Αμοξικιλλίνη

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Πρόκειται για ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της πενικιλλίνης και έχει ευρεία αντιβακτηριακή δράση.

Η αμοξικιλλίνη δρα με την αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Συνδέεται με πρωτεΐνες που χρησιμοποιούν τα βακτήρια για να διατηρήσουν τα κυτταρικά τους τοιχώματα βιώσιμα και να πολλαπλασιάσουν (πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης). Αυτή η διαταραχή οδηγεί σε αποδυνάμωση της δομής του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία τελικά προκαλεί λύση (καταστροφή) των βακτηρίων.

Ενδείξεις Αμοξικιλλίνη

1. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος:

   • Οξείος παραρρινοκολπίτιδα
   • Οξεία βρογχίτιδα και επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας
   • Πνευμονία
   • Αμυγίτιδα (φλεγμονή των αμυγδαλών)

2. Ακτινοβολία, λαιμό και μύτη:

   • Μέση ωτίτιδα (φλεγμονή του αυτιού)
   • Φαρυγγίτιδα (πονόλαιμος).

3. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:

   • Κυστίτιδα (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης)
   • Πυενεφρίτιδα (φλεγμονή των νεφρών)

4. Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών:

   • Κυτταρίτιδα
   • Αποστήματα
   • Λοιμώξεις από τραύματα

5. Γαστρεντερικές λοιμώξεις:

   • Τυφοειδής και παραταϋφάνος
   • Λοιμώξεις σαλμονέλλωσης

6. Γυναικολογικές λοιμώξεις:

   • Ενδομητρίτιδα (φλεγμονή της βλεννογόνου μεμβράνης της μήτρας)
   • Γονόρροια (όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά)

7. Άλλες λοιμώξεις:

   • Σήψη
   • Περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου).
   • Λοιμώξεις που σχετίζονται με χειρουργικές επεμβάσεις

Τύπος απελευθέρωσης

1 χάπια

• Συμβατικά δισκία: Πιο συχνά περιέχουν 250 mg ή 500 mg αμοξικιλλίνης.
• Διασπορά δισκία: Αυτά τα δισκία διαλύονται στο νερό, το οποίο είναι βολικό για τα παιδιά και τους ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν.

2. Κάψουλες

• Τυποποιημένες κάψουλες: Συνήθως περιέχουν 250 mg ή 500 mg αμοξικιλλίνης και προορίζονται για χορήγηση από το στόμα.

3. Σκόνη για παρασκευή στοματικής ανάρτησης

• Αναστολή: Προορίζεται κυρίως για τα παιδιά, απλοποιώντας τη δοσολογία για νεότερες ηλικιακές ομάδες. Η σκόνη αραιώνεται σε νερό και είναι συνήθως διαθέσιμη σε δόσεις που παρέχουν 125 mg ή 250 mg αμοξικιλλίνης ανά 5 ml τελικής εναιώρησης.

4 σκόνη για ένεση

• Ένεση: Χρησιμοποιείται για πιο σοβαρές λοιμώξεις και σε συνθήκες όπου δεν είναι δυνατή η χορήγηση από του στόματος. Οι δόσεις μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με συγκεκριμένες ανάγκες και συνθήκες θεραπείας.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης: Η αμοξικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, που οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων. Συνδέεται με πρωτεΐνες που ονομάζονται transpeptidases, οι οποίες εμπλέκονται στο σχηματισμό πεπτιδογλυκάνης, το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης και εξασθένησης του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία τελικά οδηγεί στο θάνατο του βακτηριακού κυττάρου.
2. Φάσμα δράσης: Η αμοξικιλλίνη είναι γενικά δραστική σε σχέση με ένα ευρύ φάσμα θετικών Gram βακτηρίων, όπως

Gram-θετικά βακτήρια:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-αρνητικά βακτήρια:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (σε συνδυασμό με αναστολέα αντλίας πρωτονίων)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη στελέχη)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Αντίσταση: Ορισμένα βακτήρια μπορεί να είναι ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη λόγω της παραγωγής β-λακταμάσες, ένα ένζυμο που υδρολύει τον δακτύλιο β-λακτάμης της αμοξικιλλίνης και το καθιστά ανενεργό. Για να ξεπεραστεί αυτό το πρόβλημα, ένας αναστολέας βήτα-λακταμάσης όπως το κλαβουλανικό οξύ προστίθεται σε ορισμένα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της αμοξικιλλίνης, για να προστατεύσει την αμοξικιλλίνη από το να διασπαστεί.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμοξικιλλίνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Τα τρόφιμα δεν επηρεάζουν σημαντικά την απορρόφησή της.
2. Διανομή: Η αμοξικιλλίνη κατανέμεται σε ιστούς και σωματικά υγρά. Διεισδύει τους περισσότερους ιστούς και υγρά, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, του μέσου αυτιού, του αρθρικού υγρού, των ούρων και της χολής.
3. Μεταβολισμός: Η αμοξικιλλίνη πρακτικά δεν μεταβολίζεται στο σώμα. Λειτουργεί ως αντιβακτηριακός παράγοντας αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
4. Απομάκρυνση: Περίπου το 60-70% της αμοξικιλλίνης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη μορφή. Το υπόλοιπο εκκρίνεται μέσα από το έντερο.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημιζωής της αμοξικιλλίνης από το σώμα είναι περίπου 1 ώρα. Αυτό σημαίνει ότι μπορεί να ληφθεί αρκετές φορές την ημέρα, λαμβάνοντας υπόψη αυτή την περίοδο.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

Η αμοξικιλλίνη μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από τα γεύματα, αλλά η λήψη με τρόφιμα μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο ερεθισμού του στομάχου. Είναι σημαντικό να λαμβάνεται η αμοξικιλλίνη τακτικά, σε τακτά χρονικά διαστήματα, να διατηρηθεί ένα σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα.

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να καταπιούν ολόκληρα με νερό.
• Τα διασπορά δισκία θα πρέπει να διαλύονται σε ένα ποτήρι νερό πριν από τη χρήση.
• Η αναστολή πρέπει να κλονιστεί διεξοδικά πριν από τη μέτρηση της δόσης. Χρησιμοποιήστε ένα ειδικό κουτάλι μέτρησης ή κύπελλο για ακριβή δοσολογία.

Δοσολογία

Η δοσολογία της αμοξικιλλίνης εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης, καθώς και από την ηλικία του ασθενούς και τη νεφρική λειτουργία.

Για ενήλικες

• Κοινές λοιμώξεις:

  • 250-500 mg κάθε 8 ώρες ή
  • 500-875 mg κάθε 12 ώρες

• Πιο σοβαρές λοιμώξεις:

  • Μπορεί να αυξηθεί στα 1000 mg κάθε 8 ώρες.

• Βλεννόρροια:

  • Μία δόση 3 g.

Για παιδιά

• Για παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών (μόνο αναστολή):

  • 20-40 mg αμοξικιλλίνης ανά kg σωματικού βάρους την ημέρα, χωρισμένη σε 3 δόσεις.

• Για παιδιά άνω των 3 ετών:

  • Η δοσολογία είναι παρόμοια με τους ενήλικες, αλλά το συνολικό ποσό δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 500 mg κάθε φορά.

Διάρκεια θεραπείας

Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 7-14 ημέρες, ανάλογα με τη μόλυνση. Ωστόσο, για ορισμένους τύπους λοιμώξεων, όπως λοιμώξεις στρεπτοκοκκικού λαιμού, συνιστάται τουλάχιστον 10 ημέρες για να αποφευχθεί η ανάπτυξη ρευματικών πυρετών.

Ειδικές οδηγίες

• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί η πλήρης πορεία του αντιβιοτικού, ακόμη και αν έχουν βελτιωθεί τα συμπτώματα, για να αποφευχθεί η ανάπτυξη βακτηριακής αντίστασης.
• Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, οπότε είναι σημαντικό να πείτε στο γιατρό σας για οποιαδήποτε φάρμακα που παίρνετε.
• Εάν μια αλλεργική αντίδραση όπως εξάνθημα, φαγούρα, διόγκωση του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή, θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε αμέσως αμοξικιλλίνη και να αναζητήσετε ιατρική φροντίδα.

Χρήση Αμοξικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η αμοξικιλλίνη θεωρείται γενικά ένα από τα ασφαλέστερα αντιβιοτικά που χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, η χρήση οποιουδήποτε φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη ενός γιατρού. Πριν αρχίσετε να λαμβάνετε αμοξικιλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας ή τον μαιευτήρα-γυναικολόγο.

Ο γιατρός σας πρέπει να αξιολογήσει τα οφέλη του αντιβιοτικού για τη μητέρα και τους πιθανούς κινδύνους για το μωρό. Είναι επίσης σημαντικό να εξετάσετε την τρέχουσα κατάσταση υγείας σας, το στάδιο της εγκυμοσύνης και άλλους παράγοντες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να προτιμάται εναλλακτικές θεραπείες ή άλλα αντιβιοτικά.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία σε αμοξικιλλίνη, άλλες πενικιλίνες ή άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση αυτού του φαρμάκου.
2. Λοιμώξεις τύπου μονοπυρήνωσης: Η χρήση αμοξικιλλίνης δεν συνιστάται σε λοιμώξεις που συνοδεύονται από σύνδρομο μονοπυρήνωσης λόγω του κινδύνου κνίδωσης.
3. Σοβαρή ηπατική εξασθένηση: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική εξασθένηση θα πρέπει να λαμβάνουν προσοχή στην αμοξικιλλίνη ή να αποφύγουν τη χρήση της.
4. Αλλεργία: Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (π.χ. κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμ) μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αλλεργικών αντιδράσεων στην αμοξικιλλίνη.
5. Παιδιά και έφηβοι: Η χρήση της αμοξικιλλίνης σε παιδιά και εφήβους απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και εποπτεία από έναν γιατρό, ειδικά όσον αφορά τη δοσολογία.
6. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: η χρήση αμοξικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μπορεί να εγκριθεί μόνο σε περίπτωση ακραίας αναγκαιότητας και υπό ιατρική εποπτεία.
7. Η διάρροια και οι υπερυπολογίσεις: Η χρήση αντιβιοτικών, συμπεριλαμβανομένης της αμοξικιλλίνης, μπορεί να προκαλέσει διάρροια και να αυξήσει τον κίνδυνο υπερυπολογισμού.
8. Παρατεταμένη χρήση: Η παρατεταμένη χρήση της αμοξικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντίστασης των μικροοργανισμών, επομένως το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν συνταγογραφείται από γιατρό.

Παρενέργειες Αμοξικιλλίνη

1. Διαταραχές του πεπτικού: Για παράδειγμα, διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος, δυσπεψία και δυσβολία.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικές εκδηλώσεις όπως κνίδωση, κνησμός, δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, αναταυξία.
3. Επίδραση στην αιμοποιητική: Διαταραχές σχηματισμού αίματος όπως αναιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία.
4. Επιδράσεις στο ήπαρ: Μπορεί να εμφανιστούν μεταβολές στις παράμετροι της λειτουργίας του ήπατος, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης της δραστικότητας του ενζύμου του ήπατος.
5. Νευρικό σύστημα: Μπορεί να εμφανιστούν πονοκέφαλο, ζάλη, υπνηλία, άγχος και διαταραχές ύπνου.
6. Αλλεργική αγγειίτιδα: Αυτή είναι μια σπάνια αλλά σοβαρή επιπλοκή που χαρακτηρίζεται από φλεγμονή των αιμοφόρων αγγείων και βλάβη στα εσωτερικά όργανα.
7. Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη ευαισθησία στο φως του ήλιου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ηλιακό έγκαυμα ή ηλιακή δερματίτιδα.
8. Μεταβολές στη σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας: Η χρήση της αμοξικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε δυσβακτηρίωση και στην ανάπτυξη της υπεροχής.

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: απότομη αύξηση των παρενεργειών χαρακτηριστικό της αμοξικιλλίνης, όπως η ναυτία, ο εμετός, η διάρροια και η δυσπεψία.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Πιθανή ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνίδωση, κνησμό, οίδημα προσώπου, δυσκολία στην αναπνοή και αναφυλακτικό σοκ.
3. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών: τοξικές επιδράσεις στο ήπαρ και τα νεφρά, τα οποία μπορεί να εκδηλωθούν ως αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο αίμα και σημάδια νεφρικής ανεπάρκειας.
4. Νευρολογικά συμπτώματα: νευροτοξικά συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, ζάλη, μειωμένη συνείδηση και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Probenecid: Το probenecid μπορεί να επιβραδύνει την απέκκριση της αμοξικιλλίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου του στο αίμα και να αυξήσει τη διάρκεια της δράσης του.
2. Αντιβιοτικά: Συνδυάζοντας αμοξικιλλίνη με άλλα αντιβιοτικά όπως τετρακυκλίνες ή μακρολίδια μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα και των δύο φαρμάκων.
3. Τα φάρμακα που επηρεάζουν την πεπτική οδό: αντιόξινα, φάρμακα που περιέχουν σίδηρο ή φάρμακα που επιβραδύνουν την περιστασιακή περισταλτική μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αμοξικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητάς της.
4. Αντιπληκτικά: Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Μεθοτρεξάτη: Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξικής, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδα του αίματος και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.