περιπτώσεις που κατά τη διάρκεια της μεταφοράς ενός ασθενούς από Levodopa σε Carbidopa και Levodopa-Teva πραγματοποιείται η χρήση άλλων παραγόντων που επιβραδύνουν την αποκαρβοξυλάση, η χορήγηση φαρμάκων πρέπει να ακυρωθεί τουλάχιστον 12 ώρες πριν από τη χρήση του φαρμάκου. Η χορήγηση φαρμάκου πρέπει να ξεκινά με ένα μέρος παρόμοιο με την ποσότητα λεβοντόπα και μια ουσία που επιβραδύνει την αποκαρβοξυλάση, σε προηγούμενα φάρμακα.

Άτομα που χρησιμοποιούν άλλες αντιπαρινσονικές ουσίες.

Ο συνδυασμός φαρμάκων και ΜΑΟΙ-Β μπορεί να ενισχύσει τη δραστικότητα του φαρμάκου του πρώτου με ελεγχόμενες εκδηλώσεις δυσκινησίας ή ακινησίας.

Επιτρέπεται η συνέχιση της λήψης άλλων πρότυπων αντιπαρκινσονικών ουσιών εκτός της λεβοντόπα, με την εισαγωγή καρβιντόπα με λεβοντόπα, αν και τα τμήματα που εγχύθηκαν ενδέχεται να απαιτούν προσαρμογή.

[7]

Χρήση Carbidopa και Levodopa Teva κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις της καρβιντόπα και της λεβοντόπα-τεβά κατά την πορεία της εγκυμοσύνης, αλλά η λεβοντόπα, καθώς και ο συνδυασμός της με καρβιντόπα, οδήγησαν στην εμφάνιση ανωμαλιών στην ανάπτυξη του σκελετού με εσωτερικά όργανα κατά τις δοκιμές σε ζώα. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που χρησιμοποιούν ναρκωτικά θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστη αντισύλληψη.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για να αποφευχθεί η εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων στα βρέφη, είναι απαραίτητο να ληφθεί απόφαση σχετικά με την ακύρωση των ναρκωτικών ή τον τερματισμό του θηλασμού (λαμβάνοντας υπόψη την ανάγκη λήψης για μια γυναίκα).

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ισχυρή ευαισθησία που σχετίζεται με τα ενεργά στοιχεία του φαρμάκου ή των άλλων συστατικών του.
• γλαύκωμα.
• αποτυχία της καρδιάς να εργαστεί σκληρά?
• αρρυθμία της καρδιάς, με σοβαρό χαρακτήρα.
• σοβαρή ψύχωση.
• συνδυασμένη χρήση με επιλεκτικό ΜΑΟΙ-Α, καθώς και μη εκλεκτικό ΜΑΟΙ (εκτός από μικρές μερίδες κάποιου ΜΑΟΙ-Β). Τα φάρμακα αυτά πρέπει να ακυρώνονται τουλάχιστον 14 ημέρες πριν αρχίσουν να χρησιμοποιούν το φάρμακο.
• ύποπτες, καθώς και μη διαγνωσμένες επιδερμικές ασθένειες ή μελάνωμα, διαθέσιμες στην ιστορία.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε άτομα που δεν μπορούν να πάρουν συμπαθομιμητικά.

Παρενέργειες Carbidopa και Levodopa Teva

Τα αρνητικά συμπτώματα που εμφανίζονται κατά τη λήψη φαρμάκων συσχετίζονται συνήθως με τη νευροφαρμακολογική δράση της ντοπαμίνης. Βασικά, περνούν ή εξασθενούν μετά τη μείωση του τμήματος.

Συχνά, όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, εμφανίζεται δυσκινησία (δυστονική, χορεφόμορφη και άλλες κινήσεις που έχουν ακούσιο χαρακτήρα). Εάν εμφανιστούν βλεφαροσπασμοί και μυϊκές κράμπες, μειώστε τη δοσολογία.

Άλλες σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν διανοητικές αλλαγές (ψύχωση με παρανοϊκές σκέψεις, καθώς και κατάθλιψη με αυτοκτονικές τάσεις ή όχι) και άνοια. Υπάρχουν αναφορές σχετικά με την εξέλιξη της υπερσεξουαλικότητας ή τον ενθουσιασμό που έχει παθολογικό χαρακτήρα, και εκτός από αυτό, αυξημένης λίμπιντο (ειδικά όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες ποσότητες του φαρμάκου). Αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται μετά τη μείωση της δοσολογίας ή τη διακοπή του φαρμάκου.

Μεταξύ των αρνητικών εκδηλώσεων που σχετίζονται με τη λεβοντόπα και τους συνδυασμούς της:

• λεμφικές και αιματοποιητικές βλάβες: αναιμία (επίσης αιμολυτική), αιμοπετάλια ή λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• ανοσολογικές διαταραχές: εκδηλώσεις μισαλλοδοξίας, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του αγγειοοιδήματος,
• διαταραχές της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος: λιποθυμία, αίσθημα παλμών, φλεβίτιδα, διαταραχές του ρυθμού του καρδιακού παλμού, αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης, τάση απώλειας συνείδησης και ορθοστατικά σημεία, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης των δεικτών της αρτηριακής πίεσης.
• προβλήματα με την εργασία NA: αταξία, χορεία, βραδυκινησία και δυσκινησία, ζάλη και το φαινόμενο των λεγόμενων «on-off» (μερικές φορές μερικούς μήνες ή χρόνια μετά την έναρξη της θεραπείας με την εισαγωγή της λεβοντόπα, είναι πιθανό να αναπτύξουν οφείλεται στην εξέλιξη της νόσου (σε παρόμοιο οι παραβιάσεις μπορεί να απαιτούν την αλλαγή του μεγέθους των μερίδων και των διαστημάτων μεταξύ των ενέσεων τους)). Επιπλέον τέτανος, δυστονία, τρόμος ενταθεί, το χτύπημα των χεριών, μυϊκές κράμπες, και εξωπυραμιδικά κινητικά συμπτώματα, παραισθησία, μυϊκές συσπάσεις, NSA, απώλεια συνείδησης και μια τάση να λιποθυμήσει, και επιπλέον, διαταραχή της βάδισης, επιληπτικές κρίσεις, και την ενεργοποίηση λανθάνοντος συνδρόμου okulosimpaticheskogo?
• ψυχικές διαταραχές: μανία, κατάθλιψη, σύγχυση, εξάντληση, εφιάλτες και απόπειρες αυτοκτονίας. Επιπλέον, αϋπνία, ζάλη, άνοια, παραλήρημα, ευφορία, μεγάλο άγχος και ψευδαισθήσεις. Επίσης, στον κατάλογο υπάρχουν αλλαγές στην ψυχική κατάσταση (αυτό περιλαμβάνει προσωρινή ψύχωση και παρανοϊκή σκέψη), διέγερση, φόβο, σπασμούς, διαταραχή σκέψης ή βάδισης, πονοκεφάλους, αποπροσανατολισμό και ορμή, καθώς και ξαφνική σοβαρή υπνηλία.
• βλαβών που συνδέονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: δυσφαγία, διάρροια, ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, δυσπεψία, σιελόρροια, τριγμός των οδόντων, και ναυτία, και επιπλέον η εμφάνιση της πικρής γεύσης, λόξυγγας, έμετος και μετεωρισμός, επίμονη δυσκοιλιότητα, πόνος στην κοιλιακή περιοχή, Γλωσσαλγία πόνος με γαστρεντερικής φύσης, αιμορραγία στο πεπτικό σύστημα, καύση της γλώσσας, σκούρο χρώμα σάλιου και έλκος που προσβάλλει το δωδεκαδάκτυλο.
• προβλήματα με μεταβολικές διεργασίες: οίδημα, αύξηση βάρους ή ανορεξία.
• διαταραχές που σχετίζονται με τα υποδόρια στρώματα και την επιδερμίδα: υπερίδρωση, αλωπεκία, κνησμός, ενεργοποίηση μελανώματος κακοήθους φύσης, υπεραιμία, εξάνθημα, σκούρος ιδρώτας και ρευματικός πορφύρας.
• προβλήματα με το έργο του αναπνευστικού συστήματος: βραχνή φωνή, δύσπνοια, πόνος στο στέρνο και αναπνευστική δυσχέρεια.
• βλάβες της μυοσκελετικής δομής: μυϊκοί σπασμοί,
• Διαταραχές της ουρικής λειτουργίας: ακράτεια ή κατακράτηση ούρων, πριαπισμός και σκοτεινά ούρα.
• οπτικές διαταραχές: διπλωπία, όραση, κράμπες οφθαλμών, μυδρίαση, βλεφαροσπασμός, οφθαλμοκινητική κρίση. Ο βλεφαροσπασμός μπορεί να είναι ένα πρώιμο σημάδι δηλητηρίασης.
• αλλάζει δοκιμασίες ενδείξεις: αύξουσες τιμές της δραστηριότητας του ήπατος (ALT, μαζί με αλκαλική φωσφατάση και AST, χολερυθρίνη, κρεατινίνη, γαλακτική αφυδρογονάση, το ουρικό οξύ και το άζωτο ουρίας αίματος), μια θετική απόκριση στην δοκιμασία Coombs, αυξημένη δείκτες της ζάχαρης ορού, μείωση του αιματοκρίτη προς αιμοσφαιρίνη, βακτηριουρία και λευκοκυττάρωση με αιματουρία.
• άλλα: κόπωση, γενική αίσθηση αδυναμίας, έντονη επιδείνωση των υφιστάμενων ασθενειών, επιδείνωση της υγείας, υπεραιμία, έξαψη αίματος στην περιοχή του δέρματος του προσώπου και του μελανώματος, η οποία είναι κακοήθης.
• παρορμητικές διαταραχές λήψης αποφάσεων: υπερκατανάλωση τροφής και παρορμητική ανάγκη για αγορές όταν οι αγωνιστές ντοπαμίνης ή άλλα φάρμακα που περιέχουν ντοπαμίνη εγχέονται (μεταξύ αυτών και η λεβοντόπα με καρβιντόπα).

[6]

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των πρώιμες εκδηλώσεις της δηλητηρίασης: έχοντας ακούσια μορφή κίνησης, μυϊκές συσπάσεις, καρδιακός ρυθμός διαταραχή, αυξημένη πίεση αίματος, βλεφαρόσπασμο έχοντας μορφή τονωτικό, απώλεια της όρεξης, και μαζί με αυτή την αύξηση στους δείκτες του καρδιακού ρυθμού, αϋπνία έχοντας ενοχλητική μορφή διέγερσης, σύγχυση και το άγχος.

Απαιτείται άμεση γαστρική πλύση μαζί με επαγωγή εμέτου.

Συμπτωματικές ενέργειες: οι εγχύσεις εφαρμόζονται προσεκτικά. πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο βαθμός διείσδυσης της αναπνευστικής οδού. Στην περίπτωση αρρυθμιών, η θεραπεία γίνεται με παρατήρηση σε ΗΚΓ. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αιμοκάθαρσης σε περίπτωση δηλητηρίασης. Η χρήση της πυριδοξίνης θα είναι αναποτελεσματική.

[8], [9]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται με τα ακόλουθα φάρμακα.

Αντιυπερτασικά φάρμακα.

Σε άτομα που χρησιμοποίησαν μερικά αντιυπερτασικά φάρμακα, η χρήση συνδυασμών λεβοντόπα και ένα μέσο επιβράδυνσης της δράσης της αποκαρβοξυλάσης οδήγησε στην εμφάνιση συμπτωματικής ορθοστατικής κατάρρευσης. Εξαιτίας αυτού, στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να ρυθμιστεί η δοσολογία της υποτασικής ουσίας.

Αντικαταθλιπτικά.

Υπάρχουν ξεχωριστές αναφορές σχετικά με την εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων (μεταξύ των οποίων δυσκινησίας και αύξησης της αρτηριακής πίεσης) που σχετίζονται με το συνδυασμό φαρμάκων και τρικυκλικών.

Το φάρμακο επιτρέπεται να χρησιμοποιείται μόνο με εκλεκτικό ΜΜΑΟ-Β, στις συνιστώμενες δόσεις (για παράδειγμα, με σελεγιλίνη).

Αναισθητικά.

Όταν χορηγείται μαζί με αναισθητικά, μπορεί να εμφανιστεί αρρυθμία.

Χολινολυτικά φάρμακα.

Μπορούν να επιδείξουν συνέργια με τη λεβοντόπα, ενώ ο τρόμος εξασθενεί, επομένως αυτό το χαρακτηριστικό χρησιμοποιείται συχνά για να αυξήσει την επίδραση της φαρμακευτικής αγωγής. Πρέπει όμως να ληφθεί υπόψη ότι ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των κινήσεων που έχουν ανεξέλεγκτο χαρακτήρα.

Μεγάλες μερίδες αυτών των ουσιών μπορούν να αποδυναμώσουν τη θετική επίδραση της λεβοντόπα, επειδή μειώνουν το ρυθμό απορρόφησης της, αυξάνοντας έτσι τις ενδογαστρικές μεταβολικές διεργασίες των φαρμάκων.

Τα υπόλοιπα φάρμακα.

Οι βενζοδιαζεπίνες, η φαινυτοΐνη με φαινοθειαζίνες, βουτυροφαινόνες, παπαβερίνη και ισονιαζίδη μπορούν να αποδυναμώσουν τη φαρμακευτική δραστηριότητα της λεβοντόπα.

Οι διαδικασίες ανταλλαγής λεβοντόπα ενισχύονται με την εισαγωγή αντισπασμωδικών φαρμάκων.

Επειδή η λεβοντόπα συναγωνίζεται με μεμονωμένα αμινοξέα, σε άτομα που ακολουθούν δίαιτα με υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες, είναι πιθανό να μειωθεί η απορρόφηση του φαρμάκου.

Η χρήση καρβιντόπα εμποδίζει την ενίσχυση των μεταβολικών διεργασιών με τη μετατροπή της λεβοντόπα σε ντοπαμίνη, οι οποίες εμφανίζονται υπό την επίδραση της πυριδοξίνης. Το φάρμακο επιτρέπεται να συνταγογραφείται σε άτομα με παρκινσονισμό που χρησιμοποιούν ουσίες που περιέχουν υδροχλωρική πυριδοξίνη.

Η εισαγωγή σε συνδυασμό με σελεγιλίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ορθοστατική κατάρρευση.

Τα φάρμακα Fe μπορεί να εμποδίσουν την απορρόφηση της λεβοντόπα.

Τα συμπαθομιμητικά ενισχύουν τα αρνητικά συμπτώματα της λεβοντόπα που σχετίζονται με καρδιαγγειακές παθήσεις.

Οι ανταγωνιστές αμανταδίνης και ντοπαμίνης μπορούν να συνδυαστούν με φαρμακευτική αγωγή. Όταν τα μοιράζεστε, η ρύθμιση της δοσολογίας μπορεί να είναι απαραίτητη.

Οι τιμές πλάσματος της λεβοντόπα αυξάνονται όταν χρησιμοποιείται η μετοκλοπραμίδη.

Η εισαγωγή μαζί με στοιχεία που επιβραδύνουν την κατεχολομεθυλοτρανσφεράση (εζακαπόνη με τολκαπόνη) μπορεί να αυξήσουν το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της λεβοντόπα.

Συνδυάζεται με άλλες αντιπαρινσονικές ουσίες, οι οποίες δεν περιέχουν λεβοντόπα.

[10]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Carbidopa και το levodopa-teva θα πρέπει να φυλάσσονται σε χώρο κλειστό από τη διείσδυση μικρών παιδιών. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι μέγιστες 25 ° C.

[11], [12], [13]

Διάρκεια ζωής

Το Carbidopa και το levodopa-teva μπορούν να χρησιμοποιηθούν εντός 36 μηνών από τη στιγμή που το φάρμακο πωλείται.

[14],

Αίτηση για παιδιά

Οι πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική απουσιάζουν, γι 'αυτό και δεν χρησιμοποιείται σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

[15],

Αναλόγων

Αναλόγοι των φαρμάκων είναι τα φάρμακα Levoc, Duodopa, Stalevo με Levocarbhexal και Nacom.

[16]