Καποθειαζίδη

Η καποθειαζίδη είναι ένα συνδυαστικό φάρμακο από την κατηγορία των αναστολέων ΜΕΑ.

Ενδείξεις Καποθειαζίδη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων μορφών υπέρτασης (αυτό περιλαμβάνει ασθένειες που είναι ανθεκτικές σε άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, σε ποσότητα 10 τεμαχίων, συσκευασμένα σε πλάκες κυψέλης. Μέσα στο κουτί υπάρχουν 2 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Ένα σύνθετο αντιυπερτασικό φάρμακο που περιέχει το συστατικό καπτοπρίλη. Το δραστικό στοιχείο είναι ένας αναστολέας ΜΕΑ, αναστέλλει τον σχηματισμό αγγειοτενσίνης 2 και επίσης εμποδίζει την αγγειοσυσπαστική της δράση και τη διέγερση σε σχέση με την επινεφριδιακή έκκριση αλδοστερόνης. Επιπλέον, μειώνει τη συνολική αντίσταση των περιφερικών αγγείων και τους δείκτες αρτηριακής πίεσης, αποδυναμώνει το μετα- και προφορτίο σε σχέση με το μυοκάρδιο και ταυτόχρονα μειώνει την πίεση εντός της πνευμονικής κυκλοφορίας και του δεξιού κόλπου.

Η υδροχλωροθειαζίδη έχει μέτρια διουρητική δράση, αυξάνοντας τον όγκο χλωρίου, ιόντων νατρίου, νερού και καλίου που απεκκρίνονται από τον οργανισμό. Ταυτόχρονα, μειώνει τον δείκτη ιόντων νατρίου στο εσωτερικό των αγγειακών μεμβρανών, εξασθενώντας την ευαισθησία τους στην αγγειοσυσπαστική δράση και ενισχύοντας έτσι την υποτασική δράση της καπτοπρίλης.

Φαρμακοκινητική

Η καπτοπρίλη που λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται με υψηλό ρυθμό. Επιτυγχάνει τα μέγιστα επίπεδα στο αίμα μετά από 60 λεπτά. Οι ελάχιστες τιμές απορρόφησης είναι περίπου 70%. Η κατανάλωση τροφής μειώνει την απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα κατά περίπου 30-40%. Η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα του αίματος είναι 25-30%. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου στο πλάσμα είναι λιγότερο από 3 ώρες.

Πάνω από το 95% της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Εάν ο ασθενής έχει νεφρική δυσλειτουργία, το φάρμακο μπορεί να συσσωρευτεί στο εσωτερικό του σώματος.

Η υποτασική δράση αναπτύσσεται μετά από 0,5-1 ώρα και επιμένει για τις επόμενες 4-8 ώρες.

Η υδροχλωροθειαζίδη που λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται κατά περίπου 60-80%. Χρειάζονται 1,5-3 ώρες για να αναπτυχθεί ο δείκτης Cmax. Η ουσία συσσωρεύεται στα ερυθροκύτταρα, όπου οι τιμές της είναι 3-9 φορές υψηλότερες από τα επίπεδα στο πλάσμα. Η πρωτεϊνοσύνθεση που λαμβάνει χώρα στο πλάσμα είναι 40-70%· ο μεταβολισμός της ουσίας είναι εξαιρετικά ασθενής.

Η απέκκριση του συστατικού από το πλάσμα συμβαίνει σε 2 στάδια: το αρχικό στάδιο του χρόνου ημιζωής είναι 2 ώρες και το τελικό στάδιο (10-12 ώρες μετά την κατανάλωση) είναι περίπου 10 ώρες.

Σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, η απέκκριση γίνεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω των νεφρών. Περίπου το 50-75% της καταναλισκόμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, 60 λεπτά πριν από τα γεύματα. Τα μεγέθη των μερίδων επιλέγονται ξεχωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας. Η αρχική δόση είναι 0,5 δισκία (ισοδύναμα με 25 mg), τα οποία πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.

Εάν η υποτασική δράση είναι ανεπαρκής, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 50 mg (1 δισκίο) μία φορά την ημέρα σε μία δόση. Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται επίσης ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

[ 1 ]

Χρήση Καποθειαζίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε θηλάζουσες ή έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στα φαρμακευτικά στοιχεία.
• η παρουσία τάσης εμφάνισης οιδήματος του Quincke κατά τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ στο παρελθόν.
• κολλαγονώσεις;
• σημαντική νεφρική δυσλειτουργία (τιμές CC μικρότερες από 30 ml/λεπτό) και, επιπλέον, οξεία φλεγμονή στο εσωτερικό των νεφρών.
• αρτηριακή στένωση στο εσωτερικό των νεφρών (μονομερής (εάν ο ασθενής έχει μόνο 1 νεφρό) ή αμφοτερόπλευρη), καθώς και παθήσεις σε άτομα που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε μεταμόσχευση νεφρού·
• υπερασβεστιαιμία;
• στένωση μιτροειδούς ή αορτικής βαλβίδας.
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος.
• Σύνδρομο Conn;
• υποκαλιαιμία ή β-νατριαιμία, ειδικά όταν συνδυάζεται με υποογκαιμία.
• αρθρίτιδα.

Παρενέργειες Καποθειαζίδη

Οι σωστά επιλεγμένες δόσεις του φαρμάκου δεν οδηγούν στην εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων. Αλλά σε περίπτωση χρήσης υψηλών δόσεων ή σε άτομα με δυσανεξία στο φάρμακο, μπορεί να παρατηρηθούν οι ακόλουθες παρενέργειες:

• προβλήματα με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μειωμένη αρτηριακή πίεση (μερικές φορές ορθοστατική κατάρρευση), αίσθημα παλμών. Υπάρχουν αναφορές εμφράγματος του μυοκαρδίου, αρρυθμίας, κρίσεων στηθάγχης, καθώς και διαταραχών της εγκεφαλικής ροής αίματος ισχαιμικής φύσης.
• αναπνευστική δυσλειτουργία: ανάπτυξη βρογχίτιδας. Σπάνια εμφανίζονται βρογχικοί σπασμοί, καταρροή, ιγμορίτιδα ή λαρυγγίτιδα.
• νεφρική δυσλειτουργία: εμφανίζεται περιστασιακά πρωτεϊνουρία. Υπάρχουν επίσης αναφορές οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τις μεταβολικές διεργασίες (ηλεκτρολύτες και άλλα στοιχεία): υπονατριαιμία ή β-μαγνησιαιμία, και επιπλέον υπερουρικαιμία, β-ασβεστιαιμία, β-χοληστερολαιμία ή β-γλυκαιμία·
• εκδηλώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα ή στο ήπαρ: δυσφορία στην επιγαστρική ζώνη, ναυτία και δυσπεπτικά συμπτώματα. Σπάνια εμφανίζονται διάρροια, ξηροστομία, έμετος, διαταραχές γεύσης, απώλεια όρεξης ή δυσκοιλιότητα. Επίσης, περιστασιακά παρατηρούνται ηπατίτιδα, εντερική απόφραξη, χολοστατικός ίκτερος ή παγκρεατίτιδα και, επιπλέον, αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών.
• προβλήματα με το κεντρικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι και υπνηλία. Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές ύπνου, κατάθλιψη, ζάλη, σπασμοί, οπτικές διαταραχές και εμβοές.
• διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος: περιστασιακά εμφανίζονται θρομβοπενία ή λευκοπενία, καθώς και ηωσινοφιλία ή αναιμία. Ακοκκιοκυτταραιμία ή πανκυτταροπενία μπορεί να εμφανίζονται σποραδικά.
• ανοσοτοξικές ή αλλεργικές αλλοιώσεις: εξάνθημα στην επιδερμίδα, κνίδωση, πολύμορφο ερύθημα, κνησμός, οίδημα Quincke, απολεπιστική δερματίτιδα και TEN. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί ηωσινοφιλία, αρθραλγία ή μυαλγία και η θερμοκρασία μπορεί να αυξηθεί. Υπάρχουν ενδείξεις φωτοευαισθησίας ή φαρμακευτικού λύκου.
• άλλες εκδηλώσεις: ονυχόλυση ή τριχόπτωση.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση των αρνητικών εκδηλώσεων που περιγράφονται παραπάνω.

Λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα για την εξάλειψη των διαταραχών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με αγγειοδιασταλτικά, ηρεμιστικά, νιτρικά, υπνωτικά χάπια, τρικυκλικά και αλκοολούχα ποτά οδηγεί σε ενίσχυση της υποτασικής του δράσης.

Τα αντιυπερτασικά και άλλα επιπρόσθετα συνταγογραφούμενα διουρητικά ενισχύουν την αντιυπερτασική δράση της καποτιαζίδης.

Τα ΜΣΑΦ οδηγούν σε εξασθένηση της αντιυπερτασικής δράσης του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που περιέχουν κάλιο, ηπαρίνη ή καλιοσυντηρητικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία.

Η χρήση με φάρμακα λιθίου μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα, αυξάνοντας την πιθανότητα εμφάνισης τοξικών και ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με GCS, κυτταροστατικά, ανοσοκατασταλτικά ή αλλοπουρινόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης κατασταλτικής δράσης στις αιμοποιητικές διεργασίες.

Το φάρμακο μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των υπογλυκαιμικών φαρμάκων που λαμβάνονται από το στόμα.

Η σοβαρότητα και η διάρκεια των επιδράσεων των μυοχαλαρωτικών μπορεί να αυξηθούν όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με καποθειαζίδη.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καποτιαζίδη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι εντός εύρους 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Η καποθειαζίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της καποτιαζίδης στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Captopril, Renipril GT, Enzix και Enzix Duo, καθώς και τα Normopres, Prestarium με Perindide, Prilamide, Co-diroton, Noliprel και Lisinoton N με Co-Perineva.

Κριτικές

Το Kapotiziad λειτουργεί αποτελεσματικά σε αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης, συμβάλλοντας στη μείωση αυτών των δεικτών αρκετά γρήγορα - αυτό ακριβώς γράφουν οι ασθενείς που έχουν χρησιμοποιήσει αυτό το φάρμακο στις κριτικές τους.