Αμλόβας

Το Amlovas (αμλοδιπίνη) είναι ένα φάρμακο ανταγωνιστής των διαύλων ασβεστίου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση) και της στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ισχαιμία της καρδιάς). Η αμλοδιπίνη δρα διαστέλλοντας τα αιμοφόρα αγγεία και βελτιώνοντας τη ροή του αίματος, η οποία βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη μείωση του στρες στην καρδιά.

Συχνά χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τον αποτελεσματικό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων καταστάσεων όπως συνιστάται από τον γιατρό σας.

Είναι σημαντικό να χρησιμοποιείτε αμλοδιπίνη μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας και να ακολουθείτε τις συστάσεις του γιατρού σας σχετικά με τη δοσολογία και τη χορήγηση για να ελαχιστοποιήσετε τον κίνδυνο πιθανών παρενεργειών και να εξασφαλίσετε το καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις Αμλοβάσα

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Το Amlovas μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση διαστέλλοντας τις περιφερικές αρτηρίες και βελτιώνοντας τη ροή του αίματος. Αυτό το καθιστά ένα από τα κύρια φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης.
2. Σταθάγχη (σταθερή και ασταθής): Το Amlovas χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της στηθάγχης, μιας κατάστασης κατά την οποία ο καρδιακός μυς δεν λαμβάνει αρκετό οξυγόνο, οδηγώντας σε κρίσεις πόνου στο στήθος. Το Amlovas βοηθά στη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων και στην αύξηση της ροής του αίματος στην καρδιά, μειώνοντας τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των επιθέσεων.
3. Ισχαιμική καρδιοπάθεια: Το Amlovas μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της ισχαιμικής καρδιακής νόσου, η οποία περιλαμβάνει στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.
4. Αγγειοσπασμοί: Μερικές φορές το Amlovas μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία αγγειοσπασμών (σπασμωδική σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων), όπως ο αγγειακός σπασμός στη ρινοπλαστική.
5. Άλλες καταστάσεις που συνταγογραφούνται από γιατρό: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Amlovas μπορεί να συνταγογραφηθεί από γιατρό για τη θεραπεία άλλων καταστάσεων, όπως ορισμένες μορφές καρδιακής ανεπάρκειας ή ορισμένους τύπους αρρυθμιών.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης του Amlovas. Τα δισκία μπορεί να έχουν διαφορετικές δόσεις, όπως 5 mg ή 10 mg, ανάλογα με τις ιατρικές ανάγκες του ασθενούς.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου: Η αμλοδιπίνη αποκλείει τα κανάλια ασβεστίου τύπου L στα αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα και στο μυοκάρδιο, γεγονός που οδηγεί σε μείωση του ενδοαγγειακού ασβεστίου και μείωση του αγγειακού τόνου.
2. Διαστολή των περιφερικών αρτηριών: Αναστέλλοντας τα κανάλια ασβεστίου στους λείους μύες των αγγείων, η αμλοδιπίνη προάγει τη διαστολή των περιφερειακών αρτηριών και αρτηριών, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της αγγειακής αντίστασης και, ως αποτέλεσμα, μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Μείωση του φορτίου στην καρδιά: Η αμλοδιπίνη μειώνει την όψιμη φάση της διαστολικής πίεσης στην αριστερή κοιλία της καρδιάς, γεγονός που μειώνει το φορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο στη θεραπεία της σταθερής και ασταθούς στηθάγχης.
4. Βελτίωση της αιμάτωσης του μυοκαρδίου: Με τη διαστολή των περιφερικών αρτηριών, η αμλοδιπίνη αυξάνει τη ροή του αίματος στο μυοκάρδιο, γεγονός που βελτιώνει την αιμάτωση και τη διατροφή του οξυγόνου.
5. Μέτρια επίδραση στην αγωγιμότητα και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου: Σε αντίθεση με ορισμένους άλλους ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου, η αμλοδιπίνη έχει κυρίως αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, με περιορισμένες επιδράσεις στην καρδιακή αγωγιμότητα και συσταλτικότητα. Ωστόσο, αυτό δεν αποκλείει την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στην καρδιά, ειδικά σε περίπτωση υπερδοσολογίας.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμλοδιπίνη συνήθως απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται συνήθως 6-12 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Βιοδιαθεσιμότητα: Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης είναι περίπου 60-65% λόγω του υψηλού βαθμού μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ.
3. Μεταβολισμός: Η κύρια οδός του μεταβολισμού της αμλοδιπίνης εμφανίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του κυτοχρώματος P450, κυρίως των ισοενζύμων του CYP3A4. Ο κύριος μεταβολίτης, το 2-πυρρολιδινοκαρβοξυλικό οξύ, δεν έχει φαρμακολογική δράση.
4. Αποβολή: Μετά το μεταβολισμό, το μεγαλύτερο μέρος της αμλοδιπίνης και των μεταβολιτών της απεκκρίνονται μέσω των νεφρών με τη μορφή ουρίας εντός 10-12 ωρών. Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η αποβολή της αμλοδιπίνης μπορεί να καθυστερήσει, κάτι που μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της αμλοδιπίνης από το αίμα είναι περίπου 30-50 ώρες, γεγονός που καθορίζει τη μακροχρόνια επίδρασή της μετά από μία μόνο δόση.
6. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Η αμλοδιπίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με αναστολείς ή επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4, που μπορεί να αλλάξουν τη φαρμακοκινητική της και να απαιτήσουν προσαρμογή της δόσης όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής:

• Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από τα γεύματα, με επαρκή ποσότητα νερού.
• Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη.

Συνιστώμενες δόσεις:

1. Αρτηριακή υπέρταση:

   • Δόση έναρξης: Η συνιστώμενη δόση έναρξης για ενήλικες είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg μία φορά την ημέρα.
   • Μέγιστη ημερήσια δόση: 10 mg μία φορά την ημέρα.

2. Σταθάγχη (σταθερή και αγγειοσπαστική):

   • Δόση έναρξης: Η συνιστώμενη δόση έναρξης για ενήλικες είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg μία φορά την ημέρα.
   • Μέγιστη ημερήσια δόση: 10 mg μία φορά την ημέρα.

Ειδικές ομάδες ασθενών:

1. Ηλικιωμένοι ασθενείς:

   • Η δόση έναρξης για τους ηλικιωμένους ασθενείς είναι συνήθως 2,5 mg μία φορά την ημέρα, γεγονός που συμβάλλει στην ελαχιστοποίηση του κινδύνου υπότασης και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου.

2. Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία:

   • Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η αρχική δόση είναι επίσης 2,5 mg μία φορά την ημέρα. Κατά την αύξηση της δόσης απαιτείται προσοχή και τακτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.

3. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία:

   • Συνήθως δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Η αμλοδιπίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος, επομένως η νεφρική λειτουργία δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της.

Διάρκεια θεραπείας:

• Η θεραπεία με αμλοδιπίνη είναι συνήθως μακροχρόνια και εξαρτάται από την κατάσταση και την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.
• Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά και αντιστηθαγχικά φάρμακα.

Σημειώσεις:

• Παράλειψη μιας δόσης: Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε τη δόση που ξεχάσατε το συντομότερο δυνατό. Εάν πλησιάζει η επόμενη δόση σας, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε το κανονικό σας πρόγραμμα. Μην διπλασιάσετε τη δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.
• Διακοπή του φαρμάκου: Η διακοπή του φαρμάκου πρέπει να πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού. Η απότομη διακοπή της αμλοδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της κατάστασης.

Χρήση Αμλοβάσα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Μελέτη ασφάλειας πρώιμης εγκυμοσύνης: Σε μια μελέτη 231 γυναικών με χρόνια υπέρταση, η συχνότητα εμφάνισης μορφολογικών ανωμαλιών σε βρέφη που εκτέθηκαν στην αμλοδιπίνη το πρώτο τρίμηνο δεν διαφέρει από αυτή σε βρέφη των οποίων οι μητέρες έπαιρναν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Ή δεν τα πήρε καθόλου (Mito et al., 2019).
2. Φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης κατά τον τοκετό και τη γαλουχία: Η μελέτη έδειξε ότι η αμλοδιπίνη διαπερνά τον πλακούντα σε μετρήσιμες ποσότητες, αλλά δεν ανιχνεύθηκε στο μητρικό γάλα ή στο βρεφικό πλάσμα 24-48 ώρες μετά τον τοκετό, υποδεικνύοντας την ασφάλειά της για χρήση κατά την περίοδο του τοκετού ( Morgan et al., 2019).
3. Μελέτη περίπτωσης χρήσης αμλοδιπίνης στο πρώτο τρίμηνο: Σε τρεις κλινικές περιπτώσεις, οι γυναίκες έλαβαν αμλοδιπίνη στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Δύο στα τρία παιδιά δεν είχαν σημαντικές αναπτυξιακές ανωμαλίες. Μια γυναίκα είχε μια αυθόρμητη αποβολή, αλλά αυτό δεν είχε άμεση σχέση με την αμλοδιπίνη (Ahn et al., 2007).
4. Πιλοτική κλινική δοκιμή για τη θεραπεία της υπέρτασης στην εγκυμοσύνη: Η μελέτη έδειξε ότι η αμλοδιπίνη σε συνδυασμό με θειικό μαγνήσιο ήταν αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη βελτίωση των αποτελεσμάτων της εγκυμοσύνης σε γυναίκες με υπέρταση κύησης. Παρατηρήθηκε επίσης μείωση της συχνότητας επιπλοκών μετά τον τοκετό και βελτίωση της γενικής κατάστασης των νεογνών (Xiao-lon, 2015).
5. Επιδράσεις στο έμβρυο σε ποντίκια: Μια μελέτη σε ποντίκια έδειξε ότι υψηλές δόσεις αμλοδιπίνης μπορεί να προκαλέσουν εμβρυϊκή θνησιμότητα και αλλαγές οργάνων. Ωστόσο, οι κανονικές θεραπευτικές δόσεις που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη είναι ασφαλείς (Orish et al., 2000).

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο Amlovas ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Σοβαρή αορτική στένωση: Η χρήση του Amlovas μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή στένωση (στενότητα) της αορτικής βαλβίδας λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της κατάστασης.
3. Σοκ: Η χρήση του Amlovas αντενδείκνυται σε κατάσταση σοκ, καθώς μπορεί να μειώσει τη συσταλτικότητα της καρδιάς και να επιδεινώσει τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
4. Μη βιώσιμη στηθάγχη: Σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη (π.χ. Ασταθής στηθάγχη), το Amlovas μπορεί να αντενδείκνυται λόγω του πιθανού κινδύνου αυξημένων καρδιακών ισχαιμικών συμπτωμάτων.
5. Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Amlovas μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια λόγω των πιθανών αρνητικών επιπτώσεών του στην καρδιακή λειτουργία.
6. Κύηση και θηλασμός: Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την ασφάλεια του Amlovas κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια αυτών των περιόδων.
7. Ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ενδέχεται να απαιτηθούν προσαρμογές της δόσης της αμλοδιπίνης λόγω της πιθανότητας μειωμένου μεταβολισμού και αποβολής του φαρμάκου.

Παρενέργειες Αμλοβάσα

1. Ζάλη και αδυναμία: Αυτή είναι μια από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Amlovas. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας, ειδικά εάν υπάρχει ξαφνική αλλαγή στη θέση του σώματος.
2. Οίδημα: Η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει οίδημα σε μερικούς ανθρώπους, συνήθως στα πόδια ή στο κάτω μέρος των ποδιών. Αυτό συμβαίνει λόγω διαστολής των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων.
3. Πονοκέφαλος: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκέφαλο ή αίσθημα βάρους στο κεφάλι.
4. Πόνος στο στομάχι και ναυτία: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν κοιλιακή δυσφορία, ναυτία ή έμετο.
5. Ερυθρότητα του δέρματος και κνησμός: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αλλεργικές αντιδράσεις στην αμλοδιπίνη, που εκδηλώνονται με ερυθρότητα του δέρματος, κνησμό ή εξάνθημα.
6. Υπνηλία: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να αισθάνονται υπνηλία ή κούραση.
7. Καταρροή και δυσκολία στην αναπνοή: Σπάνια, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ρινική καταρροή ή δυσκολία στην αναπνοή σε ορισμένους ασθενείς.
8. Καρδιακές παρενέργειες: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει καρδιακές παρενέργειες, όπως επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή επιδείνωση των αρρυθμιών.

Υπερβολική δόση

1. Σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης: Αυτό είναι ένα από τα κύρια σημάδια υπερδοσολογίας αμλοδιπίνης. Μια σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε λιποθυμία, ζάλη ή ακόμα και σοκ.
2. Ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία: Οι ασθενείς με υπερδοσολογία αμλοδιπίνης μπορεί να εμφανίσουν γρήγορο ή αργό καρδιακό παλμό.
3. Οίδημα: Η υπερβολική δόση αμλοδιπίνης μπορεί να προκαλέσει οίδημα, ειδικά στα κάτω άκρα.
4. Καρδιακές αρρυθμίες: Μπορεί να εμφανιστούν καρδιακές αρρυθμίες, όπως κολπική μαρμαρυγή ή κολπική μαρμαρυγή.
5. Αλλαγές στην κατάσταση συνείδησης: Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει υπνηλία, σύγχυση ή ακόμα και απώλεια συνείδησης.
6. Μυοκαρδιακή κατάθλιψη: Πρόκειται για μια κατάσταση κατά την οποία ο καρδιακός μυς δεν μπορεί να συστέλλεται αποτελεσματικά λόγω της μειωμένης ροής ασβεστίου στα κύτταρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς του CYP3A4: Τα φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο CYP3A4 μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες επιδράσεις. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν αντιβιοτικά (π.χ. Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), αντιμυκητιακά (π.χ. Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), αντιιικά (π.χ. Ριτοναβίρη) και ορισμένα αντιμυκητιακά και άλλα φάρμακα.
2. Αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4: Η αμλοδιπίνη μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων, κυρίως αυτών που μεταβολίζονται επίσης μέσω του ενζύμου CYP3A4. Αυτό μπορεί είτε να αυξήσει είτε να μειώσει την επίδραση άλλων φαρμάκων.
3. Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση: Όταν η αμλοδιπίνη λαμβάνεται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση (π.χ. Β-αναστολείς, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης), μπορεί να εμφανιστεί ενισχυμένη υποτασική δράση, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή μείωση της αρτηριακή πίεση.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: Αυτά περιλαμβάνουν αντιαρρυθμικά, φάρμακα που αυξάνουν την καρδιακή αγωγιμότητα (π.χ. Διγοξίνη) και άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου ή φάρμακα που επηρεάζουν τον αγγειακό τόνο.
5. Φάρμακα που αυξάνουν τη συγκέντρωση του καλίου στο αίμα: Η συγκέντρωση του καλίου στο αίμα μπορεί να αυξηθεί όταν η αμλοδιπίνη λαμβάνεται ταυτόχρονα με καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή φάρμακα που περιέχουν συμπληρώματα καλίου, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία.

6. Αντιυπερτασικά φάρμακα:

   • Άλλοι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, β-αναστολείς, διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ:
     • Η ταυτόχρονη χρήση μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση της αμλοδιπίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

7. Αντιστηθαγχικά φάρμακα:

   • Νιτρικά άλατα και άλλοι αντιστηθαγχικοί παράγοντες:
     • Η συνδυασμένη χρήση μπορεί να ενισχύσει το αντιστηθαγχικό αποτέλεσμα, το οποίο είναι επιθυμητό, αλλά απαιτεί παρακολούθηση για την αποφυγή υπερβολικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

8. Στατίνες:

   • Σιμβαστατίνη:
     • Η ταυτόχρονη χρήση με αμλοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της σιμβαστατίνης στο αίμα. Συνιστάται ο περιορισμός της δόσης της σιμβαστατίνης στα 20 mg την ημέρα όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αμλοδιπίνη.

9. Ανοσοκατασταλτικά:

   • Κυκλοσπορίνη και τακρόλιμους:
     • Η αμλοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο αίμα, κάτι που απαιτεί παρακολούθηση και πιθανή προσαρμογή της δόσης.

10. Χυμός γκρέιπφρουτ:

    • Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της αμλοδιπίνης στο αίμα αναστέλλοντας τον μεταβολισμό μέσω των ενζύμων CYP3A4. Συνιστάται να αποφεύγετε την κατανάλωση χυμού γκρέιπφρουτ ενώ παίρνετε αμλοδιπίνη.