Ανδρόκουρος

Το Androcur (κυπροτερόνη) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συχνά στην ορμονική θεραπεία, ειδικά στη γυναικολογία και την ενδοκρινολογία. Είναι ευρέως γνωστό για τα ανασταλτικά και αντι-οιστρογόνα του αποτελέσματα. 

Η κυπροτερόνη είναι ένας ανταγωνιστής ανδρογόνων που δρα αναστέλλοντας τους υποδοχείς ανδρογόνων και αναστέλλοντας τη σύνθεση τεστοστερόνης. Έχει επίσης αντι-οιστρογονικές ιδιότητες μπλοκάροντας τους υποδοχείς οιστρογόνων.

Ενδείξεις Ανδροκούρα

Το Androcur μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορμονικών διαταραχών όπως ο υπερανδρογονισμός και οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι, καθώς και ως συστατικό στην ορμονική θεραπεία σε τρανς άτομα.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Androcur διατίθεται σε διάφορες μορφές, συμπεριλαμβανομένων των από του στόματος δισκίων.

Φαρμακοδυναμική

1. Δράση αποκλεισμού των ανδρογόνων: Το Androcur είναι ένας ανταγωνιστής ανδρογόνων και μπλοκάρει τους υποδοχείς για τα ανδρογόνα όπως η τεστοστερόνη και η διυδροτεστοστερόνη (DHT). Αυτό οδηγεί σε μειωμένη έκθεση των ιστών σε ανδρογόνα, η οποία μπορεί να είναι ευεργετική σε διάφορες καταστάσεις που σχετίζονται με περίσσεια ανδρογόνων, όπως ο υπερανδρογονισμός ή οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι.
2. Δράση αντιστρογόνων: Εκτός από τον αποκλεισμό των ανδρογόνων, το Androcur έχει επίσης την ικανότητα να μπλοκάρει τους υποδοχείς οιστρογόνων. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο σε ορισμένες καταστάσεις που σχετίζονται με περίσσεια οιστρογόνων ή όταν είναι απαραίτητο να μειωθούν τα επίπεδα οιστρογόνων στο σώμα.
3. Πρόσθετες επιδράσεις: Εκτός από την ορμονική του δράση, το Androcur μπορεί επίσης να έχει αντιγοναδοτροπική δράση, δηλαδή μειώνει την παραγωγή ορμονών γοναδοτροπίνης (ορμόνες απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης) από την υπόφυση, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη έκκριση των γονάδων και μειωμένη παραγωγή γοναδικών ορμονών.
li>
4. Θεραπευτικές επιδράσεις: Όλες οι παραπάνω φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του Androcur διασφαλίζουν την αποτελεσματικότητά του στη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων, όπως ο υπερανδρογονισμός, το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών, η ακμή, οι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι και η ορμονική θεραπεία σε τρανς άτομα.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η κυπροτερόνη γενικά απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση μπορεί να είναι μεταβλητή και εξαρτάται από την παρουσία τροφής στο στομάχι.
2. Μεταβολισμός: Η κυπροτερόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως με υδροξυλίωση και σύζευξη. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 15β-υδροξυκυπροτερόνη, η οποία έχει επίσης δράση κατά των ανδρογόνων.
3. Κατανομή: Η κυπροτερόνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος, κυρίως με την αλβουμίνη. Μπορεί επίσης να συσσωρευτεί σε ιστούς που έχουν υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος, όπως ο λιπώδης ιστός.
4. Απέκκριση: Η κυπροτερόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται από το σώμα κυρίως μέσω των νεφρών, τόσο με τη μορφή αμετάβλητου φαρμάκου όσο και με τη μορφή μεταβολιτών. Μέρος του φαρμάκου μπορεί επίσης να απεκκριθεί με τη χολή μέσω των εντέρων.
5. Ημιτελική περίοδος: Η ημιτελική περίοδος της κυπροτερόνης μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος και τη δοσολογία του φαρμάκου. Συνήθως διαρκεί αρκετές ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Ορμονική θεραπεία:

   • Για τη μείωση των επιπέδων ανδρογόνων και τη θεραπεία του υπερανδρογονισμού στις γυναίκες: Συνήθως, η αρχική δόση είναι 25-50 mg κυπροτερόνης την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg την ημέρα ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία και την ανοχή. Το φάρμακο λαμβάνεται συνήθως κατά τη διάρκεια μιας ορισμένης περιόδου του εμμηνορροϊκού κύκλου ή συνεχώς σε συνδυασμό με οιστρογόνα.
   • Για μειωμένη λίμπιντο και διέγερση ανδρογόνων στους άνδρες: Η αρχική δόση είναι συνήθως 50-100 mg κυπροτερόνης την ημέρα, αλλά μπορεί να αυξηθεί στα 200 mg την ημέρα, όπως απαιτείται.

2. Ορμονική θεραπεία στην ιατρική του φύλου:

   • Για την καταστολή των ανδρογόνων σε τρανς γυναίκες (MtF): Η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες, αλλά συνήθως είναι 50-200 mg κυπροτερόνης την ημέρα σε συνδυασμό με οιστρογόνα.
   • Για την καταστολή της λίμπιντο και τη διέγερση των ανδρογόνων σε τρανσέξουαλ άνδρες (FtM): Η δόση είναι συνήθως 100-200 mg κυπροτερόνης την ημέρα, αλλά μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με τις ανάγκες.

3. Χρήση στη θεραπεία της ακμής: Για τη θεραπεία της ακμής, η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει από 50 έως 100 mg Androcur την ημέρα, λαμβανόμενη σε μια χρονική περίοδο.

Χρήση Ανδροκούρα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου:

   • Μελέτες σε ποντίκια έδειξαν ότι η χρήση οξικής κυπροτερόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να επιβραδύνει την ανάπτυξη του εμβρύου και να αυξήσει τη συχνότητα συγγενών ανωμαλιών όπως η σχιστία της υπερώας και οι ανωμαλίες του ουροποιητικού συστήματος. Αυτό οφειλόταν στα αντιανδρογόνα και προγεσταγόνα αποτελέσματα του φαρμάκου (Saal, 1978).

2. Τερατογόνες επιδράσεις:

   • Μια άλλη μελέτη σε ποντίκια διαπίστωσε ότι η οξική κυπροτερόνη που χορηγείται νωρίς στην εγκυμοσύνη θα μπορούσε να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενη μείωση στο βάρος του εμβρύου και αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών όπως η εξεγκεφαλία και οι καρδιακές ανωμαλίες (Eibs et al., 1982). li>

3. Θηλυκοποίηση αρσενικών εμβρύων:

   • Η οξική κυπροτερόνη μπορεί να προκαλέσει θηλυκοποίηση των αρσενικών εμβρύων λόγω των αντιανδρογόνων ιδιοτήτων της, καθιστώντας τη χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ανεπιθύμητη (Neumann & Kj, 1975).

4. Χρήση κατά την εγκυμοσύνη:

   • Λόγω πιθανών τερατογόνων επιδράσεων και επιδράσεων στην ανάπτυξη του εμβρύου, η οξική κυπροτερόνη δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό επιβεβαιώνεται από δεδομένα σχετικά με την ικανότητά του να προκαλεί σοβαρές συγγενείς ανωμαλίες σε έμβρυα ζώων (Saal, 1978).

Αντενδείξεις

1. Όγκοι που εξαρτώνται από ορμόνες: Το Androcur μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη όγκων, επομένως αντενδείκνυται παρουσία ή υποψία ορμονοεξαρτώμενων όγκων, όπως ο καρκίνος του μαστού ή του ενδομητρίου.
2. Θρομβοεμβολικές επιπλοκές: Η λήψη Androcur μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρομβοεμβολικών επιπλοκών, επομένως αντενδείκνυται σε ασθενείς με προδιάθεση για θρόμβωση ή με ιστορικό θρομβοφλεβίτιδας ή θρομβοεμβολής.
3. Ηπατική ανεπάρκεια: Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
4. Σακχαρώδης διαβήτης: Η λήψη του Androcur μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
5. Υπερκαλιαιμία: Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα), επομένως αντενδείκνυται εάν έχετε ηλεκτρολυτική ανισορροπία ή λαμβάνετε άλλα φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου στο αίμα.
6. Κύηση και γαλουχία: Το φάρμακο μπορεί να έχει τερατογόνο δράση στο έμβρυο, επομένως η χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται. Επίσης δεν συνιστάται η χρήση του κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
7. Υπερευαισθησία στο φάρμακο: Το φάρμακο θα πρέπει να αποφεύγεται σε περιπτώσεις γνωστής υπερευαισθησίας στην κυπροτερόνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά της.

Παρενέργειες Ανδροκούρα

1. Θρομβοεμβολικές επιπλοκές: Περιλαμβάνουν θρόμβωση και εμβολή διαφόρων αγγείων, όπως φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή και άλλα θρομβοεμβολικά επεισόδια. Αυτή είναι μια από τις πιο σοβαρές παρενέργειες της κυπροτερόνης.
2. Αυξημένος κίνδυνος καρκίνου του μαστού: Το Androcur μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρκίνου του μαστού στις γυναίκες.
3. Ηπατική δυσλειτουργία: Περιλαμβάνει αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ηπατίτιδα, ακόμη και ηπατική ανεπάρκεια.
4. Νεφρική δυσλειτουργία: Πιθανά αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα και άλλη νεφρική δυσλειτουργία.
5. Διαταραχές ηλεκτρολυτών: Περιλαμβάνει υπερκαλιαιμία, υπερνατριαιμία και άλλες ηλεκτρολυτικές διαταραχές.
6. Μειωμένη λίμπιντο και σεξουαλική λειτουργία: Άνδρες και γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν μειωμένη λίμπιντο, στυτική δυσλειτουργία, ανοργασμία και άλλες σεξουαλικές δυσλειτουργίες.
7. Αλλαγές βάρους: Μπορεί να σημειωθεί αύξηση ή απώλεια βάρους.
8. Διαταραχές εμμήνου ρύσεως: Οι γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, συμπεριλαμβανομένης της αμηνόρροιας και της μη φυσιολογικής αιμορραγίας.
9. Διαταραχές διάθεσης: Περιλαμβάνει κατάθλιψη, άγχος, αλλαγές διάθεσης και άλλες ψυχικές διαταραχές.
10. Διαταραχές ύπνου: Μπορεί να εμφανιστεί αϋπνία και άλλες διαταραχές ύπνου.

Υπερβολική δόση

1. Υπνηλή ή αδύναμη.
2. Ζάλη ή απώλεια συνείδησης.
3. Ακανόνιστοι καρδιακοί παλμοί, συμπεριλαμβανομένων γρήγορου ή αργού καρδιακού παλμού.
4. Πεπτικά προβλήματα, όπως ναυτία, έμετος, διάρροια ή κοιλιακό άλγος.
5. Υπερκαλιαιμία (υψηλά επίπεδα καλίου στο αίμα).
6. Άλλες παρενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιπηκτικά: Το Androcur μπορεί να αυξήσει τη δράση αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης (PT) και του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου (INR) όταν χρησιμοποιούνται μαζί.
2. Φάρμακα με υπερκαλιαιμικές επιδράσεις: Η ταυτόχρονη χρήση του Androcur με φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο του καλίου στο αίμα (για παράδειγμα, καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας.
3. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα P450: Το Androcur μπορεί να αλλάξει τη δραστηριότητα των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό πολλών άλλων φαρμάκων, όπως η κυκλοσπορίνη, η θεοφυλλίνη, η τακρόλιμους και άλλα.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν την καρδιοτοξικότητα: Η ταυτόχρονη χρήση του Androcur με φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν την καρδιοτοξικότητα (για παράδειγμα, αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά ή αντιαρρυθμικά φάρμακα) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία του ήπατος: Το Androcur μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν επίσης τη λειτουργία του ήπατος, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ηπατοτοξικότητα.