Αμοξικιλλίνη

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα της πενικιλίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της πενικιλίνης και έχει ευρεία αντιβακτηριδιακή δράση.

Η αμοξικιλλίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Συνδέεται με πρωτεΐνες που χρησιμοποιούν τα βακτήρια για να διατηρήσουν τα κυτταρικά τους τοιχώματα βιώσιμα και να πολλαπλασιαστούν (πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλίνη). Αυτή η διαταραχή οδηγεί σε αποδυνάμωση της δομής του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία τελικά προκαλεί λύση (καταστροφή) των βακτηρίων.

Ενδείξεις Αμοξικιλλίνη

1. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος :

   • Οξεία ιγμορίτιδα
   • Οξεία βρογχίτιδα και έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας
   • Πνευμονία
   • Αμυγδαλίτιδα (φλεγμονή των αμυγδαλών)

2. Λοιμώξεις αυτιών, λαιμού και μύτης :

   • Μέση ωτίτιδα (φλεγμονή του αυτιού)
   • Φαρυγγίτιδα (πονόλαιμος).

3. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος :

   • Κυστίτιδα (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης)
   • Πυελονεφρίτιδα (φλεγμονή των νεφρών)

4. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων :

   • Κυτταρίτιδα
   • Αποστήματα
   • Μολύνσεις πληγών

5. Γαστρεντερικές λοιμώξεις :

   • Τυφοειδής και παρατυφοειδής
   • Λοιμώξεις από σαλμονέλωση

6. Γυναικολογικές λοιμώξεις :

   • Ενδομητρίτιδα (φλεγμονή της βλεννογόνου μεμβράνης της μήτρας)
   • Γονόρροια (όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά)

7. Άλλες λοιμώξεις :

   • Σήψη
   • Περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου).
   • Λοιμώξεις που σχετίζονται με χειρουργικές επεμβάσεις

Τύπος απελευθέρωσης

1. χάπια

• Συμβατικά δισκία : Τις περισσότερες φορές περιέχουν 250 mg ή 500 mg αμοξικιλλίνης.
• Διασπειρόμενα δισκία : Αυτά τα δισκία διαλύονται σε νερό, το οποίο είναι βολικό για παιδιά και ενήλικες που έχουν δυσκολία στην κατάποση.

2. Κάψουλες

• Τυπικές κάψουλες : Συνήθως περιέχουν 250 mg ή 500 mg αμοξικιλλίνης και προορίζονται για χορήγηση από το στόμα.

3. Κόνις για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος

• Εναιώρημα : Προορίζεται κυρίως για παιδιά, απλοποιώντας τη δοσολογία για μικρότερες ηλικιακές ομάδες. Η σκόνη αραιώνεται σε νερό και είναι συνήθως διαθέσιμη σε δόσεις που παρέχουν 125 mg ή 250 mg αμοξικιλλίνης ανά 5 ml τελικού εναιωρήματος.

4. Κόνις για ένεση

• Ένεση : Χρησιμοποιείται για πιο σοβαρές λοιμώξεις και σε καταστάσεις όπου η από του στόματος χορήγηση δεν είναι δυνατή. Οι δόσεις μπορεί να ποικίλλουν ανάλογα με τις ειδικές ανάγκες και τις συνθήκες θεραπείας.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός Δράσης : Η αμοξικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η οποία οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων. Συνδέεται με πρωτεΐνες που ονομάζονται τρανσπεπτιδάσες, οι οποίες εμπλέκονται στο σχηματισμό της πεπτιδογλυκάνης, του κύριου συστατικού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτό οδηγεί σε διακοπή της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης και αποδυνάμωση του κυτταρικού τοιχώματος, που τελικά οδηγεί στο θάνατο του βακτηριακού κυττάρου.
2. Φάσμα δράσης : Η αμοξικιλλίνη είναι γενικά δραστική έναντι ενός ευρέος φάσματος θετικών κατά Gram βακτηρίων, όπως π.χ.

Gram-θετικά βακτήρια:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-αρνητικά βακτήρια:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Ο Πρωτέας είναι υπέροχος
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού (σε συνδυασμό με αναστολέα αντλίας πρωτονίων)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη στελέχη)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Ανθεκτικότητα : Ορισμένα βακτήρια μπορεί να είναι ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη λόγω της παραγωγής β-λακταμάσες, ενός ενζύμου που υδρολύει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης της αμοξικιλλίνης και τον καθιστά ανενεργό. Για να ξεπεραστεί αυτό το πρόβλημα, ένας αναστολέας βήτα-λακταμάσης, όπως το κλαβουλανικό οξύ, προστίθεται σε ορισμένα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της αμοξικιλλίνης, για την προστασία της αμοξικιλλίνης από τη διάσπαση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η αμοξικιλλίνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφησή της.
2. Κατανομή : Η αμοξικιλλίνη κατανέμεται στους ιστούς και τα σωματικά υγρά. Διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και υγρά, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, του μέσου ωτός, του αρθρικού υγρού, των ούρων και της χολής.
3. Μεταβολισμός : Η αμοξικιλλίνη πρακτικά δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό. Δρα ως αντιβακτηριακός παράγοντας αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
4. Απέκκριση : Περίπου το 60-70% της αμοξικιλίνης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη μορφή. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται μέσω του εντέρου.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της αμοξικιλλίνης από το σώμα είναι περίπου 1 ώρα. Αυτό σημαίνει ότι μπορεί να λαμβάνεται πολλές φορές την ημέρα, λαμβάνοντας υπόψη αυτή την περίοδο.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής

Η αμοξικιλλίνη μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από τα γεύματα, αλλά η λήψη της με το φαγητό μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο ερεθισμού του στομάχου. Είναι σημαντικό να λαμβάνετε αμοξικιλλίνη τακτικά, σε τακτά χρονικά διαστήματα, για να διατηρείτε ένα σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα.

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
• Τα διασπειρόμενα δισκία θα πρέπει να διαλύονται σε ένα ποτήρι νερό πριν από τη χρήση.
• Το εναιώρημα πρέπει να ανακινείται καλά πριν μετρηθεί η δόση. Χρησιμοποιήστε ένα ειδικό κουτάλι ή κύπελλο μέτρησης για ακριβή δοσολογία.

Δοσολογία

Η δοσολογία της αμοξικιλλίνης εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης, καθώς και από την ηλικία του ασθενούς και τη νεφρική λειτουργία.

Για ενήλικες

• Συχνές λοιμώξεις :

  • 250-500 mg κάθε 8 ώρες ή
  • 500-875 mg κάθε 12 ώρες

• Πιο σοβαρές λοιμώξεις :

  • Μπορεί να αυξηθεί στα 1000 mg κάθε 8 ώρες.

• Γονόρροια :

  • Μια εφάπαξ δόση των 3 g.

Για παιδιά

• Για παιδιά κάτω των 3 ετών (μόνο αναστολή):

  • 20-40 mg αμοξικιλίνης ανά kg σωματικού βάρους την ημέρα, χωρισμένη σε 3 δόσεις.

• Για παιδιά άνω των 3 ετών :

  • Η δοσολογία είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων, αλλά η συνολική ποσότητα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 500 mg τη φορά.

Διάρκεια θεραπείας

Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 7-14 ημέρες, ανάλογα με τη μόλυνση. Ωστόσο, για ορισμένους τύπους λοιμώξεων, όπως οι στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις του λαιμού, συνιστάται τουλάχιστον 10 ημέρες για την πρόληψη της ανάπτυξης ρευματικού πυρετού.

Ειδικές Οδηγίες

• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί η πλήρης πορεία του αντιβιοτικού, ακόμη και αν τα συμπτώματα έχουν βελτιωθεί, για να αποφευχθεί η ανάπτυξη βακτηριακής αντοχής.
• Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, επομένως είναι σημαντικό να ενημερώσετε το γιατρό σας για τυχόν φάρμακα που παίρνετε.
• Εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση όπως εξάνθημα, κνησμός, πρήξιμο του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή, θα πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη αμοξικιλλίνης και να αναζητήσετε ιατρική βοήθεια.

Χρήση Αμοξικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η αμοξικιλλίνη θεωρείται γενικά ένα από τα ασφαλέστερα αντιβιοτικά για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, η χρήση οποιουδήποτε φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού. Πριν αρχίσετε να παίρνετε αμοξικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, βεβαιωθείτε ότι συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον μαιευτήρα-γυναικολόγο σας.

Ο γιατρός σας θα πρέπει να αξιολογήσει τα οφέλη του αντιβιοτικού για τη μητέρα και τους πιθανούς κινδύνους για το μωρό. Είναι επίσης σημαντικό να λάβετε υπόψη την τρέχουσα κατάσταση της υγείας σας, το στάδιο της εγκυμοσύνης και άλλους παράγοντες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να προτιμώνται εναλλακτικές θεραπείες ή άλλα αντιβιοτικά.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμοξικιλλίνη, άλλες πενικιλίνες ή άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση αυτού του φαρμάκου.
2. Λοιμώξεις τύπου μονοπυρήνωσης : Η χρήση αμοξικιλλίνης δεν συνιστάται σε λοιμώξεις που συνοδεύονται από σύνδρομο μονοπυρήνωσης λόγω του κινδύνου κνίδωσης.
3. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν αμοξικιλλίνη με προσοχή ή να αποφεύγουν τη χρήση της.
4. Αλλεργία : Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (π.χ. κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμες) μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αλλεργικών αντιδράσεων στην αμοξικιλλίνη.
5. Παιδιά και έφηβοι : Η χρήση της αμοξικιλλίνης σε παιδιά και εφήβους απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επίβλεψη από γιατρό, ιδιαίτερα όσον αφορά τη δοσολογία.
6. Κύηση και θηλασμός : Η χρήση αμοξικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού επιτρέπεται μόνο σε περίπτωση εξαιρετικής ανάγκης και υπό ιατρική παρακολούθηση.
7. Διάρροια και υπερλοιμώξεις : Η χρήση αντιβιοτικών, συμπεριλαμβανομένης της αμοξικιλλίνης, μπορεί να προκαλέσει διάρροια και να αυξήσει τον κίνδυνο υπερλοιμώξεων.
8. Παρατεταμένη χρήση: Η παρατεταμένη χρήση της αμοξικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη ανθεκτικότητας μικροοργανισμών, επομένως το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν συνταγογραφείται από γιατρό.

Παρενέργειες Αμοξικιλλίνη

1. Πεπτικές διαταραχές: Για παράδειγμα, διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία και δυσβίωση.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν δερματικές εκδηλώσεις όπως κνίδωση, κνησμός, δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, αναπυλαξία.
3. Επίδραση στην αιμοποίηση: Μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές σχηματισμού αίματος όπως αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία.
4. Επιδράσεις στο ήπαρ: Μπορεί να συμβούν αλλαγές στις παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων.
5. Νευρικό σύστημα: Μπορεί να εμφανιστεί πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, άγχος και διαταραχές ύπνου.
6. Αλλεργική αγγειίτιδα: Πρόκειται για μια σπάνια αλλά σοβαρή επιπλοκή που χαρακτηρίζεται από φλεγμονή των αιμοφόρων αγγείων και βλάβη στα εσωτερικά όργανα.
7. Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ηλιακό έγκαυμα ή ηλιακή δερματίτιδα.
8. Αλλαγές στη σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας: Η χρήση αμοξικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε δυσβακτηρίωση και ανάπτυξη υπερλοίμωξης.

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές : Απότομη αύξηση των παρενεργειών χαρακτηριστικών της αμοξικιλλίνης, όπως ναυτία, έμετος, διάρροια και δυσπεψία.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις : Πιθανή ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα προσώπου, δυσκολία στην αναπνοή και αναφυλακτικό σοκ.
3. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών : Τοξική επίδραση στο ήπαρ και τα νεφρά, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ως αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο αίμα και σημεία νεφρικής ανεπάρκειας.
4. Νευρολογικά συμπτώματα : Νευροτοξικά συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, ζάλη, μειωμένη συνείδηση ​​και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Προβενεσίδη : Η προβενεσίδη μπορεί να επιβραδύνει την απέκκριση της αμοξικιλίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου της στο αίμα και να αυξήσει τη διάρκεια δράσης της.
2. Αντιβιοτικά : Ο συνδυασμός αμοξικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά, όπως τετρακυκλίνες ή μακρολίδες, μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα και των δύο φαρμάκων.
3. Φάρμακα που επηρεάζουν την πεπτική οδό : Αντιόξινα, φάρμακα που περιέχουν σίδηρο ή φάρμακα που επιβραδύνουν την εντερική περισταλτική μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αμοξικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητάς της.
4. Αντιπηκτικά : Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αυξήσει τη δράση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Μεθοτρεξάτη : Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.