Ατενολόλη

Η ατενολόλη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των βήτα-αδρενεργικών αποκλειστών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων καρδιαγγειακών παθήσεων, συμπεριλαμβανομένης της υπέρτασης (υψηλή αρτηριακή πίεση), της στηθάγχης (πόνος στο στήθος) και για τη διαχείριση ορισμένων τύπων αρρυθμιών (διαταραχές του καρδιακού ρυθμού).

Η ατενολόλη μπλοκάρει τους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά, με αποτέλεσμα τα ακόλουθα αποτελέσματα:

• Μείωση καρδιακού ρυθμού : Η ατενολόλη μειώνει τη διέγερση της καρδιάς, η οποία βοηθά στη μείωση του καρδιακού ρυθμού.
• Μείωση της αρτηριακής πίεσης : Μειώνοντας τη δύναμη και τον ρυθμό του καρδιακού παλμού, η ατενολόλη βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Μείωση της ανάγκης της καρδιάς για οξυγόνο : Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για τη θεραπεία της στηθάγχης καθώς μειώνει τον κίνδυνο πόνου στο στήθος.

Ενδείξεις Ατενολόλη

1. Υπέρταση (αρτηριακή υπέρταση): Η ατενολόλη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση.
2. Στηθάγχη : Αυτή η κατάσταση χαρακτηρίζεται από πόνο ή δυσφορία στην περιοχή του θώρακα που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στον καρδιακό μυ. Η ατενολόλη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της συχνότητας και της ισχύος των στηθαγχικών επεισοδίων.
3. Καρδιακή ανεπάρκεια: Η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπληρωματικό φάρμακο για τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας και τη μείωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας.
4. Προφύλαξη από έμφραγμα του μυοκαρδίου: Σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου ή μετά από προηγούμενο έμφραγμα, η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων καρδιαγγειακών επιπλοκών.
5. Ταχυκαρδία: Η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού όταν ο καρδιακός ρυθμός επιταχύνεται.
6. Προφύλαξη από ημικρανία : Σε ορισμένους ασθενείς η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως προφυλακτικός παράγοντας για τη μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας των κρίσεων ημικρανίας.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Από του στόματος δισκία :

   • Η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης.
   • Τα δισκία συνήθως περιέχουν 25 mg, 50 mg ή 100 mg ατενολόλης.
   • Τα δισκία μπορεί να είναι είτε κανονικής είτε παρατεταμένης δράσης (μακράς δράσης).

2. Επικαλυμμένα δισκία :

   • Τα επικαλυμμένα δισκία βοηθούν στην πρόληψη του ερεθισμού του στομάχου και παρέχουν μια πιο παρατεταμένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού στο σώμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Επιλεκτικότητα σε βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς :

   • Η ατενολόλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτό σημαίνει ότι μπλοκάρει κατά προτίμηση τους υποδοχείς βήτα-1, οι οποίοι βρίσκονται κυρίως στην καρδιά.
   • Ο αποκλεισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων μειώνει τη διέγερση του καρδιακού μυός, με αποτέλεσμα τη μείωση του καρδιακού ρυθμού και τη δύναμη της καρδιακής συστολής.

2. Μειωμένος καρδιακός φόρτος εργασίας :

   • Ο αποκλεισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε μείωση των απαιτήσεων της καρδιάς σε οξυγόνο και ενέργεια, μειώνοντας την καρδιακή παροχή και την αρτηριακή πίεση.
   • Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο στη θεραπεία της υπέρτασης και της στεφανιαίας νόσου γιατί μειώνει την πίεση στην καρδιά.

3. Μειωμένη πίεση στις αρτηρίες :

   • Η ατενολόλη μειώνει την αρτηριακή πίεση μειώνοντας τον λεπτό όγκο της καρδιάς και μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
   • Αυτός ο μηχανισμός βοηθά στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών.

4. Παρατεταμένη επίδραση :

   • Η ατενολόλη έχει μια μακροχρόνια δράση, η οποία της επιτρέπει να χρησιμοποιείται σε μορφές με μία μόνο ημερήσια δόση.

5. Αντιαρρυθμική δράση :

   • Ο αποκλεισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να αποτρέψει τις αρρυθμίες μειώνοντας τον αυτοματισμό της καρδιάς και την αγωγιμότητα στην καρδιά.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

• Βιοδιαθεσιμότητα : Η ατενολόλη έχει σχετικά χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα περίπου 40-50%, η οποία οφείλεται στην κακή λιποφιλικότητα και τη χαμηλή διαπερατότητά της στις λιπιδικές μεμβράνες.
• Ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 2-4 ώρες.

Διανομή

• Ο όγκος κατανομής της ατενολόλης είναι σχετικά μικρός, υποδηλώνοντας την περιορισμένη κατανομή της εκτός του αγγειακού στρώματος. Αυτό εξηγείται από την υδροφιλία του.
• Η ατενολόλη διεισδύει ελάχιστα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, καθιστώντας τις παρενέργειές της στο κεντρικό νευρικό σύστημα λιγότερο σοβαρές από ορισμένους άλλους β-αναστολείς.

Μεταβολισμός

• Η ατενολόλη μεταβολίζεται σε πολύ μικρό βαθμό και ως επί το πλείστον απεκκρίνεται αμετάβλητη.
• Αυτό καθιστά την ατενολόλη πιο προβλέψιμη από τους βήτα-αναστολείς, οι οποίοι μεταβολίζονται εκτενώς στο ήπαρ, ειδικά σε περίπτωση συνοδό ηπατικής νόσου.

Απέκκριση

• Τα νεφρά είναι η κύρια οδός απέκκρισης της ατενολόλης, περίπου το 85-100% της δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή. Αυτό καθιστά απαραίτητη την προσαρμογή της δόσης σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας.
• Ο χρόνος ημιζωής της ατενολόλης είναι περίπου 6-7 ώρες σε υγιή άτομα, αλλά μπορεί να αυξηθεί με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής

• Η ατενολόλη λαμβάνεται από το στόμα, συνήθως μία φορά την ημέρα.
• Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη, με αρκετό νερό. Μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή, αλλά είναι καλύτερο να λαμβάνετε το φάρμακο την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρείται ένα ομοιόμορφο επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα.

Δοσολογία

Για ενήλικες

• Υπέρταση : Η δόση έναρξης είναι συνήθως 50 mg μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg μία φορά την ημέρα.
• Στηθάγχη : Η τυπική δόση είναι 50-100 mg μία φορά την ημέρα.
• Πρόληψη ημικρανίας και θεραπεία πτερυγισμού της καρδιάς : Η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει, αλλά συνήθως ξεκινά από 50 mg μία φορά την ημέρα.

Για ηλικιωμένους ασθενείς

• Μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία και τη γενική υγεία.

Για παιδιά

• Η χρήση της ατενολόλης στα παιδιά θα πρέπει να ελέγχεται αυστηρά από γιατρό και η δοσολογία θα εξαρτηθεί από τη συγκεκριμένη περίπτωση και την κατάσταση του παιδιού.

Ειδικές Οδηγίες

• Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της θεραπείας.
• Η ατενολόλη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της κατάστασης. Οποιεσδήποτε αλλαγές στο σχήμα θα πρέπει να συζητούνται με το γιατρό σας.
• Οι ασθενείς με άσθμα ή άλλες βρογχικές παθήσεις θα πρέπει να λαμβάνουν ατενολόλη με εξαιρετική προσοχή γιατί οι β-αναστολείς μπορεί να προκαλέσουν βρογχόσπασμο.

Χρήση Ατενολόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση ατενολόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αντενδείκνυται λόγω πιθανού κινδύνου για την υγεία του εμβρύου. Η ατενολόλη ανήκει στην ομάδα των β-αναστολέων και μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου, ιδιαίτερα με παρατεταμένη ή/και υπερβολική χρήση.

Αντενδείξεις

1. Βραδυκαρδία :

   • Η ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, κάτι που είναι επικίνδυνο σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βραδυκαρδία (αργός καρδιακός παλμός).

2. AV αποκλεισμός II ή III βαθμού (χωρίς εγκατεστημένο βηματοδότη):

   • Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τον αποκλεισμό, με αποτέλεσμα σημαντική έκπτωση της καρδιακής αγωγιμότητας.

3. Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια :

   • Η χρήση ατενολόλης μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση των ασθενών με ασταθή ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς οι β-αναστολείς μειώνουν τη δύναμη και τον ρυθμό των καρδιακών συσπάσεων.

4. Καταπληξία, συμπεριλαμβανομένου του καρδιογενούς σοκ :

   • Σε καταστάσεις σοκ, όπου η διατήρηση της έντασης του καρδιακού ρυθμού είναι σημαντική, η χρήση ατενολόλης μπορεί να είναι αντιπαραγωγική.

5. Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) :

   • Η ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει βρογχοσυστολή (στένωση των αεραγωγών), η οποία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη για ασθενείς με πνευμονική νόσο.

6. Σοβαρές μορφές περιφερικής αρτηριακής νόσου :

   • Η ατενολόλη μπορεί να επιδεινώσει συμπτώματα όπως πόνο στα πόδια και ψυχρότητα των άκρων λόγω μειωμένης ροής αίματος.

7. Μεταβολική οξέωση :

   • Μια κατάσταση κατά την οποία τα επίπεδα οξέος είναι αυξημένα στο αίμα μπορεί να επιδεινωθεί με τη χρήση ατενολόλης.

8. Υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση) :

   • Η χρήση ατενολόλης μπορεί επιπλέον να μειώσει την αρτηριακή πίεση, κάτι που είναι επικίνδυνο για τους υποτασικούς ασθενείς.

9. Σακχαρώδης διαβήτης :

   • Η ατενολόλη μπορεί να κρύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (χαμηλό σάκχαρο στο αίμα), το οποίο είναι ιδιαίτερα σημαντικό να λαμβάνεται υπόψη σε διαβητικούς.

Παρενέργειες Ατενολόλη

1. Υπνηλία και κόπωση: Πολλοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία, κόπωση ή γενική αδυναμία ενώ λαμβάνουν ατενολόλη.
2. Κρύα άκρα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να αισθανθούν μια αίσθηση κρύου στα χέρια και τα πόδια λόγω της συστολής των αιμοφόρων αγγείων.
3. Ξηρός λαιμός ή μύτη: Μπορεί να εμφανιστεί ξηρότητα λαιμού ή μύτης.
4. Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία: Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία ή στυτική δυσλειτουργία μπορεί να εμφανιστεί σε ορισμένους ασθενείς κατά τη λήψη ατενολόλης.
5. Βραδυκαρδία: Πρόκειται για μια κατάσταση κατά την οποία ο καρδιακός ρυθμός πέφτει σε χαμηλότερες τιμές, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αισθήματα κόπωσης ή ζάλης.
6. Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους ή ζάλη.
7. Μη ειδικά παράπονα: Αυτά περιλαμβάνουν ασαφή συμπτώματα όπως ναυτία, κοιλιακό άλγος ή γενική κακουχία.
8. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Όταν χρησιμοποιείτε ατενολόλη, μπορεί να εμφανιστεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας.
9. Ειδικές παρενέργειες: Περιλαμβάνουν βρογχόσπασμο (επιδείνωση της αναπνευστικής λειτουργίας σε ασθματικούς), συγκάλυψη της υπογλυκαιμίας (απόκρυψη συμπτωμάτων χαμηλού σακχάρου στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς), αυξημένη αντίδραση σε αλλεργιογόνα και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Καρδιαγγειακές επιπλοκές :

   • Μία από τις κύριες επιπτώσεις της υπερδοσολογίας ατενολόλης είναι η μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης σε επικίνδυνα επίπεδα.
   • Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρά κυκλοφορικά προβλήματα, όπως υπόταση, βραδυκαρδία, ακόμη και σοκ.

2. Κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) :

   • Η υπερβολική δόση ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, λιποθυμία, ζάλη, μειωμένη απόκριση σε εξωτερικά ερεθίσματα, ακόμη και κώμα.
   • Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να καταστέλλει τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος.

3. Αναπνευστικές Διαταραχές :

   • Η υπερβολική καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μειωμένο αναπνευστικό ρυθμό και ακόμη και αναπνευστική ανακοπή.

4. Μεταβολικές διαταραχές :

   • Η υπερδοσολογία ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει μεταβολικές διαταραχές όπως υπεργλυκαιμία (αύξηση του σακχάρου στο αίμα) και υποκαλιαιμία (μειωμένο κάλιο στο αίμα).

5. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες :

   • Άλλες πιθανές επιπτώσεις της υπερβολικής δόσης ατενολόλης περιλαμβάνουν κρύα άκρα, εφίδρωση, αύξηση βάρους και μειωμένη ισχύ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα : Η χρήση της ατενολόλης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα όπως διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑΕ) ή ανταγωνιστές ασβεστίου μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση και αυξημένο κίνδυνο υποτασικών αντιδράσεων όπως ζάλη και συγκοπή.
2. Συμπαθομιμητικά : Η συγχορήγηση ατενολόλης με συμπαθομιμητικά όπως η αδρεναλίνη ή η αλβουτερόλη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους λόγω του αποκλεισμού των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων.
3. Φάρμακα καταστολής του καρδιακού ρυθμού : Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό άλλων φαρμάκων, όπως η αμιδαρόνη ή η διγοξίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένο καρδιακό ρυθμό και αυξημένες αντιαρρυθμικές επιδράσεις.
4. Αντικαταθλιπτικά και αγχολυτικά : Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική δράση φαρμάκων όπως οι βενζοδιαζεπίνες και τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υπνηλία και μειωμένη ψυχοκινητική δραστηριότητα.
5. Ινσουλίνη και υπογλυκαιμικά φάρμακα : Η ατενολόλη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας και να μειώσει την εμφάνισή της, γεγονός που μπορεί να καθυστερήσει τη διάγνωση υπογλυκαιμικών καταστάσεων σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.