Androcurus

Το Androcur (κυπροτερόνη) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συχνά στην ορμονοθεραπεία, ειδικά στη γυναικολογία και την ενδοκρινολογία. Είναι ευρέως γνωστό για τις ανδρογονο-αναστολείς και αντιοιστρογονικές του επιδράσεις.

Η κυπροτερόνη είναι ένας ανταγωνιστής ανδρογόνων που δρα αναστέλλοντας τους υποδοχείς ανδρογόνων και αναστέλλοντας τη σύνθεση τεστοστερόνης. Έχει επίσης αντιοιστρογονικές ιδιότητες αναστέλλοντας τους υποδοχείς οιστρογόνων.

Ενδείξεις Androcura

Το Androcur μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορμονικών διαταραχών όπως ο υπερανδρογονισμός και οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι, και ως συστατικό ορμονικής θεραπείας σε τρανς άτομα.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Androcur διατίθεται σε διάφορες μορφές, συμπεριλαμβανομένων δισκίων για από του στόματος χρήση.

Φαρμακοδυναμική

1. Δράση αναστολής ανδρογόνων: Το Androcur είναι ένας ανταγωνιστής ανδρογόνων και αναστέλλει τους υποδοχείς ανδρογόνων όπως η τεστοστερόνη και η διυδροτεστοστερόνη (DHT). Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της επίδρασης των ανδρογόνων στους ιστούς, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη σε διάφορες καταστάσεις που σχετίζονται με την περίσσεια ανδρογόνων, όπως ο υπερανδρογονισμός ή οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι.
2. Αντιοιστρογονική δράση: Εκτός από τον αποκλεισμό των ανδρογόνων, το Androcur έχει επίσης την ικανότητα να αποκλείει τους υποδοχείς οιστρογόνων. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο σε ορισμένες καταστάσεις που σχετίζονται με την υπερβολική παραγωγή οιστρογόνων ή όταν είναι απαραίτητο να μειωθούν τα επίπεδα οιστρογόνων στον οργανισμό.
3. Επιπρόσθετες επιδράσεις: Εκτός από την ορμονική του δράση, το Androcur μπορεί επίσης να έχει αντιγοναδοτροπική δράση, δηλαδή μπορεί να μειώσει την παραγωγή γοναδοτροπικών ορμονών (ορμόνες απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης) από την υπόφυση, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της γοναδικής έκκρισης και σε μείωση της παραγωγής γοναδικών ορμονών.
4. Θεραπευτικές επιδράσεις: Όλες οι παραπάνω φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του Androcur διασφαλίζουν την αποτελεσματικότητά του στη θεραπεία διαφόρων παθήσεων όπως ο υπερανδρογονισμός, το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών, η ακμή, οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι και στην ορμονοθεραπεία σε τρανς άτομα.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η κυπροτερόνη απορροφάται γενικά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση μπορεί να ποικίλλει και εξαρτάται από την παρουσία τροφής στο στομάχι.
2. Μεταβολισμός: Η κυπροτερόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω υδροξυλίωσης και σύζευξης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 15β-υδροξυκυπροτερόνη, η οποία έχει επίσης αντιανδρογόνο δράση.
3. Κατανομή: Η κυπροτερόνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη. Μπορεί επίσης να συσσωρευτεί σε ιστούς με υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος, όπως ο λιπώδης ιστός.
4. Απέκκριση: Η κυπροτερόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών, τόσο ως αμετάβλητο φάρμακο όσο και ως μεταβολίτες. Μέρος του φαρμάκου μπορεί επίσης να απεκκριθεί στη χολή μέσω του εντέρου.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της κυπροτερόνης μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά και τη δοσολογία. Συνήθως είναι αρκετές ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Ορμονική θεραπεία:

   • Για τη μείωση των επιπέδων ανδρογόνων και τη θεραπεία της υπερανδρογοναιμίας στις γυναίκες: Η συνήθης αρχική δόση είναι 25-50 mg κυπροτερόνης την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg την ημέρα ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία και την ανοχή. Το φάρμακο λαμβάνεται συνήθως κατά τη διάρκεια μιας συγκεκριμένης περιόδου του εμμηνορροϊκού κύκλου ή συνεχώς σε συνδυασμό με οιστρογόνα.
   • Για μειωμένη λίμπιντο και διέγερση ανδρογόνων στους άνδρες: Η αρχική δόση είναι συνήθως 50-100 mg κυπροτερόνης την ημέρα, αλλά μπορεί να αυξηθεί στα 200 mg την ημέρα ανάλογα με τις ανάγκες.

2. Ορμονοθεραπεία στην ιατρική φύλου:

   • Για την καταστολή των ανδρογόνων σε τρανς γυναίκες (MtF): Η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες, αλλά συνήθως είναι 50-200 mg κυπροτερόνης την ημέρα σε συνδυασμό με οιστρογόνα.
   • Για την καταστολή της λίμπιντο και της διέγερσης ανδρογόνων σε τρανς άνδρες (FtM): Η δοσολογία είναι συνήθως 100-200 mg κυπροτερόνης την ημέρα, αλλά μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με τις ανάγκες.

3. Χρήση στη θεραπεία της ακμής: Για τη θεραπεία της ακμής, η δοσολογία μπορεί να κυμαίνεται από 50 έως 100 mg Androcur την ημέρα, λαμβανόμενα σε μια χρονική περίοδο.

Χρήση Androcura κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου:

   • Μελέτες σε ποντίκια έχουν δείξει ότι η χρήση οξικής κυπροτερόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να επιβραδύνει την ανάπτυξη του εμβρύου και να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών όπως η λαγωκία και οι ανωμαλίες του ουροποιητικού συστήματος. Αυτό οφειλόταν στις αντιανδρογόνες και προγεστερονικές επιδράσεις του φαρμάκου (Saal, 1978).

2. Τερατογόνες επιδράσεις:

   • Μια άλλη μελέτη σε ποντίκια διαπίστωσε ότι η οξική κυπροτερόνη που χορηγείται νωρίς στην εγκυμοσύνη θα μπορούσε να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενη μείωση του βάρους του εμβρύου και αύξηση της συχνότητας εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών όπως η εξεγκεφαλία και οι καρδιακές ανωμαλίες (Eibs et al., 1982).

3. Θηλυκοποίηση αρσενικών εμβρύων:

   • Η οξική κυπροτερόνη μπορεί να προκαλέσει θηλυπρέπεια στα αρσενικά έμβρυα λόγω των αντιανδρογόνων ιδιοτήτων της, καθιστώντας τη χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ανεπιθύμητη (Neumann & Kj, 1975).

4. Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης:

   • Λόγω πιθανών τερατογόνων επιδράσεων και επιδράσεων στην ανάπτυξη του εμβρύου, η οξική κυπροτερόνη δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό υποστηρίζεται από δεδομένα σχετικά με την ικανότητά της να προκαλεί σοβαρές συγγενείς ανωμαλίες σε έμβρυα ζώων (Saal, 1978).

Αντενδείξεις

1. Ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι: Το Androcur μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη του όγκου, επομένως αντενδείκνυται σε περίπτωση παρουσίας ή υποψίας ορμονοεξαρτώμενων όγκων, όπως ο καρκίνος του μαστού ή του ενδομητρίου.
2. Θρομβοεμβολικές επιπλοκές: Η λήψη του Androcur μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρομβοεμβολικών επιπλοκών, επομένως αντενδείκνυται σε ασθενείς με προδιάθεση για θρόμβωση ή με ιστορικό θρομβοφλεβίτιδας ή θρομβοεμβολής.
3. Ηπατική ανεπάρκεια: Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
4. Σακχαρώδης διαβήτης: Η λήψη του Androcur μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
5. Υπερκαλιαιμία: Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα), επομένως αντενδείκνυται σε περιπτώσεις ηλεκτρολυτικής ανισορροπίας ή λήψης άλλων φαρμάκων που μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου στο αίμα.
6. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Το φάρμακο μπορεί να έχει τερατογόνο δράση στο έμβρυο, επομένως η χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται. Η χρήση του κατά τη διάρκεια του θηλασμού επίσης δεν συνιστάται.
7. Υπερευαισθησία στο φάρμακο: Το φάρμακο πρέπει να αποφεύγεται σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στην κυπροτερόνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά της.

Παρενέργειες Androcura

1. Θρομβοεμβολικές επιπλοκές: Περιλαμβάνουν θρόμβωση και εμβολή διαφόρων αγγείων, όπως φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή και άλλα θρομβοεμβολικά επεισόδια. Αυτή είναι μία από τις πιο σοβαρές παρενέργειες της κυπροτερόνης.
2. Αυξημένος κίνδυνος καρκίνου του μαστού: Το Androcur μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου του μαστού στις γυναίκες.
3. Ηπατική δυσλειτουργία: Περιλαμβάνει αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ηπατίτιδα, ακόμη και ηπατική ανεπάρκεια.
4. Νεφρική δυσλειτουργία: Μπορεί να εμφανιστούν αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα και άλλες νεφρικές δυσλειτουργίες.
5. Ηλεκτρολυτικές ανισορροπίες: Περιλαμβάνει υπερκαλιαιμία, υπερνατριαιμία και άλλες ηλεκτρολυτικές ανισορροπίες.
6. Μειωμένη λίμπιντο και σεξουαλική λειτουργία: Άνδρες και γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν μειωμένη λίμπιντο, στυτική δυσλειτουργία, ανοργασμία και άλλες σεξουαλικές δυσλειτουργίες.
7. Αλλαγές βάρους: Μπορεί να εμφανιστεί αύξηση ή απώλεια βάρους.
8. Διαταραχές εμμήνου ρύσεως: Οι γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν διαταραχές εμμήνου ρύσεως, όπως αμηνόρροια και μη φυσιολογική αιμορραγία.
9. Διαταραχές διάθεσης: Περιλαμβάνουν κατάθλιψη, άγχος, αλλαγές στη διάθεση και άλλες ψυχικές διαταραχές.
10. Διαταραχές ύπνου: Μπορεί να εμφανιστούν αϋπνία και άλλες διαταραχές ύπνου.

Υπερβολική δόση

1. Νωθρότητα ή αίσθημα αδυναμίας.
2. Ζάλη ή απώλεια συνείδησης.
3. Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, συμπεριλαμβανομένων γρήγορων ή αργών καρδιακών παλμών.
4. Πεπτικές διαταραχές όπως ναυτία, έμετος, διάρροια ή κοιλιακό άλγος.
5. Υπερκαλιαιμία (υψηλά επίπεδα καλίου στο αίμα).
6. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιπηκτικά: Το Androcur μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Η προσεκτική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης (PT) και της διεθνούς ομαλοποιημένης αναλογίας (INR) είναι απαραίτητη κατά τη συγχορήγηση.
2. Φάρμακα με υπερκαλιαιμική δράση: Η ταυτόχρονη χρήση του Androcur με φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο καλίου στο αίμα (για παράδειγμα, καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας.
3. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα P450: Το Androcur μπορεί να μεταβάλει τη δράση των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό πολλών άλλων φαρμάκων, όπως η κυκλοσπορίνη, η θεοφυλλίνη, η τακρόλιμους και άλλα.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν την καρδιοτοξικότητα: Η ταυτόχρονη χρήση του Androcur με φάρμακα που μπορεί να ενισχύσουν την καρδιοτοξικότητα (π.χ. αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά ή αντιαρρυθμικά φάρμακα) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία του ήπατος: Το Androcur μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν επίσης τη λειτουργία του ήπατος, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ηπατοτοξικότητα.