Amlovas

Το Amlovas (αμλοδιπίνη) είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει τα κανάλια ασβεστίου και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης) και της στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ισχαιμική καρδιοπάθεια). Η αμλοδιπίνη δρα διευρύνοντας τα αιμοφόρα αγγεία και βελτιώνοντας τη ροή του αίματος, γεγονός που βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη μείωση του φόρτου εργασίας στην καρδιά.

Συχνά χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τον αποτελεσματικό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμλοδιπίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων παθήσεων, όπως συνιστάται από γιατρό.

Είναι σημαντικό να χρησιμοποιείτε αμλοδιπίνη μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας και να ακολουθείτε τις συστάσεις του σχετικά με τη δοσολογία και το σχήμα, ώστε να ελαχιστοποιήσετε τον κίνδυνο πιθανών παρενεργειών και να διασφαλίσετε το καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις Amlovas

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Το Amlovas μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση διευρύνοντας τις περιφερειακές αρτηρίες και βελτιώνοντας τη ροή του αίματος. Αυτό το καθιστά έναν από τους βασικούς παράγοντες θεραπείας της υπέρτασης.
2. Στηθάγχη (σταθερή και ασταθής): Το Amlovas χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της στηθάγχης, μιας πάθησης κατά την οποία ο καρδιακός μυς δεν λαμβάνει αρκετό οξυγόνο, οδηγώντας σε κρίσεις θωρακικού πόνου. Το Amlovas βοηθά στη διεύρυνση των αιμοφόρων αγγείων και στην αύξηση της ροής του αίματος προς την καρδιά, μειώνοντας τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των κρίσεων.
3. Στεφανιαία νόσος: Το Amlovas μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, η οποία περιλαμβάνει στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.
4. Αγγειόσπασμοι: Το Amlovas μπορεί μερικές φορές να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία αγγειόσπασμων (σπασμωδική στένωση των αιμοφόρων αγγείων), όπως ο αγγειόσπασμος σε ρινόκερους.
5. Άλλες παθήσεις όπως συνταγογραφήθηκαν από τον γιατρό σας: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Amlovas μπορεί να συνταγογραφηθεί από τον γιατρό σας για τη θεραπεία άλλων παθήσεων, όπως ορισμένες μορφές καρδιακής ανεπάρκειας ή ορισμένους τύπους αρρυθμίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή του Amlovas. Τα δισκία μπορούν να έχουν διαφορετικές δοσολογίες, όπως 5 mg ή 10 mg, ανάλογα με τις ιατρικές ανάγκες του ασθενούς.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου: Η αμλοδιπίνη αποκλείει τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων και στο μυοκάρδιο, με αποτέλεσμα τη μείωση του ενδοαγγειακού ασβεστίου και τον μειωμένο αγγειακό τόνο.
2. Διαστολή των περιφερειακών αρτηριών: Αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου στους λείους μυς των αγγείων, η αμλοδιπίνη προκαλεί διαστολή των περιφερειακών αρτηριών και αρτηριδίων, η οποία οδηγεί σε μείωση της αγγειακής αντίστασης και, ως αποτέλεσμα, σε μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Μείωση του φόρτου εργασίας της καρδιάς: Η αμλοδιπίνη μειώνει την όψιμη φάση της διαστολικής πίεσης στην αριστερή κοιλία της καρδιάς, γεγονός που μειώνει το φόρτο εργασίας και τις απαιτήσεις σε οξυγόνο. Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο στη θεραπεία της σταθερής και ασταθούς στηθάγχης.
4. Βελτιωμένη αιμάτωση του μυοκαρδίου: Με τη διαστολή των περιφερειακών αρτηριών, η αμλοδιπίνη αυξάνει τη ροή του αίματος προς το μυοκάρδιο, γεγονός που βελτιώνει την αιμάτωση οξυγόνου και τη θρέψη του.
5. Μέτρια επίδραση στην αγωγιμότητα και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου: Σε αντίθεση με ορισμένους άλλους ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου, η αμλοδιπίνη έχει κυρίως αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, με περιορισμένες επιδράσεις στην καρδιακή αγωγιμότητα και τη συσταλτικότητα. Ωστόσο, αυτό δεν αποκλείει την πιθανότητα ανεπιθύμητων καρδιακών επιδράσεων, ειδικά σε περίπτωση υπερδοσολογίας.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμλοδιπίνη απορροφάται γενικά καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται συνήθως 6-12 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Βιοδιαθεσιμότητα: Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης είναι περίπου 60-65% λόγω του υψηλού βαθμού μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.
3. Μεταβολισμός: Η κύρια οδός μεταβολισμού της αμλοδιπίνης γίνεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του κυτοχρώματος P450, κυρίως των ισοενζύμων CYP3A4. Ο κύριος μεταβολίτης, το 2-πυρολιδινοκαρβοξυλικό οξύ, δεν έχει φαρμακολογική δράση.
4. Αποβολή: Μετά τον μεταβολισμό, το μεγαλύτερο μέρος της αμλοδιπίνης και των μεταβολιτών της απεκκρίνεται μέσω των νεφρών ως ουρία, εντός 10-12 ωρών. Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η αποβολή της αμλοδιπίνης μπορεί να είναι βραδύτερη, γεγονός που μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δοσολογίας.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της αμλοδιπίνης στο αίμα είναι περίπου 30-50 ώρες, γεγονός που καθορίζει τη μακροχρόνια δράση της μετά από μία εφάπαξ δόση.
6. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Η αμλοδιπίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με αναστολείς ή επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4, γεγονός που μπορεί να αλλάξει τη φαρμακοκινητική της και να απαιτήσει προσαρμογή της δοσολογίας όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οδηγίες χρήσης:

• Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, με επαρκή ποσότητα νερού.
• Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα ή θρυμματισμό.

Συνιστώμενες δόσεις:

1. Αρτηριακή υπέρταση:

   • Αρχική δόση: Η συνιστώμενη αρχική δόση για ενήλικες είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg μία φορά την ημέρα.
   • Μέγιστη ημερήσια δόση: 10 mg μία φορά την ημέρα.

2. Στηθάγχη (σταθερή και αγγειοσπαστική):

   • Αρχική δόση: Η συνιστώμενη αρχική δόση για ενήλικες είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg μία φορά την ημέρα.
   • Μέγιστη ημερήσια δόση: 10 mg μία φορά την ημέρα.

Ειδικές ομάδες ασθενών:

1. Ηλικιωμένοι ασθενείς:

   • Η αρχική δόση για ηλικιωμένους ασθενείς είναι συνήθως 2,5 mg μία φορά την ημέρα, γεγονός που βοηθά στην ελαχιστοποίηση του κινδύνου υπότασης και άλλων παρενεργειών. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου.

2. Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία:

   • Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η αρχική δόση είναι επίσης 2,5 mg μία φορά την ημέρα. Απαιτείται προσοχή και τακτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς κατά την αύξηση της δόσης.

3. Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία:

   • Γενικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η αμλοδιπίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω του ήπατος, επομένως η νεφρική λειτουργία δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της.

Διάρκεια θεραπείας:

• Η θεραπεία με αμλοδιπίνη είναι συνήθως μακροχρόνια και εξαρτάται από την κατάσταση του ασθενούς και την ανταπόκριση στη θεραπεία.
• Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς και αντιστηθαγχικούς παράγοντες.

Σημειώσεις:

• Χαμένη Δόση: Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε τη χαμένη δόση το συντομότερο δυνατό. Εάν πλησιάζει η ώρα της επόμενης δόσης σας, παραλείψτε τη χαμένη δόση και συνεχίστε να τη λαμβάνετε σύμφωνα με το κανονικό σας πρόγραμμα. Μην διπλασιάσετε τη δόση για να αναπληρώσετε τη χαμένη δόση.
• Διακοπή του φαρμάκου: Η διακοπή του φαρμάκου πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη γιατρού. Η απότομη διακοπή της αμλοδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της κατάστασης.

Χρήση Amlovas κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Μελέτη ασφάλειας στην πρώιμη εγκυμοσύνη: Σε μια μελέτη 231 γυναικών με χρόνια υπέρταση, η συχνότητα εμφάνισης μορφολογικών ανωμαλιών σε νεογνά που εκτέθηκαν σε αμλοδιπίνη κατά το πρώτο τρίμηνο διαπιστώθηκε ότι δεν διέφερε από αυτή σε νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα ή καθόλου αντιυπερτασικά φάρμακα (Mito et al., 2019).
2. Φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια του τοκετού και της γαλουχίας: Μια μελέτη έδειξε ότι η αμλοδιπίνη διαπερνά τον πλακούντα σε μετρήσιμες ποσότητες, αλλά δεν ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα ή στο πλάσμα του βρέφους 24-48 ώρες μετά τον τοκετό, γεγονός που υποδηλώνει την ασφάλειά της για χρήση στην περιγεννητική περίοδο (Morgan et al., 2019).
3. Μελέτη περίπτωσης χρήσης αμλοδιπίνης κατά το πρώτο τρίμηνο: Σε τρεις αναφορές περιστατικών, οι γυναίκες έλαβαν αμλοδιπίνη κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Δύο από τα τρία μωρά δεν είχαν σημαντικές αναπτυξιακές ανωμαλίες. Μία γυναίκα είχε αυθόρμητη αποβολή, αλλά αυτό δεν σχετιζόταν άμεσα με την αμλοδιπίνη (Ahn et al., 2007).
4. Πιλοτική κλινική δοκιμή για τη θεραπεία της υπέρτασης σε έγκυες γυναίκες: Η μελέτη έδειξε ότι η αμλοδιπίνη σε συνδυασμό με θειικό μαγνήσιο μείωσε αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση και βελτίωσε τα αποτελέσματα της εγκυμοσύνης σε γυναίκες με υπέρταση κύησης. Έδειξε επίσης μείωση της συχνότητας εμφάνισης επιπλοκών μετά τον τοκετό και βελτίωση της συνολικής υγείας των νεογνών (Xiao-lon, 2015).
5. Επιδράσεις στο έμβρυο σε ποντίκια: Μια μελέτη σε ποντίκια έδειξε ότι οι υψηλές δόσεις αμλοδιπίνης μπορούν να προκαλέσουν εμβρυϊκή θνησιμότητα και οργανικές αλλοιώσεις. Ωστόσο, οι συνήθεις θεραπευτικές δόσεις που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη είναι ασφαλείς (Orish et al., 2000).

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο Amlovas ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου πρέπει να απέχουν από τη χρήση του.
2. Σοβαρή στένωση αορτής: Η χρήση του Amlovas μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή στένωση (στένωση) της αορτικής βαλβίδας λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της πάθησης.
3. Σοκ: Η χρήση του Amlovas αντενδείκνυται σε περίπτωση σοκ, καθώς μπορεί να μειώσει την καρδιακή συσταλτικότητα και να επιδεινώσει τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
4. Ασταθής στηθάγχη: Σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη (π.χ. ασταθής στηθάγχη), το Amlovas μπορεί να αντενδείκνυται λόγω του πιθανού κινδύνου επιδείνωσης των καρδιακών ισχαιμικών συμπτωμάτων.
5. Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Amlovas μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια λόγω της πιθανής αρνητικής του επίδρασης στην καρδιακή λειτουργία.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια του Amlovas κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια αυτών των περιόδων.
7. Ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, μπορεί να είναι απαραίτητο να προσαρμοστεί η δόση της αμλοδιπίνης λόγω πιθανής μείωσης του μεταβολισμού και της αποβολής του φαρμάκου.

Παρενέργειες Amlovas

1. Ζάλη και αδυναμία: Αυτή είναι μια από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Amlovas. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας, ειδικά όταν αλλάζουν απότομα θέση.
2. Πρήξιμο: Σε ορισμένα άτομα, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει πρήξιμο, συνήθως στα πόδια ή στις γάμπες. Αυτό οφείλεται στη διαστολή των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων.
3. Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκέφαλο ή αίσθημα βάρους στο κεφάλι.
4. Κοιλιακός πόνος και ναυτία: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν κοιλιακή δυσφορία, ναυτία ή έμετο.
5. Ερυθρότητα και κνησμός του δέρματος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αλλεργικές αντιδράσεις στην αμλοδιπίνη, οι οποίες μπορεί να περιλαμβάνουν ερυθρότητα του δέρματος, κνησμό ή εξάνθημα.
6. Νωθρότητα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να αισθάνονται υπνηλία ή κόπωση.
7. Ρινική καταρροή και δυσκολία στην αναπνοή: Σπάνια, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ρινική καταρροή ή δυσκολία στην αναπνοή σε ορισμένους ασθενείς.
8. Καρδιακές παρενέργειες: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει καρδιακές παρενέργειες, όπως επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή αύξηση των αρρυθμιών.

Υπερβολική δόση

1. Σοβαρή πτώση της αρτηριακής πίεσης: Αυτό είναι ένα από τα κύρια σημάδια υπερδοσολογίας αμλοδιπίνης. Μια σοβαρή πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε λιποθυμία, ζάλη ή ακόμα και σοκ.
2. Ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία: Οι ασθενείς που λαμβάνουν υπερβολική δόση αμλοδιπίνης μπορεί να εμφανίσουν ταχυκαρδία ή αργό καρδιακό παλμό.
3. Οίδημα: Η υπερδοσολογία αμλοδιπίνης μπορεί να προκαλέσει οίδημα, ειδικά στα κάτω άκρα.
4. Καρδιακές αρρυθμίες: Μπορεί να εμφανιστούν καρδιακές αρρυθμίες όπως κολπική μαρμαρυγή ή κολπική μαρμαρυγή.
5. Αλλαγές στη συνείδηση: Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει υπνηλία, σύγχυση ή ακόμα και απώλεια συνείδησης.
6. Μυοκαρδιακή καταστολή: Πρόκειται για μια πάθηση κατά την οποία ο καρδιακός μυς δεν μπορεί να συσταλεί αποτελεσματικά λόγω μειωμένης ροής ασβεστίου στα κύτταρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς του CYP3A4: Τα φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο CYP3A4 μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα αμλοδιπίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις της. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), αντιμυκητιασικά (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), αντιιικά (π.χ. ριτοναβίρη) και ορισμένα αντιμυκητιασικά και άλλα φάρμακα.
2. Αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4: Η αμλοδιπίνη μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων, ειδικά εκείνων που μεταβολίζονται επίσης μέσω του ενζύμου CYP3A4. Αυτό μπορεί να οδηγήσει είτε σε αύξηση είτε σε μείωση των επιδράσεων άλλων φαρμάκων.
3. Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση: Όταν η αμλοδιπίνη λαμβάνεται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση (π.χ. βήτα-αναστολείς, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης), μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη υποτασική δράση, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή πτώση της αρτηριακής πίεσης.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: Σε αυτά περιλαμβάνονται αντιαρρυθμικά φάρμακα, φάρμακα που αυξάνουν την καρδιακή αγωγιμότητα (π.χ. διγοξίνη) και άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου ή φάρμακα που επηρεάζουν τον αγγειακό τόνο.
5. Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα καλίου στο αίμα: Τα επίπεδα καλίου στο αίμα μπορεί να αυξηθούν όταν η αμλοδιπίνη λαμβάνεται ταυτόχρονα με καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή συμπληρώματα καλίου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία.

6. Αντιυπερτασικά φάρμακα:

   • Άλλοι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, βήτα αναστολείς, διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ:
     • Η ταυτόχρονη χρήση μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση της αμλοδιπίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

7. Αντιστηθαγχικά φάρμακα:

   • Νιτρικά και άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα:
     • Η συνδυασμένη χρήση μπορεί να ενισχύσει την αντιστηθαγχική δράση, η οποία είναι η επιθυμητή αλλά απαιτεί παρακολούθηση για την αποφυγή υπερβολικής μείωσης της πίεσης.

8. Στατίνες:

   • Σιμβαστατίνη:
     • Η ταυτόχρονη χρήση με αμλοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της σιμβαστατίνης στο αίμα. Συνιστάται ο περιορισμός της δόσης της σιμβαστατίνης στα 20 mg την ημέρα όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αμλοδιπίνη.

9. Ανοσοκατασταλτικά:

   • Κυκλοσπορίνη και τακρόλιμους:
     • Η αμλοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο αίμα, γεγονός που απαιτεί παρακολούθηση και πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας.

10. Χυμός γκρέιπφρουτ:

    • Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις αμλοδιπίνης στο αίμα αναστέλλοντας τον μεταβολισμό μέσω των ενζύμων CYP3A4. Συνιστάται η αποφυγή του χυμού γκρέιπφρουτ κατά τη λήψη αμλοδιπίνης.