Atarax

Το Atarax (υδροξυζίνη) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αγχολυτικών (αντι-αγχολυτικών) και των αντιισταμινικών πρώτης γενιάς. Χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία του άγχους και της έντασης, καθώς και ως ηρεμιστικό και για τη μείωση του κνησμού σε αλλεργικές αντιδράσεις. Η υδροξυζίνη χρησιμοποιείται επίσης για καταστολή πριν από ιατρικές διαδικασίες.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

1. Αγχολυτική δράση:

   • Η υδροξυζίνη μειώνει τη δραστηριότητα σε ορισμένες περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, με αποτέλεσμα τη μείωση του άγχους και της έντασης χωρίς να προκαλεί σημαντική καταστολή του αναπνευστικού συστήματος, κάτι που συχνά αποτελεί παρενέργεια ισχυρότερων ηρεμιστικών όπως οι βενζοδιαζεπίνες.

2. Νάρκωση:

   • Βοηθά στη μείωση της διέγερσης και διευκολύνει την αποκοίμηση, καθιστώντας το χρήσιμο στη θεραπεία διαταραχών ύπνου που σχετίζονται με το άγχος.

3. Αντιισταμινική δράση:

   • Η υδροξυζίνη μπλοκάρει τους υποδοχείς ισταμίνης στο σώμα, γεγονός που βοηθά στη μείωση των αλλεργικών αντιδράσεων όπως ο κνησμός του δέρματος, τα εξανθήματα και οι κνίδωση.

Ενδείξεις Ataraxa

1. Αλλεργικές αντιδράσεις: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση των συμπτωμάτων αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνησμός, κνίδωση, αλλεργική καταρροή και δερματικά εξανθήματα.
2. Στρες και Άγχος: Η υδροξυζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αγχολυτικό για την ανακούφιση από το άγχος, την ένταση και τη νευρικότητα.
3. Αϋπνία: Λόγω της ηρεμιστικής του δράσης, το Atarax μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη βελτίωση του ύπνου σε ασθενείς με αϋπνία.
4. Άλλες παθήσεις: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Atarax μπορεί να συνταγογραφηθεί ως αντιεμετικό (κατά του εμέτου) ή για τη μείωση της επιληπτικής δραστηριότητας στην επιληψία. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προληπτική φαρμακευτική αγωγή πριν από χειρουργικές επεμβάσεις ή διαδικασίες.
5. Δερματολογικές παθήσεις: Η υδροξυζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του κνησμού και του ερεθισμού του δέρματος, όπως το έκζεμα ή η δερματίτιδα εξ επαφής.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Χάπια:

   • Το Atarax διατίθεται συνήθως ως δισκία από του στόματος.
   • Τα δισκία μπορεί να περιέχουν 10 mg, 25 mg ή 50 mg υδροξυζίνης, ανάλογα με τη δοσολογία.

2. Κάψουλες:

   • Σε ορισμένες χώρες, το Atarax μπορεί να διατίθεται σε κάψουλες, οι οποίες προορίζονται επίσης για χορήγηση από το στόμα.

3. Σιρόπι:

   • Για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία, το Atarax μπορεί να διατίθεται σε μορφή σιροπιού, γεγονός που καθιστά ευκολότερη τη λήψη του φαρμάκου.

4. Διάλυμα για ένεση:

   • Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να είναι διαθέσιμο ενδομυϊκό διάλυμα για χρήση σε νοσηλευόμενους ασθενείς για ταχεία καταστολή.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιισταμινική δράση:

   • Η υδροξυζίνη είναι ένα αντιισταμινικό φάρμακο που μπλοκάρει τους περιφερειακούς και κεντρικούς υποδοχείς Η1-ισταμίνης.
   • Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της απελευθέρωσης ισταμίνης και την καταστολή της δράσης της, γεγονός που μειώνει τα συμπτώματα αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνησμό, ερυθρότητα, καταρροή και πρήξιμο.

2. Αγχολυτική δράση:

   • Η υδροξυζίνη έχει αγχολυτική δράση, δηλαδή την ικανότητα να μειώνει το άγχος και την ένταση.
   • Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να μπλοκάρει τους κεντρικούς υποδοχείς H1, καθώς και στις επιδράσεις του στα συστήματα σεροτονίνης και αδρενεργικών.

3. Νάρκωση:

   • Η υδροξυζίνη έχει ηρεμιστικές ιδιότητες που βοηθούν στη μείωση της διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος.
   • Αυτό το καθιστά χρήσιμο για την ανακούφιση από την αϋπνία και βοηθά στη βελτίωση της ποιότητας του ύπνου.

4. Μυοσπασμολυτική δράση:

   • Η υδροξυζίνη έχει επίσης την ικανότητα να μειώνει την μυϊκή ένταση και τους σπασμούς λόγω της επίδρασής της στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

5. Αντιεμετική δράση:

   • Σε ορισμένες περιπτώσεις, η υδροξυζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από ναυτία και έμετο, ειδικά όταν συνδυάζεται με αντιισταμινικές ιδιότητες.

6. Αντιεμετική δράση:

   • Η υδροξυζίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως αντιεμετικό για την ανακούφιση από τη ναυτία και τον έμετο, ειδικά σε περιπτώσεις που αφορούν ισταμίνη ή άλλους παράγοντες που προκαλούν ναυτία.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η υδροξυζίνη συνήθως απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά την κατάποση.
2. Κατανομή: Κατανέμεται καλά στα όργανα και τους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των ιστών του εγκεφάλου. Η υδροξυζίνη έχει υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος (περίπου 90%).
3. Μεταβολισμός: Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με σχηματισμό του ενεργού μεταβολίτη κετιροσίνη με τη συμμετοχή ενζύμων του κυτοχρώματος P450. Η κετιροσίνη έχει αντιισταμινικές ιδιότητες και είναι ικανή να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
4. Απέκκριση: Οι μεταβολίτες της υδροξυζίνης απεκκρίνονται κυρίως με τα ούρα ως συζεύγματα και ελεύθερες μορφές.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της υδροξυζίνης είναι περίπου 20 ώρες, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει στην ανάγκη λήψης του φαρμάκου πολλές φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας για τη διατήρηση σταθερών επιπέδων στο αίμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

• Χορήγηση από το στόμα: Τα δισκία ή οι κάψουλες Atarax λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, αλλά με αρκετό νερό για να διευκολυνθεί η κατάποση.
• Σιρόπι: Χρησιμοποιείται για ευκολία στη δοσολογία, ειδικά σε παιδιά ή ενήλικες με δυσκολίες στην κατάποση.

Δοσολογία

Για ενήλικες

• Άγχος: Η συνήθης αρχική δόση είναι 25 mg λαμβανόμενα 3-4 φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα μέχρι τη μέγιστη δόση των 100 mg ημερησίως.
• Καταστολή πριν από ιατρικές επεμβάσεις: Συνήθως συνταγογραφούνται 50-100 mg 30 λεπτά πριν από τη διαδικασία.

Για παιδιά

• Άγχος και καταστολή: Η δοσολογία για παιδιά βασίζεται στο σωματικό βάρος - περίπου 1 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα. Αυτή η δόση συνήθως διαιρείται σε αρκετές δόσεις (π.χ. 12,5 mg τρεις φορές την ημέρα).
• Κνησμός και αλλεργικές αντιδράσεις: Επίσης 1 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα, διαιρούμενο σε αρκετές δόσεις.

Ειδικές οδηγίες

• Η υδροξυζίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση του αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
• Δεν συνιστάται η οδήγηση οχημάτων ή ο χειρισμός μηχανημάτων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροξυζίνη, καθώς μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ζάλη.
• Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση υδροξυζίνης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.

Χρήση Ataraxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Όταν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή, καθώς η ασφάλειά του για τις έγκυες γυναίκες και το αναπτυσσόμενο έμβρυο δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως.

Επίδραση στην εγκυμοσύνη

1. Τερατογόνες επιδράσεις:

   • Η υδροξυζίνη διαπερνά τον πλακούντα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει πιθανές τερατογόνες επιδράσεις, αλλά δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Για το λόγο αυτό, η χρήση υδροξυζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο και πριν από τον τοκετό, δεν συνιστάται.

2. Επιδράσεις στο έμβρυο και τα νεογνά:

   • Η λήψη υδροξυζίνης κατά τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος στο νεογέννητο. Υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την πιθανή ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης σε νεογνά εάν η μητέρα έλαβε υδροξυζίνη στο τέλος της εγκυμοσύνης.

Συστάσεις

• Η χρήση υδροξυζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι αποδεκτή μόνο όταν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Πρέπει πάντα να συμβουλεύεστε γιατρό πριν ξεκινήσετε τη λήψη αυτού του φαρμάκου.
• Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, οι γυναίκες θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση φαρμάκων εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο και κατόπιν συμβουλής γιατρού, λαμβάνοντας υπόψη τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη.

Εναλλακτικές λύσεις

• Εάν το άγχος ή οι αλλεργίες χρειάζονται θεραπεία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μπορούν να εξεταστούν άλλες ασφαλέστερες εναλλακτικές λύσεις. Υπάρχουν αντιισταμινικά και αγχολυτικά φάρμακα που θεωρούνται ασφαλέστερα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Πάντα να συμβουλεύεστε τον γιατρό σας για την πιο κατάλληλη και ασφαλή επιλογή θεραπείας.

Αντενδείξεις

1. Αλλεργία στην υδροξυζίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου: Ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην υδροξυζίνη θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Πρώιμη εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η υδροξυζίνη δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, επειδή η ασφάλειά της για το έμβρυο ή το παιδί δεν έχει τεκμηριωθεί.
3. Πορφυρία: Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση αυτής της νόσου.
4. Παρατεταμένο διάστημα QT: Η υδροξυζίνη μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, κάτι που είναι επικίνδυνο σε ασθενείς με σχετική προδιάθεση ή προϋπάρχουσα παράταση του διαστήματος QT.
5. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και η χρήση της μπορεί να μην είναι ασφαλής σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
6. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Δεδομένου ότι η υδροξυζίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
7. Γλαύκωμα: Η υδροξυζίνη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση, καθιστώντας τη χρήση της επικίνδυνη για ασθενείς με γλαύκωμα.
8. Κατακράτηση ούρων: Επειδή η υδροξυζίνη μπορεί να επιδεινώσει αυτό το πρόβλημα, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ουρολοίμωξη.

Παρενέργειες Ataraxa

Συχνές παρενέργειες

• Νωθρότητα: Αυτή είναι μια από τις πιο συχνές παρενέργειες, καθώς η υδροξυζίνη μπορεί να δράσει ηρεμιστικά.
• Ζάλη: Μπορεί να εμφανιστεί στο πλαίσιο γενικής καταθλιπτικής επίδρασης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
• Κόπωση: Το αίσθημα κόπωσης ή λήθαργου είναι επίσης μια συχνή συνέπεια της λήψης υδροξυζίνης.

Πεπτικό σύστημα

• Ξηροστομία: Η υδροξυζίνη μπορεί να μειώσει την παραγωγή σάλιου, με αποτέλεσμα την αίσθηση ξηρότητας.
• Ναυτία: Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, αν και αυτή είναι μια λιγότερο συχνή παρενέργεια.
• Δυσκοιλιότητα: Η υδροξυζίνη μπορεί να επηρεάσει το πεπτικό σύστημα, προκαλώντας δυσκοιλιότητα.

Νευρικό σύστημα

• Πονοκέφαλος: Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν πονοκέφαλοι ως παρενέργεια.
• Τρόμος ή αυξημένη διέγερση: Αυτά τα συμπτώματα είναι λιγότερο συχνά, αλλά μπορεί να εμφανιστούν σε ορισμένους ασθενείς.

Καρδιαγγειακό σύστημα

• Ταχυκαρδία: Μπορεί να εμφανιστεί ταχυκαρδία ως αντίδραση σε ένα φάρμακο.

Αλλεργικές αντιδράσεις

• Κνίδωση: Εξανθήματα στο δέρμα που μπορεί να συνοδεύονται από κνησμό.
• Οίδημα Quincke: Μια απειλητική για τη ζωή κατάσταση που χαρακτηρίζεται από πρήξιμο των ιστών, συμπεριλαμβανομένου του λάρυγγα.

Άλλες σπάνιες παρενέργειες

• Δυσκινησία: Ακούσιες κινήσεις, ειδικά τικ ή χειρονομίες του προσώπου.
• Φωτοευαισθητοποίηση: Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως.

Σοβαρές παρενέργειες

Αν και είναι σπάνιες, ορισμένες παρενέργειες μπορεί να είναι σοβαρές και να απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα:

• Αναπνευστική καταστολή: Ειδικά σε ασθενείς με προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσο.
• Επιληπτικές κρίσεις: Σε ιδιαίτερα σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να προκαλέσει σπασμωδικές αντιδράσεις.

Υπερβολική δόση

1. Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ):

   • Μία από τις κύριες επιπτώσεις της υπερδοσολογίας υδροξυζίνης είναι η καταστολή και η καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
   • Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί ως βαθιά υπνηλία, μειωμένη ανταπόκριση σε εξωτερικά ερεθίσματα, υπνηλία, επιβράδυνση της αναπνοής, ακόμη και κώμα.

2. Καρδιαγγειακές διαταραχές:

   • Η υπερδοσολογία υδροξυζίνης μπορεί να προκαλέσει αρτηριακή υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη, αδυναμία, λιποθυμία, ακόμη και κατάρρευση.
   • Είναι επίσης πιθανό να εμφανιστούν καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία) ή της αύξησης του διαστήματος QT, οι οποίες μπορούν να οδηγήσουν σε σοβαρές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

3. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες:

   • Άλλες πιθανές επιπτώσεις της υπερδοσολογίας υδροξυζίνης περιλαμβάνουν διασταλμένες κόρες (μυδρίαση), ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, διέγερση, ανησυχία και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Κεντρικά δρώντα κατασταλτικά: Το Atarax μπορεί να αυξήσει τις κατασταλτικές επιδράσεις άλλων κεντρικά δρώντων φαρμάκων, όπως τα ηρεμιστικά, το αλκοόλ, τα υπνωτικά χάπια, τα αντικαταθλιπτικά και τα ναρκωτικά. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή και μυϊκή χαλάρωση.
2. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Το Atarax μπορεί να αυξήσει τις αντιχολινεργικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων, όπως αντιισταμινικά, αντιψυχωσικά, αντικαταθλιπτικά, αντιπαρκινσονικά και αντιτρομοκρατικά φάρμακα. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή της εντερικής λειτουργίας, της ούρησης, της όρασης και της γνωστικής λειτουργίας.
3. Μ-χολινεργικοί αναστολείς: Το Atarax μπορεί να αυξήσει την επίδραση των μ-χολινεργικών αναστολέων όπως τα αντιχολινεργικά φάρμακα, τα αντιψυχωσικά, τα αντικαταθλιπτικά και τα αντιπαρκινσονικά φάρμακα. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τον αποκλεισμό των μ-χολινεργικών υποδοχέων.
4. Κεντρικά διεγερτικά: Το Atarax μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των κεντρικών διεγερτικών όπως η αμφεταμίνη και η δεξαμφεταμίνη λόγω της ηρεμιστικής τους δράσης.
5. Αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4): Οι αναστολείς του CYP3A4, όπως η κετοκοναζόλη και η ριτοναβίρη, μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αταράξης στο αίμα και να ενισχύσουν τις επιδράσεις της.