Atarax

Το Atarax (υδροξυζίνη) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία αγχολυτικών (παράγοντες κατά του άγχους) και αντιισταμινικά της πρώτης γενιάς. Χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία του άγχους και της έντασης, καθώς και για ένα ηρεμιστικό και για τη μείωση της κνησμού σε αλλεργικές αντιδράσεις. Η υδροξυζίνη χρησιμοποιείται επίσης για καταστολή πριν από τις ιατρικές διαδικασίες.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

1. Αγχολυτική δράση:

   • Η υδροξυζίνη μειώνει τη δραστικότητα σε ορισμένες περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, με αποτέλεσμα τη μείωση του άγχους και της έντασης χωρίς να καταθέσει σημαντικά το αναπνευστικό σύστημα, το οποίο συχνά αποτελεί παρενέργεια ισχυρότερων ηρεμιστικών όπως οι βενζοδιαζεπίνες.

2. Νάρκωση:

   • Βοηθά στη μείωση της διέγερσης και να διευκολύνει την ύπαρξη, καθιστώντας το χρήσιμο στη θεραπεία των διαταραχών ύπνου που σχετίζονται με το άγχος.

3. Αντιισταμινική δράση:

   • Η υδροξυζίνη εμποδίζει τους υποδοχείς ισταμίνης στο σώμα, οι οποίοι βοηθούν στη μείωση των αλλεργικών αντιδράσεων όπως η δερματική κνησμό, τα εξανθήματα και οι κυψέλες.

Ενδείξεις Ataraxa

1. Αλλεργικές αντιδράσεις: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση των συμπτωμάτων των αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνησμό, κυψέλες, αλλεργική runny μύτη και δερματικά εξανθήματα.
2. Άγχος και άγχος: Η υδροξυζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αγχολυτική για την ανακούφιση του άγχους, της έντασης και της νευρικότητας.
3. Αϋπνία: Λόγω της ηρεμιστικής δράσης της, το Atarax μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη βελτίωση του ύπνου σε ασθενείς με αϋπνία.
4. Άλλες προϋποθέσεις: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Atarax μπορεί να συνταγογραφηθεί ως αντιεμετικό (ενάντια στον εμετό) ή να μειώσει τη δραστηριότητα των επιληπτικών κρίσεων στην επιληψία. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προμελέτη πριν από χειρουργικές επεμβάσεις ή διαδικασίες.
5. Δερματολογικές ασθένειες: Η υδροξυζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του κνησμού και του ερεθισμού του δέρματος, όπως το έκζεμα ή η δερματίτιδα επαφής.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Χάπια:

   • Το Atarax είναι πιο συχνά διαθέσιμο ως δισκία από το στόμα.
   • Τα δισκία ενδέχεται να περιέχουν 10 mg, 25 mg ή 50 mg υδροξυζίνης, ανάλογα με τη δοσολογία.

2. Κάψουλες:

   • Σε ορισμένες χώρες, η Atarax μπορεί να είναι διαθέσιμη ως κάψουλες, οι οποίες προορίζονται επίσης για χορήγηση προφορικής.

3. Σιρόπι:

   • Για τα παιδιά και τους ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία, το Atarax μπορεί να είναι διαθέσιμο σε μορφή σιροπιού, καθιστώντας το φάρμακο ευκολότερο να ληφθεί.

4. Λύση για έγχυση:

   • Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να είναι διαθέσιμο ένα ενδομυϊκό διάλυμα για χρήση σε νοσηλευόμενους ασθενείς για ταχεία καταστολή.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιισταμινική δράση:

   • Η υδροξυζίνη είναι ένα αντιισταμινικό φάρμακο που εμποδίζει τους περιφερειακούς και κεντρικούς υποδοχείς H1-histamine.
   • Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της απελευθέρωσης της ισταμίνης και την καταστολή της δράσης της, η οποία μειώνει τα συμπτώματα των αλλεργικών αντιδράσεων όπως ο κνησμός, η ερυθρότητα, η ριπή μύτη και το πρήξιμο.

2. Αγχολυτική δράση:

   • Η υδροξυζίνη έχει αγχολυτικά αποτελέσματα, δηλαδή την ικανότητα μείωσης του άγχους και της έντασης.
   • Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να εμποδίζει τους κεντρικούς υποδοχείς Η1, καθώς και τις επιδράσεις του στα σεροτονίνη και τα αδρενεργικά συστήματα.

3. Νάρκωση:

   • Η υδροξυζίνη έχει ηρεμιστικές ιδιότητες που βοηθούν στη μείωση της διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος.
   • Αυτό καθιστά χρήσιμο για την ανακούφιση της αϋπνίας και βοηθά στη βελτίωση της ποιότητας του ύπνου.

4. Musculospasmolytic δράση:

   • Η υδροξυζίνη έχει επίσης τη δυνατότητα να μειώνει την ένταση των μυών και τους σπασμούς λόγω της επίδρασής της στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

5. Αντιεμετική δράση:

   • Σε ορισμένες περιπτώσεις, η υδροξυζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση της ναυτίας και του εμετού, ειδικά όταν συνδυάζεται με αντιισταμινικές ιδιότητες.

6. Αντι-εμετική δράση:

   • Η υδροξυζίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως αντιεμετική για την ανακούφιση της ναυτίας και του εμέτου, ειδικά σε περιπτώσεις που περιλαμβάνουν ισταμίνη ή άλλους παράγοντες που προκαλούν ναυτία.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η υδροξυζίνη συνήθως απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις αίματος επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά την κατάποση.
2. Διανομή: Είναι καλά κατανεμημένο σε όργανα και ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των εγκεφαλικών ιστών. Η υδροξυζίνη έχει υψηλή συγγένεια με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος (περίπου 90%).
3. Μεταβολισμός: Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με σχηματισμό ενεργού μεταβολίτη cetirozine με συμμετοχή ενζύμων κυτοχρώματος Ρ450. Η cetirozine έχει αντιισταμινικές ιδιότητες και είναι σε θέση να διεισδύσει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
4. Απομάκρυνση: Οι μεταβολίτες υδροξυζίνης εκκρίνονται κυρίως με τα ούρα ως συζεύγματα και ελεύθερες μορφές.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της υδροξυζίνης είναι περίπου 20 ώρες, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει στην ανάγκη να ληφθεί το φάρμακο πολλές φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας για να διατηρηθεί σταθερά επίπεδα στο αίμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

• Στοματική χορήγηση: Τα δισκία ή οι κάψουλες Atarax λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, αλλά με αρκετό νερό για να διευκολυνθεί η κατάποση.
• Σιρόπι: Χρησιμοποιείται για ευκολία δοσολογίας, ειδικά σε παιδιά ή ενήλικες με δυσκολίες κατάποσης.

Δοσολογία

Για ενήλικες

• Άγχος: Η συνηθισμένη δόση εκκίνησης είναι 25 mg που λαμβάνεται 3-4 φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να προσαρμοστεί σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα έως και τη μέγιστη δόση 100 mg ημερησίως.
• Καταστολή πριν από τις ιατρικές διαδικασίες: Συνήθως συνταγογραφούνται 50-100 mg 30 λεπτά πριν από τη διαδικασία.

Για παιδιά

• Άγχος και καταστολή: Η δοσολογία για τα παιδιά βασίζεται στο σωματικό βάρος - περίπου 1 mg/kg σωματικού βάρους ανά ημέρα. Αυτή η δόση διαιρείται συνήθως σε διάφορες δόσεις (π.χ. 12,5 mg τρεις φορές την ημέρα).
• Κνησμός και αλλεργικές αντιδράσεις: επίσης 1 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα, χωρισμένη σε διάφορες δόσεις.

Ειδικές οδηγίες

• Η υδροξυζίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση του αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
• Οχήματα οδήγησης ή μηχανήματα λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροξυζίνη δεν συνιστάται, καθώς μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ζάλη.
• Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χρήση υδροξυζίνης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω του κινδύνου παρενεργειών.

Χρήση Ataraxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Όταν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει να ασκηθεί επιπλέον προσοχή καθώς η ασφάλειά του για έγκυες γυναίκες και το αναπτυσσόμενο έμβρυο δεν έχει καθιερωθεί πλήρως.

Επίδραση στην εγκυμοσύνη

1. Τερατογόνες επιδράσεις:

   • Η υδροξυζίνη διεισδύει στον πλακούντα. Οι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει πιθανές τερατογόνες επιδράσεις, αλλά δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Για το λόγο αυτό, η χρήση υδροξυζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά στο πρώτο τρίμηνο και πριν από την παράδοση, δεν συνιστάται.

2. Επιδράσεις στο έμβρυο και τα νεογέννητα:

   • Η λήψη υδροξυζίνης κατά τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος στο νεογέννητο. Υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την πιθανή ανάπτυξη του συνδρόμου απόσυρσης στα νεογέννητα εάν η μητέρα πήρε υδροξυζίνη στο τέλος της εγκυμοσύνης.

Συστάσεις

• Η χρήση υδροξυζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι αποδεκτή μόνο όταν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Ένας γιατρός πρέπει πάντα να συμβουλεύεται πριν ξεκινήσετε αυτό το φάρμακο.
• Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, οι γυναίκες πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση φαρμάκων, εκτός από απολύτως απαραίτητη και τη συμβουλή ενός γιατρού, λαμβάνοντας υπόψη τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη.

Εναλλακτικές λύσεις

• Εάν το άγχος ή οι αλλεργίες πρέπει να αντιμετωπιστούν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μπορούν να ληφθούν υπόψη άλλες ασφαλέστερες εναλλακτικές λύσεις. Υπάρχουν αντιισταμινικά και φάρμακα κατά του άγχους που θεωρούνται ασφαλέστερα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Συμβουλευτείτε πάντα το γιατρό σας για την καταλληλότερη και ασφαλή επιλογή θεραπείας.

Αντενδείξεις

1. Η αλλεργία σε υδροξυζίνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου: οι ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην υδροξυζίνη πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Πρώιμη εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η υδροξυζίνη δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, επειδή η ασφάλειά του στο έμβρυο ή το παιδί δεν έχει καθιερωθεί.
3. Porphyria: Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση αυτής της νόσου.
4. Παρατεταμένο διάστημα QT: Η υδροξυζίνη μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, το οποίο είναι επικίνδυνο σε ασθενείς με σχετική προδιάθεση ή προϋπάρχουσα παράταση QT.
5. Σοβαρή ηπατική εξασθένηση: Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και η χρήση του μπορεί να μην είναι ασφαλής σε σοβαρή ηπατική βλάβη.
6. Σοβαρή νεφρική βλάβη: Δεδομένου ότι η υδροξυζίνη εκκρίνεται μέσω των νεφρών, η ρύθμιση της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε σοβαρή νεφρική βλάβη.
7. Γλαύκωμα: Η υδροξυζίνη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση, καθιστώντας τη χρήση του επικίνδυνη για ασθενείς με γλαύκωμα.
8. Διατήρηση ούρων: Επειδή η υδροξυζίνη μπορεί να επιδεινώσει αυτό το πρόβλημα, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ασθένεια του ουροποιητικού συστήματος.

Παρενέργειες Ataraxa

Κοινές παρενέργειες

• Υπνηλία: Αυτή είναι μια από τις πιο συνηθισμένες παρενέργειες, καθώς η υδροξυζίνη μπορεί να δράσει σαγηνευτικά.
• Ζάλη: Μπορεί να συμβεί στο φόντο της γενικής καταθλιπτικής επίδρασης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
• Κόπωση: Η αίσθηση κουρασμένη ή ληθαργική είναι επίσης μια κοινή συνέπεια της λήψης υδροξυζίνης.

Πεπτικό σύστημα

• Αποστολής: Η υδροξυζίνη μπορεί να μειώσει την παραγωγή σάλιου, με αποτέλεσμα το αίσθημα της ξηράς.
• Ναυή: Η ναυτία μπορεί να συμβεί σε ορισμένες περιπτώσεις, αν και αυτή είναι μια λιγότερο συνηθισμένη παρενέργεια.
• Δυσκύματα: Η υδροξυζίνη μπορεί να επηρεάσει το πεπτικό σύστημα, προκαλώντας δυσκοιλιότητα.

Νευρικό σύστημα

• Κεφαλαλγία: Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν ως παρενέργεια.
• Τρομοκρατίας ή αυξημένη ανάδευση: Αυτά τα συμπτώματα είναι λιγότερο κοινά αλλά μπορεί να εμφανιστούν σε ορισμένους ασθενείς.

Καρδιαγγειακό σύστημα

• Ταχυκήδια: Ένας γρήγορος καρδιακός παλμός μπορεί να συμβεί ως αντίδραση σε ένα φάρμακο.

Αλλεργικές αντιδράσεις

• Κνίδωση: εξανθήματα στο δέρμα που μπορεί να συνοδεύεται από κνησμό.
• Το οίδημα του Quincke: Μια απειλητική για τη ζωή κατάσταση που χαρακτηρίζεται από διόγκωση των ιστών, συμπεριλαμβανομένου του λάρυγγα.

Άλλες σπάνιες παρενέργειες

• Δυσπευτικότητα: Ακούσια κινήματα, ειδικά τικ προσώπου ή χειρονομίες.
• Φωτοευαισθητοποίηση: αυξημένη ευαισθησία στο φως του ήλιου.

Σοβαρές παρενέργειες

Αν και είναι σπάνιες, μερικές παρενέργειες μπορεί να είναι σοβαρές και να απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα:

• Αναπνευστική κατάθλιψη: Ειδικά σε ασθενείς με προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσο.
• Επιληπτικές κρίσεις: Σε ιδιαίτερα σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να προκαλέσει σπασμωδικές αντιδράσεις.

Υπερβολική δόση

1. Κατάθλιψη κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ):

   • Ένα από τα κύρια αποτελέσματα της υπερδοσολογίας υδροξυζίνης είναι η καταστολή και η κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.
   • Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί ως βαθιά υπνηλία, μειωμένη ανταπόκριση σε εξωτερικά ερεθίσματα, υπνηλία, επιβράδυνση της αναπνοής και ακόμη και κώμα.

2. Καρδιαγγειακές διαταραχές:

   • Μια υπερβολική δόση υδροξυζίνης μπορεί να προκαλέσει αρτηριακή υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη, αδυναμία, λιποθυμία και ακόμη και κατάρρευση.
   • Είναι επίσης δυνατό να αναπτυχθούν καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένου του μειωμένου καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία) ή του αυξημένου διαστήματος QT, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

3. Άλλα ανεπιθύμητα αποτελέσματα:

   • Άλλες πιθανές επιδράσεις της υπερδοσολογίας υδροξυζίνης περιλαμβάνουν διασταλμένους μαθητές (μυδρίαση), ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, αναταραχή, ανησυχία και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Κεντρικά ενεργώντας καταπιεστικά: Το Atarax μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις των άλλων κεντρικών φαρμάκων, όπως τα ηρεμιστικά, το αλκοόλ, τα υπνωτικά χάπια, τα αντικαταθλιπτικά και τα ναρκωτικά. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή και χαλάρωση των μυών.
2. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Το Atarax μπορεί να αυξήσει τις αντιχολινεργικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων όπως τα αντιισταμινικά, τα αντιψυχωσικά, τα αντικαταθλιπτικά, τα αντιπαγγινσονικά φάρμακα και τα αντιτρομιακά φάρμακα. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένιση της λειτουργίας του εντέρου, της ούρησης, της όρασης και της γνωστικής λειτουργίας.
3. M-cholinoblockers: Το Atarax μπορεί να αυξήσει την επίδραση των M-cholinoblockers όπως τα αντιχολινεργικά φάρμακα, τα αντιψυχωσικά, τα αντικαταθλιπτικά και τα αντιπαγγινσονικά παράγοντες. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών που σχετίζονται με τον αποκλεισμό του υποδοχέα Μ-χολινεργικού υποδοχέα.
4. Κεντρικά διεγερτικά: Το Atarax μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των κεντρικών διεγερτικών όπως η αμφεταμίνη και η δεξαμφεταμίνη λόγω της ηρεμιστικής δράσης της.
5. Οι αναστολείς του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 (CYP3A4): Οι αναστολείς του CYP3A4, όπως η κετοκοναζόλη και η ριτοναβίρη, μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση του αταράξ και να ενισχύσουν τα αποτελέσματά του.