Ατενολόλη

Η Atenolol είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των βήτα-adrenoblockers. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων καρδιαγγειακών καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένης της υπέρτασης (υψηλής αρτηριακής πίεσης), της στηθάγχης (θωρακικού πόνου) και για τη διαχείριση ορισμένων τύπων αρρυθμιών (διαταραχές του καρδιακού ρυθμού).

Η ατενολόλη μπλοκάρει τους αδρενεργικούς υποδοχείς βήτα-1 στην καρδιά, με αποτέλεσμα τα ακόλουθα αποτελέσματα:

• Μείωση του καρδιακού ρυθμού: Η ατενολόλη μειώνει τη διέγερση της καρδιάς, η οποία βοηθά στη μείωση του καρδιακού ρυθμού.
• Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Με τη μείωση της αντοχής και του ρυθμού καρδιακού παλμού, η ατενολόλη βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Μείωση της ανάγκης της καρδιάς για οξυγόνο: Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για τη θεραπεία της στηθάγχης, καθώς μειώνει τον κίνδυνο θωρακικού πόνου.

Ενδείξεις Ατενολόλη

1. Υπέρταση (αρτηριακή υπέρταση): Η ατενολόλη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση.
2. Στηθάγχη: Αυτή η κατάσταση χαρακτηρίζεται από πόνο ή δυσφορία στην περιοχή του θώρακα που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στον καρδιακό μυ. Η ατενολόλη μπορεί να συμβάλει στη μείωση της συχνότητας και της αντοχής των αγειών επιθέσεων.
3. Καρδιακή ανεπάρκεια: Η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπληρωματικό φάρμακο για τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας και τη μείωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας.
4. Η προφύλαξη του εμφράγματος του μυοκαρδίου: σε ασθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου ή μετά από προηγούμενο έμφραγμα, η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων καρδιαγγειακών επιπλοκών.
5. Ταχυκήδια: Η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού όταν επιταχύνεται ο καρδιακός ρυθμός.
6. Προφύλαξη ημικρανίας: Σε ορισμένους ασθενείς η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως προφυλακτικός παράγοντας για τη μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας των επιθέσεων της ημικρανίας.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Προφορικά δισκία:

   • Η πιο συνηθισμένη μορφή απελευθέρωσης.
   • Τα δισκία συνήθως περιέχουν 25 mg, 50 mg ή 100 mg ατενολόλης.
   • Τα δισκία μπορούν να είναι είτε κανονικές δράσεις είτε παρατεταμένες δράσεις (μακροχρόνια δράση).

2. Επικαλυμμένα δισκία:

   • Τα επικαλυμμένα δισκία βοηθούν στην πρόληψη του ερεθισμού του στομάχου και παρέχουν μια πιο παρατεταμένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού στο σώμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Επιλεκτικότητα σε αδρενοϋποδοχείς βήτα-1:

   • Η ατενολόλη είναι ένας επιλεκτικός αποκλεισμός beta-1 αδρενοϋποδοχέα. Αυτό σημαίνει ότι κατά προτίμηση εμποδίζει τους υποδοχείς βήτα-1, οι οποίοι βρίσκονται κατά κύριο λόγο στην καρδιά.
   • Η παρεμπόδιση των αδρενοϋποδοχείς βήτα-1 μειώνει τη διέγερση του καρδιακού μυός, με αποτέλεσμα τη μείωση του καρδιακού ρυθμού και τη δύναμη της συστολής της καρδιάς.

2. Μειωμένο καρδιακό φόρτο εργασίας:

   • Η παρεμπόδιση των αδρενοϋποδοχείς βήτα-1 οδηγεί σε μείωση των απαιτήσεων οξυγόνου και ενέργειας της καρδιάς, μειώνοντας την καρδιακή παροχή και την αρτηριακή πίεση.
   • Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο στη θεραπεία της υπέρτασης και της στεφανιαίας καρδιακής νόσου επειδή μειώνει την πίεση στην καρδιά.

3. Μειωμένη πίεση στις αρτηρίες:

   • Η ατενολόλη μειώνει την αρτηριακή πίεση μειώνοντας τον λεπτό όγκο της καρδιάς και μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
   • Αυτός ο μηχανισμός βοηθά στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών.

4. Παρατεταμένο αποτέλεσμα:

   • Η Atenolol έχει ένα μακροχρόνιο αποτέλεσμα, το οποίο της επιτρέπει να χρησιμοποιείται σε μορφές με μία μόνο ημερήσια δόση.

5. Αντιαρρυθμική δράση:

   • Ο αποκλεισμός των αδρενοϋποδοχείς βήτα-1 μπορεί να αποτρέψει τις αρρυθμίες μειώνοντας την αυτοματοποίηση της καρδιάς και την αγωγιμότητα στην καρδιά.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

• Βιοδιαθεσιμότητα: Η Atenolol έχει σχετικά χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 40-50%, η οποία οφείλεται στην κακή λιπόφιλο και τη χαμηλή διαπερατότητα μεταξύ των λιπιδικών μεμβρανών.
• Κατά τη διάρκεια της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 2-4 ώρες.

Διανομή

• Ο όγκος της κατανομής της ατενολόλης είναι σχετικά μικρός, υποδεικνύοντας την περιορισμένη κατανομή της εκτός της αγγειακής κλίνης. Αυτό εξηγείται από την υδροφιλικότητά του.
• Η ατενολόλη διεισδύει άσχημα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, καθιστώντας τις κεντρικές νευρικές παρενέργειες λιγότερο σοβαρές από κάποιες άλλες βήτα αναστολείς.

Μεταβολισμός

• Η ατενολόλη μεταβολίζεται σε πολύ μικρό βαθμό και εκκρίνεται ως επί το πλείστον αμετάβλητο.
• Αυτό καθιστά την ατενολόλη πιο προβλέψιμη από τις βήτα-αναστολείς, οι οποίοι μεταβολίζονται εκτενώς στο ήπαρ, ειδικά στο περιβάλλον της ταυτόχρονης ηπατικής νόσου.

Απέκκριση

• Οι νεφροί είναι η κύρια διαδρομή απέκκρισης ατενολόλης, περίπου το 85-100% της δόσης εκκρίνεται από νεφρά σε αμετάβλητη μορφή. Αυτό καθιστά απαραίτητο να ρυθμιστεί η δόση σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας.
• Η ημι-ζωή της ατενολόλης είναι περίπου 6-7 ώρες σε υγιή άτομα, αλλά μπορεί να αυξηθεί με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

• Η ατενολόλη λαμβάνεται από το στόμα, συνήθως μία φορά την ημέρα.
• Τα δισκία θα πρέπει να καταπιούν ολόκληρα, χωρίς να μασούν ή να συντρίβουν, με αρκετό νερό. Μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς φαγητό, αλλά είναι καλύτερο να παίρνετε το φάρμακο ταυτόχρονα κάθε μέρα για να διατηρήσετε ένα ομοιόμορφο επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα.

Δοσολογία

Για ενήλικες

• Υπέρταση: Η δόση εκκίνησης είναι συνήθως 50 mg μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με την απόκριση στη θεραπεία, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg μία φορά την ημέρα.
• Στηθάγχη Pectoris: Η τυπική δόση είναι 50-100 mg μία φορά την ημέρα.
• Πρόληψη και θεραπεία της ημικρανίας: Η δοσολογία μπορεί να ποικίλει, αλλά συνήθως ξεκινά από 50 mg μία φορά την ημέρα.

Για ηλικιωμένους ασθενείς

• Μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία και τη γενική υγεία.

Για παιδιά

• Η χρήση της ατενολόλης στα παιδιά θα πρέπει να ελέγχεται αυστηρά από γιατρό και η δοσολογία θα εξαρτηθεί από τη συγκεκριμένη περίπτωση και την κατάσταση του παιδιού.

Ειδικές οδηγίες

• Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για να εκτιμηθούν η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της θεραπείας.
• Η ατενολόλη δεν πρέπει να σταματήσει απότομα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της κατάστασης. Οποιεσδήποτε αλλαγές στο σχήμα πρέπει να συζητούνται με το γιατρό σας.
• Οι ασθενείς με άσθμα ή άλλες βρογχικές ασθένειες θα πρέπει να λαμβάνουν ατενολόλη με ακραία προσοχή επειδή οι βήτα-αναστολείς μπορούν να προκαλέσουν βρογχόσπασμο.

Χρήση Ατενολόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση ατενολόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αντενδείκνυται λόγω πιθανού κινδύνου για την υγεία του εμβρύου. Η ατενολόλη ανήκει στην ομάδα των β-αναστολέων και μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου, ειδικά με παρατεταμένη ή/και υπερβολική χρήση.

Αντενδείξεις

1. Βραδυκαρδία:

   • Η ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, ο οποίος είναι επικίνδυνος σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βραδυκαρδία (αργός καρδιακός παλμός).

2. AV μπλοκ II ή III πτυχίο (χωρίς εγκατεστημένο βηματοδότη):

   • Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τον αποκλεισμό, με αποτέλεσμα τη σημαντική εξασθένηση της καρδιακής αγωγιμότητας.

3. Καθαρισμένη καρδιακή ανεπάρκεια:

   • Η χρήση της ατενολόλης μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση των ασθενών με ασταθές ή μη αποδυναμίες καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς οι β-αναστολείς μειώνουν τη δύναμη και τον ρυθμό των συστολών της καρδιάς.

4. Σοκ, συμπεριλαμβανομένου του καρδιογενούς σοκ:

   • Σε καταστάσεις σοκ, όπου η διατήρηση της αντοχής του καρδιακού ρυθμού είναι σημαντική, η χρήση της ατενολόλης μπορεί να είναι αντιπαραγωγική.

5. Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο (ΧΑΠ):

   • Η ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει βρογχοσυστολή (στένωση των αεραγωγών), η οποία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη για ασθενείς με πνευμονική νόσο.

6. Σοβαρές μορφές περιφερικής αρτηριακής νόσου:

   • Η ατενολόλη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα όπως ο πόνος στα πόδια και η ψυχρότητα των άκρων λόγω της μειωμένης ροής του αίματος.

7. Μεταβολική οξέωση:

   • Μια κατάσταση στην οποία τα επίπεδα οξέος είναι αυξημένα στο αίμα μπορεί να επιδεινωθούν από τη χρήση της ατενολόλης.

8. Υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση):

   • Η χρήση της ατενολόλης μπορεί επιπλέον χαμηλότερη αρτηριακή πίεση, η οποία είναι επικίνδυνη για τους υποτασικούς ασθενείς.

9. Σακχαρώδης διαβήτης:

   • Η ατενολόλη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (χαμηλό σάκχαρο στο αίμα), το οποίο είναι ιδιαίτερα σημαντικό να εξεταστεί στους διαβητικούς.

Παρενέργειες Ατενολόλη

1. Υπνηλία και κόπωση: Πολλοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν υπνηλία, κόπωση ή γενική αδυναμία κατά τη λήψη ατενολόλης.
2. Ψυχρά άκρα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να βιώσουν μια ψυχρή αίσθηση στα χέρια και τα πόδια λόγω της συστολής των αιμοφόρων αγγείων.
3. Ξηρό λαιμό ή μύτη: Μπορεί να εμφανιστεί ξηρό λαιμό ή μύτη.
4. Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία: Η DEC-rathed σεξουαλική επιθυμία ή η στυτική δυσλειτουργία μπορεί να συμβεί σε ορισμένους ασθενείς κατά τη λήψη ατενολόλης.
5. Βραδυκαρδία: Αυτή είναι μια κατάσταση στην οποία ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται σε χαμηλότερες τιμές, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει συναισθήματα κόπωσης ή ζάλης.
6. Κεφαλαλγία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν πονοκεφάλους ή ζάλη.
7. Μη ειδικές καταγγελίες: Αυτά περιλαμβάνουν ασαφή συμπτώματα όπως ναυτία, κοιλιακό άλγος ή γενική κακουχία.
8. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Όταν χρησιμοποιείτε ατενολόλη, μπορεί να συμβεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας.
9. Ειδικές ανεπιθύμητες ενέργειες: Συμπεριλάβετε βρογχόσπασμο (επιδείνωση της αναπνευστικής λειτουργίας σε ασθματικούς), κάλυψη υπογλυκαιμίας (συμπτώματα κάλυψης χαμηλών σακχάρων στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς), αυξημένη αντίδραση σε αλλεργιογόνα και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Καρδιαγγειακές επιπλοκές:

   • Ένα από τα κύρια αποτελέσματα της υπερδοσολογίας ατενολόλης είναι η μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης σε επικίνδυνα επίπεδα.
   • Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρά κυκλοφοριακά προβλήματα, όπως η υπόταση, η βραδυκαρδία, ακόμη και το σοκ.

2. Κατάθλιψη κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ):

   • Η υπερβολική δόση ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, λιποθυμία, ζάλη, μειωμένη απόκριση σε εξωτερικά ερεθίσματα και ακόμη και κώμα.
   • Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να καταστέλλει τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος.

3. Αναπνευστικές διαταραχές:

   • Η υπερβολική κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μειωμένο αναπνευστικό ρυθμό και ακόμη και αναπνευστική σύλληψη.

4. Μεταβολικές διαταραχές:

   • Η υπερβολική δόση ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει μεταβολικές διαταραχές όπως η υπεργλυκαιμία (αυξημένη σακχάρη στο αίμα) και η υποκαλιαιμία (μειωμένο κάλιο αίματος).

5. Άλλα ανεπιθύμητα αποτελέσματα:

   • Άλλες πιθανές επιδράσεις της υπερδοσολογίας ατενολόλης περιλαμβάνουν κρύα άκρα, εφίδρωση, αύξηση βάρους και μειωμένη ισχύ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Η χρήση ατενολόλης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα όπως τα διουρητικά, οι αναστολείς των ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης ή οι ανταγωνιστές ασβεστίου μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο υποτασικό αποτέλεσμα και αυξημένο κίνδυνο υποτασιακών αντιδράσεων όπως ζάλη και συγχρονισμός.
2. Συμπαθοιμητικά: Η συν-διοίκηση της ατενολόλης με συμπαθιμιμητικά όπως η αδρεναλίνη ή η αλβουτερόλη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους λόγω της παρεμπόδισης των βήτα-αδρενοϋποδοχών.
3. Καρδιακές διαταραχές φαρμάκων: Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει την καταθλιπτική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό άλλων φαρμάκων, όπως η αμιδαρόνη ή η διγοξίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένο καρδιακό ρυθμό και αυξημένα αντιαρρυθμικά αποτελέσματα.
4. Τα αντικαταθλιπτικά και τα αγχολυτικά: η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική επίδραση των φαρμάκων όπως οι βενζοδιαζεπίνες και τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη υπνηλία και μειωμένη ψυχοκινητική δραστηριότητα.
5. Η ινσουλίνη και τα υπογλυκαιμικά φάρμακα: η ατενολόλη μπορεί να αποκρύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας και να μειώσει την εμφάνισή της, γεγονός που μπορεί να καθυστερήσει τη διάγνωση υπογλυκαιμικών καταστάσεων σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.