Azidotimidin

Η αζιδοθυμιδίνη επηρεάζει ενεργά τους ρετροϊούς (μεταξύ αυτών, τη λοίμωξη από τον HIV).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Ενδείξεις Αζιδοθυμιδίνη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό HIV σε παιδιά και ενήλικες (σύνθετη θεραπεία με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα).

[7], [8], [9]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες. 10 κάψουλες μέσα στην κυψέλη, 10 πλάκες κυψέλης σε ξεχωριστή συσκευασία. 100 κάψουλες μέσα στη φιάλη ή τα δοχεία. σε μία συσκευασία - 1 φιάλη / κουτί. 200 τεμάχια μέσα σε ένα βάζο ή μπουκάλι. μέσα σε μία συσκευασία - 1 κατσαρόλα / φιάλη. 

[10], [11], [12]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο φωσφορυλιώνεται μέσα στο κύτταρο με τη βοήθεια κυτταρικής ΤΚ, θυμιδυλικής κινάσης, και με αυτήν την μη ειδική κινάση. Ως αποτέλεσμα, σχηματίζονται ορισμένες φωσφορικές ενώσεις (μονο-, δι- και τρι-). Η ουσία τρινφωσφορική ζιδοβουδίνη διεισδύει στη δομή του προϊού και εμποδίζει την περαιτέρω αύξηση της αλυσίδας DNA του ιού. Ως αποτέλεσμα, η σύνδεση μερών του DNA του ιού καθίσταται αδύνατη. Το φάρμακο συμβάλλει επίσης στην αύξηση του αριθμού των κυττάρων Τ4 στο σώμα.

Η ζιδοβουδίνη είναι δραστική κατά των ιών έρπητα του 4ου τύπου, καθώς και της ηπατίτιδας Β σε δοκιμές in vitro. Αλλά στην περίπτωση της χρήσης ναρκωτικών με μονοθεραπεία σε άτομα με AIDS ή ηπατίτιδα Β, δεν αναστέλλει σημαντικά την ιική αναπαραγωγή της ηπατίτιδας Β.

In vitro έχει αποκαλυφθεί ότι η ουσία σε μικρές συγκεντρώσεις μπορεί να αναστέλλει τη δραστικότητα των περισσοτέρων στελεχών των Εντεροβακτηριοειδών (περιλαμβάνει στελέχη των διαφορετικών τύπων των Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter και εντεροβακτηρίων), και μαζί με αυτό, του Escherichia coli (αλλά να έχετε κατά νου ότι τα μικρόβια ταχέως γίνει ανθεκτικός σε ζιδοβουδίνη).

Σε δοκιμές in vitro, δεν ήταν δυνατό να ανιχνευθεί η δραστικότητα της ουσίας σε σχέση με το Pseudomonas aeruginosa. Το φάρμακο σε υψηλές συγκεντρώσεις (μέγεθος 1,9 μg / ml) καταστέλλει τον εντερικό λάμβο, αλλά δεν επηρεάζει άλλα πρωτόζωα.

[13], [14]

Φαρμακοκινητική

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας είναι 60-70%.

Το φάρμακο διεισδύει μέσω του BBB. Ο δείκτης συγκέντρωσης εντός του εγκεφαλονωτιαίου υγρού φθάνει το 50% των τιμών πλάσματος της ουσίας. Εκτείνεται στον ηπατικό μεταβολισμό.

Η απέκκριση γίνεται μέσω των νεφρών - περίπου το 30% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο και το 50 +% έχει τη μορφή γλυκουρονιδίων.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Δοσολογία και χορήγηση

Στοματική χορήγηση. Για τους ενήλικες, η αρχική δόση είναι 200 mg του φαρμάκου 6 φορές την ημέρα. Η πιο κατάλληλη ημερήσια δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά, μπορεί να κυμαίνεται μεταξύ 500-1500 mg.

Για τα παιδιά: κατά μέσο όρο, η δοσολογία υπολογίζεται στην περιοχή των 150-180 mg / m ² κάθε 6 ώρες (τέσσερις φορές την ημέρα). Η δοσολογία υπολογίζεται εκ νέου σύμφωνα με τους ειδικούς πίνακες που λαμβάνουν υπόψη το βάρος και το ύψος. Κάνετε αυτό τουλάχιστον μία φορά κάθε 2 μήνες.

[33], [34], [35], [36], [37]

Χρήση Αζιδοθυμιδίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά μόνο εάν το όφελος από τη λήψη είναι υψηλότερο από την πιθανότητα επιπλοκών στο έμβρυο.

Για την περίοδο χρήσης της αζιδοθυμιδίνης απαιτείται η άρνηση του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία αυξημένης ευαισθησίας σε σχέση με τα συστατικά των ναρκωτικών,
• λευκοπενία (δείκτες ουδετεροφίλων <750 / mm ³ ), (χαμηλά επίπεδα αιμοπεταλίων έως 2000 / l επίπεδο) θρομβοκυτταροπενία και αναιμία (το επίπεδο της αιμοσφαιρίνης είναι <7,5 g / dL)?
• ανεπάρκεια του ήπατος ή των νεφρών.

[23], [24], [25],

Παρενέργειες Αζιδοθυμιδίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μερικές παρενέργειες:

• την ανάπτυξη αναιμίας, ουδετεροπενίας ή λευκοπενίας.
• η εμφάνιση πονοκεφάλων, αισθήσεις υπνηλίας, παραισθησίες, σοβαρή κόπωση, εξασθένιση, μυαλγία με καρδιαλγία και διαταραχή των μπουμπουκιών γεύσης.
• η εμφάνιση διάρροιας, εμέτου, φούσκας και ναυτίας, καθώς και η ανάπτυξη γαστραλγίας ή παγκρεατίτιδας και μειωμένης όρεξης.
• η εμφάνιση δευτερεύοντος τύπου λοίμωξης και η ανάπτυξη πυρετού.
• η εμφάνιση βήχα, αϋπνία, ρίγη, αυξημένη συχνότητα ούρησης, ανάπτυξη κατάθλιψης,
• ανάπτυξη δυσπεπτικών εκδηλώσεων ή υπερκατατινιναιμίας, καθώς και αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος και της αμυλάσης εντός του ορού.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Υπερβολική δόση

Όταν συμβαίνει υπερδοσολογία, τα αποτελέσματα των παραπάνω παρενεργειών αυξάνονται.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, θα απαιτηθεί πλύση στομάχου, λήψη ενεργού άνθρακα, συμπτωματική θεραπεία και συνεχής αιμοκάθαρση.

[38], [39], [40], [41],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η παρακεταμόλη αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης ουδετεροπενίας, διότι η ουσία αυτή καταστέλλει το μεταβολισμό της ζιδοβουδίνης (και τα δύο φάρμακα υφίστανται γλυκουρονίωση).

Αναστολείς της οξειδωτικής διεργασίες στα μικροσώματα του ήπατος (μεταξύ αυτών με οξαζεπάμη, μορφίνη, κωδεΐνη, ASA και clofibrate, ινδομεθακίνη και επιπλέον με σιμετιδίνη) αυξάνουν το πλάσμα τιμές ζιδοβουδίνη.

Φάρμακα που έχουν νεφροτοξική ιδιότητες, καθώς και την πίεση του μυελικού λειτουργία (όπως αμφοτερικίνη Β, βινβλαστίνη γανκικλοβίρη και πενταμιδίνη, και εκτός αυτού βινκριστίνη), αυξάνει τον κίνδυνο των τοξικών επιδράσεων από ζιδοβουδίνη.

Φάρμακα που επιβραδύνουν την έκκριση των σωληναρίων, παρατείνουν τον χρόνο ημιζωής της ζιδοβουδίνης.

Η ζιδοβουδίνη αυξάνει τον δείκτη της φλουκοναζόλης στο σώμα.

Όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα κατά του ιού HIV (ιδιαίτερα της λαμιβουδίνης), παρατηρείται συνεργιστική επίδραση σε σχέση με την αντιγραφή της λοίμωξης από τον ιό HIV στην κυτταρική καλλιέργεια.

Η ριμπαβιρίνη αναστέλλει τη διαδικασία φωσφορυλίωσης ζιδοβουδίνης πριν από το σχηματισμό τριφωσφορικού άλατος, επομένως αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό.

Η σταβουδίνη έχει ανταγωνιστικές ιδιότητες όταν οι γραμμομοριακές τιμές αυτής της ουσίας με ζιδοβουδίνη έχουν αναλογία 20k1. Κατά συνέπεια, ο συνδυασμός με σταβουδίνη απαγορεύεται.

[42], [43], [44], [45]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η αζιδοθυμιδίνη πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από το φως και την υγρασία και, επιπλέον, δεν είναι προσβάσιμος στα παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Διάρκεια ζωής

Η αζιδοθυμιδίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της κάψουλας.

[51], [52],