Αμπικιλλίνη

Η αμπικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα της πενικιλίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Αυτό το αντιβιοτικό είναι ένα αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης και δρα σκοτώνοντας τα βακτήρια παρεμποδίζοντας την ικανότητά τους να χτίζουν ένα κυτταρικό τοίχωμα, το οποίο είναι απαραίτητο για να επιβιώσουν και να αναπαραχθούν.

Η αμπικιλλίνη διαταράσσει τη διαδικασία σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος στο τελευταίο στάδιο της βακτηριακής κυτταρικής διαίρεσης δεσμεύοντας και ενεργοποιώντας συγκεκριμένες πρωτεΐνες (πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη) που παίζουν βασικό ρόλο στην κατασκευή των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων. Αυτό οδηγεί σε αποδυνάμωση και επακόλουθη καταστροφή του τοιχώματος, με αποτέλεσμα τον βακτηριακό θάνατο.

Ενδείξεις Αμπικιλλίνη

1. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος :

   • Βρογχίτιδα
   • Πνευμονία
   • Κυνάγχη

2. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος :

   • Κυστίτιδα
   • Πυελονεφρίτιδα
   • Προστατίτιδα

3. Γαστρεντερικές λοιμώξεις :

   • Σαλμονέλωση
   • Σιγκέλλωση (δυσεντερία).

4. Γυναικολογικές λοιμώξεις :

   • Ενδομητρίτιδα
   • Γονόρροια (συχνά σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά)

5. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων :

   • Αποστήματα
   • Βράζει
   • Μολυσμένες δερματοπάθειες

6. Μηνιγγίτιδα :

   • Θεραπεία της μηνιγγίτιδας που προκαλείται από μηνιγγιτιδόκοκκους και άλλους ευαίσθητους οργανισμούς

7. Σήψη :

   • Βακτηριακή σήψη που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια

8. Πρόληψη Λοιμώξεων :

   • Πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών στη χειρουργική, ιδιαίτερα σε χειρουργική κοιλίας και γυναικολογία

Τύπος απελευθέρωσης

1. από του στόματος δισκία

Τα δισκία αμπικιλλίνης προορίζονται συνήθως για λήψη από το στόμα και διατίθενται σε διαφορετικές δόσεις, όπως 250 mg και 500 mg. Αυτή η φόρμα είναι βολική για θεραπεία στο σπίτι.

2. Κάψουλες

Όπως και τα δισκία, οι κάψουλες αμπικιλλίνης προορίζονται για στοματική χρήση και συχνά διατίθενται σε δόσεις 250 mg και 500 mg. Οι κάψουλες είναι εύκολες στην κατάποση και βολικές στη χρήση.

3. Κόνις για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος

Αυτή η μορφή αμπικιλλίνης χρησιμοποιείται για τη δημιουργία ενός εναιωρήματος αμέσως πριν από τη χρήση, παρέχοντας έναν βολικό τρόπο λήψης του φαρμάκου για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες. Το εναιώρημα έχει συνήθως μια δόση που εκφράζεται σε mg ανά ml.

4. Κόνις για ένεση

Η αμπικιλλίνη είναι επίσης διαθέσιμη ως σκόνη που αραιώνεται για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση. Αυτή η φόρμα χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακά περιβάλλοντα για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων που απαιτούν άμεση δράση του αντιβιοτικού. Οι δόσεις μπορεί να ποικίλλουν ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης και τις ιδιαιτερότητες της λοίμωξης.

Η επιλογή της μορφής δοσολογίας αμπικιλλίνης εξαρτάται από πολλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ηλικίας του ασθενούς, του τύπου και της σοβαρότητας της λοίμωξης και της ικανότητας του ασθενούς να παίρνει το φάρμακο από το στόμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός Δράσης : Η αμπικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, οδηγώντας στο θάνατο των βακτηρίων. Συνδέεται με πρωτεΐνες που ονομάζονται τρανσπεπτιδάσες, οι οποίες εμπλέκονται στο σχηματισμό της πεπτιδογλυκάνης, του κύριου συστατικού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτό οδηγεί σε διακοπή της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης και αποδυνάμωση του κυτταρικού τοιχώματος, που τελικά οδηγεί στο θάνατο του βακτηριακού κυττάρου.

2. Φάσμα δράσης : Η αμπικιλλίνη είναι γενικά δραστική έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων όπως π.χ

Gram-θετικά βακτήρια:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (στρεπτόκοκκος β-αιμολυτικής ομάδας Α)
• Streptococcus agalactiae (βήτα-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος ομάδας Β)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη στελέχη)

Gram-αρνητικά βακτήρια:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Ο Πρωτέας είναι υπέροχος
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα εκρίζωσης)

3. Αντίσταση : Ορισμένα βακτήρια μπορεί να είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη λόγω της παραγωγής βήτα-λακταμάσες, ενός ενζύμου που υδρολύει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης της αμπικιλλίνης και τον καθιστά ανενεργό. Επομένως, σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμπικιλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με έναν αναστολέα βήτα-λακταμάσης όπως το κλαβουλανικό οξύ για την πρόληψη της καταστροφής του αντιβιοτικού.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η αμπικιλλίνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση βελτιώνεται όταν το φάρμακο λαμβάνεται με άδειο στομάχι.
2. Κατανομή : Μετά την απορρόφηση, η αμπικιλλίνη κατανέμεται ευρέως σε ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, του μέσου ωτός, της χολής, των ούρων, των οστών, του δέρματος και άλλων. Διεισδύει επίσης στον φραγμό του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
3. Μεταβολισμός : Η αμπικιλλίνη δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό. Δρα ως αντιβακτηριδιακός παράγοντας αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
4. Απέκκριση : Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται από τον οργανισμό κυρίως από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή. Μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται επίσης μέσω του εντέρου.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της αμπικιλλίνης από το σώμα είναι περίπου 1-1,5 ώρα στους ενήλικες. Μπορεί να είναι μεγαλύτερη στα παιδιά.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής

1. χορήγηση από το στόμα (δισκία, κάψουλες, εναιώρημα):

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται με νερό χωρίς μάσημα.
• Το εναιώρημα πρέπει να ανακινείται καλά πριν από τη χρήση.
• Είναι προτιμότερο να παίρνετε αμπικιλλίνη με άδειο στομάχι, 30 λεπτά πριν από το γεύμα ή 2 ώρες μετά το γεύμα για να βελτιώσετε την απορρόφησή της.

2. Παρεντερική χορήγηση (ενέσεις):

• Αραιώστε τη σκόνη με τη συνιστώμενη ποσότητα νερού για ένεση.
• Οι ενέσεις μπορεί να είναι ενδομυϊκές ή ενδοφλέβιες, ανάλογα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Δοσολογία

Δοσολογία για ενήλικες:

1. Για ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις (από το στόμα):

   • 250-500 mg κάθε 6 ώρες.

2. Για σοβαρές λοιμώξεις (στοματικές ή παρεντερικές):

   • 500 mg κάθε 6 ώρες ενδοφλέβια ή ενδοφλέβια
   • Οι δόσεις μπορεί να αυξάνονται σε 1 g κάθε 6 ώρες ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης.

3. Μηνιγγίτιδα (παρεντερική):

   • 2 g κάθε 4 ώρες IV.

4. Σήψη (παρεντερική):

   • 1-2 g κάθε 4-6 ώρες w/v.

Δοσολογία για παιδιά:

1. Γενικές λοιμώξεις (στοματικές):

   • 25-50 mg/kg/ημέρα σε διηρημένες δόσεις κάθε 6-8 ώρες.

2. Σοβαρές λοιμώξεις (παρεντερικά):

   • 50-100 mg/kg/ημέρα σε διηρημένες δόσεις κάθε 4-6 ώρες.
   • Για μηνιγγίτιδα, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 200-400 mg/kg/ημέρα.

Διάρκεια θεραπείας:

• Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία. Η πορεία της θεραπείας είναι συνήθως 7-14 ημέρες, αλλά μπορεί να είναι μεγαλύτερη σε περίπτωση μηνιγγίτιδας ή άλλων σοβαρών λοιμώξεων.

Ειδικές Οδηγίες

• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί η πλήρης πορεία της θεραπείας, ακόμη και αν βελτιωθούν τα συμπτώματα, για να αποτραπεί η ανάπτυξη αντίστασης από τα βακτήρια.
• Η αμπικιλλίνη μπορεί να προκαλέσει στομαχικές διαταραχές, επομένως θα πρέπει να λαμβάνεται με τροφή εάν παρουσιαστεί ενόχληση.
• Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για αλλεργικές αντιδράσεις, ειδικά εάν υπάρχει ιστορικό ευαισθησίας στις πενικιλίνες.

Χρήση Αμπικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της αμπικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη ιατρού και μετά από προσεκτική αξιολόγηση των οφελών για τη μητέρα και των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Ο ιατρός θα πρέπει να αποφασίσει εάν θα συνταγογραφήσει αμπικιλλίνη, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική κατάσταση, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου για τη συγκεκριμένη περίπτωση.

Η αμπικιλλίνη ανήκει στην κατηγορία Β της ταξινόμησης FDA για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πράγμα που σημαίνει ότι η ασφάλειά της για το έμβρυο δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως με βάση ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο όταν χρησιμοποιείται σε έγκυα ζώα. Ωστόσο, όπως συμβαίνει με κάθε φάρμακο, οι κίνδυνοι και τα οφέλη πρέπει να εξισορροπούνται προσεκτικά για κάθε μεμονωμένη περίπτωση.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμπικιλλίνη, άλλες πενικιλίνες ή άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση αυτού του φαρμάκου.
2. Λοιμώξεις τύπου μονοπυρήνωσης : Η χρήση αμπικιλλίνης δεν συνιστάται σε λοιμώξεις που συνοδεύονται από σύνδρομο μονοπυρήνωσης λόγω του κινδύνου κνίδωσης.
3. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν αμπικιλλίνη με προσοχή ή να αποφεύγουν τη χρήση της.
4. Αλλεργία : Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (π.χ. κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμες) μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αλλεργικών αντιδράσεων στην αμπικιλλίνη.
5. Διάρροια και υπερλοιμώξεις : Η χρήση αντιβιοτικών, συμπεριλαμβανομένης της αμπικιλλίνης, μπορεί να προκαλέσει διάρροια και να αυξήσει τον κίνδυνο υπερλοιμώξεων.
6. Παρατεταμένη χρήση: Η παρατεταμένη χρήση αμπικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη ανθεκτικότητας μικροοργανισμών, επομένως το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν συνταγογραφείται από γιατρό.
7. Παιδιά και έφηβοι : Η χρήση αμπικιλλίνης σε παιδιά και εφήβους απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επίβλεψη από γιατρό, ιδιαίτερα όσον αφορά τη δοσολογία.
8. Εγκυμοσύνη και θηλασμός : Η χρήση αμπικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού επιτρέπεται μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο και υπό ιατρική παρακολούθηση.

Παρενέργειες Αμπικιλλίνη

1. Αλλεργικές αντιδράσεις :

   • Εξάνθημα
   • κνίδωση
   • Κνησμός
   • Οίδημα Quincke (ξαφνική και σημαντική αύξηση του όγκου των ιστών, συνηθέστερα του προσώπου και του λαιμού)
   • Αναφυλακτικό σοκ (σπάνιο, αλλά είναι μια σοβαρή και δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση)

2. Γαστρεντερικές διαταραχές :

   • Ναυτία
   • Εμετός
   • Διάρροια
   • Κοιλιακό άλγος
   • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (φλεγμονή του παχέος εντέρου που προκαλείται από αντιβιοτικά)

3. Ηπατική δυσλειτουργία :

   • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
   • ίκτερος (σπάνιος)

4. Επιδράσεις στο αιμοποιητικό σύστημα :

   • Λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων)
   • Ουδετεροπενία (μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων)
   • Αναιμία
   • Θρομβοπενία (μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων)

5. Νευρικό σύστημα :

   • Πονοκέφαλο
   • Ζάλη
   • Αυπνία
   • Επιληπτικές κρίσεις (σπάνιες και συνήθως σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία)

6. Άλλες αντιδράσεις :

   • Νεφρική ανεπάρκεια (σπάνια)
   • Κολπική καντιντίαση
   • Στοματική καντιντίαση (τσίχλα)

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές : Απότομη αύξηση των παρενεργειών που είναι χαρακτηριστικές της αμπικιλλίνης, όπως ναυτία, έμετος, διάρροια και δυσπεψία.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις : Πιθανή ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα προσώπου, δυσκολία στην αναπνοή και αναφυλακτικό σοκ.
3. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών : Τοξική επίδραση στο ήπαρ και τα νεφρά, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ως αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο αίμα και σημεία νεφρικής ανεπάρκειας.
4. Νευρολογικά συμπτώματα : Νευροτοξικά συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, ζάλη, μειωμένη συνείδηση ​​και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Προβενεσίδη : Η προβενεσίδη μπορεί να επιβραδύνει την απέκκριση της αμπικιλλίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου της στο αίμα και να παρατείνει τη διάρκεια δράσης της.
2. Μεθοτρεξάτη : Η αμπικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.
3. Αντιβιοτικά : Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά, όπως τετρακυκλίνες ή μακρολίδες, μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα και των δύο φαρμάκων.
4. Αντιπηκτικά : Η αμπικιλλίνη μπορεί να αυξήσει τη δράση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν την πεπτική οδό : Αντιόξινα, φάρμακα που περιέχουν σίδηρο ή φάρμακα που επιβραδύνουν την εντερική περισταλτική μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αμπικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητάς της.